三種擬腎上腺素藥(共7頁(yè))

1、1去甲(q ji)腎上腺素C8H11NO31.1區(qū)別(qbi)血液中的腎上腺素和去甲腎上腺素主要由腎上腺髓質(zhì)所分泌，兩者對(duì)心和血管的作用，既有共性，又有特殊性，這是因?yàn)樗鼈兣c心肌和血管平滑肌細(xì)胞膜上不同的腎上腺素能受體，結(jié)合(jih)能力不同所致。腎上腺素與心肌細(xì)胞膜上相應(yīng)受體結(jié)合后，使心率增快，心肌收縮力增強(qiáng)，心輸出量增多，臨床常作為強(qiáng)心急救藥；與血管平滑肌細(xì)胞膜上相應(yīng)受體結(jié)合后，使皮膚、腎、胃腸的血管收縮，但對(duì)骨骼肌和肝的血管，生理濃度使其舒張，大劑量時(shí)使其收縮，故正常生理濃度的腎上腺素，對(duì)外周阻力影響不大。 1.2作用去甲腎上腺素也能顯著地增強(qiáng)心肌收縮力，使心率增快，心輸出量增多；使除冠

2、狀動(dòng)脈以外的小動(dòng)脈強(qiáng)烈收縮，引起外周阻力明顯增大而血壓升高，故臨床常作為升壓藥應(yīng)用。較大劑量時(shí)，因血管強(qiáng)烈收縮而使外周阻力明顯增高，故收縮壓升高的同時(shí)舒張壓也明顯升高，脈壓變小?？墒?，在完整機(jī)體給予靜脈注射去甲腎上腺素后，通常會(huì)出現(xiàn)心率減慢。這是由于去甲腎上腺素能使外周阻力明顯增大而升高血壓的這一效應(yīng)，通過(guò)壓力感受器反射而使心率減慢，從而掩蓋了去甲腎上腺素對(duì)心的直接作用之故。1.3藥理機(jī)制本品是強(qiáng)烈(qin li)的受體激動(dòng)(jdng)藥，對(duì)1受體作用(zuyng)較弱，對(duì)2受體幾無(wú)作用。通過(guò)受體的激動(dòng)作用，可引起小動(dòng)脈和小靜脈血管收縮，血管收縮的程度與血管上的受體有關(guān)，皮膚黏膜血管收縮最明顯

3、，其次是腎血管，對(duì)冠狀動(dòng)脈作用不明顯，這可能與心臟代謝產(chǎn)物增加，擴(kuò)張冠脈對(duì)抗了本品的作用有關(guān)。通過(guò)1受體的激動(dòng)，使心肌收縮加強(qiáng)，心率上升，但作用強(qiáng)度遠(yuǎn)比腎上腺素弱。受體激動(dòng)所致的血管收縮的范圍很廣，以皮膚、黏膜血管、腎小球?yàn)樽蠲黠@，其次為腦、肝、腸系膜、骨骼肌等，繼心臟興奮后心肌代謝產(chǎn)物腺苷增多，腺苷能促使冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張。受體激動(dòng)的心臟方面表現(xiàn)主要是心肌收縮力增強(qiáng)，心率加快，心排血量增高；整體情況下由于升壓過(guò)高，可引起反射性興奮迷走神經(jīng)，使心率減慢，心收縮率減弱，應(yīng)用阿托品可防止這種心率減慢。由于血管強(qiáng)烈收縮，使外周阻力增高，故心輸出量不變或下降。大劑量也能引起心率失常，但較少見(jiàn)。血壓：外周血管

4、收縮和心肌收縮力增加引起供血量增加，使收縮壓及舒張壓都升高，脈壓略加大。其他：對(duì)其他平滑肌作用較弱，但可使孕婦子宮收縮頻率增加，對(duì)機(jī)體代謝的影響也較弱，只有在大劑量時(shí)才出現(xiàn)血糖增高。由于很難通過(guò)血腦屏障，幾無(wú)中樞作用。逾量或持久使用，可使毛細(xì)血管收縮，體液外漏而致血溶量減少。1.4應(yīng)用用于治療急性心肌梗塞、體外循環(huán)、嗜鉻細(xì)胞瘤切除等引起的低血壓；對(duì)血容量不足所致的休克或低血壓，本品作為急救時(shí)補(bǔ)充血溶量的輔助治療，以使血壓回升暫時(shí)維持腦與冠狀動(dòng)脈灌注；直到補(bǔ)足血溶量治療發(fā)揮作用；也可用于治療椎管內(nèi)阻滯時(shí)的低血壓及心跳聚停復(fù)蘇后血壓維持。2腎上腺素C9H13O3N2.1生理(shngl)作用 腎上

