第21章 離子通道概論及鈣通道阻滯藥_第1頁(yè)
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第二十一章鈣通道阻滯藥

calciumchannelblocker離子通道概論離子通道（ionchannels）細(xì)胞膜中的跨膜蛋白質(zhì)分子，在脂質(zhì)雙分子層膜上構(gòu)成具有高度選擇性的親水性孔道，對(duì)某些離子能選擇通透，其功能是細(xì)胞生物電活動(dòng)的基礎(chǔ)。

離子通道的特性離子選擇性：某一種離子只能通過(guò)與其相應(yīng)的通道跨膜擴(kuò)散。門(mén)控特性：離子通道一般都具有相應(yīng)的閘門(mén)，通道閘門(mén)的開(kāi)啟和關(guān)閉過(guò)程稱(chēng)為門(mén)控（gating）。離子通道的分類(lèi)：

電壓門(mén)控離子通道（voltagegatedchannels）：

即膜電壓變化激活的離子通道，如電壓依賴(lài)性鈉、鈣、鉀、氯通道等。配體門(mén)控離子通道（ligandgatedchannels）：

由遞質(zhì)與通道蛋白分子上的結(jié)合位點(diǎn)相結(jié)合而開(kāi)啟，如ACh、GABA受體。一、鈣離子的生理意義二、鈣通道的類(lèi)型（一）電壓依賴(lài)的鈣通道（VDC）L-型、T-型、N-型、P型、Q-型、R-型（二）受體調(diào)控的鈣通道（ROC）三、鈣拮抗藥

選擇性阻滯鈣通道，抑制細(xì)胞外Ca2+內(nèi)流，降低細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度的藥物。鈣拮抗藥的分類(lèi)一、WHO分類(lèi)

1、選擇性鈣拮抗藥(作用于電壓依賴(lài)性L(fǎng)型Ca2+通道)

(1)二氫吡啶類(lèi)：硝苯地平，氨氯地平等

(2)苯并噻氮卓類(lèi)：地爾硫卓等

(3)苯烷胺類(lèi)：維拉帕米

2、非選擇性鈣拮抗藥

氟桂利嗪普尼拉明

（1）第一代鈣拮抗藥

維拉帕米硝苯地平地爾硫卓

（2）第二代鈣拮抗藥

具有高度血管的選擇性的特點(diǎn)

非洛地平、尼莫地平、尼群地平

（3）第三代鈣拮抗藥

除上述優(yōu)點(diǎn)外，有半衰期長(zhǎng)、作用持久的特點(diǎn)氨氯地平、普尼地平按應(yīng)用時(shí)間先后分類(lèi)藥理作用一、對(duì)心肌的作用1．負(fù)性肌力作用2．負(fù)性頻率和負(fù)性傳導(dǎo)作用

注意：硝苯地平擴(kuò)張血管可反射性加快心率二、對(duì)平滑肌的作用1、血管平滑肌

⑴主要舒張動(dòng)脈，又以冠狀動(dòng)脈較為敏感（硝苯地平作用較強(qiáng)）。⑵擴(kuò)張腦血管（尼莫地平作用較強(qiáng))

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