2023年執(zhí)業(yè)藥師《西藥學(xué)專業(yè)一》重點(diǎn)考試題庫自測模擬題_第1頁
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文檔簡介

地區(qū):_________________編號:_________________姓名:_________________學(xué)校:_________________ 密封線 地區(qū):_________________編號:_________________姓名:_________________學(xué)校:_________________ 密封線 密封線 2023年西藥學(xué)專業(yè)一題庫題號一二三四五六閱卷人總分得分注意事項(xiàng):1.全卷采用機(jī)器閱卷,請考生注意書寫規(guī)范;考試時(shí)間為120分鐘。2.在作答前,考生請將自己的學(xué)校、姓名、地區(qū)、準(zhǔn)考證號涂寫在試卷和答題卡規(guī)定位置。

3.部分必須使用2B鉛筆填涂;非選擇題部分必須使用黑色簽字筆書寫,字體工整,筆跡清楚。

4.請按照題號在答題卡上與題目對應(yīng)的答題區(qū)域內(nèi)規(guī)范作答,超出答題區(qū)域書寫的答案無效:在草稿紙、試卷上答題無效。A卷(第I卷)第I卷(考試時(shí)間:120分鐘)一、單選題1、紅外光譜特征參數(shù)歸屬苯環(huán)A.3750~3000cm-1B.1900~1650cm-1C.1900~1650cm-1;l300~1000cm-1D.3750~3000cm-1;l300~l000cm-1E.3300~3000cm-1;l675~1500cm-1;1000~650cm-1答案:E本題解析:暫無解析2、關(guān)于藥物吸收的說法正確的是()。A.在十二指腸由載體轉(zhuǎn)運(yùn)吸收的藥物,胃排空緩慢有利于其口服吸收B.食物可減少藥物的吸收,藥物均不能與食物同報(bào)C.藥物的親脂性會(huì)影響藥物的吸收,油/水分配系數(shù)小D.固體藥物粒子越大,溶出越快,吸收越好E.臨床上大多數(shù)脂溶性小分子藥物的吸收過程是主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)答案:A本題解析:對需要在十二指腸通過載體轉(zhuǎn)運(yùn)的方式主動(dòng)吸收的藥物,如核黃素等,由于胃排空緩慢,核黃素連續(xù)不斷緩慢地通過十二指腸,主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)不易產(chǎn)生飽和,使得吸收增多,所以A正確。3、醋酸氫化可的松結(jié)構(gòu)中含有A.甾體環(huán)B.吡嗪環(huán)C.吡啶環(huán)D.鳥嘌呤環(huán)E.異喹啉酮環(huán)答案:A本題解析:本組題考查口服降糖藥和甾體激素的結(jié)構(gòu)特征。吡格列酮結(jié)構(gòu)中含有吡啶環(huán)(藥名提示);醋酸氫化可的松結(jié)構(gòu)中含有甾體環(huán)(屬于甾類激素);格列吡嗪結(jié)構(gòu)中含有吡嗪環(huán)(藥名提示答案);格列喹酮結(jié)構(gòu)中含有異喹啉酮環(huán)(藥名提示答案);故本題答案應(yīng)分別選A。4、屬于油脂性基質(zhì)的是A.聚乙二醇B.可可豆脂C.羥苯酯類D.聚氧乙烯(40)單硬脂酸酯類E.水楊酸鈉答案:B本題解析:聚氧乙烯(40)單硬脂酸酯類屬于非離子型表面活性劑,可以作為O/W型乳化劑。5、穩(wěn)態(tài)血藥濃度是()A.KmB.CssC.K0D.VmE.fss答案:B本題解析:此題考查單室模型靜脈滴注的一些參數(shù)符號的代表意義。K0代表零級靜脈滴注速度;Css表示穩(wěn)態(tài)血藥濃度;fss表示達(dá)坪分?jǐn)?shù);Vm為藥物消除過程的理論最大速度,Km為米氏常數(shù),是指藥物消除速度為Vm一半時(shí)的血藥濃度。6、(2015年真題)有機(jī)藥物多數(shù)為弱酸或弱堿,在體液中只能部分解離,以解離的形式非解離的形式同時(shí)存在于體液中,當(dāng)PH=pKa時(shí),分子型和離子型藥物所占的比例分別為()A.90%和10%B.10%和90%C.50%和50%D.33.3%和66.7%E.66.7%和33.3%答案:C本題解析:pKa:解離常數(shù);pH:體液的pH[HA]和[B]:非解離型酸/堿藥物濃度[A-]和[HB+]:解離型酸/堿藥物濃度當(dāng)pKa=pH時(shí),未解離型和解離型藥物各占一半。7、藥物隨膽汁進(jìn)入小腸后被小腸重新吸收的現(xiàn)象是A.腸肝循環(huán)B.生物利用度C.生物半衰期D.表觀分布容積E.單室模型藥物答案:A本題解析:本題考查本節(jié)重要名詞的含義。8、關(guān)于藥物的毒性作用,下列敘述錯(cuò)誤的是A.影響藥物毒性的因素既涉及藥物方面又涉及機(jī)體方面B.當(dāng)劑量過高、用藥時(shí)間過長時(shí)易致毒性作用C.有些藥物在制備成酯化物時(shí)常??墒苟拘宰冃.依托紅霉素比乳糖酸紅霉素毒性大E.藥物結(jié)構(gòu)中增加鹵素常常可使毒性增加答案:C本題解析:本題考查的是藥物的毒性作用及機(jī)制。在藥物結(jié)構(gòu)中增加鹵素會(huì)改變原有藥物分子的極化程度,從而導(dǎo)致毒性增加。有些藥物在制劑研究過程中,為了獲得合適的理化性質(zhì),需要制成酯化物,酯化物相比于非酯化物毒性增加。如乳糖酸紅霉素?zé)o明顯肝毒性,而制成酯化物如依托紅霉素時(shí),雖其具有無味、對酸穩(wěn)定、口服吸收好的優(yōu)點(diǎn),但可引起肝毒性。9、體重為75kg的患者用利多卡因治療心律失常,利多卡因的表觀分布容積V=1.7L/kg,消除速度常數(shù)k=0.46h-1,達(dá)到2μg/ml的治療濃度。請確定負(fù)荷劑量A.0.92mgB.3.4mgC.117.3mgD.127.5mgE.255mg答案:E本題解析:本題考查的是藥動(dòng)學(xué)中個(gè)體化給藥靜脈滴注速度與負(fù)荷劑量的計(jì)算。靜注的負(fù)荷劑量X0=2×1.7×75=255mg。10、機(jī)體或機(jī)體的某些消除器官在單位時(shí)間內(nèi)清除掉相當(dāng)于多少體積的流經(jīng)血液中的藥物是A.清除率B.表觀分布容積C.二室模型D.單室模型E.房室模型答案:A本題解析:本題為識記題,清除率是指機(jī)體或機(jī)體的某些消除器官在單位時(shí)間內(nèi)清除掉相當(dāng)于多少體積的流經(jīng)血液中的藥物;表觀分布容積是指是體內(nèi)藥量與血藥濃度間相互關(guān)系的一個(gè)比例常數(shù),表觀分布容積大,表明藥物在血漿中濃度小,有可能超過體液量,單位是升或升/千克,表觀分布容積是一個(gè)假想的體積,不能代表藥物在體內(nèi)分布的實(shí)際容積,也不具有生理學(xué)意義;二室模型是指把機(jī)體看成藥物分布速度不同的兩個(gè)單元組成的體系;單室模型是指把機(jī)體視為一個(gè)單元組成的體系;房室模型是指用數(shù)學(xué)模擬藥物在體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄的速度過程而建立起來的數(shù)學(xué)模型;綜合分析,本題選A。11、對聽覺神經(jīng)及腎有毒性的藥物是A.四環(huán)素B.頭孢克肟C.慶大霉素D.青霉素鈉E.克拉霉素答案:C本題解析:本組題考點(diǎn)是抗生素類藥物的毒副作用,慶大霉素是氨基糖苷類,有腎、耳毒性。12、取本品約0.4g,精密稱定,加中性乙醇(加酚酞指示液顯中性)20ml溶解后,加酚酞指示液3滴,用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定,每1ml氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當(dāng)于18.02mg的CHO。這個(gè)描述應(yīng)收載在《中國藥典》的A.鑒別項(xiàng)下B.檢查項(xiàng)下C.含量測定項(xiàng)下D.有關(guān)物質(zhì)項(xiàng)下E.物理常數(shù)項(xiàng)下答案:C本題解析:本題考查的是藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)正文各個(gè)項(xiàng)下的主要內(nèi)容。藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的性狀項(xiàng)下主要記載藥品的外觀、臭味、溶解度以及物理常數(shù)。鑒別是指用規(guī)定的試驗(yàn)方法辨識藥品與名稱的一致性,即辨識藥品的真?zhèn)危撬幤焚|(zhì)量控制的一個(gè)重要環(huán)節(jié)。鑒別選用的方法有化學(xué)法、物理化學(xué)法和生物學(xué)方法等?;瘜W(xué)法有顯色反應(yīng)、沉淀反應(yīng)、產(chǎn)生氣體反應(yīng)等;物理化學(xué)法主要是一些儀器分析方法,如紫外-可見分光光度法、紅外分光光度法、色譜法等。含量測定是指用規(guī)定的方法測定藥物中有效成分的含量。常用的含量測定方法有化學(xué)分析法、儀器分析法或生物活性測定法等?;瘜W(xué)分析法屬經(jīng)典的分析方法,具有精密度高、準(zhǔn)確性好的特點(diǎn),適用于原料藥的分析。本題所采用的"用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定"的方法即為化學(xué)分析法中的酸堿滴定法。有關(guān)物質(zhì)在檢查項(xiàng)下,物理常數(shù)在性狀項(xiàng)下。建議考生熟悉《中國藥典》阿司匹林質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)正文各主要部分所包含的內(nèi)容。本題答案應(yīng)選C。13、表觀分布容積是指A.機(jī)體的總體積B.體內(nèi)藥量與血藥濃度的比值C.個(gè)體體液總量D.個(gè)體血容量E.給藥劑量與t時(shí)間血藥濃度的比值答案:B本題解析:表觀分布容積是體內(nèi)藥量與血藥濃度間相互關(guān)系的一個(gè)比例常數(shù),用“V”表示。它可以設(shè)想為體內(nèi)的藥物按血漿濃度分布時(shí),所需要體液的理論容積。V=X/C式中,X為體內(nèi)藥物量,V是表觀分布容積,C是血藥濃度。故本題答案選B。14、乙酰膽堿與受體的作用,形成的主要鍵合類型是A.共價(jià)鍵B.氫鍵C.離子-偶極和偶極-偶極相互作用D.范德華引力E.疏水性相互作用答案:C本題解析:本組題考查藥物與受體的鍵合(結(jié)合)類型。