藥劑-第十九章其他劑型

第十九章

其他劑型大綱要求

掌握膜劑的處方組成及制備方法。熟悉膜劑成膜材料的性質(zhì)與選用；熟悉海綿劑的特點(diǎn)與質(zhì)量要求。了解煙劑、煙熏劑、香囊（袋）劑、離子透入劑與淋浴劑的特點(diǎn)及應(yīng)用；了解丹藥的特點(diǎn)、制備和防護(hù)措施；了解錠劑、糕劑、釘劑、線劑、條劑、灸劑、慰劑與棒劑的含義與用法。

一、概述1.含義

膜劑：藥物膜狀劑型適宜的成膜材料藥物分布：溶解或分散于膜材中

第一節(jié)膜劑厚度：0.1～1mm面積：口服膜：l0×l0mm或l5×l5mm眼用膜：5×（10,15）mm(橢圓或長(zhǎng)方形)外用膜：50×50mm不等

工藝簡(jiǎn)單，無(wú)粉末飛揚(yáng)含量準(zhǔn)確；穩(wěn)定性好使用方便，適合多途徑給藥途徑制成不同釋藥速度的多層膜可控制釋藥多層膜避免干擾重量輕、體積小，便于攜帶、運(yùn)輸和儲(chǔ)存。載藥量小不適用于劑量較大的藥物，應(yīng)用品種受到一定的限制2.膜劑特點(diǎn)口服、口腔、舌下眼結(jié)膜囊鼻腔陰道體內(nèi)植入皮膚和黏膜創(chuàng)傷、燒傷及炎癥表面覆蓋

局部作用全身作用3.臨床應(yīng)用1．按結(jié)構(gòu)類(lèi)型分

a.單層膜劑

b.多層膜劑（解決配伍禁忌）c.夾心膜劑（控釋給藥系統(tǒng)）2．按外觀分

a．透明膜

b．不透明膜4.膜劑的分類(lèi)

3．按給藥途徑分a.口服膜劑丹參膜

b.口腔用膜劑口含膜、舌下膜和口腔貼膜

c.眼用膜劑眼結(jié)膜囊內(nèi)，治療眼瞼炎、眼結(jié)膜炎等

d.鼻用膜劑白及及麻黃藥膜，復(fù)方辛夷花藥膜e.陰道用藥膜復(fù)方黃連膜；中藥博性康速溶膜

f.植入膜劑

g.皮膚外用膜劑創(chuàng)傷、燒傷、炎癥表面覆蓋灼創(chuàng)貼

符合藥用標(biāo)準(zhǔn)規(guī)格水溶性—

與成膜材料制成具有一定黏度的溶液水不溶性—

粉碎成極細(xì)粉用量大的中藥材含芳香性成分的藥材二、膜劑原輔料的要求與準(zhǔn)備（一）原料的要求與準(zhǔn)備成膜材料無(wú)毒，無(wú)刺激，穩(wěn)定皮膚外用時(shí)，應(yīng)不防礙組織愈合，無(wú)不良反應(yīng)成膜性和脫膜性良好，有一定機(jī)械強(qiáng)度、柔性和彈性?xún)r(jià)格便宜，來(lái)源豐富，使用方便成膜材料天然高分子材料淀粉、糊精、明膠、蟲(chóng)膠、阿拉伯膠及瓊脂等。合成高分子材料聚乙烯醇、乙烯-醋酸乙烯共聚物、纖維素衍生物PVA的特性常用品種基本特性藥物釋放率抗拉強(qiáng)度、粘附性PVA05-88水溶性大、柔軟性差快差PVA17-88水溶性差、柔韌性好慢好

PVA05-88:PVA17-88=1:3混合使用性能優(yōu)良附加劑增塑劑：甘油、山梨醇等表面活性劑：聚山梨酯80，十二烷基硫酸鈉等填充劑：碳酸鈣、淀粉著色劑矯味劑：蔗糖、甜葉菊糖苷（口含膜劑）（一）膜劑的處方組成主藥0%～70%（g/g）成膜材料30%～100%著色劑、遮光劑0%～2%增塑劑0%～20%表面活性劑1%～2%填充劑0%～20%矯味劑0%～適量脫膜劑（液狀石蠟）適量三、膜劑的制備（二）膜劑的制備溶漿涂膜干燥、滅菌分劑量、包裝加藥、勻漿（脫泡）藥物水溶性藥物非水溶性成膜材料加適宜溶劑，溶解，濾過(guò)1.流液嘴2.含藥漿液3.控制板4.循環(huán)帶5.干燥箱6.鼓風(fēng)機(jī)7.電熱絲8.主動(dòng)輪9.卷膜盤(pán)TM-800型藥膜涂布機(jī)

