口腔黏膜給藥

1、編輯課件1 口腔黏膜給藥編輯課件2概 述1口腔的解剖結(jié)構(gòu)與生理2藥物的口腔吸收及其影響因素3促進(jìn)口腔黏膜吸收的方法4第11章 經(jīng)皮釋藥技術(shù)編輯課件3口腔生物黏附制劑56第11章 經(jīng)皮釋藥技術(shù)編輯課件4第一節(jié)第一節(jié) 概述概述v定義定義v口服給藥的替代途徑？口服給藥的替代途徑？v優(yōu)點(diǎn)：優(yōu)點(diǎn)：v 1、頰黏膜和舌下黏膜血管密集，血流豐富，、頰黏膜和舌下黏膜血管密集，血流豐富，通透性好。通透性好。v 2、酶的活性低、酶的活性低v 3、對外界刺激耐受性好、對外界刺激耐受性好v 4、劑型易定位，用藥方便。、劑型易定位，用藥方便。編輯課件5劑型的發(fā)展v溶液劑、噴霧劑、膜劑、涂劑v含片、舌下片、速溶片、咀嚼片v

2、口腔黏膜生物黏附制劑編輯課件6第二節(jié)第二節(jié) 口腔的解剖結(jié)構(gòu)與生理口腔的解剖結(jié)構(gòu)與生理v口腔黏膜總面積100cm2非角質(zhì)化區(qū)：舌下黏膜（非角質(zhì)化區(qū)：舌下黏膜（26cm2，100200um） 和頰黏膜（和頰黏膜（50cm2，500-600um)）角質(zhì)化區(qū)：齦黏膜、硬腭黏膜、唇的內(nèi)側(cè)角質(zhì)化區(qū)：齦黏膜、硬腭黏膜、唇的內(nèi)側(cè)口腔黏膜的主要成分：類脂和膽固醇，少量的神經(jīng)酰胺和飽和脂肪酸口腔黏膜的主要成分：類脂和膽固醇，少量的神經(jīng)酰胺和飽和脂肪酸結(jié)構(gòu)結(jié)構(gòu)黏液層：含黏蛋白，帶一定電荷黏液層：含黏蛋白，帶一定電荷表皮層：上表皮細(xì)胞（胞漿內(nèi)有酶）、基底層表皮層：上表皮細(xì)胞（胞漿內(nèi)有酶）、基底層結(jié)締組織層：固有層、基

3、底層、毛細(xì)血管、神經(jīng)等結(jié)締組織層：固有層、基底層、毛細(xì)血管、神經(jīng)等編輯課件7第二節(jié)第二節(jié) 藥物的口腔吸收及其影響因素藥物的口腔吸收及其影響因素v吸收機(jī)制：多數(shù)藥物為被動(dòng)擴(kuò)散吸收機(jī)制：多數(shù)藥物為被動(dòng)擴(kuò)散v吸收途徑：細(xì)胞內(nèi)通道和細(xì)胞旁通道：疏水途徑、吸收途徑：細(xì)胞內(nèi)通道和細(xì)胞旁通道：疏水途徑、細(xì)胞間隙的水性滲透區(qū)細(xì)胞間隙的水性滲透區(qū)v影響口腔藥物吸收的因素：影響口腔藥物吸收的因素：v 1、口腔黏膜的生理屏障、口腔黏膜的生理屏障v 2、藥物的理化性質(zhì)、藥物的理化性質(zhì)v 3、制劑因素、制劑因素v 4、唾液的分泌和口腔的運(yùn)動(dòng)、唾液的分泌和口腔的運(yùn)動(dòng)編輯課件8第三節(jié)第三節(jié) 促進(jìn)口腔黏膜吸收的方法促進(jìn)口腔黏

4、膜吸收的方法v一、吸收促進(jìn)劑v 機(jī)制：機(jī)制：1、改變口腔黏膜上黏液層的流體動(dòng)力學(xué)性質(zhì)，、改變口腔黏膜上黏液層的流體動(dòng)力學(xué)性質(zhì)，降低黏液層的黏度和阻力；降低黏液層的黏度和阻力；v 2、與黏膜組織的細(xì)胞膜上的類脂和蛋白質(zhì)等組分相互、與黏膜組織的細(xì)胞膜上的類脂和蛋白質(zhì)等組分相互作用，增加膜類脂雙分子層的流動(dòng)性，以便利于細(xì)胞內(nèi)通道作用，增加膜類脂雙分子層的流動(dòng)性，以便利于細(xì)胞內(nèi)通道的轉(zhuǎn)運(yùn)；的轉(zhuǎn)運(yùn)；v 3、擴(kuò)大細(xì)胞間隙，增加細(xì)胞旁通道的轉(zhuǎn)運(yùn)；、擴(kuò)大細(xì)胞間隙，增加細(xì)胞旁通道的轉(zhuǎn)運(yùn)；v 4、與一些金屬離子相互作用，減低蛋白酶的活性或具、與一些金屬離子相互作用，減低蛋白酶的活性或具有蛋白酶抑制劑作用，減少蛋白

5、類藥物的降解。有蛋白酶抑制劑作用，減少蛋白類藥物的降解。v二、生物黏附材料二、生物黏附材料v三、酶抑制劑三、酶抑制劑編輯課件9第四節(jié)第四節(jié) 口腔生物黏附給藥制劑口腔生物黏附給藥制劑v口腔黏附給藥系統(tǒng)定義：口腔黏附給藥系統(tǒng)定義：是指利用具有黏附性是指利用具有黏附性聚合物的材料能與機(jī)體組織黏膜表面產(chǎn)生較長時(shí)間聚合物的材料能與機(jī)體組織黏膜表面產(chǎn)生較長時(shí)間的緊密接觸，使藥物通過接觸處黏膜上皮進(jìn)入循環(huán)的緊密接觸，使藥物通過接觸處黏膜上皮進(jìn)入循環(huán)系統(tǒng)，發(fā)揮局部和全身作用的給藥方式。系統(tǒng)，發(fā)揮局部和全身作用的給藥方式。v生物黏附機(jī)理：濕潤、機(jī)械嵌合、非特異性結(jié)合、生物黏附機(jī)理：濕潤、機(jī)械嵌合、非特異性結(jié)合、形成新的共價(jià)鍵結(jié)合形成新的共價(jià)鍵結(jié)合編輯課件10v生物黏附材料：聚丙烯酸類、纖維素及其衍生物、殼聚糖v影響生物黏附的因素：v 1、聚合物的類型：結(jié)構(gòu)、電荷密度、側(cè)鏈?zhǔn)杷鶊F(tuán)的性質(zhì)和數(shù)目等v 陰離子中性或陽離子，帶羧基的磺基結(jié)構(gòu)，水不溶性水溶性v 2、分子量：聚合物要有足夠大的分子量才能有