組胺抗組胺藥

組胺抗組胺藥第一頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期三組胺和抗組胺藥第二頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期三口服抗組胺藥開(kāi)車事故發(fā)生率可達(dá)72%服止咳藥別吃魚(yú)類蘑菇草莓被蚊子咬了為什么會(huì)感到癢聯(lián)系生活第三頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期三組胺組胺受體激動(dòng)藥抗組胺藥組胺及抗組胺藥第四頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期三組胺（histamine）是廣泛存在與人體組織的自體活性物質(zhì)，由組氨酸在組氨酸脫羧催化下脫羧而成。正常生理狀態(tài)下，主要以無(wú)活性的結(jié)合型貯存在組織肥大細(xì)胞和血液嗜堿性粒細(xì)胞顆粒中，以肥大細(xì)胞較多的皮膚、胃腸黏膜、肺和支氣管黏膜組織中含量最高。當(dāng)機(jī)體受到變態(tài)反應(yīng)或受理化等因素刺激時(shí)，引起肥大細(xì)胞脫落顆粒，使結(jié)合型組胺變?yōu)橛谢钚缘牡挠坞x型組胺釋放，作用于組胺受體而產(chǎn)生效應(yīng)。一、組胺組胺第五頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期三組胺受體分為H1、H2、H3三種亞型。各亞型被激動(dòng)后，通過(guò)G-蛋白介導(dǎo)和不同的第二信使產(chǎn)生效應(yīng)。H1受體被激動(dòng)，可引起肌醇磷脂水解增加和細(xì)胞內(nèi)Ca2+增加；H2受體被激動(dòng)，使細(xì)胞內(nèi)cAMP增加；H3受體被激動(dòng)則可能減少Ca2+內(nèi)流。藥用組胺為人工合成品，口服無(wú)效，皮下注射吸收迅速，但是作用時(shí)間短。組胺的分類一、組胺第六頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期三組胺受體的分布及其效應(yīng)表受體類型受體分布主要效應(yīng)激動(dòng)藥阻斷藥H1支氣管、胃腸、子宮等平滑肌收縮組胺苯來(lái)拉明皮膚血管、毛細(xì)血管擴(kuò)張、通透性增加倍他斯汀異丙嗪心房肌收縮增強(qiáng)2-甲基組胺氯苯那敏房室結(jié)傳導(dǎo)減慢阿司咪唑等中樞覺(jué)醒反應(yīng)H2胃壁細(xì)胞胃酸分泌增加組胺西咪替丁血管擴(kuò)張倍他唑雷尼替丁心室肌收縮增強(qiáng)4-甲基組胺法莫替丁等竇房結(jié)心率加快H3中樞與外周神經(jīng)末梢負(fù)反饋調(diào)節(jié)組胺合成與釋放組胺α-甲基組胺硫丙咪胺一、組胺第七頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期三1.心血管系統(tǒng)（1）心臟激動(dòng)心臟H1受體，減慢房室傳導(dǎo)，增強(qiáng)心房肌收縮力；激動(dòng)心臟H2受體，使心率加快，心室肌收縮力增強(qiáng)。（2）血管

激動(dòng)血管的H1和H2受體均可引起血管擴(kuò)張。激動(dòng)H1受體可快速擴(kuò)張毛細(xì)血管，增加毛細(xì)血管通透性，使體液和小分子蛋白進(jìn)入組織間隙，引起局部水腫或有效循環(huán)血容量減少；激動(dòng)H2受體可產(chǎn)生緩慢而較持久的擴(kuò)血管效應(yīng)。組胺的血管作用可引起收縮壓合舒張壓同時(shí)下降。（3）血小板血小板膜上存在H1和H2受體。激動(dòng)H1受體，可激活磷脂酶A2,介導(dǎo)花生四烯酸釋放，調(diào)節(jié)血小板內(nèi)Ca2+水平，促進(jìn)血小板聚集。激動(dòng)H2受體，可增加血小板內(nèi)cAMP濃度，抑制血小板聚集。最終效應(yīng)取決于二者功能平衡變化結(jié)果。藥理作用一、組胺第八頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期三2.平滑肌

激動(dòng)H1受體，引起平滑肌收縮，但各種平滑肌的敏感性不同。①健康人支氣管平滑肌對(duì)組胺不敏感，但哮喘和其他有肺部疾病患者對(duì)組胺的敏感性可增強(qiáng)100~1000倍，引起支氣管收縮甚至痙攣，小劑量即可引起呼吸困難；②胃腸平滑肌收縮，大劑量可引起腹瀉；③人子宮平滑肌對(duì)組胺不敏感，但孕婦發(fā)生變態(tài)反應(yīng)時(shí)，可引起流產(chǎn)或早產(chǎn)。3.腺體

