經(jīng)典藥用植物丁香的化學(xué)成分研究

經(jīng)典藥用植物丁香的化學(xué)成分研究

丁香是桃金娘科植物的干燥花蕾。它的味道又辛又熱。它具有加熱和調(diào)節(jié)的作用，有利于暖腎和太陽(yáng)?，F(xiàn)代藥理研究表明,丁香具有抗菌、抗病毒、清除自由基、鎮(zhèn)痛、麻醉等作用,在疾病防治中具有良好的藥理學(xué)基礎(chǔ)和治療作用。1斷裂本品略呈研棒狀,長(zhǎng)1-2厘米,花冠圓球形,棕褐色至褐黃色,質(zhì)堅(jiān)實(shí),富油性,氣芳香濃烈,味辛辣,有麻舌感。2廣東地區(qū)苯乙酸酯風(fēng)險(xiǎn)組分測(cè)定結(jié)果丁香揮發(fā)油是丁香的主要成分。邱琴等采用水蒸氣蒸餾法從廣東饒平及印度尼西亞產(chǎn)丁香干燥花蕾中提取揮發(fā)油,采用氣相色譜-質(zhì)譜法進(jìn)行化學(xué)成分的分析。結(jié)果:從廣東饒平丁香揮發(fā)油中共分離出26種物質(zhì),鑒定22個(gè)成分,占揮發(fā)油總成分的84%以上;印度尼西亞產(chǎn)丁香鑒定26個(gè)成分。廣東饒平丁香揮發(fā)油中,含量最高的組分是丁香酚,相對(duì)含量是80.33%,其次為2-甲氧基-4-(2-丙烯基)-苯酚乙酸酯,3,7,11-三甲基-2,6,10十二碳三烯-1-醇,δ-杜松油烯,α-石竹烯,對(duì)烯基茴香醚等。此外,丁香中還含有山萘酚、鼠李素、齊墩果酸等黃酮成分。3抗金葡球形保肝作用丁香具有抗菌、消炎作用,且抗菌譜廣泛。張西玲等通過(guò)對(duì)丁香、小茴香、肉桂、八角茴香四種中藥揮發(fā)油體外抑菌實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn):四種揮發(fā)油對(duì)大腸桿菌、痢疾桿菌、傷寒桿菌、金黃色葡萄球菌在較低濃度時(shí)均有一定的抑菌作用,對(duì)金黃色葡萄球菌抑菌作用最佳,以丁香、肉桂揮發(fā)油在體外抑菌效果最為顯著,揮發(fā)油在較高濃度時(shí)具有殺菌效果。另外,陳星燦等采用打孔法和試管法實(shí)驗(yàn)表明:丁香對(duì)福氏志賀氏菌、沙門(mén)氏菌、大腸桿菌、金黃色葡萄球菌、綠膿桿菌等致病菌有較強(qiáng)抑制和殺滅作用。李巧如等采用95%-乙醇回流提取,水蒸氣蒸餾等不同方法對(duì)丁香進(jìn)行提取,測(cè)定所得樣品對(duì)金黃色葡萄球菌的最低抑菌濃度,結(jié)果顯示:2%的揮發(fā)油在1:128倍稀釋后對(duì)金葡球菌仍有抗菌作用,而2%丁香酚1:32倍稀釋后無(wú)抗菌作用。說(shuō)明其抗菌作用的成分并非單一的丁香酚所為,還有其它成分具有抗金葡球菌作用。95%乙醇提取物上大孔樹(shù)脂后不同的洗脫物均具有抗金葡球菌作用。對(duì)丁香提取物抗金葡球菌的活性成分進(jìn)行篩選,實(shí)驗(yàn)結(jié)果說(shuō)明丁香所含脂溶性成分和水溶性成分均有較強(qiáng)的抗菌作用。李巧如等通過(guò)研究丁香提取物與各類(lèi)抗菌素間的相互作用探討其抗菌機(jī)理,結(jié)果顯示:丁香提取物與喹諾酮、青霉素類(lèi)、紅霉素聯(lián)合應(yīng)用于金葡球菌、陰溝桿菌、產(chǎn)酸桿菌、產(chǎn)H2S桿菌、氟勞地桿菌時(shí),二者間無(wú)相互影響,而與氨基糖苷類(lèi)抗菌素慶大霉素、卡那霉素聯(lián)合應(yīng)用則顯示明顯的拮抗作用,此作用在一定范圍內(nèi)隨著藥物的濃度增大而加強(qiáng),推測(cè)丁香提取物的抗菌機(jī)理可能是與氨基糖苷類(lèi)競(jìng)爭(zhēng)性地抑制蛋白質(zhì)的合成。宋軍等采用固體瓊脂法以水楊酸為對(duì)照測(cè)定了丁香酚的抗真菌活性。丁香酚為丁香干燥花蕾經(jīng)蒸餾而得的揮發(fā)油的主要成分。結(jié)果顯示:丁香酚對(duì)所試的10種皮膚癬菌、5種深部真菌、3種酵母菌及酵母樣菌均有較強(qiáng)的抑制和殺滅作用,且明顯強(qiáng)于水楊酸。對(duì)石膏毛癬菌、黃癬菌、絮狀表皮癬菌等常見(jiàn)致病真菌均有較強(qiáng)的作用.在50mg/L濃度時(shí)均能抑制其生長(zhǎng),表明此藥在臨床上有較好的應(yīng)用價(jià)值。