衛(wèi)生職稱藥學(xué)初級(jí)1課件

1、衛(wèi)生職稱藥學(xué)考點(diǎn)沖刺2相關(guān)專業(yè)知識(shí) 藥劑學(xué)（一）緒論（二）液體制劑 （三）滅菌制劑與無菌制劑（四）固體制劑（五）半固體制劑（六）氣霧劑、噴霧劑與粉霧劑（七）浸出技術(shù)與中藥制劑（八）制劑新技術(shù)（九）生物技術(shù)藥物（十）藥物制劑穩(wěn)定性（一）概述1.藥劑學(xué)的概念與任務(wù)藥劑學(xué)是研究藥物制劑的基本理論、處方設(shè)計(jì)、制備工藝、質(zhì)量控制和合理使用的綜合性應(yīng)用技術(shù)學(xué)科。基本任務(wù)：將藥物制成適于臨床應(yīng)用的劑型，并能批量生產(chǎn)安全、有效、穩(wěn)定的制劑。 第一章 緒論（一）概述2.劑型、制劑、制劑學(xué)等名詞含義1、劑型：是根據(jù)疾病的診斷、治療和預(yù)防的需要而制備的各種給藥形式。如膠囊、片、丸、注射劑等。2、制劑：根據(jù)藥物使用目

2、的和性質(zhì)不同，制備的藥物劑型中的具體藥品。如阿司匹林片、紅霉素軟膏等。3、制劑學(xué)：研究制劑的理論和制備工藝的科學(xué)。 第一章 緒論（二）藥物劑型與DDS1.藥物劑型的重要性 第一章 緒論重要性改變藥物的作用性質(zhì)硫酸鎂改變藥物的作用速度注射劑、吸入劑急救；緩控釋長效改變藥物的毒副作用氨茶堿產(chǎn)生靶向作用脂質(zhì)體、微粒被動(dòng)靶向影響療效固體制劑（二）藥物劑型與DDS2.藥物劑型的分類 第一章 緒論分類形態(tài)學(xué)固體（散、丸、片、膜劑）、半固體（軟膏、栓、糊劑）、液體（溶液劑、注射劑）、氣體劑型（氣霧劑、噴霧劑）給藥途徑胃腸道（散、片、顆粒、膠囊、溶液、混懸）、非胃腸道（注射、氣霧、洗劑、滴眼、滴鼻、栓劑）分散

3、體系真溶液、膠體溶液、乳劑、混懸液、氣體分散、固體分散、微粒類（四）微粒分散系的主要性質(zhì)與特點(diǎn)測(cè)定方法有光學(xué)顯微鏡法、電子顯微鏡法、激光散射法、庫爾特計(jì)數(shù)法、Stokes沉降法、吸附法等微粒大小與體內(nèi)分布50nm，進(jìn)入骨髓；0.13.0 m，肝脾712 m，肺； 50 m，腸肝腎動(dòng)力學(xué)性質(zhì)布朗運(yùn)動(dòng)光學(xué)性質(zhì)丁澤爾現(xiàn)象電學(xué)性質(zhì)電泳，雙電層第一章 緒論（四）微粒分散系的臨床意義第一章 緒論1.提高藥物溶解速度與溶解度，提高生物利用度2.提高分散性與穩(wěn)定性3.大小不同的微粒分散體系在體內(nèi)分布具一定選擇性4.緩控釋作用5.提高體內(nèi)外穩(wěn)定性（一）藥物溶液的形成理論1.藥物溶劑常用溶劑按極性大小分為:極性溶

4、劑(水（最常用）、甘油、二甲基亞砜等)、半極性溶劑(如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等)、非極性溶劑(脂肪油、液狀石蠟、油酸乙酯、乙酸乙酯等)溶劑的極性大小常以介電常數(shù)和溶解度參數(shù)來衡量。介電常數(shù)大的溶劑極性大。溶解度參數(shù)越大，極性越大。第二章 液體制劑（二）表面活性劑1.概念與特點(diǎn)具有很強(qiáng)的表面活性，顯著降低液體表面張力的物質(zhì)。第二章 液體制劑兩親結(jié)構(gòu)親油基（ 碳?xì)滏?R-、 C8C18之間 ）親水基（-OH、COO-、 -NH2、 -COOR ) 親油基 親水基第二章 液體制劑（二）表面活性劑3.基本性質(zhì)與應(yīng)用臨界膠束濃度（CMC）：表面活性劑分子締合形成膠束的最低濃度。親水親油平衡值（HLB）：

5、 非離子型HLBab=(HLBaWa+HLBbWb)/(Wa+Wb) 增溶作用:膠束增溶其他作用：乳化劑、潤濕劑、起泡劑和消泡劑、去污劑、消毒劑或殺菌劑等。錦囊HLB親水親油平衡值；數(shù)大親水小親油；15以上可增溶；7到9做潤濕劑；8前8后各不同，油包水來水包油。第二章 液體制劑（三）液體制劑的簡介特點(diǎn)優(yōu)點(diǎn)分散度大、吸收快，作用迅速給藥途徑廣泛易于分劑量，服用方便減少某些藥物的刺激性缺點(diǎn)體積大，攜帶不便不穩(wěn)定易霉變，需加防腐劑要求均相：澄明溶液非均相：分散均勻、濃度準(zhǔn)確；外觀口感好；外用：無刺激，防腐，不霉變；包裝適宜，方便攜帶使用第二章 液體制劑混懸劑系指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)

6、中形成的非均相的液體制劑。特點(diǎn)有助于難溶性藥物制成液體制劑相比于固體制劑更加便于服用產(chǎn)生長效作用(1) 微粒沉降速度可按Stockes定律計(jì)算： V= 2r2(1-2)g/9式中，V為沉降速度；r為微粒半徑；1和2分別為微粒和介質(zhì)的密度；g為重力加速度；為分散介質(zhì)粘度。第二章 液體制劑（六）混懸劑穩(wěn)定劑潤濕劑：HLB：711吐溫、芐澤、磷脂類、泊洛沙姆助懸劑低分子：甘油、糖漿高分子：天然阿拉伯膠 合成纖維素類皂土：黏度大觸變膠：單硬脂酸鋁溶解于植物油中絮凝劑與反絮凝劑電解質(zhì)、枸櫞酸鹽、酒石酸鹽、磷酸鹽第二章 液體制劑（七）乳劑乳劑指互不相溶的兩種液體混合，其中一相液體以液滴狀態(tài)分散于另一相液體

7、中形成的非均勻相液體分散體系。特點(diǎn)(1)藥效發(fā)揮快及生物利用度高(2)可掩蓋藥物的不良?xì)馕?3)減少藥物的刺激性及毒副作用(4)可增加難溶性藥物的溶解度(5)外用乳劑可改善藥物對(duì)皮膚、黏膜的滲透性(6)靜脈注射乳劑，可使藥物具有靶向作用，提高療效(7)靜脈營養(yǎng)乳劑是高能營養(yǎng)輸液的重要組成部分第二章 液體制劑（七）乳劑組成油相水相乳化劑高分子化合物(O/W)：阿拉伯膠、西黃蓍膠、明膠、卵黃表面活性劑：肥皂類;司盤、吐溫、泊洛沙姆、賣澤、芐澤固體粉末（W/O）:氫氧化鈣、氫氧化鋅、硬脂酸鎂錦囊乳化劑三大類：表面固體得高分；吐溫司盤跑不了；水包油來油包水；再用肥皂洗月桂；陽離鯨蠟可防腐；高分子顯身手

8、：常用阿拉西黃蓍；瓊脂海藻纖維素。固體粉末也兩類：鎂鋁二硅喜歡水（美女愛貴）；硬鎂鈣鋅喜歡油（因美蓋新）第三章 滅菌制劑與無菌制劑（一）滅菌與無菌制劑常用的技術(shù)1.滅菌制劑系指采用某一物理、化學(xué)方法殺滅或除去所有活的微生物繁殖體和芽胞的藥物制劑;2.無菌制劑系指采用某一無菌操作方法或技術(shù)制備的不含任何活的微生物繁殖體和芽胞的藥物制劑；第三章 滅菌制劑與無菌制劑（一）滅菌與無菌制劑常用的技術(shù)物理滅菌技術(shù)1.干熱滅菌：火焰滅菌法和干熱空氣滅菌法（耐火焰材質(zhì)；耐高溫的玻璃、金屬器具、粉末化學(xué)藥以及不允許濕氣穿透的油脂類）2.濕熱滅菌法熱壓滅菌法（高壓飽和蒸汽）：121，30min流通蒸汽滅菌法：10

