執(zhí)業(yè)醫(yī)師藥理學(xué)考前輔導(dǎo)課件

執(zhí)業(yè)醫(yī)師藥理學(xué)

考前輔導(dǎo)12/9/20221藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)12/9/20222不良反應(yīng)(adversereaction)●副作用(sidereaction)：藥物在治療量出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的作用?！穸拘苑磻?yīng)(toxicreaction)：用藥劑量過大或用藥時(shí)間過長而引起的危害性反應(yīng)。12/9/20223藥物的劑量與效應(yīng)關(guān)系量反應(yīng)：藥理效應(yīng)強(qiáng)度可用數(shù)字或量的分級(jí)表示，如心率、血壓等。質(zhì)反應(yīng)：觀察的藥理效應(yīng)是用陽性或陰性，如死亡、睡眠、麻醉、驚厥等。

12/9/20225半數(shù)有效量：引起50%實(shí)驗(yàn)動(dòng)物出現(xiàn)陽性反應(yīng)的劑量。半數(shù)致死量：引起50%實(shí)驗(yàn)動(dòng)物死亡的劑量。治療指數(shù)（TI）用LD50/ED50表示。此數(shù)值越大越安全。12/9/20226藥物與受體激動(dòng)劑（agonist)1.完全激動(dòng)劑（fullagonist)，有很高的親和力和內(nèi)在活性(α=1)，能與受體結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng)（E）2.部分激動(dòng)劑(partialagonist)，具有一定的親和力，但內(nèi)在活性低(0<α<1)。拮抗劑:能與受體結(jié)合，具有較強(qiáng)的親和力而無內(nèi)在活性(α=0)。12/9/20227藥物代謝動(dòng)力學(xué)12/9/20228藥物的分布藥物經(jīng)血液轉(zhuǎn)運(yùn)到組織器官的過程稱分布。血腦屏障（blood-brainbarrier):是由血一腦、血一腦脊液及腦脊液一腦三種屏障組成。胎盤屏障胎盤將母親與胎兒血液隔開。有些藥物能進(jìn)人胎兒循環(huán)，引起畸胎或?qū)μ河卸拘浴?2/9/202210藥物消除動(dòng)力學(xué)一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)：體內(nèi)藥物按瞬間血藥濃度的恒定百分比消除。零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)：體內(nèi)藥物恒定的量消除。12/9/202212乙酰膽堿

乙酰膽堿，選擇性差，不穩(wěn)定，無實(shí)用價(jià)值藥理活性

M樣作用：1.心血管系統(tǒng)

①擴(kuò)張血管，激動(dòng)M3受體，釋放NO②減慢心率、減弱心肌收縮力

2.胃腸道，泌尿道：平滑肌收縮3.腺體：分泌增加等

N樣作用：1.激動(dòng)N1受體，神經(jīng)節(jié)先興奮后抑制

2.激動(dòng)N2受體，骨骼肌興奮12/9/202214毛果蕓香堿(pilocarpine)藥理作用：選擇性激動(dòng)M受體，以眼和腺體最明顯

1.眼：縮瞳瞳孔括約?。ˋch）

瞳孔開大?。∟A）

降低眼內(nèi)壓：促房水循環(huán)

調(diào)節(jié)痙攣：視近物清楚2.腺體：汗腺和唾液腺分泌增加最明顯12/9/202215臨床應(yīng)用：

1.搶救抗膽堿藥阿托品中毒2.局部治療青光眼，作用迅速適用于閉角型青光眼（前房角狹窄）開角型青光眼

局部治療虹膜炎：與擴(kuò)瞳藥交替應(yīng)用12/9/202216抗膽堿酯酶藥

和膽堿酯酶復(fù)活藥12/9/202217易逆性膽堿酯酶抑制劑

通過抑制膽堿酯酶,使ACh增多,產(chǎn)生M樣作用和N樣作用。主要作用和用途（1）興奮骨骼肌作用強(qiáng):?抑制AchE?直接激動(dòng)骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板上的N2受體?促進(jìn)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢釋放Ach12/9/202218難逆性膽堿酯酶抑制劑

——有機(jī)磷酸酯類工業(yè)：增塑劑農(nóng)業(yè)：敵百蟲、樂果、馬拉硫磷、敵敵畏、對(duì)硫磷和內(nèi)吸磷軍事：沙林、梭曼、塔朋醫(yī)藥：異氟磷、乙硫磷（縮瞳藥）；敵百蟲12/9/202220

有機(jī)磷酸酯類與膽堿酯酶結(jié)合,生成磷?；憠A酯酶,使膽堿酯酶失去水解乙酰膽堿能力,乙酰膽堿在體內(nèi)增多,產(chǎn)生M和N受體過度興奮及中樞癥狀。M受體過度興奮N過度興奮中毒機(jī)理和癥狀12/9/202221膽堿酯酶復(fù)活劑

碘解磷定●可恢復(fù)膽堿酯酶活性,●直接與體內(nèi)游離的有機(jī)磷酸酯結(jié)合.生成無毒的磷?；饬锥ㄅ懦鲶w外●對(duì)體內(nèi)已積聚的ACh所產(chǎn)生的M樣表現(xiàn)無對(duì)抗作用●可迅速解除骨骼肌震顫癥狀.●溶解度低12/9/202223M—膽堿受體阻斷藥12/9/202224●心臟:

治療量時(shí)可阻斷迷走神經(jīng)突觸前膜上的M1受體,使心率減慢。

較大劑量時(shí)可阻斷竇房結(jié)M2受體，使心率加快。阿托品可拮抗迷走神經(jīng)過度興奮導(dǎo)致傳導(dǎo)阻滯。12/9/202226●血管和血壓:大劑量擴(kuò)張血管（皮膚）?！裰袠猩窠?jīng)系統(tǒng)：興奮，持續(xù)大劑量--------抑制●治療有機(jī)磷酸酯類引起的中毒：解除M樣癥狀。12/9/202227常見的不良反應(yīng)是口干、視近物模糊、瞳孔散大、心率加快、皮膚潮紅等最低致死量成人80-130mg;兒童10mg毒扁豆堿，毛果蕓香堿，新斯的明體溫在39℃以上,用阿托品前要先降溫

前列腺肥大、青光眼及有眼壓升高者應(yīng)禁用12/9/202228一、α1、α2受體激動(dòng)藥去甲腎上腺素(noradrenaline,norepinephrine,NA,NE)藥理作用:激動(dòng)α受體作用強(qiáng),對(duì)β1受體作用弱,對(duì)β2受體作用更弱。(1)血管:激動(dòng)α1受體，小動(dòng)脈、小靜脈收縮。皮膚粘膜、腎臟血管、腦、其他內(nèi)臟血管、骨骼肌血管收縮,冠狀血管擴(kuò)張。（2）心臟：β1受體激動(dòng)，心臟興奮?？蓪?dǎo)致心律失常。（3）血壓：升高血壓。

α受體激動(dòng)藥12/9/202230

用途

休克、低血壓和上消化道出血。不良反應(yīng)●靜滴時(shí)藥液漏到血管外可引起組織壞死●用藥時(shí)間過長或劑量過大可致急性腎功衰竭●應(yīng)用大劑量可引起心律失常12/9/202231腎上腺素(adrenaline,epinephrine,AD)【藥理作用】1.心臟

激動(dòng)β1受體，心臟興奮。興奮性提高，耗氧量提高，可引起心律失常（室顫）。2.血管

激動(dòng)α1受體,血管收縮；激動(dòng)β2受體,血管擴(kuò)張。皮膚粘膜、腹腔內(nèi)臟；腦、肺；骨骼肌血管、冠狀血管。3.血壓12/9/2022324.平滑?。簲U(kuò)張支氣管平滑肌。5.代謝：耗氧量，促進(jìn)糖原和脂肪分解。升高血糖?！居猛尽俊駬尵刃呐K驟停.●過敏性休克●支氣管哮喘.●血管神經(jīng)性水腫及血清病●與局麻藥配伍和局部止血。12/9/202233激動(dòng)D受體，α、β1受體，β2受體作用微弱?！舅幚碜饔谩?.心血管：小劑量激動(dòng)D1受體(分布于腦、腎、腸系膜和冠狀血管)，血管擴(kuò)張。劑量增加激動(dòng)β1受體，心臟興奮心輸出量增加。大劑量激動(dòng)α1受體，使血管收縮，外周阻力升高。治療量使心肌收縮力強(qiáng)而心率不快。2.腎臟：腎血管D1受體，腎血流量，腎小球?yàn)V過率增加；腎小管D1受體，排鈉利尿作用。多巴胺（dopamine）12/9/202234【用途】●休克

對(duì)于心肌收縮力減弱及尿量減少尤為適用●急性腎功能衰竭（合用利尿藥）12/9/202235異丙腎上腺素（isoprenaline，isoproterenol）【藥理作用】激動(dòng)β1和β2受體作用強(qiáng),但對(duì)α受體幾乎無作用（1）心臟：對(duì)β1受體具有強(qiáng)大激動(dòng)作用，心臟興奮比腎上腺素強(qiáng)，易引起心律失常，但對(duì)正位節(jié)律點(diǎn)的興奮作用強(qiáng)于異位節(jié)律點(diǎn)，腎上腺素對(duì)正位節(jié)律點(diǎn)和異位節(jié)律點(diǎn)一樣強(qiáng)，故異丙腎上腺素較少產(chǎn)生室顫。12/9/202236（2）血管和血壓：通過激動(dòng)β2受體引起骨骼肌血管及冠狀血管擴(kuò)張；腎和腸系膜血管舒張作用較弱。（3）支氣管平滑?。杭?dòng)β2受體作用，擴(kuò)張支氣管作用比腎上腺素強(qiáng),但不能收縮支氣管黏膜下血管（4）代謝：促進(jìn)糖原和脂肪分解。升高血糖作用較弱。12/9/202237【用途】●支氣管哮喘●房室傳導(dǎo)阻滯●心臟驟停,常與去甲腎上腺素和間羥胺合用,心室內(nèi)注射●休克12/9/202238腎上腺素受體阻斷藥12/9/202239α受體阻斷藥酚妥拉明(phentolamine，芐胺唑林,立其丁regitine)【藥理作用】●血管擴(kuò)張,血壓下降與阻斷α受體和直接松弛血管平滑肌有關(guān)?！衽d奮心臟與阻斷突觸前膜α2受體和反射性興奮交感神經(jīng)有關(guān)。12/9/202240【用途】●血管痙攣性疾病和血栓閉塞性脈管炎.●拮抗靜滴NA藥液外漏所致的組織壞死?！裨\治嗜鉻細(xì)胞瘤,●治療休克●心力衰竭,12/9/202241β受體阻斷藥【藥理作用】1．