丁香酚抗真菌作用,可能首先作用于真菌的細(xì)胞膜,引起損傷、破壞和通透性的改變,這樣,一方面,藥物進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),使線粒體膜受到損傷,引起細(xì)胞能量代謝的障礙;同時(shí),由于細(xì)胞膜在真菌的細(xì)胞壁合成中有重要作用,因此,當(dāng)受到損傷后,又可影響細(xì)胞壁的合成更新,出現(xiàn)結(jié)構(gòu)異常,導(dǎo)致更多的藥物進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),進(jìn)一步加重了各種膜結(jié)構(gòu)的損傷,最終細(xì)胞內(nèi)出現(xiàn)擴(kuò)大的ETA,細(xì)胞內(nèi)容物消失,菌細(xì)胞溶解死亡。所以,丁香與大多數(shù)抗真菌藥物作用機(jī)制相似,作用于真菌的細(xì)胞膜,達(dá)到殺滅真菌的目的。4acvhsv-2和hsv-2對(duì)細(xì)胞毒性作用的模擬研究王曉芹實(shí)驗(yàn)采用4-6周齡近交Balb/c小鼠,通過(guò)病毒斑塊記數(shù)及測(cè)定病毒滴度評(píng)價(jià)丁香酚(15-250mg/ml)抗HSV-1和HSV-2的活性,以MTT比色實(shí)驗(yàn)評(píng)價(jià)丁香酚與阿昔洛韋(ACV)合用的協(xié)同效應(yīng),并用三維模型分析兩藥相互作用。結(jié)果表明:丁香酚顯著減少HSV-1和HSV-2的增殖,且成劑量相關(guān),EC50分別是25.6和16.2μg/ml,ACV抗HSV-1和HSV-2的EC50分別是0.30和0.27μg/ml,丁香酚在所試濃度范圍內(nèi)無(wú)細(xì)胞毒作用。丁香酚250μg/ml與HSV-1和HSV-2于37℃培養(yǎng)1h后病毒感染力至少下降50%。說(shuō)明丁香酚具直接殺病毒作用,適合體外使用。此外,劉洪等進(jìn)行的丁香體外抑制人巨細(xì)胞病毒作用的實(shí)驗(yàn)研究表明,將含生藥40%的丁香煎劑(SA)作不同濃度稀釋后進(jìn)行實(shí)驗(yàn),取無(wú)明顯細(xì)胞毒性的最低稀釋濃度1:500為抗病毒實(shí)驗(yàn)的起始濃度,結(jié)果表明:在無(wú)細(xì)胞毒性作用的范圍內(nèi),該藥不能直接殺滅病毒或阻止敏感細(xì)胞的侵染。但當(dāng)濃度大于1:100倍以上時(shí),具有直接滅活人巨細(xì)胞病毒(HCMV)作用;用1:100倍的稀釋液處理細(xì)胞后再接種病毒,能明顯地延緩CPE出現(xiàn)并降低病毒感染滴度。機(jī)理:推測(cè)該藥可能抑制了(HCMV)復(fù)制環(huán)節(jié)而發(fā)揮抗病毒作用。5局麻作用的基礎(chǔ)據(jù)有關(guān)研究表明,活性組分為丁香油和薄荷油的藥劑具有良好的局麻作用,適用于普通外傷處置,局部炎癥處理等。二者混合物具有快速、強(qiáng)力局麻協(xié)同作用,無(wú)擴(kuò)張血管或收縮血管等副作用,亦不會(huì)引起活組織的結(jié)構(gòu)變化。6丁香酚類(lèi)物絡(luò)合萃取oh氧自由基是生物體內(nèi)有氧代謝過(guò)程中產(chǎn)生的自由基。它是生物體衰老和許多疾病產(chǎn)生的重要原因,其中·OH的作用較更強(qiáng)。譚延華等研究丁香酚對(duì)Fenton反應(yīng)生成的·OH清除活性最高,其EC50值低于·OH特異性清除劑甘露醇的1/10。丁香酚對(duì)光照還原生成的清除活性與抗壞血酸相當(dāng),丁香酚可作為外源性氧清除劑。7數(shù)量關(guān)系與時(shí)效關(guān)系陳蔚文等研究含有黃連、丁香兩味中藥的連香膠囊的扭體鎮(zhèn)痛實(shí)驗(yàn),對(duì)數(shù)劑量-鎮(zhèn)痛效應(yīng)直線回歸方程顯示,該藥具有明顯的鎮(zhèn)痛作用,時(shí)效關(guān)系實(shí)驗(yàn)表明鎮(zhèn)痛起效時(shí)間快,持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)。熱板鎮(zhèn)痛實(shí)驗(yàn)亦表明,該藥對(duì)熱板致痛的小鼠有鎮(zhèn)痛作用。8最佳配方的確定冰華研究用凈水和陰離子表面活性劑提取小葉丁香制成的藥劑,可抑制變異鏈球菌粘著在牙齒表面,抑制C型變異菌GT酶的活性,有效地控制牙垢的形成。9sa1:10及1:5稀釋時(shí)細(xì)胞形態(tài)檢測(cè)劉洪等進(jìn)行的丁香體外抑制人巨細(xì)胞病毒作用實(shí)驗(yàn),含生藥40%的丁香煎劑(SA),將SA作不同濃度稀釋后進(jìn)行實(shí)驗(yàn)。結(jié)果表明:SA1:10及1: