藥學(xué)師(專業(yè)知識題庫講解)9867課件

1、衛(wèi)生職稱藥師201專業(yè)講解藥理學(xué)共四十六章節(jié)為專業(yè)知識的重點(diǎn)學(xué)科藥物代謝動力學(xué)參數(shù)一、時間-藥物濃度曲線定義：以藥物濃度（C）為縱坐標(biāo)，以時間（t）為橫坐標(biāo)繪出曲線圖，稱為時間-藥物濃度曲線，簡稱時濃曲線或時量曲線。二、血藥濃度-時間曲線下面積（AUC）以時間為橫坐標(biāo)，血藥濃度為縱坐標(biāo)，得到反映血漿藥物濃度動態(tài)變化的曲線，曲線與坐標(biāo)軸圍成的面積稱為血藥濃度一時間曲線下面積， 反映藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄過程。三、峰濃度（cmax）血藥濃度的峰值稱為峰濃度。與給藥劑量成正比。四、達(dá)峰時間（tmax）達(dá)到峰濃度所需要的時間；與吸收和消除速率有關(guān)。（五）半衰期（t1/2）1、半衰期就是指消

2、除半衰期。即指血漿中藥物濃度下降一半所需的時間。t1/2是反映藥物在體內(nèi)消除的一個重要的藥代動力學(xué)參數(shù)。2、臨床指導(dǎo)意義：（1）確定給藥的間隔時間；（2）預(yù)測按t1/2的間隔連續(xù)給藥，血藥濃度達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài)所需時間為57個t1/2 ；（3）預(yù)測病人治愈停藥后血中藥物基本消除的時間為5 7個t1/2 （六）生物利用度（F）生物利用度是指血管外給藥時，藥物吸收進(jìn)入血液循環(huán)的相對數(shù)量。生物利用度也是評價藥物制劑質(zhì)量的一個十分重要的指標(biāo)。通常用吸收百分率表示。 相對F 是評價廠家產(chǎn)品質(zhì)量的重要標(biāo)準(zhǔn)之一。一般藥典上都規(guī)定藥廠生產(chǎn)的制劑，生物利用度的差距不應(yīng)超過10%。（七）表觀分布容積（Vd）Vd 是指藥

3、物在理論上應(yīng)占有的體液容積量（以L 或L/kg 為單位）。是一個計(jì)算所得的理論數(shù)值，而并非指藥物在體內(nèi)所實(shí)際占有的體液真正容積，也不代表某個特定的生理空間，故稱為表觀分布容積。Vd 值的大小可反映藥物在體內(nèi)分布的廣泛程度，它常用體內(nèi)藥物總量與血藥濃度的比值來表示：（A 為體內(nèi)藥物的總量，C 為血藥濃度）（八）清除率（CL） CL 是指單位時間內(nèi)有多少表觀分布容積（Vd）的藥物被清除，其單位為ml/min。CL 僅表示藥物從血中清除的速率，并不是被清除藥物的具體量。其計(jì)算公式為：CL=Vdk 式中k 為消除速率常數(shù)，Vd 為表觀分布容積。 大多數(shù)藥物在體內(nèi)主要是通過肝代謝和腎排泄而清除，因此，藥

4、物的總清除率（CLtotal）相當(dāng)于肝清除率（CLh）和腎清除率（CLr）的總和。（九）穩(wěn)態(tài)濃度和多次給藥的時間-藥物濃度曲線1、定義：給藥量與消除量達(dá)到相對的動態(tài)平衡，稱穩(wěn)態(tài)濃度Css）或稱坪值。若能將穩(wěn)態(tài)濃度的波動控制在有效治療血藥濃度范圍內(nèi)是最理想的狀況。2、多次給藥的時間-藥物濃度曲線臨床常用的多次給藥方法有：（1）等劑量等間隔給藥。（2）間隔給藥，如糖皮質(zhì)激素隔日療法。（3）負(fù)荷量與維持劑量給藥。負(fù)荷量給藥，即首次劑量加倍。對于半衰期長的藥物，要迅速達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度，長采用負(fù)荷量的給藥方法，隨后改用維持量。（二）藥動學(xué)藥動學(xué)參數(shù)1.級動力學(xué)消除：是指藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)或消除速率與血藥濃度成正比，

5、即單位時間內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)或消除某恒定比例的藥量。2,零級動力學(xué)消除：指單位時間內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)或消除相等量的藥物，與藥量或濃度無關(guān)，稱恒量吸收或消除。3.連續(xù)給藥時需經(jīng)過該藥的4-5個半衰期才能達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度或坪濃度。當(dāng)給藥間隔時間等于或接近藥物的半衰期時，采用首次劑量加倍的給藥方案。專業(yè)知識D專業(yè)知識B專業(yè)知識B專業(yè)知識C第4章 傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物概論傳出神經(jīng)系統(tǒng)的分類1.膽堿能神經(jīng)（釋放Ach）:2.去甲腎上腺素能神經(jīng)（釋放NA）3.多巴胺神經(jīng)遞質(zhì)：主要有乙酰膽堿Ach 、去甲腎上腺素NA（一）受體的分類1、膽堿受體：能與乙酰膽堿結(jié)合的受體。（1）分型：分為毒蕈堿型膽堿受體（M受體）和煙堿型膽堿受體（N受體

6、）。腺體(M3) 增加 (M1)胃酸分泌增加、中樞興奮心臟(M2) 抑制平滑肌(M3) 收縮血管內(nèi)皮(M3) 血管舒張瞳孔括約肌 (M3) 縮小毒蕈堿型膽堿受體 （M-R）M樣作用N1-RN2-R神經(jīng)節(jié)、中樞 興奮骨骼肌 收縮煙堿型膽堿受體 （N -R）2、去甲腎上腺素受體：能與腎上腺素（AD）或NA結(jié)合的受體。（1）分型：分為 型腎上腺素受體（ 受體）和型腎上腺素受 體（ 受體）。1- R皮膚、黏膜及腹腔血管平滑肌 收縮 瞳孔開大肌 擴(kuò)大2- R突觸前膜 負(fù)反饋調(diào)節(jié)NA釋放 腎上腺素受體 （- R）1- R心臟 興奮 腎臟腎素釋放腎上腺素受體 （- R）2- R骨骼肌血管、冠脈血管 支氣管平

7、滑肌 突觸前膜 正反饋調(diào)節(jié)NA釋放 擴(kuò)張 松弛3、多巴胺受體（DA-R）：能與多巴胺結(jié)合的受體 分布及主要功能：D1 -R腎、腸系膜、心、腦血管 擴(kuò)張 D2 -R中樞，主要表現(xiàn)為延腦催吐化學(xué)感受區(qū)興奮引起嘔吐；中腦邊緣系統(tǒng)D2 受體興奮引起精神失常；黑質(zhì)紋狀體D2 受體興奮引起震顫麻痹；下丘腦垂體D2 受體興奮引起內(nèi)分泌紊亂 一、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式（一）直接作用于受體1. 激動藥：與受體結(jié)合后產(chǎn)生與遞質(zhì)相似作用的藥物。膽堿受體激動藥、腎上腺素受體激動藥2. 阻斷藥（拮抗藥）：與受體結(jié)合后產(chǎn)生與遞質(zhì)相反作用的藥物。膽堿受體阻斷藥、腎上腺素受體阻斷藥 （二）、影響遞質(zhì)：（1）影晌遞質(zhì)的生物

8、合成；（2）影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)化； （3）影響遞質(zhì)的再攝取和貯存； （4）影響遞質(zhì)的釋放。一、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式專業(yè)知識E（一）膽堿受體激動藥毛果蕓香堿藥理 選擇性激動M膽堿受體，產(chǎn)生M樣作用。對眼和腺體最明顯。第五章 膽堿受體激動藥和作用于膽堿酯酶藥臨床 1、青光眼 閉角型青光眼、 開角型青光眼 2、虹膜炎：與擴(kuò)瞳藥阿托品交替使用。（二）膽堿酯酶抑制藥新斯的明【藥理作用】抑制膽堿酯酶，間接擬膽堿作用，基本無中樞作用，對骨骼肌作用最強(qiáng)，胃腸道和膀胱等平滑肌次之，對心血管、腺體、眼和支氣管平滑肌最弱。【臨床應(yīng)用】1、重癥肌無力；2、手術(shù)后腹脹氣及尿潴留；3、陣發(fā)性室上性心動過速；4、肌松藥的解