成膜性能的考察成膜和脫膜性能抗拉強(qiáng)度柔軟性釋藥性黏附性外觀性狀：完整，光潔，厚度一致，色澤均勻，無(wú)明顯氣泡。重量差異定性檢查含量測(cè)定含量均勻度檢查微生物限度四、膜劑的質(zhì)量評(píng)定錫類(lèi)散口腔潰瘍雙層膜舉例聚乙烯醇5g17-88蒸餾水30ml膠漿水浴加溫研勻加入錫類(lèi)散0.5g甘油1.0ml吐溫-800.15ml研勻除泡涂膜(0.3mm)干燥含藥膜聚乙烯醇5g17-99蒸餾水30ml膠漿水浴加溫涂布0.2mm干燥脫膜切割包裝成品第二節(jié)海綿劑一、概述1.含義：系指采用親水膠體溶液經(jīng)發(fā)泡、固化、冷凍、干燥制成的一種吸水性能很強(qiáng)的海綿狀固體滅菌制劑。一般為塊狀，但亦有粉狀、顆粒狀或紙狀者。2.海綿劑的特點(diǎn)和應(yīng)用具有強(qiáng)吸水性，多用作外科輔助止血，消炎，止痛劑3.分類(lèi)＊蛋白質(zhì)為原料：明膠海綿、血漿海綿、纖維蛋白海綿＊碳水化合物為原料：淀粉海綿淀粉海綿質(zhì)地松脆易碎；明膠海綿質(zhì)地柔軟，止血效果好，臨床多用海綿劑止血的原理加速血栓形成：海綿劑多半屬膠原物質(zhì)，用于血管破損處即可堵塞血液外流，促進(jìn)血栓形成，加速血液凝固。機(jī)械壓迫作用：大量吸收水分后體積膨脹，對(duì)出血?jiǎng)?chuàng)面起相當(dāng)大的均勻的機(jī)械壓迫作用。含藥明膠海綿在明膠海綿中加入具有止血、消炎及止痛作用的藥物提高止血效果，并產(chǎn)生消炎止痛綜合藥效如：輔助止血?jiǎng)貉趸w維素、纖維蛋白綿※在制備明膠的過(guò)程中加入※將藥物與明膠海綿粉末拌勻制成二、海綿劑的制法吸收性明膠海綿例：明膠海綿膠液濃度10％左右，過(guò)低不易成型溶解明膠的溫度不易過(guò)高，40～50℃，過(guò)高粘度降低，成品松軟過(guò)低凝結(jié)而不發(fā)泡打泡直接影響成品的質(zhì)量打泡機(jī)的轉(zhuǎn)速，太快溶解速率反而差甲醛作為固化劑，明膠與甲醛混合后，攪拌必須迅速。用量多：消化時(shí)間過(guò)長(zhǎng)，易脆、斷裂用量少：不能成型固化后冷凍要徹底，使明膠網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)固定不變型干燥：溫度逐漸上升，且不宜超過(guò)36℃，避免成品外部堅(jiān)硬，內(nèi)部松軟滅菌前必須要充分干燥成品為白色或者微黃色，質(zhì)輕軟而多孔的海綿體，具有強(qiáng)吸水性，耐高溫，不溶于水，但能迅速潤(rùn)濕而變軟含藥明膠海綿在明膠海綿中加入具有止血、消炎及止痛作用的藥物提高止血效果，并產(chǎn)生消炎止痛綜合藥效※在制備明膠的過(guò)程中加入※將藥物與明膠海綿粉末拌勻制成淀粉海綿由淀粉經(jīng)糊化、冷凍、脫水及干燥而成海綿劑的質(zhì)量要求質(zhì)軟，疏松，有彈性，不溶于水，吸水性強(qiáng)而不易破碎，遇水能迅速潤(rùn)濕變軟，無(wú)菌、無(wú)刺激、無(wú)過(guò)敏反應(yīng)，止血迅速，能被機(jī)體迅速吸收，原料易得，成本低廉，制備簡(jiǎn)便，易于貯藏。吸水力：>35倍熾灼殘?jiān)鼰o(wú)菌消化試驗(yàn)（胃蛋白溶液）三塊樣品的平均消化時(shí)間應(yīng)不超過(guò)80分鐘遮光、密閉第三節(jié)丹藥一、丹藥的特點(diǎn)與應(yīng)用概念（狹義）丹藥系指汞與某些礦物藥，在高溫條件下煉制而成的不同結(jié)晶形狀的無(wú)機(jī)汞化合物。Hg廣義通常以療效較好藥物稱(chēng)為丹，如大活絡(luò)丹；也有以藥劑色赤者為丹，如紅靈丹。這種廣義的丹包括的劑型多而紊亂，并不屬于丹劑。如有以丸為丹的，如大活絡(luò)丹、女金丹等；以散為丹的，如九一丹，紫雪丹等；以錠為丹的，如辟瘟丹等；有以液為丹的，如化針丹等等。簡(jiǎn)史東漢.魏伯陽(yáng)撰著《周易參同契》是世界上最早的有關(guān)煉丹的專(zhuān)著,也是世界最早的制藥化學(xué)的記錄。葛洪《抱樸子內(nèi)篇》可以認(rèn)為是集漢魏以來(lái)的煉丹術(shù)之大成。其中“金丹”“仙藥”“黃白”三卷較集中地討論了制煉金銀及丹藥。書(shū)中還記載了不少燒丹煉汞的實(shí)驗(yàn)方法,煉丹設(shè)備及丹方等化學(xué)知識(shí)。