9、0，30-60min煮沸滅菌法：30-60min低溫間歇滅菌法：60-80，1h，間歇1d，繼續(xù)。3.過濾滅菌：0.22或0.3m微孔濾膜；G6垂熔玻璃漏斗4.射線滅菌：輻射、微波、紫外第三章 滅菌制劑與無菌制劑（一）滅菌與無菌制劑常用的技術(shù)化學(xué)滅菌技術(shù)氣體滅菌法：氣態(tài)殺菌劑（如環(huán)氧乙烷、甲醛、丙二醇、甘油和過氧乙酸蒸氣等進(jìn)行滅菌的方法。液體滅菌法：75%乙醇、1%聚維酮碘溶液、0.1%0.2%苯扎溴銨溶液、酚或煤酚皂溶液。（一）滅菌與無菌制劑常用的技術(shù)無菌操作法指整個(gè)過程控制在無菌條件下進(jìn)行的一種操作方法。 該法適合一些不耐熱藥物的制備。第三章 滅菌制劑與無菌制劑（二）注射劑（小容量注射劑）

10、給藥途徑皮內(nèi)表皮與真皮之間，0.2ml，用于皮試、疾病診斷皮下真皮與肌肉之間的松軟組織，1-2ml,水溶液肌內(nèi)1-5ml,長效，靶向等靜脈多為水溶液，少脂肪乳脊椎腔10ml,pH5-8，緩慢注射動(dòng)脈內(nèi)動(dòng)脈造影劑其他心內(nèi)、關(guān)節(jié)內(nèi)、滑膜腔內(nèi)、鞘內(nèi)注射等第三章 滅菌制劑與無菌制劑（二）注射劑（小容量注射劑）特點(diǎn)特點(diǎn)藥效迅速、劑量準(zhǔn)確、作用可靠適用于不宜口服的藥物或者不能口服給藥的病人可產(chǎn)生局部定位作用。但注射給藥不方便，易引起疼痛易發(fā)生交叉感染，安全性不如口服制劑制造過程復(fù)雜、成本高第三章 滅菌制劑與無菌制劑（二）注射劑（小容量注射劑）和一般質(zhì)量要求質(zhì)量要求pH（49）滲透壓（相同或略偏高）穩(wěn)定性安

11、全性澄明度無菌無熱原第三章 滅菌制劑與無菌制劑（二）注射劑（小容量注射劑）處方組分溶劑制藥用水純化水：不得用于注射劑的配制注射用水：可用于注射劑的配制滅菌注射用水:主用于注射用滅菌粉末的溶劑 或注射劑稀釋劑注射用油大豆油、茶油、麻油其他溶劑乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇第三章 滅菌制劑與無菌制劑（二）注射劑（小容量注射劑）處方組分附加劑增加藥物溶解度增溶劑：吐溫80、膽汁靜脈慎用、椎管不用助溶劑：苯甲酸、碘化鉀、乙二胺、PVP潛溶劑：丙二醇、甘油、聚乙二醇300-400增加藥物穩(wěn)定性抗氧劑：亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉（偏堿性）；亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉（偏酸性）氫焦（青椒)愛酸惰性氣體：氮?dú)?、二氧化碳?/p>

12、屬離子螯合劑：乙二胺四乙酸（EDTA）調(diào)節(jié)滲透壓氯化鈉、葡萄糖抑菌苯酚、甲酚、三氯叔丁醇調(diào)節(jié)pH一般49，大輸液應(yīng)近中性。減輕疼痛或刺激苯甲醇、普魯卡因第三章 滅菌制劑與無菌制劑（二）注射劑（小容量注射劑）熱原組成性質(zhì)污染途徑除去方法磷脂水溶性溶劑吸附法脂多糖*不揮發(fā)性原輔料離子交換法蛋白質(zhì)耐熱性容器或器具凝膠過濾法過濾性制備過程超濾法其他使用過程反滲透法其他：高熱、強(qiáng)酸強(qiáng)堿第四章 固體制劑（四）顆粒劑是將藥物與適宜的輔料配合而制成的顆粒狀制劑。一般分可溶性顆粒劑、混懸型顆粒劑和泡騰性顆粒劑。特點(diǎn)分散性、附著性、團(tuán)聚性、引濕性較小服用方便包衣，可防潮、緩釋、腸溶等可有效防止散劑各組分由于粒度或

13、密度差異而離析第四章 固體制劑膠囊劑：系指藥物或加有輔料充填于空心膠囊或密封于軟質(zhì)囊殼中的固體制劑。（七）膠囊劑特點(diǎn)(1)掩蓋藥物的不良嗅味，提高藥物穩(wěn)定性(2)起效快、生物利用度高（3)幫助液態(tài)藥物固體劑型化(4)藥物緩釋、控釋和定位釋放分類硬膠囊：內(nèi)容物為固體軟膠囊：內(nèi)容物為液態(tài)，油相緩釋膠囊、控釋膠囊腸溶膠囊第五章 半固體制劑（一）軟膏劑與乳膏劑1.軟膏劑的概念、特點(diǎn)與分類軟膏劑系指藥物與油脂性或水溶性基質(zhì)混合制成的均勻半固體外用制劑。乳劑型基質(zhì)制備的軟膏劑稱為乳膏劑。分類：按分散系統(tǒng)分為溶液 型、混懸型和乳劑型;按基質(zhì)的性質(zhì)和特殊用途分為油膏劑、乳膏劑、凝膠劑、糊劑和眼膏劑等。質(zhì)量要求

14、：1.應(yīng)均勻、細(xì)膩、涂布于皮膚上無粗糙感；2.有適當(dāng)?shù)酿こ硇砸淄坎加谄つw或黏膜等部位；3.性質(zhì)穩(wěn)定，無酸敗、變質(zhì)等現(xiàn)象；4.無刺激性、過敏性及其他不良反應(yīng)； 5.用于創(chuàng)面的軟膏劑應(yīng)為無菌。第五章 半固體制劑（四）栓劑指將藥物和適宜的基質(zhì)制成的具有一定形狀供腔道給藥的固體狀外用制劑。分類按給藥途徑直腸栓、陰道栓、尿道栓按制備工藝雙層栓、中空栓、緩控釋栓質(zhì)量要求外觀均勻、光滑、無刺激融變時(shí)限：塞入腔道后，應(yīng)能融化、軟化或溶化有適宜的硬度，避免在包裝、儲(chǔ)存使用時(shí)變形固體藥物應(yīng)先制成細(xì)粉或最細(xì)粉第六章 氣霧劑、噴霧劑與粉霧劑（一）氣霧劑1.概念、特點(diǎn)與分類指藥物與適宜拋射劑封裝于具有特制閥門系統(tǒng)的耐壓

15、容器中制成的制劑。特點(diǎn)優(yōu)點(diǎn)便攜、方便、多劑量易準(zhǔn)備，治療時(shí)間短良好的劑量均一性操作和吸入方法相似可防止病原體侵入缺點(diǎn)易造成肺部劑量較低或不均一肺部沉積量通常較低藥物劑量有所限制，心臟毒性第六章 氣霧劑、噴霧劑與粉霧劑（一）氣霧劑1.概念、特點(diǎn)與分類分類按分散系統(tǒng)溶液型、混懸型、乳劑型按給藥途徑吸入、非吸入、外用按處方組成兩相、三相第八章 制劑新技術(shù)（五）緩釋、控釋制劑緩釋：緩慢非恒速釋放控釋：緩慢恒速或接近恒速釋放特點(diǎn)減少服藥次數(shù)，使用方便血藥濃度平穩(wěn)，避免或減少峰谷現(xiàn)象，降低毒副作用減少用藥總劑量，可用最小劑量達(dá)到最大藥效給藥途徑較多，也可避免首過效應(yīng)不能靈活調(diào)整給藥劑量、給藥方案、成本高第

16、八章 制劑新技術(shù)（七）靶向制劑指載體將藥物通過局部給藥或全身血液循環(huán)而選擇性地濃集定位于靶組織、靶器官、靶細(xì)胞或細(xì)胞內(nèi)結(jié)構(gòu)的給藥系統(tǒng)。特點(diǎn)提高藥效、降低毒性提高藥品的安全性、有效性、可靠性提高病人用藥的順應(yīng)性定位、濃集、控釋、無毒可生物降解第八章 制劑新技術(shù)（七）靶向制劑 分類被動(dòng)靶向：微囊、微球、脂質(zhì)體取決于粒徑大小，小于100納米于骨髓；3微米于肝脾，7微米于肺主動(dòng)靶向：修飾的藥物載體；前體藥物，藥物大分子復(fù)合物物理化學(xué)靶向：磁性、熱敏、pH敏感、栓塞性制劑衛(wèi)生職稱藥學(xué)相關(guān)專業(yè)知識(shí) 醫(yī)院藥事管理（一）醫(yī)院藥事與醫(yī)院藥事管理（二）醫(yī)院藥事的組織管理（三）調(diào)劑管理（四）制劑管理（五）藥品供應(yīng)管