抗腫瘤藥物烷化劑環(huán)磷酰胺與DNA堿基之間,形成的主要鍵合類型屬于共價(jià)鍵結(jié)合,為不可逆結(jié)合形式;碳酸與碳酸酐酶的結(jié)合,形成的主要鍵合類型屬于氫鍵結(jié)合;乙酰膽堿與受體的作用,形成的主要鍵合類型是離子-偶極和偶極-偶極相互作用,后二者均為可逆結(jié)合形式。15、為天然的雌激素,不能口服,作用時(shí)間短。該藥是A.雌二醇B.甲羥孕酮C.己烯雌酚D.苯妥英鈉E.沙利度胺答案:A本題解析:本題考查的是甾體類激素藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。A選項(xiàng),雌二醇為天然的雌激素,口服幾乎無效,作用時(shí)間短;B選項(xiàng),甲羥孕酮為黃體酮經(jīng)結(jié)構(gòu)改造得到的長效口服孕激素;C選項(xiàng),己烯雌酚為不含有甾體母環(huán)的雌激素;D選項(xiàng),苯妥英鈉為乙內(nèi)酰脲結(jié)構(gòu)的抗癲癇藥。E選項(xiàng),純屬干擾項(xiàng)。16、有關(guān)表面活性劑的錯(cuò)誤表述是A.硫酸化物屬于陰離子型表面活性劑B.吐溫80可以作為靜脈注射乳劑的乳化劑C.泊洛沙姆屬于非離子型表面活性劑D.陽離子型表面活性劑具有殺菌、消毒作用E.卵磷脂屬于兩性離子型表面活性劑答案:B本題解析:本題考點(diǎn)為第三章液體制劑表面活性劑的分類與特點(diǎn)。靜脈注射乳劑的乳化劑要求非常嚴(yán)格,只有卵磷脂和泊洛沙姆。吐溫80不能注射用。表面活性劑的分類與特點(diǎn)為??純?nèi)容。17、甜蜜素的作用是材料題根據(jù)材料,回答題對乙酰氨基酚口服液【處方】對乙酰氨基酚30g聚乙二醇40070mlL-半胱氨酸鹽酸鹽0.3g糖漿200ml甜蜜素1g香精1ml8%羥苯丙酯:乙酯(1:1)乙醇溶液4ml純水加至1000mlA.矯味劑B.芳香劑C.助溶劑D.穩(wěn)定劑E.pH調(diào)節(jié)劑答案:A本題解析:對乙酰氨基酚為主藥,糖漿、甜蜜素為矯味劑,香精為芳香劑,羥苯丙酯和羥苯乙酯為防腐劑,聚乙二醇400為助溶劑和穩(wěn)定劑。18、關(guān)于受體的敘述,錯(cuò)誤的是A.可與特異性配體結(jié)合B.一般是功能蛋白質(zhì)等生物大分子C.某些受體與配體結(jié)合時(shí)具有可逆性D.某些受體與配體結(jié)合時(shí)具有難逆性E.拮抗劑與受體結(jié)合無飽和性答案:E本題解析:受體數(shù)量是有限的,其能結(jié)合的配體量也是有限的,因此受體具有飽和性,在藥物的作用上反映為最大效應(yīng)。配體與受體的結(jié)合是化學(xué)性的,既要求兩者的構(gòu)象互補(bǔ),還需要兩者間有相互吸引力。絕大多數(shù)配體與受點(diǎn)結(jié)合是通過分子間的吸引力如范德華力、離子鍵、氫鍵,是可逆的。受體與配體所形成的復(fù)合物可以解離,也可被另一種特異性配體所置換,少數(shù)是通過共價(jià)鍵結(jié)合,后者形成的結(jié)合難以逆轉(zhuǎn)。19、(2020年真題)在體內(nèi)可被兒茶酚O-甲基轉(zhuǎn)移酶快速甲基化,使活性降低的藥物是A.沙丁胺醇B.腎上腺素C.非爾氨酯D.吲哚美辛E.醋磺己脲答案:B本題解析:非甾體抗炎藥吲哚美辛在體內(nèi)約有50%經(jīng)O-脫甲基代謝,生成無活性的化合物。非爾氨酯具有鎮(zhèn)靜催眠和抗癲癇作用,曾因可引起肝臟毒性和再生障礙性貧血而被限制使用。該藥物首先在體內(nèi)被酯酶水解并被醛脫氫酶催化下生成醛基氨甲酸酯,在發(fā)生分子內(nèi)環(huán)合生成環(huán)唑啉酮,環(huán)唑啉酮脫氫生成強(qiáng)親電性的2-苯基丙烯醛,易與蛋白的親核基團(tuán)發(fā)生邁克爾加成,產(chǎn)生特質(zhì)性毒性。腎上腺素經(jīng)兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶快速甲基化后生成3-O-甲基腎上腺素,活性降低。20、A.B.C.D.答案:C本題解析:21、司帕沙星由于喹啉酮環(huán)5位引入氨基,增加了4一酮基一3一羧基與DNA螺旋酶的結(jié)合,抗金黃色葡萄球菌活性比環(huán)丙沙星強(qiáng)16倍,這種情況屬于A.幾何異構(gòu)(順反異構(gòu))對藥物活性的影響B(tài).構(gòu)象異構(gòu)對藥物活性的影響C.手性結(jié)構(gòu)對藥物活性的影響D.理化性質(zhì)對藥物活性的影響E.電荷分布對藥物活性的影響答案:E本題解析:本題考查的是藥物立體結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)對藥物活性的影響。司帕沙星5位氨基給電子使4一酮基一3一羧基上的電子密度增強(qiáng),增加與靶點(diǎn)結(jié)合力,活性大于環(huán)丙沙星,屬于電荷分布改變對藥物活性影響。22、天然來源的生物堿,屬于拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制劑的抗腫瘤藥物是A.多柔比星B.依托泊苷C.伊立替康D.紫杉醇E.羥基喜樹堿答案:E本題解析:本題考查的是抗腫瘤藥作用機(jī)制。23、制備水溶性滴丸時(shí)用的冷凝液A.PEG6000B.水C.液狀石蠟D.硬脂酸E.石油醚答案:C本題解析:暫無解析24、膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)獨(dú)有的特點(diǎn)是A.順濃度差轉(zhuǎn)運(yùn)B.