《藥物化學(xué)》課程教學(xué)大綱

1、 藥物化學(xué)課程教學(xué)大綱課程代碼53310203編寫時(shí)間2016.8課程名稱藥物化學(xué)英文名稱Medicinal Chemistry學(xué)分?jǐn)?shù)3總學(xué)時(shí)數(shù)54理論講授學(xué)時(shí)54實(shí)驗(yàn)實(shí)踐學(xué)時(shí)0任課教師柳文敏開課學(xué)院*化學(xué)與制藥工程學(xué)院課程類型通識教育核心課 通識教育拓展課 學(xué)科基礎(chǔ)必修課學(xué)科基礎(chǔ)選修課 專業(yè)核心課 個(gè)性化課程實(shí)踐類課程預(yù)修課程有機(jī)化學(xué)，分析化學(xué)，無機(jī)化學(xué)，生物化學(xué)1.課程教學(xué)目標(biāo)藥物化學(xué)是一門發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥，合成化學(xué)藥物，闡明藥物化學(xué)性質(zhì)，研究藥物分子與機(jī)體細(xì)胞（生物大分子）之間相互作用規(guī)律的綜合學(xué)科，是藥學(xué)領(lǐng)域中重要的帶頭學(xué)科。通過本課程的學(xué)習(xí)，使學(xué)生掌握常用藥物的通用名、化學(xué)命名、化學(xué)結(jié)

2、構(gòu)、合成方法、理化性質(zhì)、用途及重要藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與生物活性之間的關(guān)系；熟悉化學(xué)結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì)間的關(guān)系，為藥物的貯存、制劑、分析和管理提供相應(yīng)的理論基礎(chǔ)；熟悉重要藥物在體內(nèi)發(fā)生的與代謝有關(guān)的化學(xué)變化及與生物活性的關(guān)系，為合理使用化學(xué)藥物提供理論基礎(chǔ)。了解各類藥物的發(fā)展、結(jié)構(gòu)類型和最新進(jìn)展及新藥研究的基本方法和近代新藥發(fā)展方向。知識目標(biāo)：培養(yǎng)學(xué)生掌握常用藥物的名稱、化學(xué)結(jié)構(gòu)、合成方法、理化性質(zhì)、用途及化學(xué)結(jié)構(gòu)與生物活性之間關(guān)系的知識能力，對尋找新藥的途徑和方法的應(yīng)用能力。能力目標(biāo)：掌握藥物化學(xué)學(xué)習(xí)的基本方法，培養(yǎng)學(xué)生獨(dú)立、自主學(xué)習(xí)能力；通過教學(xué)調(diào)動其積極性、主動性，培養(yǎng)學(xué)生探求知識的思維能力和思維

3、習(xí)慣，培養(yǎng)善于分析、歸納總結(jié)、遷移及用于求是的能力。提高學(xué)生的認(rèn)知能力，培養(yǎng)學(xué)生的創(chuàng)新能力。素質(zhì)目標(biāo)：教書與育人相結(jié)合，結(jié)合教學(xué)內(nèi)容進(jìn)行辯證唯物主義教育、思想品德教育，使學(xué)生樹立正確的人生觀、價(jià)值觀；注重培養(yǎng)學(xué)生嚴(yán)謹(jǐn)認(rèn)真、實(shí)事求是的科學(xué)態(tài)度以及團(tuán)隊(duì)協(xié)作等職業(yè)素養(yǎng)。2.課程教學(xué)目的與任務(wù)通過本課程的學(xué)習(xí)，使學(xué)生掌握藥物的分類及結(jié)構(gòu)類型，重要化學(xué)藥物的名稱、化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、合成原理，以及化學(xué)結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì)的關(guān)系；熟悉體內(nèi)代謝與藥理作用之間的關(guān)系，新藥設(shè)計(jì)與開發(fā)的基本途徑與方法；了解現(xiàn)代藥物化學(xué)理論的應(yīng)用進(jìn)展與前景。為合理使用化學(xué)藥物提供理論基礎(chǔ)，為從事新藥研究奠定基礎(chǔ)。3.課程內(nèi)容簡介本課程適

