執(zhí)業(yè)藥師第十一節(jié)丸劑

1、第十一節(jié) 丸劑(wnj)共二十三頁大綱(dgng)要求：1、特點與分類（1）特點（2）分類2、水丸（1）特點（2）常用的賦形劑與選用3、蜜丸（含水蜜丸）（1）分類及特點（2）蜂蜜的選擇與煉制4、濃縮丸 分類與特點5、糊丸 特點與常用賦形劑6、蠟丸 特點與常用賦形劑7、滴丸 特點與常用賦形劑8、糖丸 特點9、丸劑的包衣（1）包衣目的（2）包衣種類及包衣材料10、丸劑的質(zhì)量要求(yoqi) 丸劑質(zhì)量檢查項目與要求(yoqi)共二十三頁一、概述（一）丸劑的含義與特點定義：丸劑系指原料藥物與適宜的輔料制成的球形或類球形固體制劑。丸劑優(yōu)點：不同類型丸劑，釋藥與作用速度不同。固體、半固體藥物以及黏稠性的液

2、體藥物均可制成丸劑。提高藥物穩(wěn)定性，減少刺激性。芳香性藥物或有特殊不良氣味的藥物，可泛在丸劑內(nèi)層，或通過包衣掩蓋。制成糊丸、蠟丸，也可降低毒性與不良反應(yīng)。制法簡便，既可小量制備，也適于工業(yè)生產(chǎn)。丸劑缺點：某些傳統(tǒng)(chuntng)品種劑量大，服用不便，尤其是兒童；制備時控制不當易致溶散遲緩；以原粉入藥，微生物易超限。共二十三頁（二）丸劑的分類1.按賦形劑分類按賦形劑不同，丸劑可分為水丸、蜜丸、水蜜丸、濃縮(nn su)丸、糊丸、蠟丸、糖丸等。2.按制法分類按制法不同，丸劑可分為泛制丸、塑制丸與滴制丸。（1）泛制丸：系指藥物細粉以適宜液體為潤濕劑或黏合劑泛制而成的圓球形制劑，如水丸及部分水蜜丸、

3、濃縮丸、糊丸等。（2）塑制丸：系指藥物細粉與適宜黏合劑混合制成的可塑性丸塊，經(jīng)制丸機或丸模制成的丸劑，如蜜丸及部分糊丸、濃縮丸等。（3）滴制丸（滴丸）：用滴制法制成的丸劑，系指原料藥與適宜的基質(zhì)加熱熔融混勻，滴入不相混溶、互不作用的冷凝介質(zhì)中制成的球形或類球形制劑。共二十三頁二、水丸（一）水丸的含義與特點水丸習稱水泛丸，系指飲片細粉以水（或根據(jù)制法用黃酒、醋、稀藥汁、糖液、含5%以下煉蜜的水溶液等）為黏合劑制成的丸劑。水丸的大小規(guī)格，傳統(tǒng)多以實物為參照描述，如芥子(jiz)大、梧桐子大等。現(xiàn)則規(guī)定一定丸粒數(shù)的重量或每丸重量，如梅花點舌丸每10丸重1g，麝香保心丹每丸重22.5mg。共二十三頁（

4、二）水丸的賦形劑1.水2.酒酒有助于生物堿、揮發(fā)油等成分的溶出，且具有一定防腐能力，又利于成品干燥。常使用黃酒或白酒。3.醋醋有助于增加藥粉中生物堿類成分的溶出，利于吸收，提高藥效。常選用米醋（含乙酸3%5%）作賦形劑。4.藥汁纖維性強的植物藥（如大腹皮、絲瓜絡(luò)等）、質(zhì)地堅硬的礦物藥（如磁石、自然銅等）可制成煎液供泛丸用；浸膏、膠類及乳香、沒藥(mi yo)等樹脂類藥物或可溶性鹽（如芒硝等）等，可溶解后作黏合劑；竹瀝、乳汁、膽汁等可加水適量稀釋后使用；鮮藥（如生姜、大蒜等）可榨汁用以泛丸。共二十三頁三、蜜丸（含水蜜丸）（一）蜜丸的含義(hny)、類型與特點蜜丸系指飲片細粉以煉蜜為黏合劑制成的丸

5、劑。其中每丸重量在0.5g（含0.5g）以上的稱大蜜丸，每丸重量在0.5g以下的稱小蜜丸。 水蜜丸系指飲片細粉以煉蜜和水為黏合劑制成的丸劑。共二十三頁（二）蜂蜜的選擇與煉制1.蜂蜜的要求與選擇2.蜂蜜的煉制蜜丸所用蜂蜜需經(jīng)煉制，其目的在于：除去雜質(zhì)、破壞酶類、殺滅微生物、降低水分含量、增加黏性等。（1）煉蜜方法（2）煉蜜規(guī)格：根據(jù)煉制程度，煉蜜有嫩蜜、中蜜（煉蜜）、老蜜三種規(guī)格，適合于不同性質(zhì)的藥粉制丸。嫩蜜：煉制溫度在105115，含水量為17%20%，相對密度約1.35，色澤無明顯變化，稍有黏性。適合于含較多黏液質(zhì)、膠質(zhì)、糖、淀粉、油脂、動物(dngw)組織等黏性較強的藥粉制丸。中蜜（又稱