組胺是強(qiáng)大的特異性胃酸分泌刺激劑，其激動(dòng)胃壁細(xì)胞H2受體使胃酸分泌增加，作用于胃壁主細(xì)胞使胃蛋白酶分泌增加。4.神經(jīng)系統(tǒng)

組胺對(duì)感覺(jué)神經(jīng)末梢是強(qiáng)刺激劑，課激動(dòng)其H1受體，引起瘙癢和疼痛，這是蕁麻疹和昆蟲(chóng)叮咬反應(yīng)的主要原因；激動(dòng)中樞H1受體可產(chǎn)生興奮作用。一、組胺藥理作用第九頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期三臨床應(yīng)用組胺無(wú)臨床治療價(jià)值，主要用于臨床診斷（1）：胃酸分泌實(shí)驗(yàn)：用于診斷真性胃酸缺乏癥。晨起時(shí)空腹皮下注射磷酸組胺0.25-0.45mg，如仍無(wú)胃酸分泌，即可診斷為真性胃酸缺乏癥。因不良反應(yīng)多，目前臨床應(yīng)用多用五肽促胃酸代替一、組胺第十頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期三（2）麻風(fēng)病輔助診斷皮下注射小劑量組胺，因?qū)ρ芎蜕窠?jīng)的作用可產(chǎn)生三聯(lián)反應(yīng)。首先因注射部位毛細(xì)血管擴(kuò)張而出現(xiàn)紅斑，隨后因毛細(xì)血管通透性增加而在紅斑位置形成水腫，繼而由于神經(jīng)軸索反應(yīng)引起小動(dòng)脈舒張，在水腫丘疹周圍出現(xiàn)不規(guī)則紅暈。麻風(fēng)病人局部神經(jīng)受損，皮下注射組胺不產(chǎn)生三聯(lián)反應(yīng)。臨床應(yīng)用一、組胺第十一頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期三不良反應(yīng)常見(jiàn)顏面潮紅，頭痛，低血壓。心動(dòng)過(guò)速，胃腸反應(yīng)等。支氣管哮喘，消化性虧腸炎患者禁用！！??！一、組胺第十二頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期三（二）組胺受體激動(dòng)藥組胺受體激動(dòng)藥是一類通過(guò)激動(dòng)組胺受體而產(chǎn)生生物活性的藥物二、組胺受體激動(dòng)藥第十三頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期三二、組胺受體激動(dòng)藥第十四頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期三