逆濃度差轉(zhuǎn)運(yùn)C.有載體或酶參與D.沒有載體或酶參與E.通過細(xì)胞膜的主動(dòng)變形發(fā)生答案:E本題解析:膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是通過細(xì)胞膜的主動(dòng)變形將物質(zhì)攝入或者釋放的過程。25、一般多肽類藥物由于半衰期短,臨床上需要頻繁注射給藥給患者帶來痛苦,為了提高患者的順應(yīng)性目前有多種新劑型出現(xiàn)。這種劑型一般常用下列何種材料制備查看材料A.明膠與阿拉伯膠B.西黃蓍膠C.磷脂與膽固醇D.PLGAE.PEG答案:D本題解析:考查微球作為藥物載體的用途,主要應(yīng)用的生物降解材料,掌握微球目前存在的問題。26、阿司匹林以下藥物含量測定所使用的滴定液是A.高氯酸滴定液B.亞硝酸鈉滴定液C.氫氧化鈉滴定液D.硫酸鈰滴定液E.硝酸銀滴定液答案:C本題解析:本組題考查不同滴定液在含量測定中的應(yīng)用。鹽酸普魯卡因是一種芳香胺類藥物,分子結(jié)構(gòu)中含有芳伯氨基,在酸性溶液中可定量的與亞硝酸鈉發(fā)生重氮化反應(yīng)。阿司匹林為酸性藥物,含量測定:加中性乙醇(對酚酞指示液顯中性)20ml溶解后,加酚酞指示液3滴,用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定,每1ml氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當(dāng)于18.02mg的C9H8O4。27、黃曲霉素B1致癌的分子機(jī)理是A.本身具毒性B.內(nèi)酯開環(huán)C.氧脫烴化反應(yīng)D.雜環(huán)氧化E.代謝后產(chǎn)生環(huán)氧化物,與DNA形成共價(jià)鍵化合物答案:E本題解析:暫無解析28、長期應(yīng)用廣譜抗生素如四環(huán)素,由于許多敏感的菌株被抑制,而使腸道內(nèi)菌群間的相對平衡狀態(tài)遭到破壞,以至于一些不敏感的細(xì)菌如耐藥性的葡萄球菌大量繁殖,會(huì)引起葡萄球菌偽膜性腸炎?!八幤凡涣挤磻?yīng)”的正確概念是A.因使用藥品導(dǎo)致患者死亡B.因使用藥品導(dǎo)致患者住院或住院時(shí)間延長或顯著的傷殘C.藥物治療過程中出現(xiàn)的不良臨床事件D.治療期間所發(fā)生的任何不利的醫(yī)療事件E.正常使用藥品出現(xiàn)與用藥目的無關(guān)的或意外的有害反應(yīng)答案:E本題解析:本組題考查藥品不良反應(yīng)的定義和分類。我國《藥品不良反應(yīng)報(bào)告和監(jiān)測管理辦法》對藥品不良反應(yīng)的定義:指合格藥品在正常用法用量下出現(xiàn)的與用藥目的無關(guān)的或意外的有害反應(yīng)。根據(jù)治療目的、用藥劑量大小或不良反應(yīng)嚴(yán)重程度,藥物不良反應(yīng)可分為:副作用或副反應(yīng)、毒性作用、后遺效應(yīng)、首劑效應(yīng)、繼發(fā)性反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)、特異質(zhì)反應(yīng)等。其中繼發(fā)性反應(yīng)是由于藥物的治療作用所引起的不良反應(yīng)后果,又稱治療矛盾。不是藥物本身的效應(yīng),而是藥物主要作用的間接結(jié)果。一般不發(fā)生于首次用藥。長期應(yīng)用廣譜抗生素,使敏感菌被殺滅,而非敏感菌(如厭氧菌、真菌)大量繁殖,造成二重感染。29、在體內(nèi)代謝生成10,11-環(huán)氧化物,這一環(huán)氧化物是其產(chǎn)生抗驚厥作用的活性成分的藥物是()A.奮乃靜B.硫噴妥C.氯丙嗪D.卡馬西平E.苯妥英鈉答案:D本題解析:抗驚厥藥物卡馬西平(Carbamazepine),在體內(nèi)代謝生成10,11-環(huán)氧化物,這一環(huán)氧化物是卡馬西平產(chǎn)生抗驚厥作用的活性成分,是代謝活化產(chǎn)物。30、具有主動(dòng)靶向作用的靶向制劑是()A.常規(guī)脂質(zhì)體B.微球C.納米囊D.pH敏感脂質(zhì)體E.免疫脂質(zhì)體答案:E本題解析:栓塞性制劑:用于阻斷靶區(qū)的血供與營養(yǎng),起到栓塞和靶向化療的雙重作用,如栓塞微球和栓塞復(fù)乳。31、與可待因表述不符的是A.嗎啡的3-甲醚衍生物B.具成癮性,作為麻醉藥品管理C.嗎啡的6-甲醚衍生物D.用作中樞性鎮(zhèn)咳藥E.在肝臟被代謝,約8%轉(zhuǎn)化成嗎啡答案:C本題解析:嗎啡結(jié)構(gòu)中含有兩個(gè)羥基,在體內(nèi)羥基發(fā)生第Ⅱ相生物結(jié)合反應(yīng)為其主要代謝途徑。代謝時(shí),3位酚羥基既可以發(fā)生葡萄糖醛酸結(jié)合,也可以發(fā)生硫酸化結(jié)合。由于在體內(nèi)嗎啡的3位葡萄糖醛酸結(jié)合廣泛,所以嗎啡口服生物利用度低,故一般制成注射劑或緩釋片。將嗎啡3位羥基甲基化得到可待因(Codeine)??纱蜴?zhèn)痛活性僅是嗎啡的1/10,可待因具有較強(qiáng)的鎮(zhèn)咳作用。答案選C32、奧美拉唑是胃酸分泌抑制劑,特異性作用于胃壁細(xì)胞,降低胃壁細(xì)胞中題H+K+ATP酶(又成為質(zhì)子泵)的活性,對胃酸分泌有強(qiáng)而持久的抑制作用,其結(jié)構(gòu)如下:奧美拉唑在在再中不確魂上上用奧美拉唑溶溶片,在腸道內(nèi)釋藥機(jī)制是()查看材料A.