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1、單硝酸異山梨酯注射液說明書【藥品名稱】通用名:單硝酸異山梨酯注射液商品名:欣康英文名: Isosorbide Mononitrate Injection漢語拼音: Danxiaosuan Yishanlizhi Zhusheye【成份 】本品主要成份為單硝酸異山梨酯, 其化學(xué)名稱為: 1,4:3,6- 二脫水 -D- 山梨糖醇 -5- 單硝酸酯。結(jié)構(gòu)式為:分子式: C6H 9NO 6分子量: 191.14CAS No. : 16051-77-72. 輔料:丙二醇、氯化鈉?!拘誀睢?本品為無色的澄明液體?!具m應(yīng)癥】冠心病的長期治療;心絞痛的預(yù)防;心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療;與洋地黃和/或利尿劑聯(lián)
2、合應(yīng)用,治療慢性充血性心力衰竭。【規(guī)格】 5ml 20mg。【用法用量】用 5%葡萄糖注射液稀釋后從 12mg/hr 開始靜滴, 可根據(jù)病人的反應(yīng)調(diào)整劑量, 最大劑量為 810mg,用藥期間須密切觀察患者的心率及血壓。由于個體反應(yīng)不同,需個體化調(diào)整劑量。【不良反應(yīng)】用藥初期可能會出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴張性頭痛, 通常連續(xù)使用數(shù)日后, 癥狀可消失。還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動過速。偶見血壓明顯降低、心動過緩、心絞痛加重和暈厥。【禁忌癥】急性循環(huán)衰竭(休克、循環(huán)性虛脫) ;嚴重低血壓(收縮壓 90 mmHg );急性心肌梗死伴低充盈壓(除非在有持續(xù)血流動力學(xué)監(jiān)測的條件下) ;
3、肥厚梗阻型心肌?。豢s窄性心包炎或心包填塞;嚴重貧血;青光眼;顱內(nèi)壓增高;對硝基化合物過敏者。【注意事項】低充盈壓的急性心急梗死患者, 應(yīng)避免收縮壓低于 90mmHg 。主動脈和 /或二尖瓣狹窄、體位性低血壓及腎功能不全者慎用?!驹袐D及哺乳期婦女用藥】動物實驗中未觀察到對胚胎的毒性效應(yīng),也不清楚ISMN 是否經(jīng)乳汁排泌, 但由于缺少孕婦及哺乳期婦女用藥的經(jīng)驗,故需慎用?!緝和盟帯窟@類藥物的研究均在成人中進行,無比較兒童與成人用藥情況的資料,故不推薦用于兒童?!纠夏昊颊哂盟帯坷夏昊颊邔Ρ绢愃幬锏拿舾行钥赡芨?,更易發(fā)生頭暈等反應(yīng)。【藥物相互作用】與其它血管擴張劑、 鈣拮抗劑、 受體阻滯劑、抗高血
4、壓壓藥、三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用,可強化本類藥物的降血壓效應(yīng)?!舅幬镞^量】與血管過度擴張有關(guān)的反應(yīng)有顱內(nèi)壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、 惡心與嘔吐、 暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導(dǎo)阻滯與心動過緩、癱瘓、昏迷、癲癇發(fā)作或死亡,無特異的拮抗劑可對抗ISMN的血管擴張作用,用腎上腺素和其它動脈收縮劑可能弊大于利,處理方法包括抬高患者的下肢以促進靜脈回流以及靜脈補液。也可能發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥,治療方法是靜注亞甲藍12mg/kg ?!舅幚矶纠怼繂蜗跛岙惿嚼骢ィ↖SMN )為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物,與其它有機硝酸酯一樣,主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISMN 釋放氧化氮( NO )
5、, NO 與內(nèi)皮舒張因子相同,激活鳥苷酸環(huán)化酶,使平滑肌細胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸(cGMP )增多,從而松弛血管平滑肌,使外周動脈和靜脈擴張,對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液潴留在外周,回心血量減少,左室舒張末壓和和肺毛細血管楔嵌壓(前負荷)減低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓(后負荷)減低。冠狀動脈擴張,使冠脈灌注量增加??偟男?yīng)是使心肌耗氧量減少,供氧量增多,心絞痛得以緩解。致癌和致突變現(xiàn)象動物實驗未觀察到?!舅幋鷦恿W(xué)】靜脈注射后約9 分鐘內(nèi)分布到總體液中,分布容積為0.60.7L/kg 。ISMN 的蛋白結(jié)合率5%,平均清除半衰期為45 小時。 老年人、 肝功能或腎功能損
6、害及心功能不全患者的清除率與健康年輕人無區(qū)別。ISMN 在血清中脫硝基后形成異山梨醇(大約37%)和右旋山梨醇(大約 7%),由尿中排出, 此外 25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原型排出, 糞便中排出 1% 。ISMN 的代謝產(chǎn)物均無擴血管作用。【貯藏】密封,在陰涼處(不超過20)保存?!景b】易折安瓿,6支/盒?!居行凇?24 個月。遇到失意傷心事,多想有一個懂你的人來指點迷津,因他懂你,會以我心,換你心,站在你的位置上思慮,為你排優(yōu)解難。一個人,來這世間,必須懂得一些人情事理,才能不斷成長。就像躬耕于隴畝的農(nóng)人,必須懂得土地與種子的情懷,才能有所收獲。一個女子,一生所求,莫過于找到一個懂她的人,執(zhí)手白頭,相伴終老。即使蘆花暖鞋,菊花枕頭,也覺溫暖;即使粗食布衣,陋室簡靜,也覺舒適,一句“懂你 ”,叫人無怨無悔,愿以自己的一生來交付。懂得是彼此的欣賞,是靈魂的輕喚,是惺惺相惜,是愛,是暖,是彼此的融化;是走一段很遠的路,驀然回首卻發(fā)現(xiàn),我依然在你的視線里;是回眸相視一笑的無言;是一條偏僻幽靜的小路,不顯山,不露水,路邊長滿你喜愛的花草,靜默無語卻馨香盈懷,而路的盡頭,便是通達你心靈的小屋瑟瑟嚴冬,窗外雪飄,絮絮自語說了這多,你可懂我了嗎?若你知曉,無需說話,
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