4、用制藥工程專業(yè)，是制藥工程專業(yè)本科教學(xué)質(zhì)量國家標(biāo)準(zhǔn)規(guī)定的核心課程，學(xué)分?jǐn)?shù)3，總學(xué)時(shí)數(shù)54。本課程主要講授常用化學(xué)藥物的類型、作用機(jī)理、構(gòu)效關(guān)系、體內(nèi)過程及生物轉(zhuǎn)化、理化性質(zhì)和合成路線。教學(xué)內(nèi)容著重于藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與生物活性，化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝關(guān)系及新藥研究方法的討論，突出了藥物在體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化及作用原理的探討，使學(xué)生對藥物化學(xué)的基本理論、基本知識有較全面的了解。4.理論教學(xué)基本要求通過該門課程學(xué)習(xí)，使學(xué)生熟練掌握常用藥物的名稱、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)及其基本規(guī)律、化學(xué)結(jié)構(gòu)與療效關(guān)系；初步了解尋找新藥的途徑和方法；掌握藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的方法，尤其是藥物的化學(xué)穩(wěn)定性對藥效發(fā)生影響的因素；理解典型藥物的制備原

5、理及雜質(zhì)來源，為質(zhì)量控制、分析檢驗(yàn)提供必要的理論知識；了解新藥發(fā)展的趨勢，理解藥物研究與開發(fā)的途徑和方法。5. 教學(xué)方式與方法教學(xué)過程堅(jiān)持以教師為主導(dǎo)，學(xué)生為主體組織教學(xué)，采取互動探究式教學(xué)模式。按照知識相關(guān)性將教學(xué)內(nèi)容從傳統(tǒng)的章節(jié)整合成為聯(lián)系比較緊密的若干教學(xué)模塊，同時(shí)按照各部分知識特點(diǎn)將教學(xué)內(nèi)容分為精講內(nèi)容（一級知識點(diǎn)）、導(dǎo)學(xué)內(nèi)容（二級知識點(diǎn)）和研討內(nèi)容（三級知識點(diǎn)）。精講內(nèi)容主要是重點(diǎn)藥物的作用機(jī)制、構(gòu)效關(guān)系及制備原理等難度較大部分；導(dǎo)學(xué)內(nèi)容是易于學(xué)生自學(xué)或與社會生活聯(lián)系緊密內(nèi)容（如各種藥物的類型、臨床應(yīng)用等）；研討內(nèi)容是本學(xué)科最新理論與技術(shù)成就或與社會有關(guān)的環(huán)境、社會問題，可以利用網(wǎng)絡(luò)

6、資源進(jìn)行學(xué)習(xí)和研討。通過合理調(diào)配教學(xué)內(nèi)容， 形成課堂學(xué)習(xí)與課外學(xué)習(xí)互補(bǔ)， 師生學(xué)習(xí)與生生學(xué)習(xí)互動的學(xué)習(xí)氛圍。6.主講教師簡介和團(tuán)隊(duì)成員情況主講教師簡介： 柳文敏，女，1969年出生，漢族，教授，博士研究生，XX省教育廳學(xué)術(shù)技術(shù)帶頭人。研究方向：不對稱催化、相變功能材料及藥物合成。先后承擔(dān)XX省科技廳科技攻關(guān)項(xiàng)目4項(xiàng)，發(fā)表學(xué)術(shù)論文80余篇，出版學(xué)術(shù)專著1部，主編教材1部。承擔(dān)課程：藥物化學(xué)、藥物合成、有機(jī)合成、有機(jī)波譜分析、制藥工程專業(yè)實(shí)驗(yàn)。教學(xué)團(tuán)隊(duì)成員姓名性別職稱學(xué)院在教學(xué)中承擔(dān)的職責(zé)劉若雨女副教授化學(xué)與制藥工程學(xué)院承擔(dān)課程的教學(xué)任務(wù)張 旭男講 師化學(xué)與制藥工程學(xué)院承擔(dān)課程的教學(xué)任務(wù)7.課時(shí)分

7、配表： 教學(xué)模塊內(nèi) 容學(xué) 時(shí)第一部分緒 論2第二部分中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物6第三部分外周神經(jīng)系統(tǒng)用藥6第四部分循環(huán)系統(tǒng)藥物6第五部分消化系統(tǒng)藥物3第六部分解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥3第七部分抗腫瘤藥4第八部分抗生素8第九部分化學(xué)治療藥6第十部分降血糖藥物及利尿藥4第十一部分激素類藥物2第十二部分維生素2第十三部分新藥設(shè)計(jì)與開發(fā)2合計(jì)學(xué)時(shí)548.教學(xué)內(nèi)容安排第一部分緒 論理論/實(shí)踐學(xué)時(shí)2教學(xué)要求：了解藥物化學(xué)的起源、發(fā)展方向和我國藥物化學(xué)的現(xiàn)狀；熟悉中國藥品通用名稱及化學(xué)名的命名規(guī)則；了解商品名的作用及命名要求。1.一級知識點(diǎn)藥物的命名 2.二級知識點(diǎn)藥物化學(xué)的研究內(nèi)容和任務(wù) 3.三級知識點(diǎn)藥物化學(xué)的起