通過藥物溶解產(chǎn)條送壓作為驅(qū)動(dòng)力促使藥物釋放B.通過包衣膜溶容解使藥物釋放C.通過藥物與腸道內(nèi)離子發(fā)生離子交換使藥物釋放D.通過骨架材料吸水膨脹產(chǎn)生推動(dòng)力使藥物釋放E.通獺理酸劑溶解使藥物釋放答案:B本題解析:暫無解析33、油酸乙酯液體藥劑附加劑的作用為A.非極性溶劑B.半極性溶劑C.矯味劑D.防腐劑E.極性溶劑答案:A本題解析:本題考查液體制劑常用溶劑的分類,如下:極性溶劑:水、甘油、二甲基亞砜;34、氟伐他汀的化學(xué)結(jié)構(gòu)式為A.B.C.D.E.答案:C本題解析:吉非羅齊的結(jié)構(gòu)含有苯氧乙酸,所以吉非羅齊的化學(xué)結(jié)構(gòu)式為。為辛伐他??;為氟伐他??;為洛伐他汀;為非諾貝特,故本題選A。35、二氫吡啶類鈣通道阻滯劑的基本結(jié)構(gòu)如下圖:1,4-二氫吡啶環(huán)是該類藥物的必須藥效團(tuán)之一,二氫吡啶類鈣通道阻滯劑的代謝酶通常為CYP3A4,影響該酶活性的藥物可產(chǎn)生藥物與藥物的相互作用,鈣通道阻滯劑的代表藥物是硝苯地平。本類藥物的兩個(gè)羧酸酯結(jié)構(gòu)不同時(shí),可產(chǎn)生手性異構(gòu)體且手性異構(gòu)體的活性也有差異,其手性中心的碳原子編號是查看材料A.2B.3C.4D.5E.6答案:C本題解析:本組題考查二氫吡啶類鈣通道阻滯劑的結(jié)構(gòu)特征、立體結(jié)構(gòu)、藥物代謝及藥物之間相互作用等。本類藥物的兩個(gè)羧酸酯結(jié)構(gòu)不同時(shí)或2,6位取代基不同時(shí),可產(chǎn)生手性異構(gòu)體,其手性中心的碳原子編號是4位;氨氯地平3,5位兩個(gè)羧酸酯及2,6位取代基均不同,具旋光性,其左旋體左氨氯地平活性強(qiáng)于外消旋體,臨床用外消旋體和左旋體;結(jié)構(gòu)中含有2個(gè)CI原子的藥物是非洛地平;西咪替丁為肝藥酶抑制劑,與硝苯地平合用,可以影響硝苯地平的代謝,使硝苯地平代謝速度減慢。故本題答案應(yīng)選C。36、造成體內(nèi)白三烯增多,導(dǎo)致支氣管痙攣誘發(fā)哮喘的藥物是A.嗎啡B.阿司匹林C.普萘洛爾D.毛果蕓香堿E.博來霉素答案:B本題解析:本題考查的是藥物的毒性作用。少數(shù)患者服用解熱鎮(zhèn)痛藥如阿司匹林、吲哚美辛等,可誘發(fā)哮喘,稱為“阿司匹.林性哮喘”,其發(fā)生原因是本類藥物抑制了花生四烯酸代謝過程中的環(huán)氧酶途徑,使前列腺素合成受阻,但不抑制脂氧酶途徑,從而造成脂氧酶途徑的代謝產(chǎn)物自三烯合成增多,導(dǎo)致支氣管痙攣引發(fā)哮喘。37、(2018年真題)硝酸甘油口服給藥效果差,舌下含服起效迅速,導(dǎo)致這種差異的原因在影響藥物作用因素中屬于()。A.給藥途徑因素B.藥物劑量因素C.精神因素D.給藥時(shí)間因素E.遺傳因素答案:A本題解析:選擇不同給藥途徑可以影響藥物的吸收和分布,從而影響藥物效應(yīng)的強(qiáng)弱,甚至出現(xiàn)效應(yīng)性質(zhì)方面的改變。故本題為A選項(xiàng)。38、藥品名稱“鹽酸小檗堿”屬于A.注冊商標(biāo)B.商品名C.品牌名D.通用名E.別名答案:D本題解析:藥品通用名為“鹽酸小檗堿”,別名為“鹽酸黃連素”。39、A.隨著反應(yīng)的不斷進(jìn)行,生成物的含量逐漸增加,反應(yīng)物的含量逐漸減少,因此平衡常數(shù)一定減小B.加入催化劑,反應(yīng)速度加快,平衡向正反應(yīng)方向移動(dòng)C.升高溫度,反應(yīng)速度加快,平衡向正反應(yīng)方向移動(dòng)D.增加壓力,反應(yīng)速度加快,平衡向正反應(yīng)方向移動(dòng)答案:C本題解析:若反應(yīng)溫度不變,當(dāng)反應(yīng)達(dá)到平衡以后,平衡常數(shù)是不變的;催化劑能同樣倍數(shù)的加快正逆反應(yīng)速率,故不能使平衡發(fā)生移動(dòng);該反應(yīng)正向?yàn)橐晃鼰岱磻?yīng),升高溫度,平衡將向正反應(yīng)方向移動(dòng);該反應(yīng)正向氣體分子數(shù)增加,增加壓力,平衡將向氣體分子數(shù)減少的反方向移動(dòng),因此只有C是正確的。40、偏酸性的諾氟沙星與偏堿性的氨芐青霉素鈉一經(jīng)混合,立即出現(xiàn)沉淀是因?yàn)锳.離子作用引起B(yǎng).pH改變引起C.混合順序引起D.鹽析作用引起E.溶劑組成改變引起答案:B本題解析:暫無解析41、(滴眼劑中加入下列物質(zhì)其作用是)聚乙烯醇A.穩(wěn)定劑B.調(diào)節(jié)PHC.調(diào)節(jié)黏度D.抑菌劑E.調(diào)節(jié)滲透壓答案:C本題解析:本題考查滴眼劑的各個(gè)附加劑的作用;硼酸緩沖液常用于調(diào)節(jié)PH;氯化鈉調(diào)節(jié)滲透壓;三氯叔丁醇屬于抑菌防腐劑;聚乙烯醇調(diào)節(jié)黏度。42、(2019年真題)借助載體幫助,消耗能量,從膜的低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)藥物的方式()。A.膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)B.簡單擴(kuò)散C.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)D.