9、毒第五章 膽堿受體激動藥和作用于膽堿酯酶藥（三）膽堿酯酶復(fù)活藥碘解磷定【用途】主要用于有機(jī)磷酸酯類中毒的解救。由于碘解磷定對M樣癥狀無直接對抗作用，因此，必須合用阿托品，以便及時控制癥狀。 劑量過大時，也可酯解與膽堿酯酶結(jié)合，抑制酶的活性，會加劇有機(jī)磷酸酯類的中毒程度。第五章 膽堿受體激動藥和作用于膽堿酯酶藥（四）有機(jī)磷酸酯類中毒及防治【中毒機(jī)制】有機(jī)磷酸酯類進(jìn)入人體后，與膽堿酯酶的酯解部位結(jié)合，形成磷?；憠A酯酶，使酶失去活性。早期結(jié)合的磷?；憠A酯酶尚能水解出膽堿酯酶，若搶救不及時，酶將老化。所以急性中毒應(yīng)及時使用膽堿酯酶復(fù)活劑搶救?！炯毙灾卸镜慕饩仍瓌t】1.清除毒物避免繼續(xù)吸收：清洗皮膚

10、、洗胃、導(dǎo)瀉2.進(jìn)行對癥治療：維持呼吸、循環(huán)；注射阿托品3.使用膽堿酯酶復(fù)活藥：及早、足量、反復(fù)第五章 膽堿受體激動藥和作用于膽堿酯酶藥專業(yè)知識B專業(yè)知識E專業(yè)知識C專業(yè)知識E專業(yè)知識D第六章 膽堿受體阻斷藥1.解除平滑肌痙攣2.抑制腺體分泌唾液腺、汗腺淚腺、呼吸道分泌胃酸3.眼（1）擴(kuò)瞳（2）眼內(nèi)壓升高（3）調(diào)節(jié)麻痹4.心血管系統(tǒng)（1）心臟：小劑量：抑制負(fù)反饋，ACh釋放，心率大劑量：解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制，心率 （2）擴(kuò)張血管改善循環(huán)5.中樞神經(jīng)系統(tǒng)較大劑量：興奮延腦呼吸中樞 更大劑量：興奮大腦嚴(yán)重中毒：興奮抑制，昏迷、呼吸麻痹（一）M受體阻斷藥阿托品第六章 膽堿受體阻斷藥【臨床應(yīng)用】1

11、.解除平滑肌痙攣：內(nèi)臟絞痛遺尿癥2.抑制腺體分泌：全麻前給藥盜汗流涎癥3.解救有機(jī)磷酸酯類中毒4.眼科（1）虹膜睫狀體炎（2）檢查眼底（3）驗(yàn)光5.抗休克感染中毒性休克、出血性休克6.抗心律失常緩慢型心律失常（一）M受體阻斷藥阿托品第六章 膽堿受體阻斷藥【不良反應(yīng)】1.治療量（0.5mg）常見的副作用：口干、視力模糊、心悸、皮膚干燥、體溫升高、尿潴留等。2.大劑量興奮中樞：出現(xiàn)煩躁不安、多言、譫妄、驚厥反應(yīng)。3.嚴(yán)重中毒可由興奮轉(zhuǎn)入抑制，出現(xiàn)昏迷，最終可因呼吸麻痹而致死。阿托品抑腺解痙治絞痛，興心擴(kuò)管抗休克。散瞳調(diào)麻眼壓升，農(nóng)藥中毒早足量（一）M受體阻斷藥阿托品第六章 膽堿受體阻斷藥（一）M受體阻斷藥 1、松弛胃腸平滑肌作用較阿托品弱，但選擇性較高，毒副作用較小。 2、擴(kuò)張血管，改善微循環(huán)作用與阿托品相當(dāng)。 3、抑制腺體分泌、擴(kuò)瞳：為阿托品的1/201/10。 4、中樞作用弱。 常用于胃腸絞痛、中毒性休克。山莨菪堿第六章 膽堿受體阻斷藥（一）M受體阻斷藥 1、抑制中樞作用： (1)小劑量有明顯鎮(zhèn)靜； (2)較大劑量，催眠、麻醉。 2、抑制腺體分泌作用強(qiáng)于阿托品。