6、煉蜜）：煉制溫度達116118，含水量在14%16%，相對密度為1.37左右，煉制時表面翻騰“魚眼泡”（黃色均勻而有光澤的氣泡）。手指捻有黏性，但兩指分開指間無長白絲出現(xiàn)。適用于黏性中等的藥粉制丸，為大部分蜜丸所采用。老蜜：煉制溫度達119122，含水量在10%以下，相對密度約為1.40，呈紅棕色。煉制時表面出現(xiàn)“牛眼泡”（較大的紅棕色氣泡），能“滴水成珠”（滴入冷水呈球形而不散）。手指捻黏性強，兩指分開有白色長絲（俗稱“打白絲”）。適用于黏性差的礦物藥或富含纖維的藥粉制丸。共二十三頁四、濃縮丸濃縮丸系指飲片或部分飲片提取(tq)濃縮后，與適宜的輔料或其余飲片細粉，以水、煉蜜或煉蜜和水為黏合劑

7、制成的丸劑。根據(jù)所用黏合劑的不同，分為濃縮水丸、濃縮蜜丸和濃縮水蜜丸。五、糊丸糊丸系指飲片細粉以米糊或面糊等為黏合劑制成的丸劑。“取其遲化”可延長藥效；含毒性飲片或刺激性飲片以及需延緩藥效的方藥，可制成糊丸。六、蠟丸蠟丸系指飲片細粉以蜂蠟為黏合劑制成的丸劑。蠟丸在體內(nèi)不溶散，緩緩持久釋放藥物，與現(xiàn)代骨架型緩釋、控釋制劑系統(tǒng)相似。毒性或刺激性強的藥物，制成蠟丸可減輕毒性和刺激性。川白蠟、石蠟不能供制蠟丸。共二十三頁七、滴丸1.滴丸的含義與特點滴丸劑系指原料藥與適宜的基質(zhì)加熱熔融混勻，滴入不相混溶、互不作用的冷凝介質(zhì)中制成的球形或類球形制劑。滴丸的主要特點：生物利用(lyng)度高，尤其是難溶性藥

8、物，在水溶性基質(zhì)中高度分散可形成固體分散體，溶出速度快，奏效迅速，適用于急癥治療；滴丸劑量準確，藥物在基質(zhì)中分散均勻，丸重差異?。豢蛇x用不同基質(zhì)制成不同釋藥速度的制劑（如緩釋、控釋制劑），可使液體藥物固體化（如聚乙二醇基質(zhì)可容納5%10%的液體等）；生產(chǎn)設(shè)備簡單，生產(chǎn)周期短，自動化程度高，生產(chǎn)成本較低。滴丸載藥量較小，而且目前可供選用的理想基質(zhì)和冷凝劑較少，使其發(fā)展受限。共二十三頁2.滴丸常用基質(zhì)滴丸基質(zhì)有水溶性和非水溶性兩大類：水溶性基質(zhì)，常用的有聚乙二醇類（如聚乙二醇6000、聚乙二醇4000等）、泊洛沙姆、硬脂酸聚烴氧（40）酯（商品名S-40）、明膠、甘油明膠、硬脂酸鈉等；非水溶性基質(zhì)

9、，常用的有硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、氫化植物油、蟲蠟、蜂蠟、十八醇等。不同類別基質(zhì)也可配合使用，如PEG6000與硬脂酸以一定比例混合使用，能增加(zngji)藥物的溶解量，可調(diào)節(jié)藥物溶出或溶散時間，并有利于制備成型。共二十三頁（總結(jié)）滴丸常用基質(zhì)水溶性基質(zhì)，常用的有聚乙二醇類、泊洛沙姆、硬脂酸聚烴氧（40）酯（商品名S-40）、明膠、甘油明膠、硬脂酸鈉等；非水溶性基質(zhì)，常用的有硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、氫化植物油、蟲蠟、蜂蠟、十八醇等。1.栓劑油脂性基質(zhì)（1）可可豆脂（2）半合成脂肪甘油酯類：半合成椰子油脂、半合成山蒼子油脂、半合成棕櫚(zngl)油脂等。2.栓劑水溶性基質(zhì)（1）甘油明膠（2）聚