8、源、發(fā)展方向和我國藥物化學(xué)的現(xiàn)狀第二部分中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物理論/實(shí)踐學(xué)時(shí)6教學(xué)要求：熟悉鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥物、抗精神病藥、抗抑郁藥、中樞興奮藥的結(jié)構(gòu)類型和作用機(jī)制。掌握異戊巴比妥、地西泮、苯妥英鈉、氯丙嗪的的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途；熟悉嗎啡的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、臨床應(yīng)用及其毒副作用，嗎啡結(jié)構(gòu)改造產(chǎn)物及其合成代用品的結(jié)構(gòu)類型；了解氟哌啶醇、丙咪嗪、鹽酸美沙酮、鹽酸哌替啶的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及應(yīng)用；掌握巴比妥類藥物構(gòu)效關(guān)系；了解神經(jīng)退行性疾病治療藥物的結(jié)構(gòu)類型和作用機(jī)制。1.一級知識點(diǎn)異戊巴比妥、地西泮、苯妥英鈉、氯丙嗪的的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途

9、； 嗎啡的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、臨床應(yīng)用及其毒副作用，嗎啡結(jié)構(gòu)改造產(chǎn)物及其合成代用品的結(jié)構(gòu)類型；巴比妥類藥物構(gòu)效關(guān)系。2.二級知識點(diǎn)氟哌啶醇、丙咪嗪、鹽酸美沙酮的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及應(yīng)用；可待因、鹽酸納洛酮、鹽酸哌替啶的結(jié)構(gòu)、通用名及應(yīng)用。3.三級知識點(diǎn)神經(jīng)退行性疾病治療藥物的結(jié)構(gòu)類型和作用機(jī)制第三部分外周神經(jīng)系統(tǒng)用藥理論/實(shí)踐學(xué)時(shí)6 教學(xué)要求：熟悉擬膽堿藥物、抗膽堿藥物、腎上腺素受體激動劑、局部麻醉藥的類型；掌握膽堿受體激動劑、腎上腺素受體激動劑的構(gòu)效關(guān)系；掌握氯貝膽堿、溴新斯的明、硫酸阿托品、沙丁胺醇、鹽酸西替利嗪、酸普X卡因的化學(xué)名、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和用途；了解外周神經(jīng)系

10、統(tǒng)用藥的發(fā)展和現(xiàn)狀。1.一級知識點(diǎn)氯貝膽堿、溴新斯的明、腎上腺素、鹽酸麻黃堿、沙丁胺醇、馬來酸氯苯那敏、鹽酸普X卡因、鹽酸利多卡因的化學(xué)名、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和用途；硫酸阿托品、溴丙胺太林的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和用途；普X卡因、鹽酸利多卡因的合成方法；乙酰膽堿酯酶抑制劑的作用機(jī)制及應(yīng)用特點(diǎn)，腎上腺素受體激動劑的構(gòu)效關(guān)系，局部麻醉藥的構(gòu)效關(guān)系。2.二級知識點(diǎn)擬膽堿藥物、抗膽堿藥物、腎上腺素受體激動劑、局部麻醉藥的類型，膽堿受體激動劑的構(gòu)效關(guān)系，鹽酸賽庚啶、鹽酸西替利嗪、咪唑斯汀的化學(xué)名、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和用途。3.三級知識點(diǎn)外周神經(jīng)系統(tǒng)用藥的發(fā)展和現(xiàn)狀第四部分循環(huán)系統(tǒng)藥物理論/實(shí)踐學(xué)時(shí)6 教學(xué)要求：熟悉-受