17、理（六）醫(yī)院藥品質(zhì)量管理（七）臨床用藥管理（八）醫(yī)院藥學(xué)科研管理（二）醫(yī)院藥事管理概念醫(yī)院藥事管理是對(duì)醫(yī)院藥學(xué)事業(yè)的綜合管理，是應(yīng)用管理科學(xué)的基本原理和研究方法對(duì)醫(yī)院藥學(xué)事業(yè)各部門的活動(dòng)進(jìn)行研究，總結(jié)其管理活動(dòng)的規(guī)律，并用以指導(dǎo)醫(yī)院藥事健康發(fā)展的實(shí)踐活動(dòng)。工作內(nèi)容：醫(yī)院藥事管理是指醫(yī)療機(jī)構(gòu)以患者為中心，以臨床藥學(xué)為基礎(chǔ)，對(duì)臨床用藥全過程進(jìn)行有效的組織實(shí)施與管理，促進(jìn)臨床科學(xué)、合理用藥的藥學(xué)技術(shù)服務(wù)和相關(guān)的藥品管理工作。 第一章 醫(yī)院藥事與醫(yī)院藥事管理（一）處方概念及組成處方是指由注冊(cè)的執(zhí)業(yè)醫(yī)師和執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師（簡稱醫(yī)師）在診療活動(dòng)中為患者開具的、由取得藥學(xué)專業(yè)技術(shù)職務(wù)任職資格的藥學(xué)專業(yè)技術(shù)人員（

18、簡稱藥師）審核、調(diào)配、核對(duì)，并作為患者用藥憑證的醫(yī)療文書。醫(yī)師有處方權(quán)，藥師有調(diào)配處方權(quán)。處方的組成三部分組成:處方前記、處方正文和處方后記。前記:醫(yī)院名稱、就診科室、門診病例號(hào)、住院病例號(hào)、就診日期、患者姓名、性別、年齡、臨床診斷、處方編號(hào)等。正文:以Rp起,包藥品名稱、劑型、規(guī)格、數(shù)量、用法、用量等。后記:醫(yī)師、配方人、核對(duì)人、發(fā)藥人的簽名和日期等。 第三章 調(diào)劑管理（一）處方概念及組成處方顏色普通處方的印刷用紙為白色；急診處方印刷用紙為淡黃色，右上角標(biāo)注“急診”；兒科處方印刷用紙為淡綠色，右上角標(biāo)注“兒科”；麻醉藥品和第一類精神藥品處方印刷用紙為淡紅色，右上角標(biāo)注“麻、精一”第二類精神藥

19、品處方印刷用紙為白色，右上角標(biāo)注“精二”第三章 調(diào)劑管理 （二）處方制度1.處方的權(quán)限：經(jīng)注冊(cè)的執(zhí)業(yè)醫(yī)師在執(zhí)業(yè)地點(diǎn)取得相應(yīng)的處方權(quán)。經(jīng)注冊(cè)的執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師開具的處方須經(jīng)所在執(zhí)業(yè)地點(diǎn)執(zhí)業(yè)醫(yī)師簽字或加蓋專用簽章后方有效。2.處方的書寫：須書寫清楚、正確，內(nèi)容完整、無缺、無誤。處方如有修改,應(yīng)由處方醫(yī)生在修改處簽字或蓋章，以示責(zé)任。3.處方的限量：一般不得超過7日用量;急診處方一般不得超過3日用量;對(duì)于某些慢性病、老年病，處方用量可適當(dāng)延長。4.處方的有效時(shí)間：當(dāng)日有效。特殊情況有效期最長不超3天。5.處方的保管規(guī)定：普通、急診、兒科處方保存1年，毒性藥品、第二類精神藥品及戒毒藥品處方保存2年，麻醉藥

20、品和第一類精神藥品處方保存3年。保存期滿經(jīng)院領(lǐng)導(dǎo)批準(zhǔn)后登記并銷毀。一兒急普，二毒二精，三麻一精。第三章 調(diào)劑管理（二）處方書寫規(guī)則1. 處方記載患者情況、臨床診斷應(yīng)清晰、完整，與病歷記載相一致。2. 每張?zhí)幏较抻谝幻颊叩挠盟帯?. 字跡清楚，不得涂改；如修改，應(yīng)在修改處簽名并注明修改日期。4. 藥品名稱應(yīng)當(dāng)使用規(guī)范的中文或英文名稱書寫。1）醫(yī)師、藥師不得自行編制藥品縮寫名稱或者使用代號(hào)。2）藥品劑量、規(guī)格、用法、用量要準(zhǔn)確規(guī)范；藥品用法的可用規(guī)范的中文、英文、拉丁文或者縮寫體書寫，不得使用“遵醫(yī)囑”、“自用”等含糊不清的字句。5患者年齡應(yīng)當(dāng)填寫實(shí)足年齡，新生兒、嬰幼兒寫日、月齡，必要時(shí)要注明

21、體重;第三章 調(diào)劑管理（二）處方書寫規(guī)則6. 西藥和中成藥可以分別開具處方，也可以開具一張?zhí)幏?，中藥飲片?yīng)當(dāng)單獨(dú)開具處方。7. 無論西藥、中成藥處方，每一種藥品應(yīng)當(dāng)另起一行（每種中藥飲片不必另起一行），每張?zhí)幏讲坏贸^5 種藥品。8. 一般按照藥品說明書中的常規(guī)用量使用，特殊情況需要超劑量使用時(shí)，應(yīng)當(dāng)注明原因并再次簽名（醫(yī)師雙簽字）。9. 便于藥學(xué)專業(yè)技術(shù)人員審核處方，應(yīng)當(dāng)注明臨床診斷。10. 開具處方后的空白處劃一斜線以示處方完畢。11. 處方醫(yī)師的簽名式樣和專用簽章應(yīng)當(dāng)與藥學(xué)部門留樣備查的式樣相一致，不得任意改動(dòng)，否則應(yīng)重新登記備案。第三章 調(diào)劑管理（二）處方書寫規(guī)則12. 藥品劑量與數(shù)量

22、用阿拉伯?dāng)?shù)字書寫。13. 處方一般不得超過7日用量；急診處方一般不得超過3日用量；對(duì)于某些慢性病、老年病等特殊情況，處方用量可適當(dāng)延長，但醫(yī)師應(yīng)當(dāng)注明理由。14. 麻醉藥品、精神藥品、醫(yī)療用毒性藥品、放射性藥品的處方用量應(yīng)當(dāng)嚴(yán)格按照國家規(guī)定執(zhí)行。開具麻醉藥品處方，應(yīng)有病歷記錄第三章 調(diào)劑管理（四）調(diào)劑管理的法律、法規(guī)規(guī)定藥品調(diào)劑工作是藥學(xué)技術(shù)服務(wù)的重要組成部分。門診藥房實(shí)行大窗口或柜臺(tái)式發(fā)藥, 住院藥房實(shí)行單劑量配發(fā)藥品。醫(yī)療機(jī)構(gòu)的藥物專業(yè)技術(shù)人員必須嚴(yán)格執(zhí)行操作規(guī)程和醫(yī)囑、處方管理制度，認(rèn)真審查和核對(duì)，確保發(fā)出藥品的準(zhǔn)確、無誤。發(fā)出藥品應(yīng)注明患者姓名、用法、用量，并交代注意事項(xiàng)。 對(duì)處方所列

23、藥品不得擅自更改或者代改。對(duì)有配伍禁忌、超劑量的處方,藥學(xué)專業(yè)技術(shù)人員應(yīng)拒絕調(diào)配;必要時(shí)，經(jīng)處方醫(yī)師更正或者重新簽字，方可調(diào)配。為保證患者用藥安全，藥品一經(jīng)發(fā)出，不得退換。醫(yī)療機(jī)構(gòu)要根據(jù)臨床需要逐步建立全腸道外營養(yǎng)和腫瘤化療藥物等靜脈液體配制中心, 實(shí)行集中配制和供應(yīng)。第三章 調(diào)劑管理（一）醫(yī)院制劑的概述不得作為醫(yī)療機(jī)構(gòu)制劑申報(bào):市場(chǎng)上已有供應(yīng)的品種;含有未經(jīng)國家食品藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)的活性成分的品種;除變態(tài)反應(yīng)原外的生物制品；中藥注射劑；中藥、化學(xué)藥組成的復(fù)方制劑;麻醉藥品、精神藥品、醫(yī)療用毒性藥品、放射性藥品；其他不符合國家有關(guān)規(guī)定的制劑。第四章 制劑管理衛(wèi)生職稱藥學(xué)專業(yè)知識(shí) 藥理學(xué)共四十