β受體阻斷作用：（1）心血管系統(tǒng)心臟：全面抑制心臟功能（1）HR，心房和房室結(jié)的傳導(dǎo)，心收縮力；心輸出量，心肌耗氧量血管：收縮。肝、腎、骨骼肌、冠狀血管血流量減少。2受體阻斷；心臟抑制致交感神經(jīng)反射性興奮。血壓：下降。12/9/202242（2）支氣管：支氣管平滑肌收縮，誘發(fā)加重哮喘（3）代謝：脂肪分解1

3肝糖原分解α12（4）抑制腎素釋放。12/9/2022432.內(nèi)在擬交感活性（ISA）:吲哚洛爾，醋丁洛爾；利血平；ISA較強(qiáng)的藥物在臨床應(yīng)用時(shí)，其抑制心收縮力，減慢心率和收縮支氣管作用，一般較不具ISA的藥物為弱。3.膜穩(wěn)定作用：細(xì)胞膜對(duì)離子的通透性。普萘洛爾。12/9/202244【用途】●過速型心律失常●心絞痛和心肌梗死●高血壓●充血性心力衰竭●甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)等●其他：嗜鉻細(xì)胞瘤；肥厚性心肌??；偏頭痛、肌震顫、肝硬化的上消化道出血等。12/9/202245【不良反應(yīng)】●一般的不良反應(yīng)：惡心、嘔吐、輕度腹瀉等消化道癥狀●心血管反應(yīng)：竇性心動(dòng)過緩，房室傳導(dǎo)阻滯，心衰；外周血管收縮痙攣——雷諾癥，間歇跛行。●支氣管痙攣●反跳現(xiàn)象●低血糖12/9/202246局部麻醉藥12/9/202247局麻作用及作用機(jī)制1．局麻藥的作用順序依次為：植物神經(jīng)＞感覺神經(jīng)（痛覺＞溫覺＞觸覺＞壓覺）＞運(yùn)動(dòng)神經(jīng)2．局麻藥的作用原理：阻斷電壓門控性的Na+通道帶有正電荷的胺基與膜內(nèi)側(cè)帶負(fù)電荷的磷酸基結(jié)合，引起Na+通道蛋白質(zhì)構(gòu)象變化，促使Na+通道的失活狀態(tài)閘門關(guān)閉，阻滯Na+內(nèi)流，從而產(chǎn)生局麻作用。12/9/202248常用局麻藥普魯卡因(procaine，奴佛卡因，novocaine)●因穿透力差，一般不用于表面麻醉●用于浸潤麻醉、傳導(dǎo)麻醉、硬膜外麻醉和蛛網(wǎng)膜下腔麻醉●易引起過敏，需做皮試12/9/202249利多卡因(lidocaine，xylocaine)●穿透力強(qiáng)●起效快，作用強(qiáng)而持久，毒性較大●用于表面麻醉、傳導(dǎo)麻醉、硬膜外麻醉、浸潤麻醉。蛛網(wǎng)膜下腔麻醉彌散廣，不易控制，一般不用。●短期內(nèi)反復(fù)用有快速耐受性12/9/202250丁卡因(tetracaine，地卡因，dicaine，pantocaine)●穿透力強(qiáng)（親脂性高）。作用強(qiáng)（作用及毒性均比普魯卡因強(qiáng)10倍），起效較慢，作用較持久?！翊┩噶?qiáng)，適用于表面麻醉。最常用作表面麻醉、腰麻及硬脊膜外腔麻醉。毒性大，易被吸收入血，發(fā)生率也高，一般不單獨(dú)用于浸潤麻醉。12/9/202251鎮(zhèn)靜催眠藥12/9/202252苯二氮卓類

[藥理作用及用途]1抗焦慮:小于鎮(zhèn)靜劑量時(shí)即有良好的抗焦慮作用,可顯著改善緊張、焦慮、激動(dòng)和失眠等癥狀。是由于選擇性抑制邊緣系統(tǒng)所致。主要用于焦慮癥。焦慮（Anxiety）：精神緊張或發(fā)作性驚恐伴有植物神經(jīng)功能障礙（如頭暈、胸悶、心悸、口干、尿頻、尿急、出汗、震顫等）。神經(jīng)官能癥，神經(jīng)衰弱。地西泮，氯氮卓。12/9/2022532.鎮(zhèn)靜催眠作用:（1）小劑量鎮(zhèn)靜：鎮(zhèn)靜作用發(fā)生快而確實(shí)。由于本類藥物安全范圍大，且可產(chǎn)生暫時(shí)性記憶缺失，用于麻醉前給藥，心臟電擊復(fù)律或內(nèi)窺鏡檢查前給藥。多用地西泮靜脈注射。（2）大劑量催眠：縮短睡眠誘導(dǎo)時(shí)間，延長睡眠持續(xù)時(shí)間。用于失眠癥。對(duì)焦慮而致的失眠效果好。12/9/2022543、中樞性肌松作用:肌松，降低肌張力可用于緩解中樞神經(jīng)病變及局部病變引起的肌肉強(qiáng)直或肌肉痙攣。4、抗驚厥作用和抗癲癇作用:抑制腦內(nèi)病灶放電的擴(kuò)散。有很強(qiáng)的抗驚厥作用,地西泮和三唑侖的作用尤為明顯。用于輔助治療破傷風(fēng)、子癇、小兒高熱及藥物中毒性驚厥。地西泮：治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。對(duì)于其他類型的癲癇發(fā)作則以硝西泮和氯硝西泮的療效為較好。12/9/202255抗癲癇藥抗驚厥藥12/9/202256苯妥英鈉作用機(jī)制

1.抑制Na+、Ca2＋

內(nèi)流，較大濃度抑

制K+外流穩(wěn)定膜電位阻止病灶異常放電的擴(kuò)散。

一、抗癲癇藥12/9/202257藥理作用和臨床應(yīng)用1.抗癲癇:大發(fā)作首選藥也用于精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作小發(fā)作無效,可惡化病情2.抗外周神經(jīng)痛:

三叉神經(jīng)、舌咽神經(jīng)及坐骨神經(jīng)痛。3.抗心律失常強(qiáng)心甙中毒所致心律失常的首選藥。一、抗癲癇藥12/9/202258卡馬西平(酰胺咪嗪)1.降低神經(jīng)細(xì)胞膜對(duì)Na＋和K＋的通透性2.精神運(yùn)動(dòng)性、局限性發(fā)作和大發(fā)作的首選藥3.治療外周神經(jīng)痛療效優(yōu)于苯妥英鈉。4.抗躁狂：用于治療躁狂癥。苯巴比妥：強(qiáng)直陣攣發(fā)作及癲癇持續(xù)狀態(tài)乙琥胺，丙戊酸鈉：失神小發(fā)作的首選藥。地西泮：靜脈注射用于癲癇持續(xù)狀態(tài),為首選藥一、抗癲癇藥12/9/202259苯巴比妥和撲米酮對(duì)大發(fā)作和部分性發(fā)作有效，靜脈注射用于癲癇持續(xù)狀態(tài)。臨床主要用于不能耐受苯妥英鈉或苯巴比妥的大發(fā)作，對(duì)小發(fā)作無效。12/9/202260乙琥胺抑制丘腦T型鈣通道，只對(duì)失神小發(fā)作有效。對(duì)其他型癲癇無效。副作用較少。胃腸道反應(yīng)；中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀（焦慮、抑郁、短暫的意識(shí)喪失、攻擊行為、多動(dòng)、精神不集中和幻聽等）；偶見嚴(yán)重再障致死。12/9/202261丙戊酸鈉廣譜，對(duì)各型癲癇有效。多用于其他藥物未能控制的頑固性癲癇。對(duì)失神小發(fā)作的療效優(yōu)于乙琥胺，但有肝毒性。消化系統(tǒng)、中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。肝損害，主要表現(xiàn)為天門冬氨酰氨基轉(zhuǎn)移酶升高。12歲以下兒童多藥合用易發(fā)生致死性肝損害。12/9/202262硫酸鎂

[作用及應(yīng)用]

1.注射

(1)中樞抑制:

抗驚厥,拮抗Ca2+的作用，使運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢Ach釋放下降應(yīng)用于各種驚厥,尤其是子癇.

(2)降壓作用:

直接舒張血管和抑制信息傳導(dǎo),用于高血壓腦病及危象.

2.口服

(1)導(dǎo)瀉:

不易吸收,高滲性導(dǎo)瀉,用于排除腸內(nèi)毒物及驅(qū)蟲導(dǎo)瀉.

