執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(二)考試復(fù)習(xí)資料-平喘藥(三)

第三章呼喘藥（三）第三節(jié)平喘藥第四亞類過敏介質(zhì)阻釋劑一、藥理作用與作用機(jī)制過敏介質(zhì)阻釋劑分為肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定劑、H1受體阻斷劑。1、肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定劑，如色甘酸鈉，穩(wěn)定肺組織肥大細(xì)胞膜，抑制過敏介質(zhì)釋放。2、H1受體阻斷劑中，酮替芬、西替利嗪、氯雷他定不僅高選擇性地抑制H1受體，抑制組胺誘導(dǎo)的氣道高反應(yīng)性，可用于預(yù)防哮喘發(fā)作，若與平喘藥、腎上腺皮質(zhì)激素聯(lián)合應(yīng)用于哮喘發(fā)作期也有一定協(xié)同作用。二、臨床用藥評價(jià)1、色甘酸鈉對速發(fā)型過敏反應(yīng)有良好的預(yù)防作用。2、酮替芬兼具很強(qiáng)的組胺H1受體阻斷作用和抑制過敏反應(yīng)介質(zhì)釋放的作用。抗組胺作用較氯苯那敏強(qiáng)約10倍，且具長效。較色甘酸鈉強(qiáng)。酮替芬能抑制抗原、組胺、阿司匹林和運(yùn)動誘發(fā)的氣道痙攣，防治支氣管哮喘。3、H1受體阻斷劑不良反應(yīng)常見嗜睡、倦怠，故用藥期間不得駕駛車、從事高空作業(yè)等。色甘酸鈉【適應(yīng)證】用于預(yù)防支氣管哮喘和過敏性鼻炎。【臨床應(yīng)用注意】1、由于本品系預(yù)防性地阻斷肥大細(xì)胞脫顆粒，而非直接舒張支氣管，因此對于支氣管哮喘患者應(yīng)在易發(fā)病季節(jié)之前2?3周提前用藥。2、本品起效較慢，需連用數(shù)日甚至數(shù)周后才起作用，故對正在發(fā)作的哮喘無效。酮替芬【適應(yīng)證】用于預(yù)防支氣管哮喘或其他過敏性疾病【臨床應(yīng)用注意】1、不得與服降血糖藥合用。2、不良反應(yīng)常見嗜睡、倦怠，以及干、惡心等胃腸道反應(yīng)，偶見頭痛、頭暈、遲鈍以及體重增加。第五亞類吸入型腎上腺皮質(zhì)激素一、藥理作用與作用機(jī)制哮喘的病理基礎(chǔ)一一慢性非特異性炎癥。糖皮質(zhì)激素一一強(qiáng)大抗炎功能。哮喘患者早期即可大劑量使用，對頻發(fā)性及持續(xù)性哮喘具有較好療效，適用于重癥哮喘（哮喘持續(xù)狀態(tài)，首選）、慢性反復(fù)發(fā)作的哮喘、激素依賴性哮喘。二、臨床用藥評價(jià)（一）作用特點(diǎn)吸入型腎上腺皮質(zhì)激素具有局部抗炎作用強(qiáng)、全身不良反應(yīng)少的優(yōu)點(diǎn);1、布地奈德屬于強(qiáng)效腎上腺皮質(zhì)激素，吸入用布地奈德混懸液抗炎作用是強(qiáng)的松龍的15倍，是氫化可的松的1倍，是二丙酸倍氯米松局部作用的1.6-3倍。布地奈德適用于輕度持續(xù)型（2級以上）哮喘的長期治療，吸入劑用于哮喘和COPD的預(yù)防和長期維持治療。2、氟替卡松作用強(qiáng)于布地奈德。氣霧劑、噴鼻劑適用于成人和4歲及以上兒童哮喘的預(yù)防性治療，以及季節(jié)性鼻炎、嚴(yán)重變應(yīng)性鼻炎。3、倍氯米松進(jìn)入肺部后，經(jīng)肝臟迅速滅活，一般治療劑量較小故不易呈現(xiàn)全身作用，但其局部作用強(qiáng)，適用于輕度持續(xù)型（2級以上）哮喘的長期治療。4、腎上腺皮質(zhì)激素與02受體激動劑配伍而成的復(fù)方制劑如沙美特羅替卡松粉吸入劑等，為目前治療哮喘夜間發(fā)作和哮喘維持治療的理想方案?！从|4b沙美特羅替卡松粉吸入劑用憤I捋古標(biāo)蛭胡**I代In業(yè)內(nèi)E￡Bl畔卡作干ffSAffl婭就皿宣七|十卮虬IT（二）典型不良反應(yīng)和禁忌值得注意的是吸入型腎上腺皮質(zhì)激素使用技巧及吸入療法可能引起的支氣管痙攣。1、腔及咽喉部的念珠菌定植與感染（鵝瘡）、聲音嘶啞、咽喉部不適。