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文檔簡介

1、分 類非甾類抗炎藥(NSAIDs)改善病情藥(DMARDs)糖皮質(zhì)激素(GC)免疫抑制劑植物藥分 類非甾類抗炎藥(NSAIDs)按功效分類對癥治療藥 非甾類抗炎藥 人工淚液對因治療藥 抗生素 別嘌呤醇改變病情藥 免疫抑制剤 激素類藥預防治療藥 免疫耐受誘導劑按功效分類對癥治療藥 非甾類抗炎藥 人工淚液 NSAIDs通過抑制環(huán)氧化酶(COX)的活性,使花生四烯酸不能經(jīng)環(huán)氧化酶氧化成前列腺素,減少前列腺素合成,而具有抗炎止痛退熱消腫作用 NSAIDs通過抑制環(huán)氧化酶(COX)的活性,使花生四NSAIDs的作用NSAIDS除抑制前列腺素合成具有止痛、抗炎作 用外,還有抑制炎癥過程中的緩激肽(致痛、抗

2、炎作用)釋放;高濃度改變淋巴細胞反應,抑制DNA合成和淋巴細胞增殖,減少粒細胞和單核細胞的遷移和吞噬胃腸道和腎副作用常見NSAIDs的作用NSAIDS除抑制前列腺素合成具有止痛、抗抗風濕藥醫(yī)學宣教課件NSAIDs分類水楊酸類 阿司匹林吲哚乙酸類 吲哚美辛丙酸類 布洛芬滅酸類 雙氯芬酸昔康類 炎痛昔康吡唑酮類 萘丁美酮環(huán)氧化酶-2特異性抑制劑:塞來昔布、 羅非昔布NSAIDs分類水楊酸類 阿司匹林NSAIDs的副作用胃腸道 惡心.腹痛.腹瀉.食欲不振.消 化道潰瘍.出血.穿孔腎臟 水鈉潴留.血尿.蛋白尿.間質(zhì)性 腎炎.腎功能不全血液系統(tǒng) 外周血細胞減少凝血障礙再 障性貧血過敏反應 皮疹哮喘神經(jīng)系

3、統(tǒng) 頭痛抑郁幻覺精神錯亂NSAIDs的副作用胃腸道 惡心.腹痛.腹瀉.COX-1與COX-2COX-1與COX-2NSAIDs使用原則一劑量個體化:老年人選用半衰期短的藥物中、小劑量退熱止痛,大劑量有抗炎作用選用一種藥,漸加量。在足量2-3周后無效可更改另一種,有效后漸減不推薦兩種NSAID同時使用,因療效不增加,而副作用增加NSAIDs使用原則一劑量個體化:老年人選用半衰期短的藥物NSAIDs使用原則二有2-3個胃腸道危險因素存在時,應加用預防潰瘍病的藥物有2個以上腎危險因素時,避免使用注意與其他藥物的相互作用。如受體阻斷劑氨酰心安可降低NSAID效應,應用抗凝劑,避免服用乙酰水楊酸;與洋地

4、黃合用,防止洋地黃中毒NSAID不能根治炎癥,也不能防止組織損傷NSAIDs使用原則二有2-3個胃腸道危險因素存在時,應加用 DMARDs不具備即刻的抗炎和止痛作用 有改善病情和延緩病情進展的作用通常治療24個月后才顯效果病情緩解后需長期維持治療不能使已受破壞的關(guān)節(jié)恢復正常 DMARDs不具備即刻的抗炎和止痛作用 常用DMARDs甲氨蝶呤(MTX)柳氮磺吡啶(SASP)抗瘧藥(氯喹,羥氯喹)金制劑青霉胺常用DMARDs甲氨蝶呤(MTX)甲氨蝶呤(MTX)適應癥: RA DM/PM Still病 PsA劑量: 7.5mg20mg/w用法: 口服 肌注 靜脈不良反應: 肝受損 骨髓抑制 黏膜彌爛甲