(2)利膽:

反射性使膽總管括約肌松弛,膽囊收縮,用于慢性膽囊炎膽炎,膽石癥等12/9/202263抗帕金森病藥12/9/202264一、擬多巴胺藥（一）多巴胺前體藥左旋多巴（levodopa，L-dopa）【藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)】

胃排空延緩、胃內(nèi)酸度高及高蛋白飲食等均可妨礙其吸收。大部分在肝臟等組織被多巴脫羧酶脫羧生成多巴胺（DA），后者不易透過血腦屏障，使左旋多巴的療效減弱且外周不良反應(yīng)增多。僅約1%可透過血腦屏障發(fā)揮作用。若合用外周多巴脫羧酶抑制劑，可減少左旋多巴在外周的脫羧，增加進(jìn)入中樞的含量。（一）多巴胺前體藥左旋多巴（levodopa，L-dopa）【藥理作用和用途】1.治療帕金森病或帕金森綜合癥

（補(bǔ)充紋狀體中DA遞質(zhì)的不足）2.治療肝性腦病僅暫時(shí)改善腦功能，故不能根治。第一節(jié)抗帕金森病藥其作用特點(diǎn)為：①起效慢：1～6個(gè)月獲最大療效；②療效與療程有關(guān)：應(yīng)用2～3年后療效漸減；③對(duì)輕癥及年輕患者療效較好，對(duì)重癥及老年患者療效較差；④對(duì)改善肌肉僵直及運(yùn)動(dòng)困難的療效較好，緩解震顫療效較差；⑤多種原因引起的帕金森綜合征有效，對(duì)抗精神病藥引起的帕金森綜合征無效。（一）多巴胺前體藥左旋多巴（levodopa，L-dopa）【不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)】大多是由生成的多巴胺引起。1.胃腸道反應(yīng)治療初期常見。應(yīng)在兩餐之間或餐后90分鐘服藥。2.心血管反應(yīng)可見直立性低血壓，還可引起心絞痛、心律失常。3.神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)常見有①不自主異常運(yùn)動(dòng)：多見于面部肌群扭動(dòng)等；②開-關(guān)現(xiàn)象：4.精神障礙需減量或更換藥物，可用氯氮平治療。不宜與維生素B6合用，因后者加速L-dopa在外周轉(zhuǎn)變?yōu)槎喟桶?。支氣管哮喘及?yán)重肺部疾病者、閉角型青光眼、孕婦及哺乳婦禁用。卡比多巴卡比多巴為α-甲基多巴肼的左旋體，單獨(dú)應(yīng)用基本無藥理作用。能抑制外周多巴脫羧酶的活性（不易通過血腦屏障），是左旋多巴的重要輔助藥。12/9/202268苯海索(安坦)1.中樞抗膽堿作用較強(qiáng),而外周抗膽堿作用約為阿托品的1/10-1/2.不良反應(yīng)較阿托品少。

2、對(duì)震顫麻痹,療效比左旋多巴和金剛烷胺差,對(duì)震顫、流涎作用明顯。

（1）輕癥。

（2）左旋多巴的輔助藥物或不能耐受左旋多巴者。

（3）對(duì)抗精神病藥引起的震顫麻痹(錐體外系反應(yīng))有效。12/9/202269

抗精神失常藥12/9/202270

精神失常

psychiatricdisorders

由多種原因引起的精神活動(dòng)障礙，表現(xiàn)為思維、情感、知覺、智能、意志和行為諸方面的障礙抗精神病藥抗躁狂抑郁藥抗焦慮藥antianxietydrugs苯二氮卓類12/9/202271氯丙嗪（冬眠靈wintermin）阻斷DA受體、α受體和M受體藥理作用、機(jī)制及臨床應(yīng)用12/9/202272藥理作用1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)

對(duì)精神活動(dòng)及行為的影響:正常人情

緒安定,感情淡漠

(1)抗精神病作用:精神分裂癥者幻覺、

妄想、躁狂癥狀消失.

機(jī)理:阻斷中腦一邊緣系統(tǒng)通路

中腦一皮質(zhì)通路的D2

12/9/202273(2)鎮(zhèn)吐作用:

鎮(zhèn)吐作用強(qiáng)，對(duì)各種原因引起的嘔吐(除暈動(dòng)病外)有效.

機(jī)理：

小劑量抑制延髓催吐化學(xué)感受區(qū)

(阻斷D2)

大量直接抑制嘔吐中樞.12/9/202274(3)對(duì)體溫的調(diào)節(jié):

降溫特點(diǎn):

作用與機(jī)體所處周圍環(huán)境溫度有關(guān).低溫環(huán)境下,可使體溫降至正常以下；炎熱環(huán)境下,體溫升高

不但能降低發(fā)熱者溫,也能降低正常體溫.

(4)加強(qiáng)中樞抑制藥（全身麻醉藥、鎮(zhèn)靜催眠藥、鎮(zhèn)痛藥）的作用（5）對(duì)錐體外系的影響12/9/2022752.植物神經(jīng)系統(tǒng)

(1)α受體阻斷作用:血管擴(kuò)張，血壓下降；

抑制血管運(yùn)動(dòng)中樞和直接擴(kuò)張血管.

氯丙嗪能翻轉(zhuǎn)腎上腺素的升壓作用,其

引起的低血壓不能用腎上腺素急救.

(2)M受體阻斷作用:大劑量可引起口干,

便秘,視力模糊.

12/9/2022763內(nèi)分泌系統(tǒng)阻斷丘腦下部結(jié)節(jié)-漏斗通路中的D2受體導(dǎo)致:減少下丘腦釋放催乳素抑制因子乳房腫大及溢乳抑制促性腺激素釋放激素分泌月經(jīng)紊亂和排卵延遲抑制促皮質(zhì)激素和生長激素的分泌巨人癥12/9/202277[用途]

1.治療精神病:

(1)主要用于治療各型精神分裂癥,

(2)躁狂癥和其它精神病伴有興奮和妄想

者等.

2.止吐和治療頑固性呃逆：

氯丙嗪可用于各種原因如胃腸炎、放射

病、藥物引起的嘔吐,但對(duì)暈動(dòng)病嘔吐

無效.

12/9/2022783.

工冬人眠療法:

與等合用,產(chǎn)生冬眠深睡狀態(tài),使體溫降低,代謝、耗氧量、器官活動(dòng)減少,對(duì)缺氧耐受力增加.

用于嚴(yán)重創(chuàng)傷,感染性休克,高熱驚厥,甲亢危象等的輔助治療.異丙嗪、哌替啶12/9/202279[不良反應(yīng)]

1.一般反應(yīng)

M受體阻斷效應(yīng):口干.便秘.視力模糊.

α受體阻斷效應(yīng):體位性低血壓.

2.錐體外系反應(yīng):

(1)急性錐體外系運(yùn)動(dòng)障礙表現(xiàn)以下三種形式:

帕金森綜合癥最常見;

急性肌張力障礙;

靜坐不能.12/9/202280錐體外系反應(yīng)機(jī)制:

是氯丙嗪阻斷黑質(zhì)一紋狀體DA受體,膽堿能神經(jīng)功能相對(duì)占優(yōu)勢所致，可用中樞性抗膽堿藥(安坦或東莨菪堿)而不能用左旋多巴治療。

(2)遲發(fā)生運(yùn)動(dòng)障礙

長期用藥出現(xiàn)，停藥后不消失，抗膽堿藥反加重癥狀，可試用利血平或毒扁豆堿治療

機(jī)理:DA受體向上調(diào)節(jié)12/9/2022813.過敏反應(yīng):皮疹,皮炎,微膽管阻塞性黃

疸,粒細(xì)胞減少.4.急性中毒:昏睡,休克,冠心病患者易發(fā)

生,搶救時(shí)升壓宜用去甲腎上腺素5.其他：藥源性精神異常、猝死:冠心病患者易發(fā)生12/9/202282丙咪嗪（imipramine米帕明）藥理作用1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)正常人：頭暈、口干、視力模糊、血壓下降抑郁病人：精神振奮、情緒高漲機(jī)制

抑制突觸前膜對(duì)NA及5-HT再攝取，升高突觸間隙NA及5-HT濃度早期環(huán)節(jié)12/9/2022832植物神經(jīng)系統(tǒng)阻斷M受體,阿托品樣作用3心血管系統(tǒng)血壓下降，心律失常機(jī)制：抑制心肌中NA再攝取，NA12/9/202284臨床應(yīng)用內(nèi)源性、反應(yīng)性及更年期等各型抑郁癥首選藥遺尿癥焦慮和恐怖癥起效緩慢，不能作為應(yīng)急藥12/9/202285碳酸鋰（lithiumcarbonate）抗躁狂作用正常人：影響小躁狂癥患者：言語、行為恢復(fù)正常機(jī)制

1.抑制腦內(nèi)NA和DA釋放，促進(jìn)其再攝取，減少突觸間隙NA濃度2.抑制肌醇磷酸酶，抑制肌醇生成，減少二磷酸磷脂酰肌醇（PIP2）含量12/9/202286臨床應(yīng)用躁狂癥精神分裂癥的興奮躁動(dòng)狀態(tài)：+抗精神病藥12/9/202287不良反應(yīng)