藥理作用主要激動(dòng)H1受體，引起血管擴(kuò)張，對(duì)毛細(xì)血管的擴(kuò)張作用比組胺持久，但不增加毛細(xì)血管的通透性。擴(kuò)張心腦血管，尤其對(duì)椎動(dòng)脈系統(tǒng)有明顯的擴(kuò)張作用，能顯著增加心腦及周圍循環(huán)流血量，改善血液循環(huán)能松弛內(nèi)耳毛細(xì)血管前括約肌，增加內(nèi)耳血流量，減輕內(nèi)耳淋巴性水腫，消除內(nèi)耳性眩暈和耳鳴。還有對(duì)抗兒茶酚胺的縮血管作用和抑制血小板聚集作用二、組胺受體激動(dòng)藥第十五頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期三【臨床應(yīng)用】【不良反應(yīng)】主要用于治療內(nèi)耳眩暈癥、耳鳴、血管性頭痛及腦動(dòng)脈硬化。也可用于急性性缺血性腦血管疾病、如腦栓塞、一過(guò)性腦供血不足等。有口干胃部不適惡心頭痛心悸皮膚瘙癢等，可加重消化性潰瘍，小兒禁用;消化性潰瘍支氣管哮喘、嗜鉻細(xì)胞瘤患者及孕婦慎用。二、組胺受體激動(dòng)藥第十六頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期三倍他啶英普嘧啶倍他啶對(duì)H2受體有較強(qiáng)的選擇性激動(dòng)作用，對(duì)H1受體的作用微弱。主要刺激胃酸分泌可作為組胺代用品用于胃酸分泌試驗(yàn)。有較輕的潮紅乏力頭痛等不良反應(yīng)。英普嘧啶又名甲咪硫胍為選擇性H2受體激動(dòng)藥能刺激胃酸分泌用于胃功能檢查。也能增強(qiáng)人心室收縮功能，試用于治療心力衰竭。二、組胺受體激動(dòng)藥第十七頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期三α-甲基組胺α-甲基組胺為H3受體激動(dòng)藥，有明顯的立體結(jié)構(gòu)選擇性。對(duì)腦肥大細(xì)胞釋放組胺有顯著抑制作用，但不影響腦肥大細(xì)胞和神經(jīng)元中5-HT的分泌二、組胺受體激動(dòng)藥第十八頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期三抗組胺藥組胺：是自體活性物質(zhì)之一，在體內(nèi)由組胺酸脫而成抗組胺藥：是一類能競(jìng)爭(zhēng)性阻斷胺與其受體結(jié)合，產(chǎn)生抗組胺作用的藥物。分類：H1受體阻斷藥、H2受體阻斷藥三、抗組胺藥第十九頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期三H1受體阻斷藥H1受體阻斷藥：選擇性地對(duì)抗組胺興奮H1受體所致的血管擴(kuò)張及平滑肌痙攣等作用。常用藥物：苯海拉明、異丙嗪、撲爾敏等。應(yīng)用：用于皮膚、粘膜的變態(tài)反應(yīng)性疾病，如蕁麻疹、接觸性皮炎等三、抗組胺藥第二十頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期三藥理作用外周H1受體阻斷作用：H1受體阻斷藥能競(jìng)爭(zhēng)性阻斷H1受體，對(duì)組胺引起的支氣管、胃腸道和子宮平滑肌的痙攣性收縮具有拮抗作用中樞作用：鎮(zhèn)靜催眠?？鼓憠A作用：抗暈止吐。其他：抗Ach和局麻樣作用，減少唾液和支氣管腺分泌。三、抗組胺藥第二十一頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期三臨床應(yīng)用1、變態(tài)反應(yīng)性疾病：對(duì)組胺釋放引起的蕁麻疹、花粉癥、和過(guò)敏性鼻炎療效好；對(duì)于慢性的過(guò)敏性蕁麻疹與H2受體阻斷藥合用效果較好好，但是對(duì)于皮膚損傷無(wú)效；治療皮膚黏膜變態(tài)反應(yīng)性疾病常選用無(wú)或弱中樞抑制作用。對(duì)于支氣管哮喘用氯馬斯丁、曲吡那敏，其他H1受體阻斷藥無(wú)用。對(duì)于過(guò)敏性休克無(wú)效2、暈動(dòng)癥和嘔吐：苯海拉明、異丙嗪有止嘔吐作用，預(yù)防暈動(dòng)藥常選用茶苯海明（乘暈寧），乘車前15--30分鐘用藥。3、鎮(zhèn)靜催眠：防治皮膚黏膜變態(tài)反應(yīng)性疾病引起的焦慮性失眠可選用苯海拉明、異丙嗪等中樞抑制作用較強(qiáng)的藥物。4、人工失眠異丙嗪長(zhǎng)作為冬眠合劑的組份應(yīng)用。三、抗組胺藥冬眠合劑成分？第二十二頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期三不良反應(yīng)1、鎮(zhèn)靜、嗜睡、乏力、反應(yīng)遲鈍等中樞抑制癥狀，所以機(jī)架操作者、高空作業(yè)者及精密儀器操縱避免使用，防止意外2、厭食、惡心、嘔吐、腹瀉或便秘等消化系統(tǒng)疾病。（蜂蜜等蜂產(chǎn)品也可以治這些癥狀）3、少數(shù)人尤其兒童會(huì)出現(xiàn)煩躁、失眠、頭痛。阿司咪唑與特非那定過(guò)量會(huì)致心律失常4、多數(shù)藥物具有抗膽堿作用，所以青光眼、尿潴留，幽門(mén)梗阻者禁用。美克洛嗪有動(dòng)物畸報(bào)道，孕婦禁用哦三、抗組胺藥第二十三頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期三H2受體阻斷藥抑制胃酸分泌，臨床主要運(yùn)用于治療胃和十二指腸潰瘍?nèi)⒖菇M胺藥第二十四頁(yè)，共二十七頁(yè)，編輯于2023年，星期三生活小常識(shí)夏天到來(lái)，海鮮類中毒的案例也就多了。組織胺是在魚(yú)肉內(nèi)的腐敗產(chǎn)物，由於它在熱環(huán)境中依然相當(dāng)穩(wěn)定，因此不容易藉由加熱方式破壞。典型癥狀是面部與口腔泛紅、黏膜與眼瞼結(jié)膜充血、有時(shí)伴隨蕁麻疹、全身灼熱、身體騷癢、心跳和呼吸失調(diào)、頭痛、下痢、發(fā)燒、嘔吐等情形。人體自身也具有組織胺代謝的途徑，患者通常在一兩