淺析可壓縮糖與蔗糖的特性對比

1、淺析可壓縮糖與蔗糖的特性對比    文章標題：摘要：可壓縮糖是對蔗糖進行物理改性的非晶形深加工產品，其克服了蔗糖的弱點，保留了蔗糖的色香味，符合現代食品添加劑“天然、安全、環(huán)保”要求，在國外已廣泛用于食品以及藥品的片劑生產。比較了壓縮糖與蔗糖的各種特性以及就兩者在片劑生產中的基本特性作了簡要對比。關鍵詞：可壓縮糖;蔗糖;深加工;改性蔗糖是豐富的可再生資源，而可壓縮糖是利用蔗糖進行深加工的新產品，是對蔗糖進行物理化學改性，使其不再具有晶形，成為無定形的粉末，克服蔗糖在制片中作片劑(口含片、咀嚼片)的賦型劑時流動性差和硬度大易造成片劑裂片及片重不勻等一些弱點

2、，同時又完全了保留蔗糖固有的甜度與色香味，符合現代食品添加劑和藥品賦型劑的。因而作為片劑的賦型劑較之于蔗糖應用更方便，可以不經過制軟材、造粒等過程而直接用于壓片，減少片劑生產的中間環(huán)節(jié)，是生產片劑的優(yōu)良賦型劑和輔料。國外已將兩者廣泛用于制藥與食品行業(yè)且都被美國藥典所收載，而我國只將蔗糖收入藥典，對可壓縮糖則了解甚微，經查新檢索目前國內無單位研究，無企業(yè)生產，無相關標準，還是一片空白，應用也是外資企業(yè)從國外帶來的配方中使用，目前都要從國外進口。因進口操作手續(xù)十分麻煩，2002年我公司受國內外資企業(yè)委托，成功地開發(fā)出符合美國藥典和客戶要求的可壓縮糖，填補了國內這項空白，我公司研制開發(fā)的該產品不僅在

3、委托方已替代了進口產品進行制片，且還出口國外，逐漸被國內外客戶所認同?，F將可壓縮糖和蔗糖的特性進行比較。1可壓縮糖（CompressibleSugar）的組成及特性無晶形白色粉末，熔點約168，比旋62.6，堆積密度約0.630g/ml，能較好地自由流動，可壓性強，直接壓片用填充劑。主要成分仍為蔗糖（基本式C12O22H11），甜度與蔗糖相當，但溶解速度大于蔗糖，溶解于水中為無色澄清的溶液。美國藥典中規(guī)定可壓縮糖中可以含有淀粉、麥芽糊精、轉化糖。國內常將蔗糖與三者之一直接混勻制片，并非熔融共晶為一體，相關書籍上介紹可壓縮糖有以下三種類型。11蔗糖-糊精共結晶物（Di-Pac®）制法：

4、為97的蔗糖和3糊精的共結晶物。筆者所有公司研發(fā)的可壓縮糖屬這類，即蔗糖和糊精類的熔融共晶體。性狀：本品具有較好的流動性，僅在相對濕度大于50以上時才需要加助流劑，其可壓性與含水量有密切關系，在含水量為0.30.4時可壓性迅速增長，至0.40.5時達到穩(wěn)定狀態(tài)，直到0.8時，失去流動性，并有結塊現象。一般來講，含水量在0.4時對許多藥物較為適宜，含水量增大時，僅適宜于制造糖果。本品在貯藏期間，色澤穩(wěn)定，居所有糖類輔料的首位。其容藥量約為2530，與其他糖類輔料相似。片劑中如含有較多量的Di-Pac時，在貯藏期間硬度有略微增加的傾向。用途：用這類輔料壓制的片劑，不易崩解而易溶化，故大都應用于壓制

5、咀嚼片，特別是那些不適宜加入甜味劑的片劑。12蔗糖-轉化糖復合物(Nu-Tab®)制法：為加工過的蔗糖，含有0.4的轉化糖（左旋和右旋糖的等分子量混合物），并加有玉蜀黍淀粉及硬脂酸鎂各0.10.2，兩種附加劑主要是有助于壓片時粉末的流動而不影響片劑的崩解度。性狀：粉粒狀，藥物的粒度必須相應地與之配合，否則易造成混合不均勻現象。細粉吸濕速度較粗粉快，但在相對濕度80的環(huán)境下，兩星期后都達到3.33.5的相同水平。13蔗糖-轉化糖聚合物（Sugartab®）性狀：為蔗糖產品的聚合體，含有710的轉化糖，粒度大，與藥物混合時，易產生含量不勻問題，應加注意。蔗糖-轉化糖聚合物比其他