安全范圍小1.輕度：惡心、嘔吐、腹瀉、無力、肢體震顫2.中毒腦病綜合征：意識(shí)障礙、深反射亢進(jìn)、共濟(jì)失調(diào)、震顫

解救：立即停藥，靜滴生理鹽水3.抗甲狀腺作用甲減或甲狀腺腫大12/9/202288鎮(zhèn)痛藥12/9/202289嗎啡(morphine)藥理作用中樞神經(jīng)系統(tǒng)平滑肌興奮作用心血管系統(tǒng)12/9/2022901.中樞神經(jīng)系統(tǒng)鎮(zhèn)痛：鎮(zhèn)痛作用很強(qiáng)，選擇性高。①皮下注射5～10mg對(duì)各種疼痛均有效。其中對(duì)持續(xù)性、慢性鈍痛的效力大于間斷性銳痛。②鎮(zhèn)痛時(shí)，意識(shí)和其他感覺不受影響。12/9/202291鎮(zhèn)靜、致欣快作用：①鎮(zhèn)痛同時(shí)還有明顯的鎮(zhèn)靜作用，消除焦慮、緊張、恐懼等，提高疼痛的耐受性。②可引起欣快癥狀。在安靜環(huán)境中易于入睡。機(jī)制：與不同腦區(qū)的阿片受體結(jié)合，模擬內(nèi)阿片肽的作用。12/9/202292呼吸抑制：①治療量可引起呼吸頻率減慢，潮氣量降低；②急性中毒呼吸頻率可減慢至3～4次/分；③與麻醉藥、鎮(zhèn)靜催眠藥以及酒精等合用時(shí)加重；被中樞興奮藥拮抗。機(jī)制：降低呼吸中樞對(duì)CO2的敏感性。12/9/202293鎮(zhèn)咳：①鎮(zhèn)咳作用較其他鎮(zhèn)咳藥強(qiáng)。②對(duì)多種原因引起的咳嗽均有效。機(jī)制：直接抑制咳嗽中樞。其他：縮瞳，針尖樣瞳孔為中毒特征。引起惡心，嘔吐。12/9/2022942.平滑肌的興奮作用可提高胃腸、泌尿道和支氣管的平滑肌或括約肌張力。其中提高胃腸道平滑肌和括約肌的張力最明顯。

12/9/202295

胃腸道平滑肌，回盲瓣及肛門括約肌膽道奧狄括約肌便秘或止瀉膽絞痛支氣管平滑肌哮喘膀胱括約肌排尿困難、尿潴留子宮平滑肌延長產(chǎn)程12/9/2022963.心血管系統(tǒng)治療量：擴(kuò)張外周血管，降低外周阻力，抑制壓力感受器的反射。皮膚血管擴(kuò)張，臉、頸、胸前皮膚發(fā)紅；引起體位性低血壓。

機(jī)制：促進(jìn)組胺釋放、抑制血管運(yùn)動(dòng)中樞所致、抑制CO2增高所致的血管收縮反射。增加腦血流量，升高顱內(nèi)壓。

機(jī)制：呼吸抑制，CO2潴留，腦血管擴(kuò)張。保護(hù)缺血心肌。

機(jī)制：降低耗氧量和左室舒張末壓；鎮(zhèn)痛和消除不良的情緒反應(yīng)；模擬缺血預(yù)適應(yīng)（激活KATP通道）。12/9/202297臨床應(yīng)用鎮(zhèn)痛：

①對(duì)各種疼痛都有效；缺點(diǎn)是易成癮。②僅用于其他鎮(zhèn)痛藥無效的急性銳痛如嚴(yán)重創(chuàng)傷、燒傷、手術(shù)等；晚期的癌痛；心肌梗塞引起的劇痛，血壓正常者。③內(nèi)臟平滑肌絞痛：膽絞痛、腎絞痛。（阿托品）12/9/202298心源性哮喘：

左心衰竭突發(fā)性的急性肺水腫而引起的呼吸困難；可迅速緩解病人的氣促和窒息感，促進(jìn)肺水腫液的吸收。伴有休克、昏迷、嚴(yán)重肺部疾患或痰液過多者禁用。

機(jī)制：①擴(kuò)張外周血管，降低外周阻力；

②鎮(zhèn)靜作用消除患者的焦慮恐懼情緒；①②減少了心臟的負(fù)荷，有利于肺水腫的消除。

③降低呼吸中樞對(duì)CO2的敏感性，減弱過度反射性呼吸興奮。12/9/202299止瀉：

①用于急、慢性腹瀉。②常選用阿片酊或復(fù)方樟腦酊。12/9/2022100不良反應(yīng)治療量的嗎啡可有惡心、嘔吐、呼吸抑制、嗜睡、眩暈、便秘、排尿困難、膽絞痛、低血壓等。耐受性及依賴性：①阿片藥物反復(fù)應(yīng)用后形成耐受性。（常規(guī)劑量2~3周）②一旦停藥則可出現(xiàn)戒斷癥狀；興奮、震顫、嘔吐、腹瀉、甚至虛脫、意識(shí)喪失等。12/9/2022101急性中毒原因是用量過大。表現(xiàn)為昏迷、瞳孔極度縮小、呼吸抑制、血壓下降、體溫下降，死于呼吸麻痹。搶救用人工呼吸、給氧、納洛酮對(duì)呼吸抑制效果明顯。12/9/2022102禁忌證①分娩止痛和哺乳婦女止痛。②支氣管哮喘和肺心病患者。③顱內(nèi)壓增高患者。12/9/2022103哌替啶

（pethidine）特點(diǎn)

作用與嗎啡相似，比較如下：①鎮(zhèn)痛作用為嗎啡1/7-1/10，持續(xù)時(shí)間2-4h。成癮性較輕，發(fā)生較慢，戒斷癥狀持續(xù)較短。在等效劑量時(shí)鎮(zhèn)靜、呼吸抑制、欣快相同。②對(duì)平滑肌作用時(shí)間短，不引起便秘，尿潴留，也不能止瀉。有輕微興奮子宮作用，不對(duì)抗催產(chǎn)素興奮妊娠末期子宮的作用，不延緩產(chǎn)程。③擴(kuò)張阻力和容量血管。12/9/2022104臨床應(yīng)用鎮(zhèn)痛：①對(duì)各種疼痛均有效。②對(duì)絞痛患者需合用解痙藥。③分娩止痛，產(chǎn)婦臨產(chǎn)前2～4小時(shí)不宜使用。心源性哮喘：效果良好，機(jī)理同嗎啡。醉前給藥和人工冬麻眠12/9/2022105納洛酮（naloxone）

常采用靜脈給藥。嗎啡中毒者，注射小劑量（0.4～0.8mg）即能迅速翻轉(zhuǎn)嗎啡的效應(yīng)，在1～2分鐘內(nèi)解除呼吸抑制，增加呼吸頻率，血壓回升，使昏迷患者意識(shí)清醒；對(duì)嗎啡類產(chǎn)生依賴性者，可迅速誘發(fā)戒斷癥狀。主要用于：①搶救嗎啡類藥物中毒；②阿片類藥物成癮者的鑒別診斷；③試用于急性酒精中毒、昏迷、休克的治療。不良反應(yīng)少，大劑量偶見輕度煩躁不安。解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥12/9/2022107阿司匹林【藥理作用及應(yīng)用】1．解熱鎮(zhèn)痛及抗風(fēng)濕常用劑量（0.5g）具有明顯解熱鎮(zhèn)痛作用，也可與其他藥物配成復(fù)方（APC、去痛片）用于頭痛、牙痛、肌肉痛、神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)痛、痛經(jīng)及感冒發(fā)熱等。大劑量（3-5g）有明顯消炎抗風(fēng)濕，使急性風(fēng)濕熱患者退熱，關(guān)節(jié)紅、腫、痛緩解，血沉下降，主觀感覺良好，是臨床首選藥之一（治療，鑒別診斷）。1．解熱鎮(zhèn)痛及抗風(fēng)濕

12/9/20221082．影響血小板功能小劑量（50~100mg，40-80mg）:血小板TXA2↓、血管內(nèi)皮PGI2↑——抗聚集大劑量（0.3g）:抑制血管內(nèi)皮PG合成酶，PGI2↓——促聚集小劑量阿司匹林可用于防止血栓形成（心梗、腦血栓）12/9/2022109【不良反應(yīng)和注意事項(xiàng)】1.胃腸道反應(yīng):直接刺激；抑制腸壁組織合成PGE2。2.凝血障礙：加重出血傾向。TXA2/PGI2比率下降；大劑量抑制凝血酶原。3.水楊酸反應(yīng)：>5g/d時(shí)水楊酸中毒出現(xiàn)的一組反應(yīng)。4.過敏反應(yīng)：蕁麻疹，血管神經(jīng)性水腫，過敏性休克。阿司匹林哮喘。12/9/2022110對(duì)乙酰氨基酚解熱鎮(zhèn)痛作用較強(qiáng)，抗炎作用極弱。臨床上主要用于感冒發(fā)熱及慢性鈍痛。不良反應(yīng)較少，過量中毒引起肝損害。12/9/2022111布洛芬(ibuprofen)具有較強(qiáng)的抗炎、解熱及鎮(zhèn)痛作用。主要用于風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。12/9/2022112鈣通道阻滯藥12/9/2022113一、鈣阻滯藥分類選擇性鈣通道阻滯劑苯烷胺類：維拉帕米,加洛帕米,噻帕米雙氫吡啶類：硝苯地平,氨氯地平,尼莫地平

地爾硫卓類：地爾硫卓非選擇性鈣通道阻滯劑氟桂利嗪類：氟桂利嗪普尼拉明類：普尼拉明

其它類：哌克昔林12/9/2022114二、藥理作用對(duì)心臟作用

1）負(fù)性肌力作用：鈣通道阻滯劑使心肌興奮-收縮脫偶聯(lián),明顯降低心肌收縮性,但Nifedipine反射性興奮交感神經(jīng)，可部分抵消其負(fù)肌作用2）負(fù)性頻率：降低竇房結(jié)、房室結(jié)等慢反應(yīng)細(xì)胞的自律性3）負(fù)性傳導(dǎo)：降低竇房結(jié)、房室結(jié)的0相Vmax、APD及傳導(dǎo)4）抑制心肌細(xì)胞內(nèi)鈣離子超負(fù)荷，抑制細(xì)胞凋亡及壞死，起到心肌保護(hù)作用：如心肌缺血12/9/2022115對(duì)平滑肌的作用