2、皮膚瘀斑、骨密度降低、腎上腺功能抑制。3、兒童生長發(fā)育遲緩與活動過度、易激怒。4、輕度增加青光眼、白內(nèi)障的危險(xiǎn)。補(bǔ)充1、哮喘急性發(fā)作時(shí)，應(yīng)首先使用快速、短效的支氣管擴(kuò)張劑（如沙丁胺醇）、全身性糖皮質(zhì)激素和抗組胺藥；急性癥狀控制后，再改用吸入性糖皮質(zhì)激素維持治療。2、噴后采用鹽水漱，減少腔真菌繼發(fā)感染的機(jī)會。3、推薦平喘藥的有益聯(lián)合治療吸入性糖皮質(zhì)激素+長效02受體激動劑（XX特羅）吸入性糖皮質(zhì)激素+長效M膽堿受體阻斷劑（噻托漠銨）協(xié)同抗炎和平喘，尤其適合中、重度持續(xù)哮喘者的長期治療。三聯(lián)=吸入性糖皮質(zhì)激素+長效02受體激動劑+長效M膽堿受體阻斷劑:基礎(chǔ)練習(xí)【例-A型題】為避免繼發(fā)真菌感染，使用后應(yīng)立即漱的藥物是（）。羧甲司坦服液孟魯司特片布地奈德福莫特羅吸入劑沙丁胺醇?xì)忪F劑氨茶堿片答案：C【例-A型題】治療哮喘持續(xù)狀態(tài)宜選用（）。孟魯司特氨茶堿麻黃堿糖皮質(zhì)激素色甘酸鈉答案：D【例-B型題】【1-2】多索茶堿B.孟魯司特C.沙美特羅D.噻托溴銨E.沙丁胺醇1、可與吸入性糖皮質(zhì)激素合用的長效02受體激動劑（）。2、可與吸入性糖皮質(zhì)激素合用的長效M膽堿受體阻斷劑（）。答案：C、D第六亞類白三烯調(diào)節(jié)劑常用：孟魯司特和扎魯司特。一、藥理作用與作用機(jī)制半胱氨酰白三烯（LTC4、LTD4、LTE4）是強(qiáng)效的炎癥介質(zhì)，1型半胱氨酰白三烯（CysLTl）受體分布于人體的氣道和其他的炎癥細(xì)胞。白三烯調(diào)節(jié)劑對CysLTl受體有高度的親合力和選擇性，有效地抑制半胱氨酰白三烯與CysLTl受體結(jié)合，適用于哮喘的長期治療和預(yù)防，包括預(yù)防白天和夜間的哮喘癥狀，治療對阿司匹林敏感的哮喘以及預(yù)防運(yùn)動誘發(fā)的支氣管收縮，減輕過敏性鼻炎引起的癥狀。二、臨床用藥評價(jià)（一）作用特點(diǎn)白三烯調(diào)節(jié)劑具有如下特點(diǎn)：不良反應(yīng)少而輕。起效慢，一般連續(xù)應(yīng)用4周顯效。作用較弱，相當(dāng)于色甘酸鈉。僅適用于輕、中度哮喘和穩(wěn)定期的控制，或合并應(yīng)用以減少腎上腺皮質(zhì)激素和02受體激動劑的劑量。（二）藥物相互作用白三烯調(diào)節(jié)劑可抑制肝臟P450酶，使茶堿血藥濃度升高，故與茶堿類藥物合用時(shí)宜監(jiān)測茶堿的血藥濃度。（三）特殊人群用藥12歲以下兒童、妊娠期及哺乳期婦女宜慎重權(quán)衡利弊后決定是否應(yīng)用。孟魯司特【適應(yīng)證】成人及兒童哮喘的預(yù)防和長期治療。適用于減輕過敏性鼻炎引起的癥狀。【臨床應(yīng)用注意】1、老年患者、腎功能不全患者、輕至中度肝損害患者無需調(diào)整劑量。2、單用支氣管擴(kuò)張劑不能有效控制的哮喘患者，可在治療方案中加入孟魯司特，一旦有明顯的臨床療效（一般出現(xiàn)在首劑用藥后），根據(jù)患者的耐受情況，將支氣管擴(kuò)張劑的劑量減少。平喘藥一-總結(jié)L陋受體激動劑（沙，XX特羅;特布他林）一2、M膽堿受體阻斷劑（異丙托澳援/睡托澳鉉）L發(fā)作為主3、黃噂吟類藥物（茶堿f不良反應(yīng)多）一4、過敏介質(zhì)阻滯劑（色甘酸鈉、酮替芬）4、過敏介質(zhì)阻滯劑（色甘酸鈉、酮替芬） 預(yù)防5、吸入性糖皮質(zhì)激素（氟替卡松，一布地奈德）-抗炎、長期治療6、白三烯受體阻斷藥（XX司恃）基礎(chǔ)練習(xí)【例-A型題】白三烯受體拮抗劑產(chǎn)生療效需要（）。外時(shí)24小時(shí)TOC\o"1-5"\h\z天1周碉答案：E【例-A型題】下列可用于治療阿司匹林哮喘的是（）。氯雷他定特布他林沙丁胺醇孟魯司特美托洛爾答案：D【例-B型題】【1-4】A.激動腎上腺素02受體B.抑制白三烯受體C.阻斷腺苷受體D.拮抗M膽堿受體抑制致炎物質(zhì)的釋放1、氫化可的松平喘的