殺蟲劑講解的學(xué)習(xí)課件

殺蟲劑講解的學(xué)習(xí)課件第1頁/共36頁第一節(jié)殺蟲劑的作用方式作用方式（modeofactionofinsecticide）

★指殺蟲劑侵入昆蟲體內(nèi)并到達(dá)作用部位的途徑和方法。主要作用方式:觸殺、胃毒、熏蒸三種，另外還有內(nèi)吸、殺卵、拒食、驅(qū)避作用等。一種藥劑常同時(shí)具有多種作用方式。作用方式主要與殺蟲劑的理化性質(zhì)和昆蟲的特性有關(guān)（形態(tài)、體壁結(jié)構(gòu)、取食方式等）確定殺蟲劑的作用方式，一般采用生物測(cè)定方法進(jìn)行。在測(cè)定殺蟲劑的毒力時(shí)，如果沒有根據(jù)該殺蟲劑的作用方式特點(diǎn)來采用適當(dāng)?shù)纳餃y(cè)定方法，就不能準(zhǔn)確地反映出其毒力。第2頁/共36頁第一節(jié)殺蟲劑的作用方式一、胃毒作用（從口腔進(jìn)入）

藥劑通過昆蟲的取食活動(dòng)隨食物經(jīng)昆蟲口腔進(jìn)入消化道，被中腸吸收后，通過血淋巴到達(dá)作用部位，引起昆蟲中毒的作用方式。具有胃毒作用的殺蟲劑稱為胃毒劑內(nèi)吸性殺蟲劑是不是胃毒劑？

胃毒劑應(yīng)具備的兩個(gè)條件：1、昆蟲對(duì)含有殺蟲劑的食物，不產(chǎn)生拒食、驅(qū)避和嘔吐現(xiàn)象。2、藥劑在消化道能否被溶解和吸收。

殺蟲劑的胃毒作用一般用夾毒葉片法測(cè)定第3頁/共36頁第一節(jié)殺蟲劑的作用方式二、觸殺作用（從體壁進(jìn)入）

藥劑與昆蟲體壁接觸后，穿透體壁到達(dá)作用部位，使昆蟲中毒的作用方式。具有觸殺作用的殺蟲劑稱為觸殺劑。影響觸殺作用的因素主要是昆蟲體壁的構(gòu)造與殺蟲劑的理化性質(zhì)。殺蟲劑的觸殺毒力一般用點(diǎn)滴法或噴霧法測(cè)定毛細(xì)管微量點(diǎn)滴器Potter噴霧塔

第4頁/共36頁第一節(jié)殺蟲劑的作用方式第5頁/共36頁第一節(jié)殺蟲劑的作用方式三、熏蒸作用（從氣門進(jìn)入）藥劑以氣體狀態(tài)經(jīng)昆蟲呼吸系統(tǒng)進(jìn)入蟲體，使昆蟲中毒的作用方式。具有熏蒸作用的殺蟲劑稱為熏蒸劑在倉庫、大棚、土壤、較密閉的作物、蟲道等可利用熏蒸作用防治害蟲。敵敵畏—褐飛虱溴甲烷—土壤消毒磷化鋅—天牛特丁磷—甘蔗綿蚜熏蒸毒力一般用熏蒸瓶法測(cè)定第6頁/共36頁第一節(jié)殺蟲劑的作用方式四、殺卵作用藥劑與蟲卵接觸后使降低卵的孵化率降低，或直接進(jìn)入卵殼使胚胎中毒死亡的作用方式。具有殺卵作用的殺蟲劑稱為殺卵劑。殺卵作用的測(cè)定一般用浸漬法。評(píng)價(jià)殺卵作用時(shí)，不但要看卵的孵化率，也要看孵出幼蟲的死亡率。第7頁/共36頁第一節(jié)殺蟲劑的作用方式五、拒食作用

藥劑抑制昆蟲的味覺感受器，使其拒絕取食含有藥劑的食物而饑餓死亡的作用方式。具有拒食作用的殺蟲劑稱為拒食劑。第8頁/共36頁

思考題1、研究殺蟲劑的作用方式有何意義？2、殺蟲劑主要通過哪幾種途徑進(jìn)入蟲體內(nèi)？可采用何種生物測(cè)定方法來測(cè)定殺蟲劑的胃毒作用和觸殺作用？第9頁/共36頁第二節(jié)殺蟲劑對(duì)昆蟲的穿透作用