1）血管平滑?。好黠@舒張血管,主要舒張動(dòng)脈,以冠狀血管較為敏感，增加冠脈流量及側(cè)支循環(huán)量,治療心絞痛有效，也舒張腦、腎、腸系膜及肢體血管，用于治療腦血管和周圍血管痙攣性疾病。2）其他平滑肌:

對(duì)支氣管平滑肌的松弛作用較為明顯,較大劑量也能松弛胃腸道、輸尿管及子宮平滑肌

12/9/2022116三、臨床應(yīng)用心絞痛穩(wěn)定型心絞痛：三代均可用。不穩(wěn)定型心絞痛：不宜單用，宜與普萘洛爾合用。變異型心絞痛：硝苯地平是治療的首選藥。12/9/2022117心律失常

治療陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速及后除極、觸發(fā)活動(dòng)所致的心律失常；還可治療房顫和房撲，有效地拮抗洋地黃所致的心律失常，由于冠狀動(dòng)脈痙攣所致的室性心動(dòng)過速和室顫。硝苯地平具有反射性加速心率的作用，因此不用于治療心律失常12/9/2022118高血壓

可用于輕、中、重度高血壓及高血壓危象的治療，高血壓合并冠心病者用硝苯地平，伴腦血管病用尼莫地平；伴心律失常用維拉帕米。應(yīng)合用腦血管疾病

尼莫地平、氟桂嗪等治療短暫性腦缺血、腦栓塞及腦血管痙攣其他

肥厚性心肌病、慢性心功能不全、外周血管痙攣、支氣管哮喘、偏頭痛，常用硝苯地平、尼莫地平。12/9/2022119抗心律失常藥12/9/2022120（四）阻滯鈣通道分類二、Ⅱ類——β受體阻斷藥代表藥：普萘洛爾

三、Ⅲ類——鉀通道阻滯藥代表藥：胺碘酮

四、Ⅳ類——鈣拮抗藥代表藥：維拉帕米一、Ⅰ類——鈉通道阻滯藥1.ⅠA類適度阻滯：奎尼丁等2.ⅠB類輕度阻滯：利多卡因3.ⅠC類明顯阻滯：氟卡尼、普羅帕酮（一）阻滯鈉通道（二）阻斷心臟β受體（三）延長復(fù)極過程APD及ERP12/9/2022121常用抗心律失常藥利多卡因lidocaine藥理作用

作用于希-浦系統(tǒng)抑制Na+內(nèi)流，促進(jìn)K+外流

1.降低自律性浦肯野纖維2.傳導(dǎo)速度細(xì)胞外高K+時(shí)減慢傳導(dǎo)3.縮短不應(yīng)期相對(duì)延長ERP12/9/2022122臨床應(yīng)用窄譜：室性心律失常首選藥：急性心梗致室性心律失常強(qiáng)心苷、外科手術(shù)引起的室性心律失常特別適用于危急病例12/9/2022123普萘洛爾藥理作用阻斷β受體，阻Na+內(nèi)流，縮短復(fù)極過程1．降低自律性明顯降低兒茶酚胺所致的遲后除極幅度2．傳導(dǎo)速度血藥濃度＞100ng/kg，明顯減慢房室結(jié)及浦肯野纖維的傳導(dǎo)速度3.不應(yīng)期對(duì)房室結(jié)ERP有明顯的延長作用作用基礎(chǔ)：1、312/9/2022124臨床應(yīng)用與交感神經(jīng)興奮有關(guān)的各種心律失常室上性心律失常：房顫、房撲及陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速與強(qiáng)心苷合用以控制心室率由焦慮或甲亢等引發(fā)的室性心律失常12/9/2022125胺碘酮（amiodarone）

藥理作用1．自律性阻滯Na+、K+、Ca2+通道及拮抗β受體2．傳導(dǎo)速度減慢房室結(jié)和浦肯野纖維3.不應(yīng)期明顯阻滯Na+、K+、Ca2+通道臨床應(yīng)用各種室上性和室性心律失常預(yù)激綜合征12/9/2022126

維拉帕米臨床應(yīng)用首選藥物：靜注治療房室結(jié)折返所致的陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速尤其是伴高血壓、冠心病者12/9/2022127治療充血性心力衰竭

的藥物12/9/20221281.拮抗交感活性2.抑制RAS的激活3.上調(diào)腎上腺素β1受體4.抗心肌和血管重構(gòu)

【用途】慢性收縮性心力衰竭、無癥狀性心力衰竭、病情穩(wěn)定的心力衰竭均必須應(yīng)用β腎上腺素受體阻斷藥，且需終生使用。β腎上腺素受體阻斷藥(卡維地、美托洛爾）【藥理作用】強(qiáng)心苷cardiacglycosides地高辛（digoxin）藥理作用1).正性肌力作用（positiveinotropicaction）A,加強(qiáng)心肌收縮性：提高心肌收縮最高張力和最大縮短速率，舒張期相對(duì)延長B.降低衰竭心臟耗氧量心肌收縮力心率心室容積C增加心輸出量CHF心肌收縮力交感張力12/9/2022130強(qiáng)心苷的作用機(jī)制NKANCEAP2K+3Na+[K+]i[Na+]i[Ca2+]i[Na+]i[Ca2+]iNAK=Na+-K+-ATP酶AP=動(dòng)作電位NCE=鈉鈣雙向交換12/9/20221312).負(fù)性頻率：減慢心率CHF：心排血量竇弓反射交感神經(jīng)心率心排血量治療量：竇弓壓力感受交感神經(jīng)迷走神經(jīng)心率:治療室上性心律失常3).對(duì)心肌電生理特性的影響

K+外流抑制Na+-K+-ATP12/9/20221324）對(duì)心電圖的影響

S-T段降低呈魚鉤狀T波低平倒置P-R間期延長:房室傳導(dǎo)減慢Q-T間期縮短:浦肯野纖維和心室肌ERP縮短12/9/2022133臨床應(yīng)用1．CHF●伴有房顫/心率快者效佳●瓣膜病、風(fēng)心、高心、冠心病者效較好●其它原因者效較差12/9/20221342.某些心律失常房顫:減慢房室結(jié)傳導(dǎo),增加隱匿性傳導(dǎo)房撲:縮短心房ERP，使房撲轉(zhuǎn)為房顫，再治療房顫陣發(fā)性室上性或室性心動(dòng)過速：迷走12/9/2022135血管緊張轉(zhuǎn)化酶抑制劑抗心衰作用機(jī)制1、抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶2、改變血流動(dòng)力學(xué)3、阻止或逆轉(zhuǎn)血管和心肌的重構(gòu)現(xiàn)象12/9/2022136一、利尿藥

利尿藥是治療CHF的基礎(chǔ)藥物，適用于體液潴留的CHF患者。它們是唯一能充分控制CHF患者體液潴留的藥物，是治療CHF不可缺少的組成部分。本類藥物通過減少血容量及擴(kuò)張血管，緩解肺水腫及外周水腫。輕度CHF可單用噻嗪類，中度CHF合用留鉀利尿藥，重度CHF應(yīng)靜脈使用高效利尿藥，以迅速緩解水腫癥狀。使用排鉀利尿藥應(yīng)注意補(bǔ)鉀?？剐慕g痛藥12/9/2022138硝酸甘油（nitroglycerin）藥理作用：松弛平滑肌

1．對(duì)血管的作用舒張全身V和A，減少V回心血量，降低前負(fù)荷、心室充盈度與室壁肌張力2．對(duì)心臟的作用

正常人及無CHF冠心病患者:減少每搏及每分輸出量，心率不變或輕度加快；大劑量:反射性加快心率12/9/2022139硝酸甘油抗心絞痛作用的機(jī)制1．?dāng)U張容量血管而降低前負(fù)荷，降低心室舒張末期壓力及容量;擴(kuò)張小動(dòng)脈而降低后負(fù)荷，降低室壁肌張力及心肌氧耗2．明顯舒張較大的心外膜血管及狹窄的冠狀血管和側(cè)枝血管,對(duì)阻力血管的舒張作用微弱；使冠狀動(dòng)脈血流量重新分配，使血液從心外膜區(qū)域向心內(nèi)膜下缺血區(qū)流動(dòng)，增加缺血區(qū)的血流量12/9/2022140β腎上腺素受體阻斷藥藥理作用1.降低心肌耗氧量抑制心臟，抑制心肌收縮而增大心室容積，延長射血時(shí)間，相對(duì)增加心肌耗氧量2.改善缺血區(qū)供血3.改善心肌代謝12/9/2022141