24、六章節(jié)為專業(yè)知識(shí)的重點(diǎn)學(xué)科（一）藥理學(xué)的任務(wù)和內(nèi)容藥理學(xué)是研究藥物與機(jī)體間相互作用規(guī)律的學(xué)科。主要任務(wù)包括：1.藥效學(xué)：研究藥物對(duì)機(jī)體的作用及其規(guī)律，闡明藥物防治疾病的機(jī)制。2.藥動(dòng)學(xué)：研究機(jī)體對(duì)藥物處置的過程。包括藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝、排泄及血藥濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律。臨床藥理學(xué)是研究藥物與人體之間相互作用規(guī)律的學(xué)科，屬藥理學(xué)的一個(gè)分支。 第一章 緒言（一）藥物的基本作用治療作用：凡能達(dá)到防治效果的作用稱為治療作用。對(duì)因治療:針對(duì)病因治療，也稱治本。如抗生素殺滅體內(nèi)致病菌治療各種感染。對(duì)癥治療:能改善疾病癥狀,但不消除病因，也稱治標(biāo)。鎮(zhèn)痛、退熱、平喘、降壓都屬。不良反應(yīng)：與治療目的無關(guān)

25、，對(duì)患者不利的作用。包括副作用、毒性反應(yīng)、后遺效應(yīng)、停藥反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)、繼發(fā)反應(yīng)和特異質(zhì)反應(yīng)等。 第二章 藥效學(xué)（一）藥物的基本作用不良反應(yīng)1.副作用：在治療劑量下，出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的不適反應(yīng)。副作用是由于藥物的選擇性低、作用廣泛引起的。2.毒性反應(yīng)： 藥物劑量過大或體內(nèi)蓄積過多時(shí)發(fā)生的危害機(jī)體的反應(yīng)，一般較為嚴(yán)重。分為急性毒性反應(yīng)和慢性毒性反應(yīng)。3.變態(tài)反應(yīng)：機(jī)體受藥物刺激所發(fā)生的異常免疫反應(yīng)，引起機(jī)體生理功能障礙和組織損傷，又稱過敏反應(yīng)。（與劑量和藥理作用無關(guān)） 第二章 藥效學(xué)（一）藥物的基本作用不良反應(yīng)4.繼發(fā)反應(yīng)：由于藥物治療作用引起的不良后果。如長期服用抗生素引起的繼發(fā)性感染。5

26、.后遺效應(yīng)：停藥后血藥濃度已降至最低有效濃度以下時(shí)仍殘存的藥理效應(yīng)。如服用巴比妥類催眠藥出現(xiàn)的“宿醉”。6.撤藥反應(yīng)：長期服用某些藥物，突然停藥后原有疾病加劇，又稱反跳反應(yīng)。如長期應(yīng)用普萘洛爾，突然停藥后血壓升高。 第二章 藥效學(xué)（一）藥物的基本作用不良反應(yīng)7.特異質(zhì)反應(yīng)：某些藥物可使少數(shù)患者出現(xiàn)特異性的不良反應(yīng)，反應(yīng)性質(zhì)可能與常人不同。如紅細(xì)胞葡萄糖-6磷酸脫氫酶的患者服用有氧化作用的磺胺時(shí)，可引起溶血。8.致畸作用:有些藥物能影響胚胎的正常發(fā)育而引起畸胎，稱致畸作用。懷孕的頭3個(gè)月內(nèi)用藥應(yīng)特別謹(jǐn)慎。 第二章 藥效學(xué)（三）藥效學(xué)概述1.親和力：藥物與受體結(jié)合的能力。不同藥物與受體的親和力不同

27、。2.內(nèi)在活性：或稱效能，是指藥物激動(dòng)受體產(chǎn)生最大效應(yīng)的能力。3.激動(dòng)藥：對(duì)受體有很高的親和力和內(nèi)在活性，產(chǎn)生效應(yīng)的配體。根據(jù)親和力和內(nèi)在活性，又分為完全激動(dòng)藥（高親和力和內(nèi)在活性）和部分激動(dòng)藥（高親和力，但內(nèi)在活性不強(qiáng)）。4.拮抗藥：對(duì)受體有很高的親和力但無內(nèi)在活性，阻斷受體效應(yīng)的配體。分為競(jìng)爭(zhēng)性和非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥。 第二章 藥效學(xué)（三）藥效學(xué)概述1.最小有效量能引起藥理效應(yīng)的最小劑量(或最小濃度）稱最小有效量或閾劑量。2.出現(xiàn)中毒癥狀的最小劑量稱最小中毒量。3.極量：出現(xiàn)療效的最大劑量，是安全用藥最大限度。4.藥物的效能:指藥物所能產(chǎn)生的最大效應(yīng)。5.量反應(yīng)：藥理效應(yīng)的高低或多少，可用數(shù)字或

28、量的分級(jí)表示，如心率、血壓。6.質(zhì)反應(yīng)：觀察的藥理效應(yīng)是用陽性或陰性來表示。如死亡、睡眠。第二章 藥效學(xué)（三）藥效學(xué)概述7.半數(shù)有效量ED50：引起50%陽性反應(yīng)（質(zhì)反應(yīng)）或50%最大效應(yīng)（量反應(yīng)）濃度或劑量。 8.半數(shù)致死量LD50：能引起50%動(dòng)物死亡的劑量。它是評(píng)定藥物毒性的參數(shù)。9.治療指數(shù)：以藥物L(fēng)D50與ED50的比值表示藥物的安全性。數(shù)值越大越安全。10.安全范圍:在臨床上，有時(shí)也用藥物的最小有效量和最小中毒量之間的距離表示藥物的安全性，稱安全范圍。其距離愈大愈安全。第二章 藥效學(xué)（一）膽堿受體激動(dòng)藥毛果蕓香堿藥理 選擇性激動(dòng)M膽堿受體，產(chǎn)生M樣作用。對(duì)眼和腺體最明顯。第五章 膽

29、堿受體激動(dòng)藥和作用于膽堿酯酶藥臨床 1、青光眼 閉角型青光眼、 開角型青光眼 2、虹膜炎：與擴(kuò)瞳藥阿托品交替使用。（二）膽堿酯酶抑制藥新斯的明【藥理作用】抑制膽堿酯酶，間接擬膽堿作用，基本無中樞作用，對(duì)骨骼肌作用最強(qiáng)，胃腸道和膀胱等平滑肌次之，對(duì)心血管、腺體、眼和支氣管平滑肌最弱?！九R床應(yīng)用】1、重癥肌無力；2、手術(shù)后腹脹氣及尿潴留；3、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速；4、肌松藥的解毒第五章 膽堿受體激動(dòng)藥和作用于膽堿酯酶藥第十一章 鎮(zhèn)靜催眠藥一、苯二氮卓類地西泮【作用機(jī)制】腦內(nèi)-氨基丁酸（GABA）受體GABA能神經(jīng)功能中樞抑制?！舅幚碜饔谩浚?）抗焦慮 （2）鎮(zhèn)靜催眠（3）抗驚厥和抗癲癇 （4）中樞

30、性肌松作用【臨床應(yīng)用】（1）用于焦慮癥 （2）失眠（3）子癇、小兒高熱、破傷風(fēng)等所致的驚厥（4）大腦或脊髓損傷所致肌肉強(qiáng)直以及肌肉痙攣狀態(tài)?！静涣挤磻?yīng)】（1）本類藥物毒性小、安全范圍大。（2）副作用 嗜睡、頭昏、乏力。（3）大量用藥 急性中毒出現(xiàn)昏迷、呼吸抑制等。（4）長期用藥 輕度依賴性 突然停藥有戒斷癥狀 第十三章 抗精神失常藥抗精神病藥氯丙嗪第十六章 鎮(zhèn)痛藥嗎啡藥理作用臨床應(yīng)用不良反應(yīng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)1）鎮(zhèn)痛 鎮(zhèn)靜 欣快急性劇烈疼痛：癌性劇痛復(fù)合麻醉嗜睡昏迷耐受性、依賴性2）抑制呼吸心源性哮喘呼吸抑制3）鎮(zhèn)咳4）縮瞳視力模糊、針尖樣5）改變體溫調(diào)定點(diǎn)6）催吐惡心嘔吐7）影響激素分泌外周作用擴(kuò)