殺蟲劑不管通過何種途徑進(jìn)入昆蟲體內(nèi)，到達(dá)作用部位，都會(huì)遇到很多屏障。殺蟲劑必須順利穿透這些屏障，并且有足夠的量到達(dá)作用部位，才能使昆蟲中毒死亡。主要的屏障：體壁、消化道和神經(jīng)血腦屏障。在這一節(jié)里，我們主要講述殺蟲劑是怎樣穿透這些屏障的，和影響殺蟲劑穿透作用的因素。第10頁/共36頁一、殺蟲劑對(duì)體壁的穿透作用

大多數(shù)殺蟲劑都是觸殺劑。觸殺劑要進(jìn)入昆蟲體內(nèi)，首先面臨的問題就是怎樣穿透體壁。第11頁/共36頁一、殺蟲劑對(duì)體壁的穿透作用

體壁：表皮層、皮細(xì)胞層和底膜表皮層：上表皮、原表皮上表皮（無幾丁質(zhì)）：護(hù)蠟層（類脂）、蠟層（蠟質(zhì)）、角質(zhì)精層（鞣化蛋白和類脂）原表皮（幾丁質(zhì)蛋白質(zhì)復(fù)合物）：外表皮（鞣化蛋白）、內(nèi)表皮（幾丁質(zhì)和蛋白質(zhì)）昆蟲的表皮是油/水兩相結(jié)構(gòu)。第12頁/共36頁

一、殺蟲劑對(duì)體壁的穿透作用

表皮血腔血液循環(huán)神經(jīng)系統(tǒng)氣管系統(tǒng)神經(jīng)系統(tǒng)微氣管表皮蠟層氣管系統(tǒng)神經(jīng)系統(tǒng)微氣管第13頁/共36頁影響殺蟲劑對(duì)體壁穿透的因素1、殺蟲劑的理化性質(zhì)

（1）殺蟲劑分配系數(shù)（P）P=殺蟲劑在油相的量/殺蟲劑在水相的量

P值可反映出一個(gè)化合物脂溶性的大小。P值越大，脂溶性越強(qiáng)第14頁/共36頁影響殺蟲劑對(duì)體壁穿透的因素

根據(jù)化學(xué)的相似相溶原理，殺蟲劑的脂溶性大，穿透上表皮的能力就強(qiáng)，但在穿透上表皮后，則需要有一定的水溶性才能穿透原表皮。因此，一個(gè)良好的觸殺劑要具有一個(gè)適中的分配系數(shù)。親水性太強(qiáng)，不能溶于表皮蠟層，不能穿透表皮，觸殺作用小，如殺蟲雙。脂溶性太強(qiáng)，藥劑就會(huì)全部被保留在上表皮中，不能穿透原表皮。

第15頁/共36頁影響殺蟲劑對(duì)體壁穿透的因素（2）殺蟲劑的劑型與助劑

濕潤(rùn)和粘著性能好的劑型，穿透作用較強(qiáng)，如乳油、懸浮劑等。水劑的濕潤(rùn)性能較差，觸殺作用也弱(多為胃毒劑）。在藥液中加入少量表面活性劑（如洗潔精），可提高濕潤(rùn)性和粘著性，從而提高藥效。制劑中的有機(jī)溶劑，可提高藥劑對(duì)表皮的穿透作用

在防治螨類、小菜蛾等時(shí)，在藥液中加入煤油對(duì)于殺蟲劑來說，乳油是防效最好的劑型。第16頁/共36頁影響殺蟲劑對(duì)體壁穿透的因素2、昆蟲體壁的結(jié)構(gòu)

昆蟲的種類、蟲態(tài)、齡期、部位等的不同，體壁的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)就不同，對(duì)殺蟲劑的穿透作用的影響就不一樣。主要表現(xiàn)在：（1）表皮的毛鬃—減少藥劑與表皮的接觸（2）表皮的蠟層—藥液在體壁的濕潤(rùn)展布。介殼蟲、蚜蟲（3）外表皮的骨化程度（蛋白質(zhì)的鞣化）—幼蟲耐藥性隨齡期而提高；節(jié)間膜、觸角、跗節(jié)、足基部等沒有骨化的膜狀組織，藥劑易穿透第17頁/共36頁二、殺蟲劑對(duì)消化道的穿透作用