5、氨蝶呤(MTX)適應癥: RA DM/PM Stil柳氮磺胺吡啶 (SASP/SSZ)劑量: 23g/日適應癥: RA AS RS用法: 口服 不良反應: 胃腸道反應 溶貧 正鐵血紅 蛋白尿 過敏 再障柳氮磺胺吡啶 (SASP/SSZ)劑量: 23g/日抗瘧藥氯喹(CQ) 羥氯喹(HCQ)適應癥:盤狀狼瘡 輕度SLE RA SS劑量:CQ 0.25/日 HCQ 0.20.4/日用法:口服不良反應:視網(wǎng)膜變性 心肌損害抗瘧藥氯喹(CQ) 羥氯喹(H金制劑適應癥:RA劑量:3mg /日 2周后 6mg /日用法: 肌注 口服不量反應:腹瀉 皮炎 口炎 再障 蛋白尿 浮腫 肝功受損金制劑適應癥:RA

6、青霉胺適應癥:RA SSc劑量:250mg1000mg/日用法:口服 逐漸加量不良反應:胃腸反應 腎臟損害 自身免疫病 皮膚黏膜 骨髓抑制青霉胺適應癥:RA SSc免疫抑制劑一類通過抑制細胞及體液免疫而使組織損傷得以減輕的化學或生物質(zhì)免疫抑制劑一類通過抑制細胞及體液免疫而使使用免疫抑制劑依據(jù)風濕病是由免疫系統(tǒng)介導的疾病的癥狀和體征是炎癥所致免疫抑制劑治療可使病情減輕殺傷不需要的細胞可能對疾病有利使用免疫抑制劑依據(jù)風濕病是由免疫系統(tǒng)介導的使用免疫抑制劑應注意的問題對初次免疫應答更敏感選擇性不高可影響機體正常的免疫應答在接近毒性時才能產(chǎn)生免疫抑制作用使用免疫抑制劑應注意的問題對初次免疫應答更敏感常

7、用分類烷化劑 CTX 瘤可寧(苯丁酸氮芥)抗代謝藥 MTX AZA LEF新型免疫抑制劑 CsA(環(huán)孢霉素A) 驍悉(霉酚酸酯)常用分類烷化劑 CTX 瘤可寧(苯丁酸環(huán)磷酰胺(CTX)適應癥:CTD(一般不用于RA)劑量:12mg/kg/D 0.51.0/M用法: 口服 靜脈 每日口服 隔日iv 沖擊不良反應: 骨髓抑制 胃腸反應 脫發(fā) 發(fā)熱 肝功受損 出血性膀胱炎 性器官受抑制 遠期致癌環(huán)磷酰胺(CTX)適應癥:CTD(一般不用于RA)硫唑嘌呤(依木蘭 AZP)適應癥: 同CTX劑量:0.84mg/Kg/D (50 150mg/D)用法:口服不良反應:骨髓抑制 胃腸道反應 肝損害 過敏 遠期

8、致癌硫唑嘌呤(依木蘭 AZP)適應癥: 同CTX來氟米特(LEF)適應癥:成人RA劑量:1020mg/日用法:口服不良反應:腹瀉 搔癢 高血壓 肝酶升高 皮疹 白細胞下降來氟米特(LEF)適應癥:成人RACsA(環(huán)孢霉素A)適應癥:SLE RA PM/DM SSc SS劑量:35mg/Kg/D 維持23mg/Kg/D用法:口服不良反應:肝腎毒性 神經(jīng)損害 高血壓 繼發(fā)感染 腫瘤 胃腸道反應CsA(環(huán)孢霉素A)適應癥:SLE RA PM/DM糖皮質(zhì)激素類藥物糖皮質(zhì)激素(GC)系內(nèi)源性正常生理物質(zhì),而糖皮質(zhì)激素類藥物(CS)是外源性化學合成品。糖皮質(zhì)激素類藥物糖皮質(zhì)激素(GC)系內(nèi)源性正常生理物質(zhì)