濾過E.易化擴(kuò)散答案:C本題解析:本題考查藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)方式。藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)方式有被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)、載體轉(zhuǎn)運(yùn)和膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是物質(zhì)從高濃度區(qū)域向低濃度區(qū)域的轉(zhuǎn)運(yùn),轉(zhuǎn)運(yùn)速度與膜兩側(cè)的濃度差成正比,轉(zhuǎn)運(yùn)過程不需要載體,不消耗能量。被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)包括濾過(水溶性小分子物質(zhì))和簡單擴(kuò)散(脂溶性藥物)。載體轉(zhuǎn)運(yùn)由載體介導(dǎo),生物膜中的蛋白質(zhì)具有載體的作用。載體轉(zhuǎn)運(yùn)有主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和易化擴(kuò)散兩種方式。藥物通過生物膜轉(zhuǎn)運(yùn)時(shí),借助載體或酶促系統(tǒng),可以從膜的低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn),這種過程稱為主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn);易化擴(kuò)散又稱中介轉(zhuǎn)運(yùn),是指一些物質(zhì)在細(xì)胞膜載體的幫助下,由膜的高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的過程,與主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)不同之處在于:易化擴(kuò)散不消耗能量,而且是順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)。生物膜具有一定的流動(dòng)性,它可以通過主動(dòng)變形,膜凹陷吞沒液滴或微粒,將某些物質(zhì)攝入細(xì)胞內(nèi)或從細(xì)胞內(nèi)釋放到細(xì)胞外,此過程稱膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。43、當(dāng)膠囊劑內(nèi)容物的平均裝量為0.3g時(shí),其裝量差異限度為A.±5.0%B.±2.0%C.±1.0%D.±10.0%E.±7.5%答案:E本題解析:膠囊劑需要進(jìn)行裝量差異的檢查,根據(jù)膠囊劑裝量差異檢查法,求出每粒內(nèi)容物的裝量與平均裝量。每粒裝量與平均裝量相比較(有標(biāo)示裝量的膠囊劑,每粒裝量應(yīng)與標(biāo)示裝量比較),超出裝量差異限度的不得多于2粒,且不得有1粒超出限度1倍。膠囊劑裝量差異限度要求為,平均裝量或標(biāo)示裝量在0.30g以下時(shí),裝量差異限度為±10.0%,而平均裝量或標(biāo)示裝量在0.30g及0.30g以上時(shí),裝量差異限度為±7.5%(中藥±10.0%)。故本題答案選E。44、(2019年真題)羥甲戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶是體內(nèi)生物合成膽固醇的限速酶,是調(diào)血脂藥物的重要作用靶點(diǎn),HMG-CoA還原酶抑制劑的基本結(jié)構(gòu)如下:HMG-CoA還原酶抑制劑分子中都含有3,5-二羥基羧酸的藥效團(tuán),有時(shí)3,5-二羥基羧酸的5-位羥基會(huì)與羧酸形成內(nèi)酯,需在體內(nèi)將內(nèi)酯環(huán)水解后才能起效,可看作是前體藥物。HMG-CoA還原酶抑制劑會(huì)引起肌肉疼痛或橫紋肌溶解的不良反應(yīng),臨床使用時(shí)需監(jiān)護(hù)。除發(fā)生“拜斯亭事件”的藥物以外,其他上市的HMG-CoA還原酶抑制劑并未發(fā)生嚴(yán)重不良事件,綜合而言,獲益遠(yuǎn)大于風(fēng)險(xiǎn)。含有環(huán)A基本結(jié)構(gòu),臨床上用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥的天然的前藥型HMG-CoA還原酶抑制劑是()A.洛伐他汀B.普伐他汀C.辛伐他汀D.阿托伐他汀E.氟伐他汀答案:A本題解析:本組題考查調(diào)血脂藥物的結(jié)構(gòu)特征和作用。洛伐他汀是天然的HMG-CoA還原酶抑制劑,但由于分子中是內(nèi)酯結(jié)構(gòu),所以體外無HMG-CoA還原酶抑制作用,需進(jìn)入體內(nèi)后分子中的羥基內(nèi)酯結(jié)構(gòu)水解為3,5-二羥基戊酸,才表現(xiàn)出活性。臨床上用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥,也可用于缺血性腦卒中的防治。故本題選A。45、2型糖尿病患者,女,60歲,因服用降糖藥達(dá)格列凈出現(xiàn)尿路感染就診。醫(yī)師建議改用胰島素類藥物治療。