6、糖類輔料需要更多的潤滑劑，一般要常規(guī)量的二倍左右的硬脂酸或硬脂酸鎂才能達到要求。14用途可壓縮糖最初被用于制備直接壓制咀嚼片，可壓縮糖的壓片特性受濕度水平微量變化的影響。表是可壓縮糖在制片中用量。表可壓縮糖在片劑生產中的用途與用量用途濃度片劑處方中的粘合劑（干粘合劑）常規(guī)片劑和咀嚼片的填充劑咀嚼片處方中的甜味劑5202060105015禁忌稀酸引起可壓縮糖中蔗糖水解成轉化糖、堿土金屬的氫氧化物與蔗糖反應形成金屬派生物（Sucrates）。16貯存應貯存于密閉良好的容器中，一般的貯存條件及低的相對濕度下可壓縮糖在空氣中穩(wěn)定。2蔗糖粉(SucrosePowder)21性狀蔗糖是單斜方體晶形，晶形具

7、有光澤，由干燥純凈的蔗糖經加工磨制而成的白色細粉，密度1.151.5g/ml，比旋65.9，流動性：結晶蔗糖可自由流動；粉末蔗糖為粘性固體。熔點：168186（分解）。22用途作為片劑的賦形劑，多數用于口含片和咀嚼片，除作為填充劑外，兼具粘合劑和矯味劑等作用。在一般片劑的處方中，作為結晶型的輔料蔗糖可直接與藥物混合進行壓片，但蔗糖粉常與淀粉或淀粉糊精按一定適當的比例配合在一起      作為乳糖的代用品。在生產操作上較為單用淀粉、糊精或淀粉糊精的混合物易于掌握，并能改善片劑的硬度和外觀。糖粉有一定的粘性、常用于中草藥或其他疏松或纖維性藥物作稀釋

8、劑或粘合劑。由于糖粉有引濕性，所以糖粉在處方中用量少，處方中如蔗糖用量過多，片劑將隨著貯存時間的推移會逐漸增加硬度而影響片劑中藥物的溶出率。糖粉象乳糖一樣遇堿性物質將變?yōu)樽厣苁咕S生素C片變黃或使對氨基水楊酸變軟等。蔗糖是藥品生產中應用最廣泛的輔料，常用作固體制劑稀釋劑、甜味劑和用作液體制劑賦形劑、甜味劑（如糖漿劑）。如在壓片中，蔗糖（5067糖漿）用作濕法制粒的粘合劑；粉狀蔗糖可作為干法粘合劑（220）或作為咀嚼片和錠劑的膨脹劑和甜味劑。可調節(jié)硬度，但含大量蔗糖的片劑隨著時間的推移會變硬引起崩解不良。表是蔗糖在制片中的用量。表蔗糖在片劑生產中的用途與用量用途濃度片劑粘合劑（濕法制粒）片劑粘

9、合劑（干法制粒）片劑包衣（糖漿）粘糖漿甜味劑220220858585對于植物性粉末藥物，糖粉是最適宜的填充劑。但蔗糖粉在空氣中易受潮，因此在濕度較高的地區(qū)和季節(jié)，使用時應適當注意，因糖粉吸濕受潮后造成片劑變色直至霉變。蔗糖由于由于松密度較大，流動性相對差，與其他組分混合不易均勻，壓制成片后有斑點，制成口含片有沙粒感，。硬度大制口含片感覺溶解慢，制咀嚼片會感到硬，難嚼。23穩(wěn)定性和貯藏條件室溫和適中的相對濕度時穩(wěn)定性良好。吸水不到1的蔗糖加熱至90時，即可除去加熱至溫度超過160時糖焦化，稀溶液易受微生物污染。應貯存于密閉良好的容器中。24配伍禁忌粉末狀蔗糖?；煊形⒘恐亟饘?，這會導致與活性成份的

10、配伍禁忌（例如，抗壞血酸）。蔗糖也會混雜亞硫酸鹽（在精制過程中），亞硫酸鹽含量高時，糖衣片會變色，在某些包衣用色素中，亞硫酸鹽的一個限量，最大為1PPm（以硫磺計），因此盡量選用碳法工藝生產的蔗糖。有稀或濃酸存在時，蔗糖水解或轉化成葡萄糖和果糖（轉化糖），稀溶液易受微生物污染。25安全性蔗糖對患有糖尿病的病人應慎重給藥。急性口服LD50：男性35.4g/kg，女性29.7g/kg，盡管可推斷這些水平相當于25磅的兒童吃1磅糖果，但在動物身上觀察到急性胃腸炎，因對成人必定則會引起嘔吐。蔗糖被認為較其他碳水化合物更易造成齲齒。因其較易被轉化成牙斑。這些牙斑與琺瑯質接觸會產生酸性發(fā)酵物。有些研究表明