11、體阻滯劑的分類及各類藥物的作用特點(diǎn)；掌握-受體阻滯劑、鈣通道阻滯劑的構(gòu)效關(guān)系。掌握鹽酸普萘洛爾、硝苯地平、鹽酸胺碘酮、卡托普利、洛伐他汀的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、臨床應(yīng)用，熟悉它們合成的路線。了解普拉洛爾、拉貝洛爾、鹽酸美西律、馬來酸依那普利的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。了解抗血栓藥的發(fā)展。1.一級知識點(diǎn)鹽酸普萘洛爾、硝苯地平、鹽酸胺碘酮、卡托普利的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、臨床應(yīng)用及合成路線；-受體阻滯劑、鈣通道阻滯劑的構(gòu)效關(guān)系；ACEI及Ang受體拮抗劑的作用機(jī)制；調(diào)血脂藥的類型及作用機(jī)制；地高辛、洛伐他汀、氯吡格雷、華法林鈉的結(jié)構(gòu)、體內(nèi)代謝及作用機(jī)制。2.二級知識點(diǎn)-受體阻滯劑的分類及

12、各類藥物的作用特點(diǎn)；鈣通道阻滯劑的分類；普拉洛爾、拉貝洛爾、鹽酸美西律及馬來酸依那普利的結(jié)構(gòu)；各類藥物的臨床應(yīng)用。3.三級知識點(diǎn)抗血栓藥的發(fā)展現(xiàn)狀。第五部分消化系統(tǒng)藥物理論/實(shí)踐學(xué)時(shí) 3教學(xué)要求：熟悉抗?jié)兯幬锖椭雇滤幍慕Y(jié)構(gòu)類型和作用機(jī)制。掌握西咪替丁、雷尼替丁、昂丹斯X、甲氧氯普胺、聯(lián)苯雙酯的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。了解西咪替丁、昂丹斯X的合成路線。了解促動力藥的作用。了解西沙必利的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、用途、不良反應(yīng)和現(xiàn)狀。1.一級知識點(diǎn)抗?jié)兯幬锏慕Y(jié)構(gòu)類型和作用機(jī)制；西咪替丁、雷尼替丁、甲氧氯普胺、昂丹斯X的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途；奧美拉唑的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱及用途；

13、昂丹斯X的合成路線。2.二級知識點(diǎn)促動力藥的作用；西沙必利的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、用途、不良反應(yīng)和現(xiàn)狀。3.三級知識點(diǎn)消化系統(tǒng)藥物的發(fā)展現(xiàn)狀。第六部分解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥理論/實(shí)踐學(xué)時(shí) 3教學(xué)要求：掌握阿司匹林、對乙酰氨基酚、羥布宗、萘普生和塞利西布的化學(xué)名、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝和合成及用途。熟悉阿司匹林衍生物的結(jié)構(gòu)和特點(diǎn)；熟悉3，5-吡唑烷二酮類藥物的代謝物藥物活性的變化及3，5-吡唑烷二酮類藥物的結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系。掌握苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥代謝化學(xué)與毒性的關(guān)系。了解水楊酸類解熱鎮(zhèn)痛藥物的發(fā)展歷史和芳基烷酸非甾體抗炎藥物的發(fā)展概況。1.一級知識點(diǎn)阿司匹林、對乙酰氨基酚、羥布宗、吲哚美辛、甲芬那酸、吡羅

14、西康、雙氯芬酸鈉、布洛芬和萘普生的化學(xué)名、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝和合成及用途，苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥代謝化學(xué)與毒性的關(guān)系；3，5-吡唑烷二酮類藥物的代謝物藥物活性的變化及3，5-吡唑烷二酮類藥物的結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系。2.二級知識點(diǎn)非甾體抗藥物的分類；芳基丙酸類鎮(zhèn)痛抗炎藥的構(gòu)效關(guān)系及布洛芬光學(xué)異構(gòu)體代謝的活性變化。3.三級知識點(diǎn)水楊酸類解熱鎮(zhèn)痛藥物的發(fā)展歷史和芳基烷酸非甾體抗炎藥物的發(fā)展概況。第七部分抗腫瘤藥理論/實(shí)踐學(xué)時(shí) 4教學(xué)要求：了解烷化劑類藥物、抗代謝藥物的發(fā)展。掌握烷化劑類藥物的結(jié)構(gòu)類型和作用機(jī)理。掌握鹽酸氮芥、環(huán)磷酰胺、順鉑的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及作用特點(diǎn)；掌握氟尿嘧啶、巰嘌呤的結(jié)構(gòu)、