10、乙二醇類（3）聚氧乙烯（40）單硬脂酸脂、聚山梨酯61等。3、軟膏劑水溶性基質(zhì)纖維素衍生物：常用甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉等。聚乙二醇共二十三頁八、糖丸糖丸系指以適宜大小的糖粒或基丸為核心，用糖粉和其他輔料(f lio)的混合物作為撒粉材料選用適宜的黏合劑或潤濕劑制丸，并將原料藥物以適宜的方法分次包裹在糖丸中而制成的制劑。味甜，易溶化適合于兒童用藥，多用于疫苗制劑。共二十三頁九、丸劑的包衣（一）包衣目的（二）包衣種類與包衣材料1.藥物衣包衣材料是處方藥物制成的極細粉，本身具有一定的藥理作用，用于包衣既可首先發(fā)揮藥效，又可保護丸粒、增加(zngji)美觀。常見的藥物衣有朱砂衣（鎮(zhèn)靜、安神、補心類

11、藥物常用）、黃柏衣（利濕、滲水、清下焦?jié)駸岬乃幬锍Ｓ茫?、雄黃衣（解毒、殺蟲類藥物常用）、青黛衣（清熱解毒類藥物常用）、百草霜衣（清熱解毒類藥物常用）等。2.保護衣選用性質(zhì)穩(wěn)定而無明顯藥理作用的材料將丸劑包衣，使主藥與外界隔絕而起保護作用。常見的有薄膜衣、糖衣、有色糖衣、明膠衣等。3.腸溶衣選用腸溶材料（如丙烯酸樹脂I號、號、號，鄰苯二甲酸醋酸纖維素等）將丸劑包衣，使之在胃液中不溶散而能在腸液中溶散。共二十三頁十、丸劑的質(zhì)量要求除另有規(guī)定外，蜜丸和濃縮蜜丸中所含水分不得過15.0%；水蜜丸和濃縮水蜜丸不得過12.0%；水丸、糊丸、濃縮水丸、不得過9.0%。蠟丸、滴丸不檢查(jinch)水分。溶散

12、時限：小蜜丸、水蜜丸和水丸應(yīng)在1小時內(nèi)全部溶散；濃縮丸和糊丸應(yīng)在2小時內(nèi)全部溶散；滴丸應(yīng)在30分鐘內(nèi)全部溶散，包衣滴丸應(yīng)在1小時內(nèi)全部溶散。蠟丸照崩解時限檢查法片劑項下的腸溶衣片檢查法檢查，在鹽酸溶液中（91000）檢查2小時，不得有裂縫、崩解或軟化現(xiàn)象，再在磷酸鹽緩沖液（pH6.8）中檢查，1小時內(nèi)應(yīng)全部崩解。除另有規(guī)定外，大蜜丸及研碎、嚼碎后或用開水、黃酒等分散后服用的丸劑不檢査溶散時限。共二十三頁X型題（多項選擇題）除另有規(guī)定外，溶散時限為2小時(xiosh)的丸劑為A.大蜜丸B.小蜜丸C.蠟丸D.糊丸E.濃縮丸共二十三頁X型題（多項選擇題）答案(d n)：DE除另有規(guī)定外，溶散時限為2

13、小時(xiosh)的丸劑為A.大蜜丸B.小蜜丸C.蠟丸D.糊丸E.濃縮丸共二十三頁牛刀小試(ni do xio sh)：A.5.0% B.12.0% C.9.0% D.15.0% E.不檢查水分1.濃縮(nn su)蜜丸、蜜丸的水分含量為：2.濃縮水蜜丸、水蜜丸的水分含量為：3.濃縮水丸、水丸、糊丸的水分含量為：4.蠟丸的水分含量為：共二十三頁答案(d n)：DBCEA.5.0% B.12.0% C.9.0% D.15.0% E.不檢查水分(shufn)1.濃縮蜜丸、蜜丸的水分含量為：2.濃縮水蜜丸、水蜜丸的水分含量為：3.濃縮水丸、水丸、糊丸的水分含量為：4.蠟丸的水分含量為：共二十三頁答案

14、(d n)：D下列丸劑(wnj)，釋藥最快的劑型是A.水丸B.濃縮丸C.糊丸D.滴丸 E.蠟丸共二十三頁牛刀小試(ni do xio sh)：下列丸劑，釋藥最快的劑型(jxng)是A.水丸B.濃縮丸C.糊丸D.滴丸 E.蠟丸共二十三頁小結(jié)(xioji)：1、特點與分類（1）特點（2）分類2、水丸（1）特點（2）常用的賦形劑與選用3、蜜丸（含水蜜丸）（1）分類及特點（2）蜂蜜的選擇與煉制4、濃縮丸 分類與特點5、糊丸 特點與常用賦形劑6、蠟丸 特點與常用賦形劑7、滴丸 特點與常用賦形劑8、糖丸 特點9、丸劑的包衣（1）包衣目的（2）包衣種類(zhngli)及包衣材料10、丸劑的質(zhì)量要求 丸劑質(zhì)量檢查項目與要求共二十三頁內(nèi)容摘要第十一節(jié) 丸劑。8、糖丸 特點。按制法不同，丸劑可分為泛制丸、塑制丸與滴制丸。適用于黏性差的礦物藥或富含纖維的藥粉制丸。含毒性飲片或刺激性飲片以及需延緩藥效的方藥，可制成糊丸。毒