31、血管體位性低血壓、顱內(nèi)壓增高平滑?。?）胃腸止瀉便秘（2）膽道膽絞痛（3）子宮延長產(chǎn)程（4）膀胱排尿困難免疫系統(tǒng)免疫抑制作用第十六章 鎮(zhèn)痛藥哌替啶【藥理作用】（1）中樞神經(jīng)系統(tǒng)：作用和用途與嗎啡相似而弱短， 鎮(zhèn)痛強(qiáng)度是嗎啡的1/10副作用小，成癮性弱，更常用。易產(chǎn)生眩暈、惡心和嘔吐。（2）興奮平滑?。何改c道興奮作用弱、短，不引起便秘；不對(duì)抗催產(chǎn)素作用。（3）血管擴(kuò)張：引起直立性低血壓；擴(kuò)張腦血管升高顱內(nèi)壓?！九R床應(yīng)用】鎮(zhèn)痛（嗎啡代用品）；麻醉前給藥、人工冬眠；心源性哮喘和肺水腫。第十七章 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥與抗痛風(fēng)藥通過抑制合成前列腺素所需的環(huán)氧酶(COX)而具有相同的藥理作用。藥品類作用特點(diǎn)代表

32、藥物不良反應(yīng)及禁忌癥水楊酸類抑制血栓素A2阿司匹林胃腸道；過敏者(阿司匹林哮喘)、血友病或血小板減少癥禁用乙酰苯胺類抗炎作用弱對(duì)乙酰氨基酚兒童發(fā)熱首選芳基乙酸類吲哚美辛、雙氯芬酸過敏者禁用芳基丙酸類布洛芬、萘普生并噻嗪類(昔康類)對(duì)COX-2 抑制比對(duì)COX-1強(qiáng)美洛昔康第十七章 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥與抗痛風(fēng)藥一、阿司匹林【藥理作用與臨床應(yīng)用】（1）解熱鎮(zhèn)痛。（2）抗炎抗風(fēng)濕：（3）抑制血栓形成：【不良反應(yīng)】（1）消化道反應(yīng)（常見）（2）凝血障礙；維生素K缺乏和血友病禁用。（3）過敏反應(yīng)；（4）水楊酸反應(yīng)。（5）瑞夷綜合征；（6）阿司匹林哮喘。第十九章 抗慢性心功能不全藥強(qiáng)心苷類藥理作用與臨床評(píng)價(jià)代

33、表藥品地高辛 、甲地高辛、 洋地黃毒苷、 毛花苷 C、 去乙酰毛花苷、毒毛花苷 K作用機(jī)制抑制衰竭心肌細(xì)胞膜上 Na+-K+-ATP 酶，使細(xì)胞內(nèi)Na+水平升高，促進(jìn)Na+-Ca2+交換，提高細(xì)胞內(nèi)Ca2+水平，正性肌力作用不良反應(yīng)及禁忌癥各種心律失常、神經(jīng)系統(tǒng)毒性如黃視綠視、消化系統(tǒng)癥狀藥物相互作用噻嗪類和袢利尿劑可以引起低鉀血癥和低鎂血癥，會(huì)增加洋地黃中毒的危險(xiǎn)；洋地黃化時(shí)靜脈應(yīng)用硫酸鎂可發(fā)生心臟傳導(dǎo)阻滯，尤其是同時(shí)靜脈注射鈣鹽時(shí)第十九章 抗慢性心功能不全藥強(qiáng)心苷用藥注意事項(xiàng)洋地黃中毒及其處理中毒表現(xiàn)中毒的處理最重要表現(xiàn)為各類心律失常?？焖俜啃孕穆墒С０閭鲗?dǎo)阻滯是洋地黃中毒特征性表現(xiàn)。胃腸

34、道表現(xiàn)可有惡心、嘔吐，神經(jīng)系統(tǒng)癥狀可有視力模糊、黃視、綠視等。發(fā)生洋地黃中毒后應(yīng)立即停藥。對(duì)快速性心律失常者，如血鉀濃度低則可用靜脈補(bǔ)鉀，如血鉀不低可用利多卡因或苯妥英鈉。電復(fù)律一律禁用，因易致心室顫動(dòng)。有傳導(dǎo)阻滯及緩慢性心律失常者可予阿托品靜脈注射，此時(shí)異丙腎上腺素易誘發(fā)室性心律失常，不宜應(yīng)用。第二十章 抗心絞痛及調(diào)脂藥藥品代表藥物作用特點(diǎn)不良反應(yīng)及禁忌癥硝酸酯類硝酸甘油、硝酸異山梨酯進(jìn)入平滑肌細(xì)胞分解為一氧化氮而松弛平滑肌舒張血管作用，可引起搏動(dòng)性頭痛、面部潮紅或有燒灼感、血壓下降、反射性心率加快、暈厥等鈣通道阻滯劑硝苯地平氨氯地平選擇性阻滯鈣通道，抑制細(xì)胞外 Ca2+ 內(nèi)流，降低細(xì)胞內(nèi)

35、Ca2+ 濃度；心絞痛和高血壓的治療心功能不全、低血壓、面部潮紅、頭痛、下肢及踝部水腫、牙齦增生等阻斷劑普萘洛爾使心臟收縮力減慢、心率減慢，降低耗氧量哮喘、心功能不全第二十一章 抗高血壓藥藥品種類代表藥物利尿劑呋塞米、氫氯噻嗪 受體阻斷劑普萘洛爾鈣通道阻滯劑（CCB）硝苯地平血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）卡托普利等血管緊張素受體阻斷劑（ARB）氯沙坦等其他利血平（影響腎上腺素能遞質(zhì)）：胃潰瘍、可樂定：中樞降壓、甲基多巴：影響性功能、妊娠高血壓首選硝普鈉（直接擴(kuò)血管）：用于高血壓危象、哌唑嗪（阻斷）：首劑現(xiàn)象，老年人并前列腺增生的第二十一章 抗高血壓藥藥品種類作用特點(diǎn)不良反應(yīng)及禁忌癥血管緊張

36、素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶的活性，抑制血管緊張素 I 轉(zhuǎn)換成血管緊張素（Ang ）； 改善左心室功能；增加腎血流量；改善糖尿病患者癥狀常見長期干咳、胸痛、上呼吸道癥狀（鼻炎）、血肌酐和尿素氮及蛋白尿高、血管神經(jīng)性水腫、味覺障礙（金屬味）、高鉀血癥第二十一章 抗高血壓藥藥品作用特點(diǎn)不良反應(yīng)及禁忌血管緊張素受體阻斷劑：沙坦拮抗血管緊張素與 AT1 受體結(jié)合、松弛血管平滑肌、對(duì)抗醛固酮分泌、減少水鈉潴留而降壓；尤其適用于伴隨糖尿病腎病、蛋白尿微量白蛋白尿、冠心病、心力衰竭、左心室肥厚、心房顫動(dòng)預(yù)防、ACEI所引起的咳嗽、代謝綜合征者。常見心悸、心動(dòng)過速、妊娠毒性、水腫、類流感樣綜

37、合征及血肌酐、尿素氮及蛋白尿高第二十二章 利尿藥和脫水藥藥品種類作用特點(diǎn)不良反應(yīng)及禁忌癥袢利尿劑（高效）抑制Na+-K+-2Cl- 同向轉(zhuǎn)運(yùn)子；高效利尿呋塞米常見水、電解質(zhì)紊亂，低血容量、鉀、鈉、鎂、氯堿血癥，耳毒性，抑制尿酸排泄（五低一高）噻嗪類和類噻嗪類利尿劑（中效）作用于髓攀升支段和遠(yuǎn)曲小管初段，抑制Na+-Cl- 共轉(zhuǎn)運(yùn)子的功能，減少Na+-Cl重吸收，高血糖、高血脂和高尿酸、低血鉀、低血鈣留鉀利尿劑利尿作用弱高鉀血癥（心律失常表現(xiàn)）；螺內(nèi)酯長期用藥男性女性化，女性失調(diào)第二十三章 血液及造血系統(tǒng)藥促凝血藥和抗凝血藥種類作用特點(diǎn)不良反應(yīng)及禁忌癥促凝血因子合成藥維生素 K，是肝臟合成凝血因

38、子、X 所必需的物質(zhì)。維生素 K1 缺乏會(huì)引起這些凝血因子合成障礙，引起出血傾向和凝血酶原時(shí)間延長（維生素 K1）可見高膽紅素血癥、膽紅素腦病、黃疸、溶血性貧血。對(duì)紅細(xì)胞葡萄糖 -6- 磷酸脫氫酶缺乏者，可誘發(fā)急性溶血性貧血，大劑量可致肝損害。第二十三章 血液及造血系統(tǒng)藥促凝血藥和抗凝血藥種類作用特點(diǎn)代表藥物維生素K拮抗劑結(jié)構(gòu)與維生素K相似，可競(jìng)爭(zhēng)性拮抗維生素K的作用?？煽诜?，無體外抗凝華法林肝素與低分子肝素肝素以起效迅速，在體內(nèi)外均有抗凝作用，可防止急性血栓形成而成為對(duì)抗血栓的首選。肝素第二十三章 血液及造血系統(tǒng)藥促凝血藥和抗凝血藥溶栓藥溶栓藥是促進(jìn)纖維蛋白溶解而溶解血栓的藥。溶栓酶可用于急