“丹砂燒之成水銀，積變又還成丹砂”

鉛砂和藥物，松柏繞云壇。爐運(yùn)陰陽(yáng)火，功兼內(nèi)外丹。丹藥的分類(lèi)——按制法分升丹：紅升丹(三仙丹、紅粉HgO)黃升丹降丹：白降丹(降藥、白靈丹、水火丹HgCl2)丹藥的分類(lèi)-按色澤分紅丹：氧化汞HgO。白丹：汞的氯化物白升丹——氯化亞汞Hg2Cl2，是正一價(jià)的亞汞（Hg+）與氯的化合物，俗稱(chēng)甘汞。在中藥里稱(chēng)為「輕粉」白降丹——氯化汞HgCl2，是正二價(jià)的汞（Hg2+）與氯的化合物，俗稱(chēng)升汞。丹藥的應(yīng)用丹藥具有提膿、去腐、生肌燥濕、殺蟲(chóng)等功用，主要應(yīng)用于中醫(yī)外科，治療瘡癤、癰疽、疔、瘺、瘰疬等。也有用白降丹治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、坐骨神經(jīng)痛等內(nèi)科疾患。白降丹膏藥選貼適當(dāng)穴位可治療咳嗽、哮喘、牙痛、腰扭傷、關(guān)節(jié)痛、坐骨神經(jīng)痛等。將紅粉制成糊劑作牙髓永久充填，可促進(jìn)根尖的鈣化、閉鎖。梅毒瘡瘍可選用紅升丹、白降丹等。丹藥的毒性：一般不可內(nèi)服主要成分成人中毒量（g）致死量（g）種類(lèi)氧化汞0.1-0.20.3-0.5紅升丹、紅粉、黃升丹氯化汞0.5-0.81.0-1.5白升丹、輕粉、甘汞氯化亞汞1-1.52-3白降丹、升汞毒性中藥品種28種——

《醫(yī)療用毒性藥品管理辦法》

毒性劇烈、治療量與中毒劑量相近，使用不當(dāng)會(huì)致人中毒或死亡的藥品。

砒石（紅砒、白砒）砒霜水銀生馬前子生川烏生草烏生白附子生附子生半夏生南星生巴豆斑蝥青娘蟲(chóng)紅娘蟲(chóng)生甘遂生狼毒生藤黃生千金子生天仙子鬧陽(yáng)花雪上一枝蒿紅升丹白降丹蟾酥洋金花紅粉輕粉雄黃（衛(wèi)生部關(guān)于撤銷(xiāo)“紅升丹”等768種中成藥地方標(biāo)準(zhǔn)的通知89年6月）：

