降糖藥物來得時(shí)基本信息

1、胰島素分類胰島素制劑起效時(shí)間峰值時(shí)間作用持續(xù)時(shí)間短效胰島素（RI）1560min24h58h速效胰島素類似物（門冬胰島素）1015min12h46h速效胰島素類似物（賴脯胰島素）1015min11.5h45h中效胰島素（NPH）2.53h57h1316h長(zhǎng)效胰島素（PZI）34h810h20h長(zhǎng)效胰島素類似物(甘精胰島素)23h無峰24h預(yù)混胰島素（HI 30R,HI 70/30）預(yù)混胰島素（HI 50R）0.5h0.5h2-12h23h1424h1024h預(yù)混胰島素類似物 ( 預(yù)混門冬胰島素30) 1020 min1-4h1424h預(yù)混胰島素類似物 (預(yù)混賴脯胰島素25R) 15min1.5

2、3h1624h甘精胰島素 Glargine 將普通胰島素的A鏈21位換成甘氨酸、在B鏈末端加2個(gè)精氨酸，皮下注射后就形成沉淀、吸收極為緩慢 -成為特慢胰島素來得時(shí)是利用大腸桿菌(K 12 株)通過重組 DNA技術(shù)而生產(chǎn)的一種胰島素類似物，是特意設(shè)計(jì)在中性pH液中溶解度低的一種人胰島素類似物。在酸性pH（pH4）的注射液中，甘精胰島素完全溶解。注入皮下組織后，因酸性溶液被中和而形成的微細(xì)沉積物可持續(xù)釋放少量甘精胰島素，可得到預(yù)計(jì)的有長(zhǎng)效作用的平穩(wěn)、無峰的血藥濃度/時(shí)間特性。 來得時(shí)的作用機(jī)制來得時(shí)注射后緩慢釋放，平穩(wěn)吸收，作用維持24小時(shí)來得時(shí)澄清溶液（pH 4.0）在皮下組織（pH 7.4）形

3、成來得時(shí) 微細(xì)沉淀 微細(xì)沉淀中游離的來得時(shí)六聚體緩慢釋放 緩慢作用 持續(xù)釋放的機(jī)制1 來得時(shí) （酸性溶液）pH4注射部位pH7.4微細(xì)沉淀六聚體二聚體單體毛細(xì)血管來得時(shí)緩慢釋放血液中胰島素. McKeage K, Goa KL. Drugs. 2001;61(11):1599-624中效胰島素與來得時(shí)相比存在以下缺點(diǎn)： （1）中效胰島素持續(xù)時(shí)間為12-16小時(shí)，若作為基礎(chǔ)胰島素每天必須皮下注射兩次，而來得時(shí)持續(xù)時(shí)間為24小時(shí)，每天只需皮下注射一次； （2）中效胰島素的峰值為57小時(shí)，而來得時(shí)無峰值，因此與中效胰島素相比，來得時(shí)更少發(fā)生低血糖，更加安全有效，更適合患者應(yīng)用。 皮下注射后的時(shí)間（小

4、時(shí)）=觀察期終點(diǎn) 葡萄糖輸注率(mg/kg/min)30 012345602010來得時(shí) (n=20)NPH (n=20) 平穩(wěn)吸收，無峰值 一天注射一次，24小時(shí)有效Lepore M, et al. Diabetes, 2000,49:2142-2148葡萄糖鉗夾試驗(yàn)(24h)作用24小時(shí)、平穩(wěn)無峰重復(fù)性好NPH: 混懸液“個(gè)體間”和“個(gè)體內(nèi)”變異很大;需要再次混勻和一定的注射技巧;血糖變化大每天血糖變化的80%與此有關(guān)來得時(shí): 澄明溶液“個(gè)體間”和“個(gè)體 內(nèi)”變異很??；無需再次混勻血糖控制穩(wěn)定；重復(fù)性好澄明溶液來得時(shí)最理想的基礎(chǔ)胰島素理想的基礎(chǔ)胰島素作用24小時(shí)、平穩(wěn)無峰重復(fù)性好能模擬生理性基礎(chǔ)胰島素分泌（胰島素泵）有效控制空腹血糖,更少