39、性心肌梗死，血流不穩(wěn)定的急性大面積肺栓塞，急性缺血性腦卒中。藥品適應(yīng)癥尿激酶用于血栓栓塞性疾病的溶栓治療鏈激酶用于急性心肌梗死等血栓性疾病第二十四章 消化系統(tǒng)藥抗消化性潰瘍藥H2受體阻斷劑替丁質(zhì)子泵抑制劑拉唑胃及十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、應(yīng)激性潰瘍、胃食管反流病、卓一艾綜合征、上消化道出血用于胃及十二指腸潰瘍、胃食管反流病、卓一艾綜合征、消化性潰瘍急性出血、急性胃黏膜病變出血，與抗菌藥物聯(lián)合用于Hp根除治療；第二十五章 呼吸系統(tǒng)藥平喘藥分類作用特點(diǎn)注意事項(xiàng)代表藥物白三烯受體阻斷劑阻斷白三烯的作用，可單獨(dú)用于哮喘控制，尤其適用于阿司匹林哮喘、運(yùn)動(dòng)性哮喘和伴有過敏性鼻炎的哮喘。胃腸道不良反應(yīng)孟魯司

40、特、扎魯司特磷酸二酯酶抑制劑舒張支氣管、氣道抗炎，靜脈主要用于重癥和危重哮喘治療窗窄，興奮中樞茶堿類抗膽堿藥短哮喘急性發(fā)作，尤適于夜間和多痰患者口苦異丙托溴銨長哮喘合并慢阻肺及慢阻肺患者長期治療略噻托溴銨第二十七章 作用于子宮平滑肌的藥物一、縮宮素【臨床應(yīng)用】（1）催產(chǎn)和引產(chǎn)：靜脈滴注（小劑量）。（2）產(chǎn)后止血： 皮下注射或肌注（大劑量），強(qiáng)直性收縮，壓迫止血。【不良反應(yīng)】（1）催產(chǎn)和引產(chǎn)時(shí)，劑量過大致子宮強(qiáng)直性收縮，可發(fā)生胎兒宮內(nèi)窒息或子宮破裂。（2）過敏反應(yīng)。腎上腺皮質(zhì)激素類藥糖皮質(zhì)激素藥理作用抗炎、免疫抑制、抗毒素、抗休克、對(duì)代謝的影響、對(duì)血液和造血系統(tǒng)的作用（紅細(xì)胞、血紅蛋白、血小板、

41、纖維蛋白原增多；嗜酸細(xì)胞、淋巴細(xì)胞減少）、提高中樞興奮性，促進(jìn)胃酸及蛋白酶分泌四抗四系統(tǒng)臨床應(yīng)用替代療法；急性嚴(yán)重感染；自身免疫性疾??；過敏性疾??；緩解急性炎癥的各種癥狀；各種原因引起的休克；血液系統(tǒng)疾?。黄渌∪夂完P(guān)節(jié)勞損，嚴(yán)重天皰瘡、剝脫性皮炎，潰瘍性結(jié)腸炎及甲狀腺危象等不良反應(yīng)大劑量和長期應(yīng)用，可引起醫(yī)源性庫欣綜合征；常見血糖升高、糖尿病傾向、血鈣和血鉀降低、血鈉升高、水鈉潴留、血膽固醇升高、血脂肪酸升高、骨質(zhì)疏松癥、病理性骨折、肌無力；還可誘發(fā)或加重消化道潰瘍、潰瘍穿孔、真菌與病毒感染、結(jié)核病加重、創(chuàng)面或傷口愈合不良。停藥癥狀【禁忌證】抗菌藥物不能控制的病毒、真菌等感染,活動(dòng)性結(jié)核病，

42、骨質(zhì)疏松癥，庫欣病， 妊娠早期，骨折或創(chuàng)傷修復(fù)期等，心或腎功能不全者，有精神病史者等禁用。第三十章 甲狀腺激素與抗甲狀腺藥抗甲狀腺藥藥理作用與臨床評(píng)價(jià)藥品作用特點(diǎn)臨床應(yīng)用不良反應(yīng)丙硫氧嘧啶抑制甲狀腺素的合成，但不能直接對(duì)抗甲狀腺激素耗竭后才能生效，故作用緩慢1.甲亢內(nèi)科治療2.用于甲狀腺危象的治療3.甲亢術(shù)前準(zhǔn)備白細(xì)胞減少癥；肝損傷哺乳期禁用甲巰咪唑抑制甲狀腺素的合成碘劑小劑量促進(jìn)甲狀腺合成；大劑量抑制甲狀腺合成1.甲狀腺危象，須同時(shí)用硫脲類2.甲亢術(shù)前準(zhǔn)備3.小劑量：單純甲狀腺腫第三十一章 胰島素及口服降血糖藥胰島素及胰島素類似物藥理作用與臨床評(píng)價(jià)作用特點(diǎn)降糖(促進(jìn)糖原的合成與貯存，抑制糖原

43、的分解和異生)；促進(jìn)脂肪的合成，抑制脂肪分解；促進(jìn)蛋白質(zhì)的合成，抑制蛋白質(zhì)分解；促使鉀從細(xì)胞外液進(jìn)入組織細(xì)胞內(nèi)臨床應(yīng)用1型和口服降糖藥無法控制的2型糖尿病，可用于糾正細(xì)胞內(nèi)缺鉀。不良反應(yīng)及禁忌癥低血糖、局部皮下脂肪萎縮、過敏、耐受性常用藥物l）超短效胰島素：門冬胰島素、賴脯胰島素2）短效胰島素：可溶性、常規(guī)、中性胰島素3）中效胰島素：低精蛋白鋅胰島素；4）長效胰島素：精蛋白鋅胰島素5）超長效胰島素：甘精胰島素和地特胰島素6）預(yù)混胰島素：雙時(shí)相胰島素第三十四章 喹諾酮類、磺胺類及其它合成抗菌藥物藥品種類喹諾酮類作用特點(diǎn)作用于DNA旋轉(zhuǎn)酶，干擾DNA復(fù)制、轉(zhuǎn)錄和重組，從而影響DNA的合成而致細(xì)菌死

44、亡。第四代：G-，G+，銅綠，軍團(tuán)菌、支原體、衣原體、需氧、厭氧及混合感染。多數(shù)濃度依賴。無交叉耐藥性；半衰期較長不良反應(yīng)及禁忌癥可致肌痛、骨關(guān)節(jié)病損、跟腱炎癥和跟腱斷裂。禁忌：1.患有中樞神經(jīng)系統(tǒng)病變的患者和以往有神經(jīng)、精神病史，尤其是有癲癇病史者。2.不宜用于骨骼系統(tǒng)未發(fā)育完全的18歲以下的兒童（包括外用制劑）3.可由乳汁排出，妊娠哺乳避免應(yīng)用。第三十五章 -內(nèi)酰胺類抗生素青霉素半合成青霉素口服耐酸青霉素，如青霉素 V耐青霉素酶青霉素類，如甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林廣譜青霉素類，如氨芐西林，阿莫西林抗銅綠假單胞菌青霉素類，如羧芐西林、哌拉西林抗革蘭陰性桿菌(G-)青霉素類，如美西林、替莫

45、西林藥品種類青霉素類作用特點(diǎn)抑制細(xì)胞壁的合成，屬于繁殖期殺菌劑。時(shí)間依賴型抗菌藥。用于G+、G-球菌及某些G-桿菌感染、螺旋體不良反應(yīng)及禁忌癥嚴(yán)重的過敏反應(yīng)；二重感染；應(yīng)用青霉素治療梅毒、鉤端螺旋體病等疾病時(shí)可由于病原體死亡致癥狀（寒戰(zhàn)、咽痛、心率加快）加劇，稱為吉海反應(yīng)（亦稱赫氏反應(yīng)）第三十七章 氨基糖苷類常用藥物有：鏈霉素、慶大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星等藥品種類氨基糖苷類作用特點(diǎn)（1）抗菌譜廣：G-菌殺滅作用，某些G+球菌也有效。腸球菌和厭氧菌無效。與-內(nèi)酰胺類有協(xié)同作用。（2）與細(xì)菌30s核糖體結(jié)合，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。（3）細(xì)菌對(duì)不同品種間有部分或完全交叉耐藥；（4）胃腸道