臨床應(yīng)用穩(wěn)定及不穩(wěn)定型心絞痛，對(duì)兼患高血壓或心律失常者更適用心肌梗塞：縮小梗塞范圍與冠狀動(dòng)脈痙攣有關(guān)的變異型心絞痛：不宜用α受體占優(yōu)勢+硝酸酯類：協(xié)同作用硝酸酯類：反射性心率加快β受體阻斷藥：增大心室容積，延長射血時(shí)間+維拉帕米：嚴(yán)重的心臟抑制12/9/2022142鈣拮抗藥抗心絞痛作用1.舒張冠脈：擴(kuò)張輸送血管及小阻力血管；增加側(cè)枝循環(huán)2.降低心肌耗氧量：抑制心肌收縮，減慢心率；擴(kuò)張外周血管，減輕心臟負(fù)荷3.保護(hù)缺血心肌細(xì)胞：防止Ca2+overloading對(duì)變異型心絞痛效果最好12/9/2022143抗動(dòng)脈粥樣硬化藥12/9/2022144HMG-CoA還原酶抑制劑藥理作用膽固醇生物合成主要在肝中進(jìn)行，其合成量幾乎占全身合成量3/4以上。合成從兩分子乙酰輔酶A縮合開始。合成過程中HMO-CoA還原酶是合成膽固醇的限速酶。抑制其活性則阻斷肝臟的膽固醇合成。洛伐他汀是從土曲酶株分離出來的，口服后被水解，將內(nèi)酯環(huán)打開，從無活性變成有活性的羥基酸，是有效的HMO-CoA還原酶抑制劑。可降低LDL-膽固醇。12/9/2022145【應(yīng)用及不良反應(yīng)】用于各種原發(fā)性和繼發(fā)性高膽固醇血癥，因高膽固醇血癥造成高心肌梗塞危險(xiǎn)的病人。少數(shù)病人有胃腸道癥狀、頭痛和皮疹，轉(zhuǎn)氨酶升高。12/9/2022146二、膽汁酸結(jié)合樹脂考來烯胺（cholestyramine，消膽胺）考來替泊（colestipol，降膽寧）【藥理作用和用途】與膽汁酸結(jié)合形成絡(luò)合物，阻斷膽汁酸的肝腸循環(huán)，促其從腸道排泄。用于治療高膽固醇血癥為主的高脂蛋白血癥，主要用于IIa型高脂蛋白血癥?！静涣挤磻?yīng)及注意事項(xiàng)】

長期應(yīng)用，可引起脂溶性維生素缺乏，應(yīng)注意補(bǔ)充。四、（貝特類）

吉非貝齊(gemfibrozil)、

苯扎貝特(bezafibrate)

非諾貝特(fenofibrate,力平脂)、

環(huán)丙貝特(ciprofibrate)【藥理作用和用途】

能明顯降低患者血漿TG、VLDL-C、IDL含量，而使HDL升高。也有降低血小板粘附性和聚集性、有抗凝血和降低血漿粘滯度、增加纖溶酶活性等作用。主要用于以甘油三酯增高為主的高脂血癥，即TG或VLDL升高為主，如IIb、III、Ⅳ型高脂血癥，尤以III型效果更高，也用于2型糖尿病的高脂血癥。

吉非貝齊(gemfibrozil)、

苯扎貝特(bezafibrate)

非諾貝特(fenofibrate,力平脂)、

環(huán)丙貝特(ciprofibrate)【不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)】

可見胃腸道反應(yīng)，飯后服用可減輕。偶有皮疹、脫發(fā)、視物模糊、血象異常、血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶增高等，故用藥期間定期檢查肝功能和血象。肝、腎功能不全，孕婦及哺乳婦慎用。抗高血壓藥

(antihypertensivedrugs)12/9/20221501.利尿藥2.β腎上腺素受體阻斷藥3.鈣通道阻滯藥4.RAS系統(tǒng)抑制藥

ACEI卡托普利AT阻斷藥氯沙坦第二節(jié)常用抗高血壓藥一、利尿藥1.降壓機(jī)制

1.早期：排鈉利尿，減少細(xì)胞外液和血容量2.長期應(yīng)用①排鈉，降低動(dòng)脈壁細(xì)胞內(nèi)Na+的含量，減少Na+-Ca2+交換，減少胞內(nèi)Ca2+量②降低血管平滑肌對(duì)血管收縮劑NE的反應(yīng)性③誘導(dǎo)動(dòng)脈壁產(chǎn)生擴(kuò)血管物質(zhì)12/9/20221522.臨床應(yīng)用

一線藥：中效利尿藥高血壓危象和伴腎衰的患者:高效利尿藥12/9/2022153二、β受體阻斷藥普萘洛爾降壓作用緩慢輕度、中度高血壓伴排血量偏高、高腎素者；不易引起體位性低血壓；禁忌癥：心衰、支氣管哮喘12/9/2022154降壓機(jī)制（-）心臟β1受體心率心縮力心輸出量（-）腎臟β1受體腎素分泌RAS（-）中樞β受體外周交感張力（-）交感突觸前膜β受體正反饋NE分泌

改變壓力感受器的敏感性增加PG的合成缺點(diǎn)引起脂質(zhì)代謝紊亂糖耐量12/9/2022155三、血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化酶抑制藥藥理作用及機(jī)制1.抑制循環(huán)RAS

初期降壓

直接作用：血管、腎間接作用：影響交感神經(jīng)系統(tǒng)及醛固酮的分泌2.抑制局部組織RAS

長期降壓與組織ACE結(jié)合較持久

12/9/20221563.減少緩激肽（bradykinin,BK)的降解促EDHF（NO）釋放：擴(kuò)血管及抑制血小板聚集粘附促PGI2合成：增加擴(kuò)血管效應(yīng)12/9/2022157臨床應(yīng)用各型高血壓+糖尿病、左室肥厚、急性心梗等降低糖尿病、腎病者腎小球損害不引起電解質(zhì)紊亂和脂質(zhì)代謝障礙，預(yù)防和逆轉(zhuǎn)心血管重構(gòu)12/9/2022158不良反應(yīng)低血壓：開始劑量過大咳嗽：激肽及前列腺素等的聚積高血鉀胎兒：持續(xù)應(yīng)用有致畸作用其他：血管神經(jīng)性水腫、腎功能受損、血鋅降低12/9/2022159四、氯沙坦在受體水平抑制RAAS與ACEI相比的優(yōu)點(diǎn)1.選擇性強(qiáng)，不影響緩激肽系統(tǒng)2.對(duì)ATⅡ拮抗更完全，對(duì)ACE途徑及糜蛋白酶途徑產(chǎn)生的ATⅡ均有作用12/9/2022160鈣通道阻滯藥硝苯地平（nifedipine）

【藥理作用】擴(kuò)張小動(dòng)脈，使外周血管阻力減小、血壓下降。【作用特點(diǎn)】對(duì)正常人的血壓無作用降低高血壓患者的血壓降壓較強(qiáng)、快、短，可伴有心率加快不良反應(yīng)

1、一般不良反應(yīng)顏面潮紅、踝部水腫，頭痛，硝苯地平多見；眩暈、惡心，血壓降低，腦血管供血不足，便秘，維拉帕米易發(fā)生。2、嚴(yán)重不良反應(yīng)心肌缺血，誘發(fā)血壓驟降，硝苯地平多見；心臟抑制，維拉帕米易發(fā)生。12/9/2022162利尿藥及脫水藥12/9/2022163高效利尿藥(袢利尿藥)

呋塞米furosemide速尿、呋喃苯胺酸依他尼酸etacrynicacid利尿酸布美他尼bumetanide

12/9/2022164

藥理作用與機(jī)制1.利尿作用與Na+-K+-2Cl-共同轉(zhuǎn)運(yùn)體蛋白Cl-部位結(jié)合

排出大量Na+、K+、Cl-：低氯堿血癥、低血鉀、低血鈉增加Ca2+、Mg2+的排泄：低血鎂

2.特點(diǎn)：快、強(qiáng)、iv使腎血流量增加12/9/2022165

不良反應(yīng)1.水與電解質(zhì)紊亂

低血Na+、K+、Mg2+、低Cl-堿血癥2.耳毒性眩暈、耳鳴、聽力減退或暫時(shí)性耳聾

依他尼酸:最易引起，布美他尼:最小

機(jī)制：內(nèi)淋巴電解質(zhì)成分改變損傷耳蝸管基底膜毛細(xì)胞3.其他惡心、嘔吐、腹瀉12/9/2022166中效利尿藥噻嗪類利尿藥：利尿藥、降壓藥

效價(jià)強(qiáng)度

氯噻嗪<氫氯噻嗪<氫氟噻嗪<芐氟噻嗪<環(huán)戊噻嗪12/9/2022167

藥理作用與機(jī)制1.利尿作用

A.抑制Na+-Cl-共同轉(zhuǎn)運(yùn)體：低血鉀、低血鎂

B.促Ca2+重吸收:治療特發(fā)性高尿鈣癥和鈣結(jié)石輕、中度心性水腫首選2.降壓作用3.抗尿崩癥作用

A.抑制磷酸二酯酶，增加胞內(nèi)cAMP含量,提高遠(yuǎn)曲小管對(duì)水的通透性B.增加NaCl排出：負(fù)鹽平衡

用于腎性尿崩癥及加壓素?zé)o效的垂體性尿崩癥

12/9/2022168

不良反應(yīng)1.電解質(zhì)紊亂

低血鉀、低血鎂、低血鈉2.潴留現(xiàn)象

高尿酸血癥、高鈣血癥，痛風(fēng)者慎用

3.代謝變化

高血糖、高血脂癥，糖尿病者慎用

4.其他

胃腸道癥狀、過敏反應(yīng)12/9/2022169

低效利尿藥

螺內(nèi)酯(spironolactone安體舒通antisterone）

藥理作用機(jī)制競爭醛固酮受體，阻礙醛固酮誘導(dǎo)蛋白合成，抑制Na+-K+交換，排Na+留K+

不良反應(yīng)

高血鉀12/9/2022170脫水藥（滲透性利尿藥）

甘露醇(Mannilol)山梨醇葡萄糖(50%)【作用】

1.利尿:脫水藥分子使腎小管腔內(nèi)滲透壓

升高,阻止水、鈉、鉀、氯離子的再吸收，

從而增加尿量的排出。

2.脫水：提高血漿滲透壓，使組織中潴留

的水分迅速轉(zhuǎn)移到血液。

【應(yīng)用】

1.腦水腫、青光眼。

2.預(yù)防急性腎功能衰竭：通過利尿以維持

足夠尿量和減輕腎間質(zhì)水腫和腎缺血。

12/9/2022171作用于血液及

造血系統(tǒng)的藥物12/9/2022172肝素（heparin）藥理作用抗凝作用

a.作用機(jī)制：與抗凝血酶III（AT-III）結(jié)合，引起AT-III構(gòu)象變化，加速AT-III抑制凝血酶(IIa)、IXa、Xa、XIa、XIIa