《醫(yī)療用毒性藥品管理辦法》保健食品禁用物品名單八角蓮、八里麻、千金子、土青木香、山莨菪、川烏、廣防己、馬桑葉、馬錢(qián)子、六角蓮、天仙子、巴豆、水銀、長(zhǎng)春花、甘遂、生天南星、生半夏、生白附子、生狼毒、白降丹、石蒜、關(guān)木通、農(nóng)吉痢、夾竹桃、朱砂、米殼(罌粟殼)、紅升丹、紅豆杉、紅茴香、紅粉、羊角拗、羊躑躅、麗江山慈姑、京大戟、昆明山海棠、河豚、鬧羊花、青娘蟲(chóng)、魚(yú)藤、洋地黃、洋金花、牽牛子、砒石(白砒、紅砒、砒霜)、草烏、香加皮(杠柳皮)、駱駝蓬、鬼臼、莽草、鐵棒槌、鈴蘭、雪上一枝蒿、黃花夾竹桃、斑蝥、硫磺、雄黃、雷公藤、顛茄、藜蘆、蟾酥。(2002-03-05)衛(wèi)生部公布保健食品禁用物品清單二、丹藥的制備有升法、降法和半升半降法等。升法系指藥料經(jīng)高溫反應(yīng)，生成物凝附在上覆蓋物內(nèi)側(cè)面而得到的結(jié)晶狀化合物的煉制法。降法系指藥料經(jīng)高溫反應(yīng)，生成物降至下罐中，冷卻析出結(jié)晶狀化合物的煉制法。半升半降法系指藥料經(jīng)高溫反應(yīng)，生成的氣態(tài)化合物，一部分上升凝結(jié)在覆蓋物內(nèi)，另一部分散落在鍋內(nèi)的煉制法。丹藥生產(chǎn)中的防護(hù)措施封口嚴(yán)密火力：火力應(yīng)均勻，嚴(yán)格掌握加熱的溫度與時(shí)間。排風(fēng)丹藥與火藥煉丹活動(dòng)對(duì)火藥的發(fā)明起著重要的作用。煉丹術(shù)所用原料種類(lèi)很多，其中有硫黃、雄黃、雌黃、硝石等。三黃與硝石煉制，稍不慎即迅猛燃燒、爆炸。鐵煉丹爐鼎鐵煉丹爐鼎明代直徑17.2厘米這是古代道家的煉丹爐，煉丹或?yàn)閴殃?yáng)，或?yàn)轲B(yǎng)生，或?yàn)閮烧呓Y(jié)合。

第四節(jié)

煙劑、煙熏劑、香囊（袋）劑中藥制劑學(xué)教研室

劉莉煙煙

熏

劑劑概述煙劑——將藥物或藥物提取物摻入煙絲中，卷成香煙型，供點(diǎn)燃吸入用，一般亦稱(chēng)作藥煙。止喘藥煙羅布麻藥煙煙熏劑——藥物借助某些易燃物質(zhì)，經(jīng)燃燒產(chǎn)生的煙霧達(dá)到殺蟲(chóng)、殺菌和預(yù)防、治療疾病；也有利用穴位灸燃產(chǎn)生溫?zé)嶂委熂膊〉?。艾條歷史沿革《外科十三方考》

止哮喘煙曼陀羅花、火硝、川貝、澤蘭、款冬花煙絲野蒿驅(qū)蚊艾葉、蒼術(shù)、香薷避疫《內(nèi)經(jīng)》“臟寒生滿(mǎn)病，其治宜灸灼”

煙劑的制備全中藥藥煙含中藥藥煙中藥切成絲，按一定比例摻入煙絲中含中藥提取物藥煙

提取物按一定比例均勻噴灑在基質(zhì)煙絲中舉例華山參藥煙處方：華山參提取物甜料煙絲喘息煙一號(hào)處方：曼陀羅200g，碳酸鉀3g，氯酸鉀12g。硝酸鉀100g，蒸餾水1200ml煙熏劑的制備殺蟲(chóng)、殺菌煙熏劑的制備稀釋劑冷卻劑