11、與對照組相比消耗蔗糖多的病人，會增加冠心病和心肌梗塞的發(fā)生率。3小結從以上論述可以看出，可壓縮糖和蔗糖粉均為片劑生產的輔料，主要做甜味劑、填充劑、賦形劑、稀釋劑等。兩者的性狀、用途、禁忌、安全性等幾乎一致。兩者均勝過其他相似產品是片劑輔料的最佳選擇，由于主成分都是蔗糖具有其它甜味劑無可比擬的優(yōu)良口感，添加了蔗糖的片劑給服用者進行盲測，得分總是高于添加其它的甜味劑，因為人類對蔗糖的甜味最敏感易接受。它們都屬于非治療性物質，加入它們的目的的主要是為了滿足片劑的制備工藝和產品質量的特殊要求，以便制成優(yōu)良的片制。但兩者由于晶形完全不同，導致兩者的物性、使用的效果仍存在著較明顯的差別。首先對制片工藝來說

12、，要求每一粒片劑的成分都要均一，形狀、大小和重量都要恒定；片劑的外觀應完整，色澤均勻，不得有斑點、麻面、缺邊、卷沿、每片厚薄應一致。為此，對原粉的處理工序較為嚴格，尤其是對粒度范圍、適當的流動性、防止噴流、預防分離、防止粘附等。對所領取的原輔材料，在混合之前要進行物理性狀和粒度的檢驗，如是大的結晶顆粒、不是結晶但顆粒大于80目，均要進行粉碎，如藥物結晶是鱗片狀或單斜晶則更應粉碎，過100目以上的篩子，以保證原輔材料應有的細度，以利混合均勻。否則，混料不均勻，主藥含量很難合格。蔗糖屬單斜晶形必須粉碎后，得到糖粉才能改善其物性，避免粒度分離現象，滿足制片要求。其次蔗糖粉常與淀粉或淀粉糊精按一定適當

13、的比例配合在一起使用，通常蔗糖與藥劑密度差別大，由于運動時慣性力的不同，易導致輔料與藥劑不易混勻，藥量不準，這種現象稱為密度離析。該現象如發(fā)生在混合工序，會出現均一性差現象；如發(fā)生在混合后的操作過程，會造成片子的成份差異，有時會產生片重差異問題。而用可壓縮糖，其堆密度適宜，流動性好，不需要添加其他助滑劑，減少混合時的配方組分，混合時不易出現密度離析，均一性好，易壓片。以上兩種因素易造成的壓片缺陷見表。表壓片缺陷的原因項目混合不良分離操作條件沖模形狀片劑形狀粘合劑粒度成分壓力過大壓縮速度太快表面潔度形狀變形量少過量成分變化重量變化掉蓋剝離注：表示嚴重；表示不太嚴重從表看出混合不勻是造成壓片故障和

14、片劑質量的主要原因，使用可壓縮糖則緩解這些因素。另外蔗糖的色澤隨著貯存時間的推移而加深，往往存放一個非榨季色澤增加幾倍，易吸濕泛水，易受螨的侵蝕?？蓧嚎s糖的色澤相對穩(wěn)定，也易吸濕，只要密封好是可以避免的。但其顆粒小，受靜電引力的作用易結團但不影響質量和使用。國內的大多制片行業(yè)為降低生產成本，加之我國對藥用蔗糖的監(jiān)管不嚴。廣西作為產糖第一大省，也沒有一家企業(yè)按藥典標準生產藥用蔗糖。對可壓縮糖更是鮮為人知，國內只有個別廠家按藥典標準生產的蔗糖，制片企業(yè)所用的蔗糖粉一般都是普通的一級蔗糖或精制蔗糖，并非藥用蔗糖粉。如果選用亞硫酸法生產的蔗糖為原料，亞硫酸鹽含量偏高，會使藥效改變，還會導致包衣色變，從

15、而使保質期縮短。美國藥典中可壓縮糖的硫酸鹽標準要求較高，要生產可壓縮糖，需從我國生產的精制或優(yōu)級蔗糖中選擇二氧化硫含量低的做原料才能滿足產品的硫酸鹽含量達標。蔗糖可溶解成糖漿做片劑的粘合劑，而可壓縮糖一般只以固體壓片使用。蔗糖密度大不易揚塵?？蓧嚎s糖壓制成片后不易產生斑點，制成口含片無沙粒感，溶解速度快，制咀嚼片不會感到硬而難嚼。兩者的功能幾乎一致，作為制片的輔料，各自都有自身的優(yōu)勢，從目前來說，普通蔗糖的價格有優(yōu)勢，符合藥典的糖類有質量的優(yōu)勢，而可壓縮糖還具有制片質量上的優(yōu)勢，從發(fā)展趨勢，藥品生產企業(yè)都要通過GMP認證，已全面開始執(zhí)行，食品生產企業(yè)也要逐漸推行HACCP認證，兩者的共性之一就是生產所用的原料都要從源頭抓起，特別是藥品生產，一旦規(guī)定禁止使用普通蔗糖而強制要求使用藥用蔗糖，則普通蔗糖的價格優(yōu)勢瞬間消失，可壓