46、吸收差，用于治療全身性感染時(shí)必須注射給藥（5）腎功能損害的調(diào)整劑量，大部分藥物經(jīng)腎臟以原形排出（6）水溶性及穩(wěn)定性良好不良反應(yīng)及禁忌癥具有不同程度的腎毒性和耳毒性，后者包括耳蝸前庭神經(jīng)功能損害及聽力減退，并可有神經(jīng)一肌肉接頭阻滯作用1. 對(duì)氨基糖苷類藥過敏或有嚴(yán)重毒性反應(yīng)者禁用。2. 奈替米星、妥布霉素、大觀霉素等禁用于妊娠期婦女和新生兒氨基糖苷類抗生素，抑制菌體蛋白質(zhì)，耳腎毒性要小心。第三十七章 氨基糖苷類鏈霉素適應(yīng)癥（1）與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合用于結(jié)核分枝桿菌所致各種結(jié)核病的初治病例，或其他敏感分枝桿菌感染。（2）單用于治療土拉菌病，或與其他抗菌藥物聯(lián)合用于鼠疫、腹股溝肉芽腫、布魯菌病、鼠咬熱

47、等的治療（3）與青霉素或氨芐西林聯(lián)合治療草綠色鏈球菌或腸球菌所致的心內(nèi)膜炎。注意事項(xiàng)下列情況應(yīng)慎用：第對(duì)腦神經(jīng)損害，因本品可導(dǎo)致前庭神經(jīng)和聽神經(jīng)損害。3）重癥肌無力或帕金森病，因本品可引起神經(jīng)肌肉阻滯作用，導(dǎo)致骨骼肌軟弱。4）腎功能損害，因本品具有腎毒性。慶大霉素：敏感G-桿菌，口服腸道感染/銅綠阿米卡星：銅綠、大腸埃希菌所致嚴(yán)重感染衛(wèi)生職稱藥學(xué)專業(yè)知識(shí) 生物藥劑學(xué)與藥動(dòng)學(xué)（一）生物藥劑學(xué)概述（二）口服藥物的吸收（三）非口服藥物的吸收（四）藥物的分布（五）藥物的代謝（六）藥物排泄（七）藥動(dòng)學(xué)概述（八）藥物應(yīng)用的藥動(dòng)學(xué)基礎(chǔ)（九）新藥的藥動(dòng)學(xué)研究（十）藥物制劑的生物等效性與生物利用度（一）概述生物

48、藥劑學(xué)：是研究藥物及其制劑在體內(nèi)的吸收、分布、代謝與排泄過程，闡明藥物的劑型因素、機(jī)體生物因素與藥物效應(yīng)間關(guān)系的學(xué)科。生物藥劑學(xué)主要的研究工作包括:候選化合物篩選及評(píng)價(jià);給藥途徑選擇及劑型設(shè)計(jì);制劑處方工藝篩選及優(yōu)化;藥物質(zhì)量評(píng)價(jià)；臨床合理用藥。 第一章 生物藥劑學(xué)概述（二）藥物的體內(nèi)過程第一章 生物藥劑學(xué)概述分類定義吸收藥物從用藥部位進(jìn)入體循環(huán)的過程分布藥物吸收進(jìn)入體循環(huán)后，通過細(xì)胞膜屏障向機(jī)體可布及的組織、器官或體液轉(zhuǎn)運(yùn)的過程代謝又稱生物轉(zhuǎn)化，藥物在體內(nèi)酶系統(tǒng)、體液的pH或腸道菌叢的作用下，發(fā)生結(jié)構(gòu)轉(zhuǎn)變的過程排泄藥物或其代謝物排出體外的過程轉(zhuǎn)運(yùn)藥物的吸收、分布和排泄的過程消除代謝和排泄過程

49、（一）藥物的透膜轉(zhuǎn)運(yùn)與胃腸道吸收胃腸道的結(jié)構(gòu)與功能胃腸道由胃、小腸、大腸三部分組成，具有儲(chǔ)存、混合、消化和吸收的功能。多數(shù)藥物可在胃腸道溶解和吸收。胃有效吸收面積有限，除一些弱酸性藥物有較好吸收外，大多數(shù)藥物吸收較差。小腸是藥物的主要吸收部位，藥物的吸收以被動(dòng)擴(kuò)散為主，同時(shí)小腸也是藥物主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)吸收的特 異性部位。大腸中藥物的吸收也以被動(dòng)擴(kuò)散為主，兼有胞飲和吞噬作用。第二章 口服藥物的吸收（二）影響藥物吸收的因素第二章 口服藥物的吸收生理因素藥物因素劑型因素胃腸液的成分和性質(zhì)（pH、酶、黏膜糖蛋白）解離度和脂溶性只允許非解離型透過，油水分配系數(shù)應(yīng)適度劑型(口服)溶液劑混懸劑散劑膠囊劑片劑包衣劑胃

50、腸道運(yùn)動(dòng)（排空速率與蠕動(dòng)）溶出速率制劑處方循環(huán)系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)藥物在胃腸中的穩(wěn)定性食物胃腸道代謝作用疾病第五章 藥物的代謝基本概念藥物代謝酶微粒體藥物代謝酶系 肝臟非微粒體酶細(xì)胞質(zhì)、線粒體、血漿首過效應(yīng)經(jīng)胃腸道吸收的藥物，在到達(dá)體循環(huán)前，首先經(jīng)過門靜脈進(jìn)入肝臟，在首次通過肝臟的過程中，有相當(dāng)大的一部分藥物在肝組織被代謝或肝組織結(jié)合，使進(jìn)入體循環(huán)的原形藥物量減少的現(xiàn)象。第六章 藥物的排泄排泄 內(nèi)容腎排泄腎排泄是腎小球?yàn)V過、腎小管分泌和腎小管重吸收的綜合結(jié)果。腎排泄率=腎小球?yàn)V過率+腎小管分泌率-腎小管重吸腎小球?yàn)V過：血細(xì)胞和大分子蛋白質(zhì)外一般物質(zhì)均可無選擇濾過。被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)為主。腎小管分泌是指藥物由血管側(cè)通

51、過上皮細(xì)胞側(cè)底膜攝人細(xì)胞，再從細(xì)胞 內(nèi)通過刷狀緣膜向管腔側(cè)流出的過程。主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。腎小管重吸收是指被腎小球?yàn)V過的藥物，在通過腎小管時(shí)藥物重新轉(zhuǎn)運(yùn)回到血液的過程。膽汁排泄藥物首先通過肝細(xì)胞攝取，然后經(jīng)膽管膜轉(zhuǎn)運(yùn)至膽汁中。肝腸循環(huán):隨膽汁排入十二指腸的藥物或其代謝物，在腸道中重新被吸收，經(jīng)門靜脈返回肝臟，重新進(jìn)入血液循環(huán)的現(xiàn)象。第七章 藥動(dòng)學(xué)概述藥動(dòng)學(xué)的基本概念和主要參數(shù)參數(shù)定義公式臨床意義速率常數(shù)用來描述這些過程速度與濃度的關(guān)系k速率常數(shù)越大，其體內(nèi)過程速度越快生物半衰期藥物在體內(nèi)的量或血藥濃度降低一半所需要的時(shí)間 t1/2 =0.693/k表示藥物從體內(nèi)消除的快慢表觀分布容積體內(nèi)藥量與血藥濃度間

52、相互關(guān)系的一個(gè)比例常數(shù)V=X0/C0表示藥物的分布特征清除率單位時(shí)間從體內(nèi)消除的含藥血漿體積Cl=kV=X0/AUC藥物消除的快慢第十章 藥物制劑的生物等效性與生物利用度分類定義意義生物利用度主藥成分進(jìn)入血液循環(huán)的速度和程度參數(shù)：AUC達(dá)峰時(shí)間tmax達(dá)峰濃度Cmax意義：衡量制劑療效差異的重要指標(biāo)絕對(duì)生物利用度以同一藥物的靜脈注射劑為參比制劑，試驗(yàn)制劑與參比制劑的AUC之比相對(duì)生物利用度以同一藥物的非血管內(nèi)給藥制劑為參比制劑，試驗(yàn)制劑與參比制劑的AUC之比生物等效性同一藥物的不同制劑在相同試驗(yàn)條件下，給以相同劑量，反映其吸收程度和速度的主要?jiǎng)恿W(xué)參數(shù)無統(tǒng)計(jì)學(xué)差異同一藥物的不同制劑內(nèi)在質(zhì)量是否