使燃燒緩和防止藥物燃燒過(guò)猛導(dǎo)致有效成分的分解破壞硅藻土、硅膠、氧化鎂氯化銨碳酸鹽燃香煙熏劑的制備：蚊香、含藥香、衛(wèi)生香煙熏劑的制備

中藥材的處理含揮發(fā)性成分的藥材凈選、洗滌、干燥、粉碎成細(xì)粉各物料加黏合劑制成軟材木粉：杉木粉、柏木粉松木粉等黏合劑：甲基纖維素羧甲基纖維素桃膠等助燃劑：氯酸鹽硝酸鹽其他：色素、香料盤(pán)卷狀、直條狀

干燥

嚴(yán)密包裝舉例消毒燃香處方：香薷粉50％、木粉50％、甲基纖維素適量、助燃劑適量、色素適量盤(pán)卷狀桂貫茵煙熏劑處方：木粉50％、茵陳10％、桂枝10％、貫眾20％、黏合劑適量、助燃劑適量盤(pán)卷狀煙熏劑筒式煙熏劑質(zhì)量控制中藥材質(zhì)量要求貯藏時(shí)間煙霧成分的測(cè)定最低限量，最高限量發(fā)煙試驗(yàn)點(diǎn)燃后只發(fā)煙，不能起火焰有效量試驗(yàn)有效煙霧濃度用量、時(shí)間毒性試驗(yàn)毒理學(xué)、藥效學(xué)香囊劑概述將含揮發(fā)性成分的中藥，裝入布制囊（袋）中，敷于患處或接觸機(jī)體的劑型調(diào)節(jié)氣機(jī)，疏通經(jīng)絡(luò)，安神醒腦，安和臟腑，增強(qiáng)免疫，外用達(dá)內(nèi)治分類(lèi)（使用部位）藥枕、保健床褥、護(hù)背、護(hù)腰、護(hù)肩、護(hù)膝防感冒香袋、防感冒開(kāi)胃散香囊香囊劑的制備處方：中藥為主的單方或復(fù)方香囊劑的制作方法：

1.藥材：粉碎成適當(dāng)細(xì)度。藥枕：粗粒/香囊：細(xì)粉

2.包裝物料的選用：棉布，細(xì)密，透氣，柔軟舉例藥枕處方：丹參、菟絲子、合歡皮、生地、首烏、女貞子、石菖蒲、五味子、珍珠母、遠(yuǎn)志、酸棗仁養(yǎng)血安神香袋處方：高良姜、佩蘭、桂皮、冰片預(yù)防感冒褥瘡防治藥袋三、中藥保健服飾用品三、中藥保健服飾用品三、中藥保健服飾用品三、中藥保健服飾用品三、中藥保健服飾用品第五節(jié)

錠劑、糕劑、釘劑、線劑、

條劑、灸劑、熨劑、棒劑錠劑錠劑系指藥物細(xì)粉加適宜黏合劑制成規(guī)定形狀的固體劑型。黏合劑：糯米粉糊，或蜂蜜，或利用處方中具有粘性的組分如蟾酥、牛膽汁等。錠劑的形狀有長(zhǎng)方形、紡錘形、圓柱形、圓錐形等。臨床：內(nèi)服：吞服或化服外用：研細(xì)用醋調(diào)服嗅入制備：塑制法、模制法、熔融法質(zhì)量要求：平整光滑，色澤一致，無(wú)皺縮、飛邊、裂隙、變形、空心等

糕劑含義：糕劑系指藥物細(xì)粉與米粉、蔗糖蒸制而成的塊狀劑型。應(yīng)用：小兒牌胃虛弱、面黃肌瘦、慢性消化不良等癥。制備舉例：八珍糕。釘劑釘劑系指藥物細(xì)粉加糯米粉混勻后加水加熱制成軟材，分劑量，搓成細(xì)長(zhǎng)而兩端尖銳（或錐形）的外用固體劑型。臨床用于治療內(nèi)痔——枯痔釘釘劑的制法類(lèi)似糊丸，用法類(lèi)似栓劑。線劑線劑系指將絲線或棉線，置藥液中先浸后煮，經(jīng)干燥制成的一種外用劑型。線劑是利用所含藥物的輕微腐蝕作用和藥線的機(jī)械扎緊作用，切斷痔核瘺管，使引流暢通，以利瘡口愈合，達(dá)到治療瘺管和痔瘡等疾患的目的。牙線牙簽條劑條劑，又稱(chēng)紙捻。系指將藥物研細(xì)過(guò)篩，混勻，用桑皮紙粘藥膏后搓捻成細(xì)條，或用桑