9、,而糖糖皮質(zhì)激素(GC)在體內(nèi)的主要存在形式為皮質(zhì)醇(氫化可的松)正常成人腎上腺日分泌氫化可的松530mg晝夜節(jié)率:早晨68時血漿濃度最高1525ng/100ml,此后漸減少,至零時最低僅為5ng/100ml。糖皮質(zhì)激素(GC)在體內(nèi)的主要存在形式為皮質(zhì)醇(氫化可的松)HPA軸下丘腦垂 體腎上腺靶組織輸入釋放激素促激素激 素效 應其他輸入HPA軸下丘腦垂 體腎上腺靶組織輸入釋放激素促激素激 素效 糖皮質(zhì)激素類藥物(CS)1950年CS的抗炎療效首先在RA得到證實CS是目前最有力的抗炎藥物CS是一柄“雙刃劍”深入了解其生理和藥理作用,明其利弊,是正確應用CS的前提和基礎(chǔ)。糖皮質(zhì)激素類藥物(CS)

10、1950年CS的抗炎療效首先在RA得常用激素制劑特點藥物 等效劑量 抗炎效力 藥理半衰期 HPA抑制時間 與蛋白親和力 (mg) (h) (d)短效:氫化可的松 20 1.0 8 12 1.25 1.50 100可的松 25 0.8 8 12 1.25 1.50 128中效:強的松 5 4.0 12 36 1.25 1.50 68 強的松龍 5 4.0 12 36 1.25 1.50 61甲強龍 4 5.0 12 36 1.25 1.50 74長效:地塞米松 0.75 25 36 72 2.75 100 常用激素制劑特點藥物 等效劑量 CS藥理特性大多數(shù)CS口服后易被吸收,如強的松口服后可吸收

11、80%90%,且不受進食的干擾。CS與球蛋白親和力低,大部分與白蛋白結(jié)合,因此血漿白蛋白水平直接影響其療效和毒副作用的大小。CS在肝臟內(nèi)代謝75%的結(jié)合產(chǎn)物自腎排出,其余的從腸道排出,但氫化可的松和強的松龍可不經(jīng)過肝臟而直接發(fā)揮藥理效應。血中CS代謝率與其作用強度密切相關(guān),通常用血漿半衰期表示清除率。CS藥理特性大多數(shù)CS口服后易被吸收,如強的松口服后可吸收8使用CS的考慮清除率保護HPA軸晝夜節(jié)率病人狀況最大療效與最小副作用使用CS的考慮清除率CS作用機制:“四抗”抗炎作用抗免疫作用抗毒素作用抗休克作用CS作用機制:“四抗”抗炎作用適應癥和禁忌癥適應癥 替代療法 自身免疫性疾病 嚴重感染 各

12、種休克 過敏性疾病禁忌癥 嚴重精神病 活動性潰瘍或新 近的胃腸手術(shù) 糖尿病 妊娠期 重癥高血壓 不能控制的感染 皮質(zhì)醇增多癥 骨質(zhì)疏松適應癥和禁忌癥適應癥 替代療法 自身免疫性疾病激素的劑量小劑量 強的松40mg/d足量 強的松1mg/kg/d沖擊療法 甲強龍 1000mg/d x 3d 1 3周后可重復激素的劑量小劑量 強的松40mg/d,46周后,每周減5mg至30mg/d,如病情穩(wěn)定,每月減5mg至15mg/d,每月隔日減2.5mg最終為隔日服藥減 量強的松40mg/d,46周后,每周減5mgCS的不良反應皮膚萎縮、多毛、肌痛、骨質(zhì)疏松消化道潰瘍、高血壓、精神失常白內(nèi)障、青光眼、Cushing綜合征腎上腺皮質(zhì)功能低下、糖尿病月經(jīng)不調(diào)、陽萎、水鈉潴留、低血鉀繼發(fā)感染、外周白細胞升高CS的不良反應皮膚萎縮、多毛、肌痛、骨質(zhì)疏松抗痛風藥抗炎及鎮(zhèn)痛藥 秋水仙堿 非甾類抗炎藥排尿酸藥 丙磺舒

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