53、相等衛(wèi)生職稱藥學(xué)專業(yè)實(shí)踐能力 崗位技能（一）藥品調(diào)劑（二）臨床用藥的配制（三）藥品的倉儲(chǔ)與保管（四）醫(yī)院制劑（五）藥品檢驗(yàn)基本技術(shù)（六）藥物信息咨詢服務(wù)（七）用藥指導(dǎo)（八）治療藥物監(jiān)測(cè)第三節(jié) 藥品的效期管理第三章 藥品的倉儲(chǔ)與保管()有效期的概念藥品的有效期是指藥品在規(guī)定的儲(chǔ)藏條件下能保持其質(zhì)量的期限。(二）有效期的表示方法1. 直接標(biāo)明有效期如某藥品的有效期為2013年6月6日，表明本品至2013年6月7日起便不得使用。國內(nèi)多數(shù)藥廠都用這種方法，2. 直接標(biāo)明失效期如某藥品的失效期為2013年6月6日，表明本品可使用至2013年6月5日。一些進(jìn)口藥品可見這種表示方法。3. 標(biāo)明有效期年限，則

54、可由批號(hào)推算如某藥品批號(hào)為20130922,有效期為3年。由批號(hào)可知本產(chǎn)品為2013年9月22日生產(chǎn)，有效期3年，表明本品可使用到2016年9月21日為止。第三節(jié) 藥品的效期管理第三章 藥品的倉儲(chǔ)與保管（四）藥品的色標(biāo)管理在庫藥品均應(yīng)實(shí)行色標(biāo)管理。待驗(yàn)藥品庫（區(qū)）、退貨藥品庫(區(qū)）為黃色;合格藥品庫（區(qū))、待發(fā)藥品庫（區(qū)）為綠色;不合格藥品庫（區(qū)）為紅色。第一節(jié) 稱量操作第四章 醫(yī)院制劑最大稱量是天平所能稱量的最大值，是天平的最大負(fù)載量。感量又稱分度值，即最小稱量，是一臺(tái)天平所能顯示的最小刻度，是使天平產(chǎn)生一個(gè)最小分度值變化所需要的質(zhì)量值。感量越小，天平越靈敏。量器主要有量筒、量杯、量瓶、滴定

55、管等玻璃制品，帶有容量刻度，其主要的量取單位有升、毫升等。有些量器為搪瓷制品，可以用于量取加熱的液體。第一節(jié) 稱量操作第四章 醫(yī)院制劑稱重方法主要有直接稱量法及減重稱量法。直接稱量法適用于在空氣中穩(wěn)定的樣品,是制劑生產(chǎn)中經(jīng)常使用的稱量方法。減重稱量法一般稱量比較少的藥物，減重稱量法能夠連續(xù)稱取若干份樣品，不用每次稱量時(shí)調(diào)整天平零點(diǎn)，節(jié)省稱量時(shí)間，醫(yī)院制劑生產(chǎn)中不常用。第二節(jié) 粉碎、過篩、混合第四章 醫(yī)院制劑物料混合時(shí)原則：1.組分的比例量：物料相差懸殊的，采用等量遞加法（配研法）混合。2.組分的密度：密度小的先放，大的后放。3.混合器械的吸附性：先取量大的輔料與混合機(jī)中混合，再加入量小的藥物混

56、勻。4.組分的粒徑：粒徑大小相近，物料容易混合。若相差很大，先粉碎。5.混合機(jī)中的裝量為容器的30為宜。第二節(jié) 玻璃儀器的使用第五章 醫(yī)院藥品的檢驗(yàn)滴定管的種類:滴定管分為酸式滴定管和堿式滴定管。1.檢漏和涂凡士林2.裝液、排氣3.滴定操作4.讀數(shù)方法5.滴定后處理第二節(jié) 玻璃儀器的使用第五章 醫(yī)院藥品的檢驗(yàn)容量瓶一般用于準(zhǔn)確配制標(biāo)準(zhǔn)溶液和定量稀釋溶液。1.檢漏：先注入自來水至標(biāo)線， 蓋好瓶塞，將瓶倒立2分鐘，觀察瓶口處是否有水滲出。如不漏水，再試驗(yàn)一次，仍不漏水，即可洗滌后使用。2.溶液的配制：先將準(zhǔn)確稱量的基準(zhǔn)固體物質(zhì)放入燒杯中，加少量蒸餾水溶解后，再將溶液定量轉(zhuǎn)移至容量瓶中。當(dāng)加入水至容

57、量瓶的2/3處時(shí)，旋搖容量瓶，使溶液混勻。接近標(biāo)線時(shí)，要逐滴加蒸餾水，直至溶液彎月面下緣與標(biāo)線相切為止。蓋緊瓶塞，倒轉(zhuǎn)容量瓶搖動(dòng)數(shù)次,再直立，如此反復(fù)10-20次。第二節(jié) 玻璃儀器的使用第五章 醫(yī)院藥品的檢驗(yàn)移液管和吸量管(也稱刻度吸管)都是用來準(zhǔn)確量取一定體積的溶液的量器，均可精確到0.01ml。移液管和吸量管的使用:移取溶液前，將洗凈的移液管和吸量管用吸水紙將尖端外的水吸除掉，然后用待吸溶液轉(zhuǎn)洗于次，管內(nèi)用過的溶液從下管口放出棄掉。移液管和容量瓶常配合使用，使用前應(yīng)做校準(zhǔn);為減少誤差，吸量管每次應(yīng)將溶液吸至最上刻度處，然后將溶液放至適當(dāng)刻度。一、部分藥品服用的適宜時(shí)間1.鈣通道阻滯劑：晚上

58、2.血管緊張素受體阻斷劑：睡前3.長效受體阻斷劑：晚上4.利尿劑：清晨。呋塞米：上午10時(shí)，作用最強(qiáng)5.抗血小板藥：早晨（阿司匹林）6.他汀類調(diào)血脂藥：夜間比白天有效7.糖皮質(zhì)激素：對(duì)于可的松、氫化可的松短效藥，每日一次，早晨78時(shí)給藥對(duì)于潑尼松、潑尼松龍較長效藥，隔日一次，早晨78時(shí)給藥。用藥指導(dǎo)一、部分藥品服用的適宜時(shí)間8.氨基糖苷類抗生素：增加白天劑量，降低夜間劑量9.平喘藥：多數(shù)臨睡前（夜間發(fā)作）。氨茶堿：早7時(shí)效果好。10.腎上腺素能2受體激動(dòng)劑（沙丁胺醇）：晨低、夜高給藥11.非甾體抗炎藥: 餐后服用（減少胃腸刺激）12.其他：餐前服用胃黏膜保護(hù)藥和促胃動(dòng)力藥，餐中服用二甲雙胍，睡

59、前服用抗過敏藥和降血脂藥。維生素B2，餐后服用。用藥指導(dǎo)第四章 藥物相互作用相互作用方式影響因素體外藥物相互作用氧化還原、沉淀、變色等藥動(dòng)學(xué)方面吸收pH的影響、離子作用、胃腸運(yùn)動(dòng)的影響、腸吸收功能的影響、間接作用分布競(jìng)爭(zhēng)血漿蛋白結(jié)合部分、改變組織分布量代謝酶的誘導(dǎo)、酶的抑制排泄腎小球?yàn)V過、腎小管分泌、腎小管重吸收藥效學(xué)方面協(xié)同作用相加作用、增強(qiáng)作用、增敏作用拮抗作用生理性拮抗、藥理性拮抗（一）藥動(dòng)學(xué)方面的藥物相互作用(1)影響藥物的吸收1. pH的影響：酸酸堿堿易吸收2.離子的作用：四環(huán)素類3.胃腸運(yùn)動(dòng)的影響：胃腸蠕動(dòng)加快，起效快，滯留時(shí)間短，吸收不完全。4.腸吸收功能的影響：損害胃腸黏膜吸收

60、功能5. 間接作用：抗生素抑制腸道菌群，減少維生素K的合成(2)影響藥物的分布1.競(jìng)爭(zhēng)血漿蛋白結(jié)合部位：結(jié)結(jié)合型藥物特性無藥理活性，不通過血腦屏障，不被代謝滅活，不被腎排泄。只有游離型藥物才起作用。2.改變組織分布量藥物相互作用（一）藥動(dòng)學(xué)方面的藥物相互作用(3)影響藥物的代謝1.酶的誘導(dǎo) 2.酶的抑制藥物相互作用（一）藥動(dòng)學(xué)方面的藥物相互作用(4)影響藥物的排泄1.腎小球?yàn)V過：與血漿蛋白結(jié)合的藥物不能通過腎小球?yàn)V過。2.腎小管分泌：丙磺舒+青霉素，阻礙青霉素經(jīng)腎小管的分泌，延緩青霉素的排泄。3.腎小管重吸收：非解離型易重吸收。藥物相互作用藥物妊娠毒性分級(jí)：ABCDX五個(gè)級(jí)別，AX致畸系數(shù)遞增