的作用12/9/2022173b、抗凝作用特點(diǎn)1.體內(nèi)、體外均有強(qiáng)大抗凝作用2.可逆結(jié)合，反復(fù)利用3.靜脈注射12/9/2022174臨床應(yīng)用1.血栓栓塞性疾病2.彌散性血管內(nèi)凝血（DIC），早期應(yīng)用3.心血管手術(shù)、心導(dǎo)管及血液透析12/9/2022175香豆素類（口服抗凝藥）藥理作用特點(diǎn)1.體外無抗凝作用2.抑制凝血因子的合成3.作用出現(xiàn)時(shí)間慢,停藥后作用可維持?jǐn)?shù)天藥理作用機(jī)制抑制VitK由環(huán)氧化物向氫醌型轉(zhuǎn)化,阻礙VitK再利用,從而抑制肝臟合成凝血因子II、VII、IX、X12/9/2022176藥物相互作用：廣譜抗生素長期應(yīng)用加強(qiáng)其作用；肝藥酶誘導(dǎo)劑減弱其作用；肝藥酶抑制劑加強(qiáng)其作用；蛋白結(jié)合率高的藥物加強(qiáng)其作用；抑制血小板聚集的藥物加強(qiáng)其作用；雌激素減弱其作用。12/9/2022177抑制血小板代謝的藥物

阿司匹林（aspirin）作用機(jī)制小劑量不可逆地抑制血小板環(huán)氧化酶，減少TXA2的產(chǎn)生，阻止血小板的聚集和釋放

(血小板本身不合成環(huán)氧酶)；大劑量抑制血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)前列環(huán)素合成，促進(jìn)血小板聚集，促進(jìn)血栓生成。12/9/2022178臨床應(yīng)用用于血小板功能亢進(jìn)引起的血栓栓塞性疾病。預(yù)防心肌梗死，腦血栓形成，須用小劑量。12/9/2022179纖維蛋白溶解藥

fibrinolyticdrugs鏈激酶(Streptokinase,SK)藥理作用：間接使纖溶酶原形成纖溶酶+纖溶酶原構(gòu)型改變SK纖溶酶復(fù)合物臨床應(yīng)用：血栓性疾病，6小時(shí)內(nèi)應(yīng)用12/9/2022180促凝血藥維生素K臨床應(yīng)用：VitK缺乏引起的出血；長期應(yīng)用香豆素、水楊酸類藥物引起的出血。不良反應(yīng)：胃腸道反應(yīng)；溶血性貧血12/9/2022181抗貧血藥鐵劑臨床應(yīng)用：二價(jià)鐵吸收良好。血紅蛋白在治療1-3個(gè)月可恢復(fù)正常，然后劑量減半維持-3個(gè)月。葉酸的藥理作用：1.轉(zhuǎn)為5-甲基四氫葉酸，使VB12轉(zhuǎn)成甲基B122.傳遞一碳單位，參與體內(nèi)多種生化代謝12/9/2022182維生素B12藥理作用1、參與葉酸的循環(huán)利用2、維持有鞘神經(jīng)纖維功能。臨床應(yīng)用1.巨幼紅細(xì)胞性貧血：2.惡性貧血內(nèi)因子缺乏VB12為主+葉酸3.神經(jīng)系統(tǒng)疾病、肝病的輔助治療12/9/2022183血容量擴(kuò)充劑右旋糖酐的藥理作用1、擴(kuò)充血容量2、抗血栓作用（低、小分子）3、滲透性利尿（低、小分子）臨床應(yīng)用：1、低血容量休克（中）2、防止血栓性疾?。ǖ?、小分子）3、急性腎功能衰竭（低、小分子）12/9/2022184抗組胺藥12/9/2022185H1受體阻斷藥【藥理作用】1．抗組胺H1受體效應(yīng)完全對(duì)抗組胺引起毛細(xì)血管通透性增加，胃、腸、氣管和支氣管平滑肌收縮；部分對(duì)抗組胺引起的血管擴(kuò)張和血壓下降，H1受體阻斷藥僅有部分阻斷作用，因?yàn)镠2受體也參與心血管功能的調(diào)節(jié)。2.中樞作用治療量H1受體阻斷藥對(duì)中樞有抑制作用，可產(chǎn)生鎮(zhèn)靜和嗜睡。以苯海拉明（diphenhydramine）、異丙嗪（promethazine）作用最強(qiáng)，其中樞抑制作用可能與阻斷中樞H1受體有關(guān)。它們還有抗暈、鎮(zhèn)吐作用，可能與其中樞抗膽堿作用有關(guān)。第二代H1受體阻斷藥特非那定（terfenadine）和阿司咪唑（astemizole）因不易通過血腦屏障幾乎無中樞抑制作用。12/9/2022186H2受體阻斷藥

H2受體阻斷藥的問世，不僅進(jìn)一步證明了內(nèi)源性組胺在調(diào)節(jié)胃液分泌上的重要性，也為治療潰瘍病提供了一類有價(jià)值的新藥。目前臨床常用的有：cimetidine、ranitidine、famotidine、nizatidine。12/9/2022187作用于呼吸系統(tǒng)的藥物12/9/2022188抗炎性平喘藥糖皮質(zhì)激素Adrenocorticalhormones治療哮喘的第一線藥物藥理作用機(jī)制

強(qiáng)大的抗炎、抗過敏、免疫抑制作用吸入性糖皮質(zhì)激素優(yōu)點(diǎn)：局部用藥，減少全身不良反應(yīng)12/9/2022189沙丁胺醇和特布他林的藥理作用選擇性激動(dòng)2受體，擴(kuò)張支氣管，用于支氣管哮喘和喘息性支氣管炎。氨茶堿的藥理作用及作用機(jī)制

松弛支氣管平滑肌、利尿強(qiáng)心、興奮中樞抑制磷酸二酯酶（PDE)，升高cAMP

色甘酸鈉的藥理作用及臨床應(yīng)用穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜；抑制氣道感覺神經(jīng)末梢功能與氣道神經(jīng)源性炎癥；抑制非特異性支氣管高敏反應(yīng)性；預(yù)防性給藥12/9/2022190作用于消化系統(tǒng)的藥物

12/9/2022191抗消化性潰瘍藥奧美拉唑的藥理作用機(jī)制

與H+-K+ATP酶的巰基共價(jià)結(jié)合，不可逆地抑制H+泵功能。起效快、作用強(qiáng)、持久。臨床應(yīng)用

消化道潰瘍、Hp感染、反流性食道炎等不良反應(yīng)

胃腸道反應(yīng)；中樞系統(tǒng)反應(yīng)；過敏反應(yīng)。

12/9/2022192

H2受體阻斷藥

西咪替丁①競爭性拮抗H2受體，抑制胃酸分泌，易反跳。②用于:A.十二指腸潰瘍療效優(yōu)于胃潰瘍B.急性胃黏膜出血、應(yīng)激性潰瘍C.反流性食道炎、卓艾綜合征③可產(chǎn)生消化、中樞、造血、內(nèi)分泌系統(tǒng)不良反應(yīng)

雷尼、尼扎、法莫替?。函熜Ш?，不良反應(yīng)少

12/9/2022193腎上腺皮質(zhì)激素類藥物

（糖皮質(zhì)激素）

12/9/2022194藥理作用一、抗炎作用

利：炎癥早期：減輕滲出、水腫、毛細(xì)血管擴(kuò)張、白細(xì)胞浸潤及吞噬反應(yīng)，改善紅、腫、熱、痛等癥狀

后期：抑制毛細(xì)血管和纖維母細(xì)胞的增生，延緩肉芽組織生成，防止粘連及瘢痕形成，減輕后遺癥

弊：降低機(jī)體的防御功能，可致感染擴(kuò)散、阻礙創(chuàng)口愈合12/9/20221952.免疫抑制和抗過敏作用①抑制巨噬細(xì)胞對(duì)抗原的吞噬和處理②使外周淋巴細(xì)胞減少，將淋巴細(xì)胞移行至血液以外的組織③治療量抑制細(xì)胞免疫④大劑量抑制體液免疫⑤消除免疫反應(yīng)引起的炎癥反應(yīng)抗過敏作用減少肥大細(xì)胞脫顆粒產(chǎn)生的過敏介質(zhì)12/9/20221963.抗毒作用提高機(jī)體對(duì)細(xì)菌內(nèi)毒素的耐受力減少體內(nèi)致熱原釋放12/9/2022197①抑制炎癥因子，減輕炎癥反應(yīng)及組織損傷②穩(wěn)定溶酶體膜，減少心肌抑制因子（MDF）形成③擴(kuò)張痙攣血管，興奮心臟，加強(qiáng)心肌收縮④提高機(jī)體對(duì)內(nèi)毒素的耐受4.抗休克作用12/9/20221985.血液與造血系統(tǒng)①淋巴細(xì)胞、嗜酸性粒細(xì)胞和單核細(xì)胞減少②紅細(xì)胞、血紅蛋白、血小板、中性粒細(xì)胞、纖維蛋白增加12/9/2022199六、對(duì)代謝的影響1.糖代謝升高血糖：增加肝糖原和肌糖原含量2.蛋白質(zhì)代謝促分解，抑合成，負(fù)氮平衡3.脂肪代謝促分解，抑合成4.水和電解質(zhì)代謝保鈉排鉀，利尿12/9/20222001.小劑量替代療法急、慢性腎上腺皮質(zhì)功能減退癥（含腎上腺危象）腦垂體前葉功能減退及腎上腺次全切除術(shù)后2.嚴(yán)重感染或炎癥A.嚴(yán)重急性感染