達(dá)格列凈屬于A.鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白-2(SGLT-2)抑制藥B.促胰島素分泌藥C.胰島素增敏藥D.α-葡萄糖苷酶抑制藥E.二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制藥答案:A本題解析:本題考查SGLT-2抑制藥。為了克服根皮苷選擇性差和口服利用率低的缺點(diǎn),通過將根皮苷分子結(jié)構(gòu)中的糖基部分轉(zhuǎn)變?yōu)樘妓狨デ八幍男问剑瑫r(shí)對芳香性糖配基進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾,開發(fā)了活性較好O-糖苷類SGLT-2抑制藥舍格列凈和瑞格列凈??紤]到O-糖苷的穩(wěn)定性,制備了穩(wěn)定性強(qiáng)的C-糖苷類似物,如達(dá)格列凈、卡格列凈、恩格列凈和伊格列凈等。46、3,5位羧酸酯結(jié)構(gòu)不同的二氫吡啶類鈣通道阻滯劑是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D答案:B本題解析:氨氯地平分子中的1,4-二氫吡啶環(huán)的2位甲基被2-氨基乙氧基甲基取代,3,5位羧酸酯的結(jié)構(gòu)不同。47、患者,男,65歲,體重55kg,甲狀腺功能亢進(jìn),進(jìn)行治療。由于心房顫動(dòng)導(dǎo)致頻脈接受地高辛治療。要維持地高辛平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度1ng/ml,維持量是下列哪一項(xiàng)?已知地高辛散劑給藥BA80%,地高辛總清除率100ml/(h·kg)A.0.05mg/dayB.0.10mg/dayC.0.17mg/dayD.1.0mg/dayE.1.7mg/day答案:C本題解析:暫無解析48、是一種以反復(fù)發(fā)作為特征的慢性腦病A.藥物濫用B.精神依賴性C.身體依賴性D.交叉依賴性E.藥物耐受性答案:B本題解析:藥物濫用是國際上通用的術(shù)語,是指非醫(yī)療目的地使用具有致依賴性潛能的精神活性物質(zhì)的行為。精神依賴性又稱心理依賴性。是一種以反復(fù)發(fā)作為特征的慢性腦病。身體依賴性又稱生理依賴性,是指藥物濫用造成機(jī)體對所濫用藥物的適應(yīng)狀態(tài)。藥物的交叉依賴性,可能表現(xiàn)為兩藥間所有藥理作用均可相互替代,亦可能僅表現(xiàn)于兩藥的部分藥理作用間的交叉依賴。藥物耐受性指人體在重復(fù)用藥條件下形成的一種對藥物的反應(yīng)性逐漸減弱的狀態(tài)。49、磷脂結(jié)構(gòu)上連接有多糖(下列各項(xiàng)分別利用了熱原的哪些性質(zhì))A.高溫可被破壞B.水溶性C.吸附性D.不揮發(fā)性E.可被強(qiáng)氧化劑破壞答案:B本題解析:熱原的性質(zhì)1.耐熱性:一般說來,熱原在60℃加熱1小時(shí)不受影響,100℃也不會(huì)發(fā)生熱解,在180℃3~4小時(shí),250℃30~45分鐘或650℃1分鐘可使熱原徹底破壞。雖然已經(jīng)發(fā)現(xiàn)某些熱原具有熱不穩(wěn)定性,但在通常注射劑滅菌的條件下,往往不足以破壞熱原,這點(diǎn)必須引起注意。2.濾過性:熱原體積小,約在1~5μm之間,故一般濾器均可通過,即使微孔濾膜,也不能截留;但活性炭可以吸附熱原。3.水溶性:熱原能溶于水。4.不揮發(fā)性:熱原本身不揮發(fā),但在蒸餾時(shí),往往可隨水蒸氣霧滴帶入蒸餾水,故應(yīng)設(shè)法防止。5.其他:熱原能被強(qiáng)酸、強(qiáng)堿所破壞,也能被強(qiáng)氧化劑如高錳酸鉀或過氧化氫所破壞,超聲波也能破壞熱原。50、黃曲霉素B1致癌的分子機(jī)理是A.本身具毒性B.內(nèi)酯開環(huán)C.氧脫烴化反應(yīng)D.雜環(huán)氧化E.代謝后產(chǎn)生環(huán)氧化物,與DNA形成共價(jià)鍵化合物答案:E本題解析:暫無解析51、耐受性是()A.機(jī)體連續(xù)多次用藥后,其反應(yīng)性降低,需加大劑量才能維持原有療效的現(xiàn)象B.反復(fù)使用具有依賴性特征的藥物,產(chǎn)生一種適應(yīng)狀態(tài),中斷用藥后產(chǎn)生的一系列強(qiáng)烈的癥狀或損害C.病原微生物對抗菌藥的敏感性降低甚至消失的現(xiàn)象D.連續(xù)用藥后,可使機(jī)體對藥物產(chǎn)生生理/心理的需求E.長期使用拮抗藥造成受體數(shù)量或敏感性提高的現(xiàn)象答案:A本題解析:根據(jù)題干直接分析,戒斷綜合征是反復(fù)使用具有依賴性特征的藥物,產(chǎn)生一種適應(yīng)狀態(tài),中斷用藥后產(chǎn)生的一系列強(qiáng)烈的癥狀或損害;耐受性是機(jī)體連續(xù)多次用藥后,其反應(yīng)性降低,需加大劑量才能維持原有療效的現(xiàn)象;耐藥性是病原微生物對抗菌藥的敏感性降低甚至消失的現(xiàn)象;依賴性是指連續(xù)用藥后,可使機(jī)體對藥物產(chǎn)生生理/心理的需求;受體拮抗是指長期使用拮抗藥造成受體數(shù)量或敏感性提高的現(xiàn)象,故本題選B。52、環(huán)丙沙星的化學(xué)結(jié)構(gòu)是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D答案:C本題解析:本組題考查諾氟沙星和環(huán)丙沙星的化學(xué)結(jié)構(gòu)。