胃毒劑被昆蟲吞食進(jìn)入體內(nèi)后，能否穿透消化道是胃毒劑是否有效的決定因素。在昆蟲的消化道中，只有中腸具有吸收功能。前腸和后暢與表皮一樣，是由外胚層發(fā)育而來的，具有與表皮相似的成分和結(jié)構(gòu)，一般胃毒劑難以穿透。中腸是昆蟲進(jìn)行消化和吸收的主要部位，也是藥劑較容易穿透的部位。殺蟲劑穿透消化道實(shí)際上是殺蟲劑對(duì)中腸腸壁細(xì)胞質(zhì)膜的穿透。第18頁/共36頁

生物膜的結(jié)構(gòu)第19頁/共36頁

化合物對(duì)質(zhì)膜的穿透具有以下特點(diǎn)：（1）水溶性的小分子化合物（100－200）可以通過膜上小孔穿透質(zhì)膜；（2）水溶性強(qiáng)的大分子化合物不能穿透質(zhì)膜；離子型化合物不能穿透。（3）脂溶性的化合物可以穿透質(zhì)膜第20頁/共36頁影響殺蟲劑穿透消化道的因素（1）殺蟲劑在消化道的溶解度（2）殺蟲劑的電離常數(shù)（Ka）（3）消化道的pH值影響到殺蟲劑的電離程度第21頁/共36頁三、殺蟲劑對(duì)血腦屏障的穿透作用

殺蟲劑穿透體壁或消化道進(jìn)入血淋吧后，還必須穿透另一個(gè)屏障，才能到達(dá)作用部位中樞神經(jīng)系統(tǒng)。這個(gè)屏障叫血腦屏障，存在于血淋巴和中樞神經(jīng)系統(tǒng)之間，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)起著保護(hù)作用。血腦屏障在昆蟲和高等動(dòng)物都有存在。血腦屏障也是類似生物膜的結(jié)構(gòu)。因此，殺蟲劑對(duì)血腦屏障的穿透與對(duì)消化道中腸腸壁細(xì)胞質(zhì)膜的穿透一樣，受到殺蟲劑的Ka和血液的pH值等因素的影響。第22頁/共36頁

血腦屏障模式圖

a.血-腦屏障；b.血-腦脊液屏障；c.腦脊液-腦屏障AS.星狀膠質(zhì)細(xì)胞；N.神經(jīng)元；CSF.腦脊液第23頁/共36頁

我們舉一個(gè)例子來說明血腦屏障對(duì)殺蟲劑的阻擋作用：毒扁豆堿→氨基甲酸酯類殺蟲劑離子型化合物→非離子型化合物第24頁/共36頁第二節(jié)殺蟲劑對(duì)昆蟲的穿透作用

思考題1、殺蟲劑進(jìn)入昆蟲體內(nèi)有哪些途徑？影響殺蟲劑到達(dá)作用部位的主要屏障有哪些？2、在農(nóng)藥劑型加工和使用過程中，如何提高農(nóng)藥對(duì)靶標(biāo)生物的穿透作用？（1）提高農(nóng)藥對(duì)靶標(biāo)的濕展和粘著能力：在乳油中加入高效的濕展劑（乳油中的乳化劑濕展作用差）；在稀釋液中加入濕展劑（農(nóng)藥伴侶-穿透王）；芝麻油（2）提高農(nóng)藥對(duì)靶標(biāo)的滲透力：加入滲透劑第25頁/共36頁第三節(jié)殺蟲劑的代謝作用