有效的抗菌藥物+皮質(zhì)激素：大劑量短期治療病毒性感染不用B.防止某些炎癥后遺癥

早期應(yīng)用臨床應(yīng)用12/9/20222013.自身免疫性疾病、器官移植排斥及過敏性疾病A.自身免疫性疾病多發(fā)性皮肌炎首選不單用，采用綜合療法，一般從小劑量開始隔日療法B.過敏性疾病主要用腎上腺素受體激動(dòng)藥和抗組胺藥，GCs輔助治療C.器官移植排斥反應(yīng)與環(huán)胞素等免疫抑制劑合用12/9/2022202

4.抗休克治療感染中毒性休克首選在有效的抗菌藥物治療前提下，及早、短時(shí)間突擊使用大劑量過敏性休克與首選藥腎上腺素合用心源性休克結(jié)合病因低血容量性休克補(bǔ)液補(bǔ)電解質(zhì)，合用超大劑量12/9/20222035.血液病急性淋巴細(xì)胞性白血病，再障、粒細(xì)胞減少癥、血小板減少癥等6.局部應(yīng)用一般性皮膚病，濕疹、牛皮癬、接觸性皮炎等宜用氫化可的松、潑尼松龍或氟輕松12/9/2022204【不良反應(yīng)】1.長期大劑量應(yīng)用引起的皮質(zhì)激素超生理作用的異常反應(yīng)（1）類腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)綜合征

物質(zhì)代謝和水鹽代謝紊亂所致如庫欣綜合征（2）消化系統(tǒng)并發(fā)癥

刺激胃酸、胃蛋白酶分泌，減弱胃粘膜的保護(hù)作用（3）誘發(fā)或加重感染

免疫抑制作用，結(jié)核病患者并用抗結(jié)核藥12/9/2022205（4）心血管系統(tǒng)并發(fā)癥

水鈉潴留，高血脂引起高血壓和動(dòng)脈粥樣硬化（5）骨質(zhì)疏松、肌肉萎縮、傷口愈合遲緩、抑制生長發(fā)育等

促Pr分解，抑合成，增加鈣磷排泄（6）精神失常

12/9/20222062.停藥反應(yīng)（1）醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能不全病因、表現(xiàn)、機(jī)制、預(yù)防（2）反跳現(xiàn)象

機(jī)制：長期大劑量使用GS反饋性地抑制垂體－腎上腺皮質(zhì)軸致腎上腺皮質(zhì)萎縮所致。對(duì)激素依賴病情未完全控制原病復(fù)發(fā)或惡化停藥減量過快表現(xiàn)：惡心、嘔吐、乏力、低血壓、休克防治：緩慢停藥，12/9/2022207禁忌證病毒感染（麻疹、水痘、真菌感染）、嚴(yán)重精神病和癲癇，活動(dòng)性消化性潰瘍、新近胃腸吻合術(shù)、骨折、創(chuàng)傷修復(fù)期、腎上腺皮質(zhì)機(jī)能亢進(jìn)癥、嚴(yán)重高血壓、糖尿病、孕婦等。病情危急的適應(yīng)證，雖有禁忌證存在，仍不得不用，待危急情況過去后，盡早停藥或減量12/9/2022208甲狀腺激素和抗甲狀腺藥12/9/2022209

抗甲狀腺藥硫脲類藥理作用抑制過氧化物酶，抑制甲狀腺激素的合成，作用緩慢。臨床應(yīng)用1.甲亢的內(nèi)科治療輕癥、不宜手術(shù)或不宜131I治療者療程1-2年2.甲亢的術(shù)前準(zhǔn)備（-）術(shù)后并發(fā)癥大量碘劑+PTU3.甲狀腺危象的綜合治療大量碘劑+PTU12/9/2022210不良反應(yīng)

粒細(xì)胞減少（最嚴(yán)重）過敏反應(yīng)瘙癢、藥疹甲狀腺腫大消化系統(tǒng)反應(yīng)12/9/2022211碘及碘化物復(fù)方碘溶液（盧戈液）藥理作用1.小劑量IDD食鹽加碘2.大劑量抗甲狀腺機(jī)制1.抑制TH甲狀腺激素釋放GSH還原酶2.抑制TH合成

過氧化物酶1~2天起效，10~15天達(dá)最大效應(yīng)12/9/2022212臨床應(yīng)用1.IDD小劑量2.甲亢術(shù)前準(zhǔn)備3.甲狀腺危象治療

靜注/復(fù)方碘溶液12/9/2022213不良反應(yīng)急性反應(yīng)血管神經(jīng)性水腫慢性碘中毒口腔及咽喉燒灼感誘發(fā)甲狀腺功能紊亂甲亢12/9/2022214胰島素及口服降糖藥12/9/2022215胰島素（Insulin）藥理作用糖代謝（-）血糖葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)、氧化酵解糖原合成儲(chǔ)存分解和異生（+）血糖：糖皮質(zhì)激素、胰高血糖素、甲狀腺激素脂肪代謝（+）合成轉(zhuǎn)運(yùn)，（-）分解游離脂肪酸和酮體蛋白質(zhì)代謝（+）合成轉(zhuǎn)運(yùn)（-）分解促K+進(jìn)入細(xì)胞，血K+12/9/2022216作用機(jī)制與靶細(xì)胞膜胰島素受體結(jié)合，激活酪氨酸激酶，啟動(dòng)活性蛋白磷酸化連鎖反應(yīng)。12/9/2022217臨床應(yīng)用1.IDDM唯一藥物2.NIDDM飲食、口服降血糖藥未能控制者3.糖尿病發(fā)生各種急性或嚴(yán)重并發(fā)癥者酮癥酸中毒及非酮癥高血糖高滲性昏迷4.各型糖尿病

合并重度感染、消耗性疾病、高熱、妊娠、創(chuàng)傷以及手術(shù)5.心律失常（細(xì)胞內(nèi)缺鉀）+Glu12/9/2022218口服降血糖藥磺酰脲類藥理作用及機(jī)制

對(duì)正常人和胰島功能尚存的糖尿病病人有降糖作用。刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素；降低血中糖原水平；增加胰島素與靶組織的結(jié)合能力；增加胰島素受體的數(shù)目和親和力。臨床應(yīng)用1.NIDDM

胰島功能尚存且飲食控制無效者2.氯磺丙脲促進(jìn)抗利尿激素分泌，可治療尿崩癥12/9/2022219刺激過氧化物酶增殖活化受體γ，調(diào)節(jié)胰島素反應(yīng)性基因得轉(zhuǎn)錄。

胰島素增敏藥

羅格列酮、【機(jī)制】【臨床應(yīng)用】其他藥物療效不佳的Ⅱ型糖尿病的治療，尤其對(duì)胰島素耐受者。

12/9/2022220雙胍類藥理作用

1.明顯降低糖尿病患者血糖，對(duì)正常人無影響2.機(jī)制：

A.增加組織對(duì)葡萄糖的利用，抑制糖的腸道吸收B.減少肝糖原異生，促進(jìn)肌肉中糖的無氧酵解C.增加胰島素與受體的結(jié)合能力D.抑制高血糖素的釋放臨床應(yīng)用：主要用于經(jīng)控制飲食無效的Ⅱ型糖尿病不良反應(yīng)：長期使用可致維生素B12或葉酸缺乏12/9/2022221α-糖苷酶抑制劑

1.抑制α-糖苷酶，能減少碳水化合物水解變成糖的過程，降低餐后血糖，降糖作用緩和。2.治療Ⅱ型糖尿病的一線藥物，尤適于老年患者。12/9/2022222β-內(nèi)酰胺類抗生素12/9/2022223青霉素類青霉素G的抗菌作用抗菌譜

對(duì)大多數(shù)G+性菌、G-性球菌、放線菌、螺旋體菌有強(qiáng)大抗菌作用。敏感菌具體如下：

(1)G+球菌：葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性球菌

(2)G+性桿菌：白喉?xiàng)U菌、破傷風(fēng)桿菌、炭疽桿菌

(3)G-球菌：腦膜炎雙球菌、淋球菌

(4)螺旋體：鉤端螺旋體、梅毒螺旋體

(5)放線菌12/9/2022224抗菌作用機(jī)制：主要是青霉素G的化學(xué)結(jié)構(gòu)與合成粘肽的前體物的結(jié)構(gòu)部分相似，競爭性與轉(zhuǎn)酞酶結(jié)合，使轉(zhuǎn)肽酶活性菌降低，粘肽合成發(fā)生障礙，造成細(xì)菌細(xì)胞壁缺損，敏感菌菌體滲透壓高，使水內(nèi)滲，以致菌體膨脹、裂解、死亡。12/9/2022225粘肽三維網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)青霉素結(jié)合蛋白細(xì)胞壁-內(nèi)酰胺類抗生素12/9/2022226臨床應(yīng)用

(1)A組和B組溶血性鏈球菌的感染

(2)肺炎雙球菌感染

(3)敏感的淋球菌感染

(4)草綠色鏈球菌感染

(5)腦膜炎球菌感染

(6)螺旋體病

(7)革蘭氏陽性桿菌感染（8）大劑量用于放線菌治療

12/9/2022227不良反應(yīng)及其防治

1、局部刺激：肌注可產(chǎn)生局部疼痛、紅腫、硬結(jié)2、高鉀血癥3、過敏反應(yīng)：

(1)最常見是一般過敏反應(yīng)，如尋麻疹、發(fā)熱、關(guān)節(jié)痛等。尤以皮膚過敏反應(yīng)和血清病樣反應(yīng)較多見，但并不嚴(yán)重，停藥或服用H1受體阻斷藥可恢復(fù)。

(2)過敏性休克，常在用藥后數(shù)秒至20分鐘