5、腺素一般作用使心臟收縮力上升(shngshng)；心臟、肝和筋骨的血管擴(kuò)張和皮膚、黏膜的血管縮小。在藥物上，腎上腺素在心臟停止時(shí)用來(lái)刺激心臟，或是哮喘時(shí)擴(kuò)張氣管。對(duì)皮膚、黏膜和內(nèi)臟（如腎臟）的血管呈現(xiàn)收縮作用；對(duì)冠狀動(dòng)脈和骨骼肌血管呈現(xiàn)擴(kuò)張作用等。由于它能直接作用于冠狀血管引起血管擴(kuò)張，改善心臟供血。利用其興奮心臟收縮血管及松弛支氣管平滑肌等作用，可以緩解心跳微弱、血壓下降、呼吸困難等癥狀。腎上腺素能刺激和兩類受體，產(chǎn)生(chnshng)較強(qiáng)的型和型作用。心臟作用于心肌、傳導(dǎo)系統(tǒng)和竇房結(jié)的2受體，加強(qiáng)心肌收縮性，加速傳導(dǎo)，加速心率，提高心肌的興奮性。對(duì)離體心肌的作用特征是加速收縮性發(fā)展的速率（

6、正性縮率作用）。2.2臨床應(yīng)用用于心臟驟停的搶救和過(guò)敏性休克的搶救，也可用于其他(qt)過(guò)敏性疾?。ㄈ缰夤芟?、蕁麻疹）的治療。與局麻藥合用有利局部止血和延長(zhǎng)藥效。2.3不良反應(yīng)2.3.1全身反應(yīng)：治療量有時(shí)可見(jiàn)焦慮不安、面色蒼白、失眠、恐懼、眩暈(xunyn)、頭痛、嘔吐、出汗、四肢發(fā)冷、震顫、無(wú)力、心悸、血壓升高，尿潴留、支氣管及肺水腫，短時(shí)的血乳酸或血糖升高等。大劑量興奮中樞，引起激動(dòng)、嘔吐及肌強(qiáng)直，甚至驚厥等。當(dāng)用量過(guò)大或皮下注射誤入靜脈時(shí)，可引起血壓驟升、心律失常，嚴(yán)重者可發(fā)展為腦溢血、心室顫動(dòng)。2.3.2眼用時(shí)反應(yīng)：眼部有短暫的刺痛感或燒灼感、流淚、眉弓疼、頭痛(tutng)、變

7、態(tài)反應(yīng)、鞏膜炎；長(zhǎng)期應(yīng)用可致眼瞼、結(jié)合膜及角膜黑色素沉積、角膜水腫等。2.3.3藥物過(guò)量誤用過(guò)量腎上腺素，可出現(xiàn)惡心、嘔吐、面色蒼白、心動(dòng)過(guò)速、胸部壓迫感、室性過(guò)早搏動(dòng)、血壓上升、肌肉震顫、步態(tài)不穩(wěn)、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、出汗、瞳孔散大、喘息性呼吸、驚厥等。血壓急劇上升時(shí)，則有搏動(dòng)性頭痛。重癥病兒常發(fā)生肺水腫、心室顫動(dòng)、腦出血、昏迷、心臟及呼吸中樞麻痹。2.4注意事項(xiàng)1器質(zhì)性心臟病、高血壓病、冠狀動(dòng)脈病、心源性哮喘、阻塞性心肌病、心律紊亂、尤其是室性心律紊亂、甲亢及糖尿病患者，以及腦組織挫傷、分娩患者禁用。2小兒、老年人、器質(zhì)性腦損害患者及孕婦應(yīng)慎用。3注射時(shí)必須輪換(lnhun)部位，以免引起組織壞死

8、。長(zhǎng)期大量應(yīng)用該品可致耐藥性，停藥數(shù)天后，耐藥性消失。4用于過(guò)敏性休克時(shí)，應(yīng)補(bǔ)充(bchng)血容量，以抵消血管滲透性增加所致的有效血容量不足。5使用(shyng)該品時(shí)必須注意血壓、心率與心律變化，多次使用應(yīng)監(jiān)測(cè)血糖。6心臟復(fù)蘇三聯(lián)針為鹽酸腎上腺素、硫酸異丙基腎上腺素各lmg，重酒石酸去甲腎上腺素2mg（去甲腎上腺素1mg）。三者注射液于臨用前混合，作心室內(nèi)注射。3去氧腎上腺素分子式：C9H13NO23.1作用主要興奮a受體，升壓作用比去甲腎上腺素弱而持久，肌注可維持1小時(shí)，靜注可維持20分鐘，毒性較小。可通過(guò)收縮血管、升高血壓使迷走神經(jīng)反射地興奮而心率減慢，臨床上可用于陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速