自然界的各種生物在進(jìn)化過程中，逐步形成了一個(gè)抵抗外來化合物的代謝體系，而對(duì)自身起到保護(hù)作用。昆蟲也一樣具有一個(gè)完整的代謝體系。殺蟲劑一旦進(jìn)入昆蟲體內(nèi)就會(huì)被各種各樣的酶所代謝。殺蟲劑在昆蟲體內(nèi)主要代謝方式是氧化代謝和水解代謝。殺蟲劑在昆蟲體內(nèi)的代謝主要是微粒體多功能氧化酶參與的氧化反應(yīng)的結(jié)果。這種氧化作用與殺蟲劑的降解代謝、增毒代謝，殺蟲劑的增效作用，以及昆蟲對(duì)殺蟲劑的抗藥性都有密切關(guān)系。因此，在這一節(jié)里，我們主要介紹以多功能氧化酶為中心的氧化代謝。第26頁/共36頁一、氧化代謝微粒體多功能氧化酶（MFO）

MFO是位于細(xì)胞中微粒體部分可催化多種類型氧化作用的酶。（一）MFO的生物學(xué)1、底物譜

MFO的底物譜是十分廣泛的，幾乎所有的親脂性化合物都是它的底物，它是一個(gè)對(duì)有毒或不需要的外源物和內(nèi)源物的解毒酶，在昆蟲毒理學(xué)中，具有極其重要的意義。第27頁/共36頁2、MFO是昆蟲的一種保護(hù)機(jī)制

這表現(xiàn)在以下幾方面：1）分布：主要在中腸，其次在脂肪體和馬氏管。MFO分布在這些地方，是為了MFO更容易接觸到外源物，有利于對(duì)外源物的代謝作用。2）

MFO的活性與發(fā)育階段有關(guān)

在昆蟲的卵期和蛹期，幾乎測(cè)不出MFO。所有的昆蟲都是在取食階段，MFO才有活性，并且，取食量最大的齡期，MFO的活性也最高。取食期的昆蟲，MFO活性高，有利于對(duì)外源物的代謝，這也是一種保護(hù)機(jī)制。第28頁/共36頁3）昆蟲的食性與MFO的水平有關(guān)

多食性>寡食性>單食性多食性昆蟲接觸的外源物多，其中包括許多有毒物質(zhì)，因而需要更多的MFO來降解這些外源物，昆蟲才能生存。

4）害蟲抗藥性與MFO密切相關(guān)

綜上所述：MFO是昆蟲在進(jìn)化過程中形成的一種自我保護(hù)機(jī)制。第29頁/共36頁3、MFO的組成

MFO不是一個(gè)單一的酶，而是一個(gè)酶的復(fù)合體，包括細(xì)胞色素P-450、黃素蛋白還原酶和細(xì)胞色素b5還原酶。

MFO與底物反應(yīng)的簡(jiǎn)化式：

RH+O2+NADPH+H+→ROH+H2O+NADP+

RH為底物，NADPH是還原型輔酶Ⅱ，NADP+為氧化型輔酶Ⅱ。在這個(gè)反應(yīng)里，起催化作用的是細(xì)胞色素P-450，它將氧分子一分為二，一個(gè)氧原子和底物結(jié)合，一個(gè)氧和H+結(jié)合生成水。NADPH是電子提供者，黃素蛋白還原酶和細(xì)胞色素b5還原酶則是在NADPH和細(xì)胞色素P-450之間起著傳遞電子的作用。第30頁/共36頁細(xì)胞色素P-450

細(xì)胞色素P-450是MFO中最重要的酶系，是一種具有特殊光譜性質(zhì)的色素蛋白，還原后可與CO結(jié)合，而且生成的化合物在450nm波長(zhǎng)下有一特征吸收峰，由此命名為P-450。細(xì)胞色素P-450不是一個(gè)單一的酶蛋白，而是由一族不同的蛋白酶組成的，不同的P-450可以參與不同類型的代謝反應(yīng)，因此，可以作用各種各樣的底物第31頁/共36頁（二）MFO催化的反應(yīng)類型

MFO的特點(diǎn)之一是底物的多樣性。涉及農(nóng)藥代謝的主要反應(yīng)類型有：1）羥基化反應(yīng)烷基的羥基化：R-CH3→RCH2OH

芳基的羥基化：R-C6H5

→R-C6H4OH

雜環(huán)的羥基化2）脫烷基反應(yīng)

O-R、S-R、NH-R

第32頁/共36頁3）硫代磷酸酯氧化為磷酸酯

P=S→P=O

這是一個(gè)增毒代