15、理化性質(zhì)及臨床應(yīng)用。掌握抗代謝藥物的設(shè)計(jì)原理及作用機(jī)理。熟悉抗腫瘤抗生素、抗腫瘤植物藥及衍生物的發(fā)展及作用機(jī)理。1.一級知識點(diǎn)烷化劑類藥物的結(jié)構(gòu)類型和作用機(jī)理，鹽酸氮芥、環(huán)磷酰胺、順鉑的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及作用特點(diǎn)；抗代謝藥物的設(shè)計(jì)原理及作用機(jī)理，氟尿嘧啶、巰嘌呤的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)及臨床應(yīng)用；環(huán)磷酰胺合成方法。2.二級知識點(diǎn)抗腫瘤抗生素、抗腫瘤植物藥及衍生物的發(fā)展及作用機(jī)理。3.三級知識點(diǎn)烷化劑類藥物和抗代謝藥物的發(fā)展現(xiàn)狀。第八部分抗生素理論/實(shí)踐學(xué)時(shí) 8教學(xué)要求：了解-內(nèi)酰胺類抗生素的發(fā)展。掌握-內(nèi)酰胺類抗生素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、分類、構(gòu)效關(guān)系和作用機(jī)制；掌握青霉素的理化性質(zhì)及在各種條件下的分解

16、產(chǎn)物；掌握青霉素鈉、阿莫XX、氯霉素、頭孢氨芐和頭孢噻肟鈉的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)及臨床應(yīng)用。了解半合成青霉素和頭孢菌素的結(jié)構(gòu)改造方法及一般合成方法。熟悉苯唑XX鈉、克拉維酸鉀及氨曲南的結(jié)構(gòu)及臨床用途；熟悉四環(huán)素類抗生素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、理化性質(zhì)、臨床應(yīng)用及毒副作用。1.一級知識點(diǎn)-內(nèi)酰胺類抗生素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、分類、構(gòu)效關(guān)系和作用機(jī)制；青霉素的理化性質(zhì)及在各種條件下的分解產(chǎn)物，青霉素鈉、阿莫XX、頭孢氨芐和頭孢噻肟鈉的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)及臨床應(yīng)用；苯唑XX鈉、克拉維酸鉀及氨曲南的結(jié)構(gòu)及臨床用途；氯霉素的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)及臨床應(yīng)用。2.二級知識點(diǎn)半合成青霉素和頭孢菌素的結(jié)構(gòu)改造方法及一般合成方法；四環(huán)素類抗生素的結(jié)構(gòu)

17、特點(diǎn)、理化性質(zhì)、臨床應(yīng)用及毒副作用。3.三級知識點(diǎn)-內(nèi)酰胺類抗生素的發(fā)展現(xiàn)狀。第九部分化學(xué)治療藥理論/實(shí)踐學(xué)時(shí) 6教學(xué)要求：了解喹諾酮類藥物發(fā)展概況；掌握三代喹諾酮類藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征與藥效特點(diǎn)；熟悉抗結(jié)核藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)分類及唑類抗真菌藥物的構(gòu)效關(guān)系；了解青蒿素抗瘧作用機(jī)理。掌握吡哌酸、環(huán)丙沙星、諾氟沙星、異煙肼、乙胺丁醇、磺胺嘧啶、甲氧芐啶、硝酸益康唑、氟康唑、阿苯達(dá)唑的化學(xué)名、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、合成及用途。熟悉喹諾酮抗菌藥物的作用機(jī)理，喹諾酮類藥物的構(gòu)效關(guān)系、喹諾酮類藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與毒性的關(guān)系。了解咪唑類驅(qū)腸蟲藥的研究概況。1.一級知識點(diǎn)三代喹諾酮類藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征與藥效特點(diǎn)；環(huán)丙沙

18、星、諾氟沙星、異煙肼、硝酸益康唑、氟康唑的化學(xué)名、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、合成及用途；吡哌酸、磺胺嘧啶、甲氧芐啶的化學(xué)名、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途；抗代謝理論；磺胺類藥物的結(jié)構(gòu)與活性關(guān)系，磺胺類藥物、甲氧芐啶的作用機(jī)理。2.二級知識點(diǎn)抗結(jié)核藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)分類；乙胺丁醇的化學(xué)名、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途；對氨基水楊酸、利福平的化學(xué)結(jié)構(gòu)。3.三級知識點(diǎn)咪唑類驅(qū)腸蟲藥的研究概況；磺胺類藥物的發(fā)展過程。第十部分降血糖藥物及利尿藥理論/實(shí)踐學(xué)時(shí) 4教學(xué)要求：掌握口服降血糖藥的結(jié)構(gòu)類型。掌握利尿藥的分類及各類藥物的作用機(jī)制。掌握甲苯磺丁脲、格列本脲、鹽酸二甲雙胍、氫氯噻嗪、馬來酸羅格列酮的化學(xué)

19、名、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和用途。掌握氫氯噻嗪的合成路線。熟悉磺酰脲類口服降血糖藥的結(jié)構(gòu)與代謝、作用時(shí)間的關(guān)系。熟悉氯磺丙脲、格列吡嗪的結(jié)構(gòu)和用途。了解磺酰脲類口服降血糖藥的發(fā)展。了解格列美脲、米格列醇的結(jié)構(gòu)和用途。熟悉呋塞米、螺內(nèi)酯的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、代謝及應(yīng)用。了解依他尼酸、乙酰唑胺、氨基蝶啶的結(jié)構(gòu)及應(yīng)用。1.一級知識點(diǎn)降血糖藥的結(jié)構(gòu)類型，甲苯磺丁脲、格列本脲、鹽酸二甲雙胍的化學(xué)名、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和用途；利尿藥的分類及各類藥物的作用機(jī)制，氫氯噻嗪、呋塞米的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、臨床應(yīng)用及合成路線。2.二級知識點(diǎn)磺酰脲類口服降血糖藥的結(jié)構(gòu)與代謝、作用時(shí)間的關(guān)系。3.三級知識點(diǎn)磺酰脲類口服降血

20、糖藥的發(fā)展?fàn)顩r。第十一部分激素類藥物理論/實(shí)踐學(xué)時(shí) 2教學(xué)要求：了解前列腺素類化合物的基本化學(xué)結(jié)構(gòu)；了解己烯雌酚和左炔諾孕酮的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及用途。熟悉前列腺素類化合物在臨床上的用途。熟悉各種激素藥物的作用機(jī)制。掌握甾體藥物分類及結(jié)構(gòu)特征。掌握雌二醇、丙酸睪酮黃體酮和氫化可的松的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。1.一級知識點(diǎn)甾體藥物分類及結(jié)構(gòu)特征；雌二醇、丙酸睪酮、黃體酮、和氫化可的松的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。2.二級知識點(diǎn)前列腺素類化合物的基本化學(xué)結(jié)構(gòu)；己烯雌酚和左炔諾孕酮的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及用途。3.三級知識點(diǎn)各種激素藥物的應(yīng)用現(xiàn)狀。第十二部分維生素理論/實(shí)踐學(xué)時(shí)2 教學(xué)要求

21、：掌握維生素A醋酸酯和維生素C的化學(xué)名、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和用途。熟悉維生素D3和維生素E的化學(xué)結(jié)構(gòu)，理化性質(zhì)，作用特點(diǎn)和用途。熟悉維生素H的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及用途。1.一級知識點(diǎn)維生素A醋酸酯和維生素C的化學(xué)名、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和用途；維生素D的化學(xué)結(jié)構(gòu)，理化性質(zhì)，活性形式及用途。2.二級知識點(diǎn)維生素的分類方法。3.三級知識點(diǎn)維生素的應(yīng)用現(xiàn)狀。第十三部分新藥設(shè)計(jì)與開發(fā)理論/實(shí)踐學(xué)時(shí)2 教學(xué)要求：熟悉藥物作用的生物靶點(diǎn)、藥物作用的體內(nèi)過程、影響藥物療效的某些理化因素和立體因素、藥物-受體相互作用的化學(xué)過程。掌握新藥開發(fā)的基本途徑與方法；熟悉先導(dǎo)化合物及其來源和先導(dǎo)化合物的優(yōu)化方法。了解計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)的基本原理，了解“基因工程”的一般原理、方法及其在新藥研發(fā)中的應(yīng)用。1.一級知識點(diǎn)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與生物活性的關(guān)系；新藥開發(fā)的基本途徑與方法：先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)；先導(dǎo)化合物的優(yōu)化。2.二級知識點(diǎn) 計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)的基本原理；“基因工程”的一般原理。3.三級知識點(diǎn)我國新藥設(shè)計(jì)與開發(fā)的現(xiàn)狀。9.課內(nèi)外討論或練習(xí)、實(shí)踐、體驗(yàn)等環(huán)節(jié)設(shè)計(jì)結(jié)合藥物化學(xué)學(xué)科的產(chǎn)生發(fā)展史、藥物化學(xué)與生產(chǎn)生活聯(lián)系緊密的學(xué)科特點(diǎn)，教師通過價(jià)值實(shí)現(xiàn)、興趣提升、信息交流等不同視覺，引導(dǎo)學(xué)生將自身需求由潛在