9、。應(yīng)用時(shí)注意控制收縮壓不超過(guò)21.3KPa（160mmHg）。去氧腎上腺素還能興奮瞳孔擴(kuò)大肌，使瞳孔擴(kuò)大，作用比較弱，持續(xù)時(shí)間較短，一般不引起眼內(nèi)壓升高（老年人虹膜角膜角狹窄者可能引起眼內(nèi)壓升高）和調(diào)節(jié)麻痹。用其1.0%2.5%溶液滴眼，在眼底檢查時(shí)作為快速短效擴(kuò)瞳藥。用于治療休克及麻醉時(shí)維持血壓。也用于治療室上性心動(dòng)過(guò)速。本品為腎上腺素受體激動(dòng)藥。本品為直接作用于受體的擬交感胺類藥，但有時(shí)也間接通過(guò)促進(jìn)去甲腎上腺素自貯存部位釋放而生效。作用于受體（尤其皮膚、粘膜、內(nèi)臟等處），引起血管收縮，外周阻力增加，使收縮壓及舒張壓均升高。隨血壓升高可激發(fā)迷走神經(jīng)反射，使心率減慢，由此可治療室上性心動(dòng)過(guò)速

10、。本品收縮血管的作用比腎上腺素或麻黃堿為長(zhǎng)，治療劑量很少引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮作用；本品可使腎、內(nèi)臟、皮膚及肢體血流減少，但冠狀動(dòng)脈血流增加。作為血管收縮劑加入局麻藥液可減慢后者的吸收，從而局限局麻的范圍并延長(zhǎng)其時(shí)效?！窘砂Y】高血壓、冠狀動(dòng)脈硬化、甲亢、糖尿病、心肌梗死(xn j n s)者禁用，近兩周內(nèi)用過(guò)單胺氧化酶抑制劑者禁用。【注意事項(xiàng)】1.交叉過(guò)敏反應(yīng)：對(duì)其他擬交感胺如苯丙胺、麻黃堿、腎上腺素、異丙腎上腺素、去甲腎上腺素、奧西那林、間羥異丙腎上腺素過(guò)敏者，可能對(duì)本品也異常(ychng)敏感。2.下列情況慎用：嚴(yán)重動(dòng)脈粥樣硬化、心動(dòng)過(guò)緩、高血壓、甲狀腺功能亢進(jìn)癥、糖尿病、心肌病、心臟傳導(dǎo)

11、阻滯(z zh)、室性心動(dòng)過(guò)速、周圍或腸系膜動(dòng)脈血栓形成等患者。3.治療期間除應(yīng)經(jīng)常測(cè)量血壓外，須根據(jù)不同情況作其他必要的檢查和監(jiān)測(cè)。4.防止藥液漏出血管，出現(xiàn)缺血性壞死?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】動(dòng)物試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)有胎兒毒性，妊娠晚期或分娩期間使用，可使子宮的收縮增強(qiáng)，血流量減少，引起胎兒缺氧和心動(dòng)過(guò)緩。故孕婦在非必要時(shí)應(yīng)避免使用?！緝和盟帯勘酒吩谛褐袘?yīng)用尚缺乏研究。【老年患者用藥】老年人慎用，以免引起嚴(yán)重的心動(dòng)過(guò)緩或（和）心排血量降低，應(yīng)適當(dāng)減量?！舅幬?yow)相互作用】 （1）先用受體阻滯藥如酚妥拉明、酚芐明、妥拉唑林、吩噻嗪類等后再給藥時(shí)，可減弱(jinru)本品的升壓作用。（2）與全麻

12、藥（尤其環(huán)丙烷或鹵代碳?xì)浠衔铮┩?，易引?ynq)室性心律失常；也不宜將本品加入局麻藥液中用于指趾末端，以避免末梢血管極度收縮，引起組織壞死潰瘍。（3）與降壓藥同用，可使降壓作用減弱。（4）與胍乙啶同用，可降低胍乙啶的作用，并使本品的升壓作用增效。（5）與催產(chǎn)藥同用，可引起嚴(yán)重的高血壓。（6）與單胺氧化酶（MAO）抑制劑同用，可使本品的升壓作用增強(qiáng)，在使用MAO抑制劑后14天內(nèi)禁用本品。（7）與擬交感神經(jīng)藥同用，可使這類藥潛在的不良反應(yīng)容易顯現(xiàn)。（8）與甲狀腺激素同用，使二者的作用均加強(qiáng)。（9）同用三環(huán)類抗抑郁藥本品升壓作用增強(qiáng)。（10）與硝酸鹽類同用，可使本品的升壓作用與硝酸鹽類的抗心絞痛作用均減弱?！舅幬镞^(guò)量】出現(xiàn)血壓過(guò)度上升，反射性心動(dòng)過(guò)緩可用阿托品糾正，其他逾量表現(xiàn)可用受體阻滯劑如酚妥拉明治療。內(nèi)容總結(jié)（1）1去甲腎上