諾氟沙星又名氟哌酸,6位有氟原子,7位為哌嗪環(huán),3位羧基和4位酮羰基;環(huán)丙沙星,別名環(huán)丙氟哌酸,將諾氟沙星1位乙基換成環(huán)丙基為其特征。A為吡哌酸結(jié)構(gòu)式。E為干擾答案。故本題答案應(yīng)選C。53、評價(jià)藥物安全性更可靠的指標(biāo)是()A.效價(jià)B.親和力C.治療指數(shù)D.內(nèi)在活性E.安全指數(shù)答案:E本題解析:此題考查量效關(guān)系中一些名詞的定義,效價(jià)強(qiáng)度用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效計(jì)量的比較,是指能引起等效反應(yīng)(一般采用50%效應(yīng)量)的相對濃度或劑量。其值越小則強(qiáng)度越大,即用藥量越大者效價(jià)強(qiáng)度越小。反映藥物與受體親和力。親和力是指藥物與受體結(jié)合的能力。內(nèi)在活性是指藥物與受體結(jié)合后產(chǎn)生效應(yīng)的能力。治療指數(shù)系指半數(shù)致死量(LD50)與半數(shù)有效量(ED50)的比值。治療指數(shù)大的藥物不一定絕對安全。較好的藥物安全指標(biāo)是ED95和LD5之間的距離,稱為藥物安全范圍,其值越大越安全。54、屬于胞嘧啶類的抗代謝抗腫瘤藥是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D答案:B本題解析:本題考查的是抗代謝抗腫瘤藥。胞嘧啶是在嘧啶結(jié)構(gòu)上含有羰基、氨基。尿嘧啶是在嘧啶環(huán)上含有兩個(gè)羰基。嘌呤是嘧啶環(huán)并咪唑環(huán)。蝶呤是嘧啶并吡嗪結(jié)構(gòu)。55、服用阿托品治療胃腸絞痛出現(xiàn)口干等癥狀,該不良反應(yīng)是A.過敏反應(yīng)B.首劑效應(yīng)C.副作用D.后遺效應(yīng)E.特異性反應(yīng)答案:C本題解析:1.首劑效應(yīng)是指一些患者在初服某種藥物時(shí),由于機(jī)體對藥物作用尚未適應(yīng)而引起不可耐受的強(qiáng)烈反應(yīng)。例如哌唑嗪等按常規(guī)劑量開始治療??芍卵獕后E降。56、制劑中藥物進(jìn)入血液循環(huán)的程度和速度是A.藥物動(dòng)力學(xué)B.生物利用度C.腸-肝循環(huán)D.單室模型藥物E.表現(xiàn)分布容積答案:B本題解析:生物利用度是指藥物被吸收進(jìn)入血液循環(huán)的速度與程度,生物利用度是衡量制劑療效差異的重要指標(biāo),故本題選B。57、為阿昔洛韋的前藥,進(jìn)入人體后迅速分解為L一纈氨酸和阿昔洛韋的是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D答案:D本題解析:本題考查的是抗病毒藥的結(jié)構(gòu)特征。噴昔洛韋與更昔洛韋的區(qū)別僅在于側(cè)鏈前者含有—O—,或者則用一C一取代了—O—,兩者互為生物電子等排體。泛昔洛韋是噴昔洛韋的酯類化合物,水解后生成噴昔洛韋,是噴昔洛韋的前藥。6一脫氧阿昔洛韋是阿昔洛韋脫去羰基(一C=O)的衍生物,脂溶性下降,水溶性提高,易溶于水,方便注射,在體內(nèi)被黃嘌呤氧化酶氧化成阿昔洛韋發(fā)揮藥效,是阿昔洛韋的水溶性前藥。替諾福韋酯是磷酸酯,水解后生成替諾福韋發(fā)揮藥效,是脂溶性前藥,提高口服生物利用度。58、關(guān)于非競爭性拮抗藥的特點(diǎn),不正確的是A.對受體有親和力B.本身無內(nèi)在活性C.可抑制激動(dòng)藥的最大效能D.當(dāng)激動(dòng)藥劑量增加時(shí),仍能達(dá)到原有效應(yīng)E.使激動(dòng)藥量-效曲線右移答案:D本題解析:非競爭性拮抗劑可使激動(dòng)藥量-效曲線右移,最大效能下降,即使增加激動(dòng)藥劑量也不能達(dá)到原有效應(yīng)。59、聚乙烯醇A.控釋膜材料B.骨架材料C.壓敏膠D.背襯材料E.保護(hù)膜材料答案:B本題解析:暫無解析60、(2020年真題)口服A、B、C三種不同粒徑(0.22um、2.4μm和13um)的某藥,其血藥濃度-時(shí)間曲線圖如下所示:當(dāng)原料藥粒徑較大時(shí),進(jìn)食時(shí)比空腹的Cmax、AUC都大,說明A.進(jìn)食比空腹的胃排空更快B.進(jìn)食能夠有效增加藥物在胃內(nèi)的滯留時(shí)間C.食物能夠保證藥物連續(xù)不斷地進(jìn)入腸道,增加了吸收量D.食物刺激膽汁分泌,增加了藥物的溶解度E.食物增加了藥物透過腸道上皮細(xì)胞的能力答案:D本題解析:看圖可知,當(dāng)原料藥粒徑較大時(shí),進(jìn)食時(shí)比空腹的Cmax、AUC都大,說明食物刺激膽汁分泌,增加了藥物的溶解度。61、鋁箔,TTS的常用材料分別是A.控釋膜材料B.骨架材料C.壓敏膠D.背襯材料E.藥庫材料答案:D本題解析:本組題重點(diǎn)考查經(jīng)皮給藥系統(tǒng)的高分子材料。經(jīng)皮給藥制劑的常用材料分為控釋膜材料、骨架材料、壓敏膠、藥庫材料和背襯材料。控釋膜材料常用乙烯-醋酸乙烯共聚物。常用的壓敏膠有聚異丁烯、聚丙烯酸酯和硅橡膠三類。背襯材料常用由鋁箔、聚乙烯或聚丙烯等材料復(fù)合而成的復(fù)合鋁箔。故本組題答案應(yīng)選ACDE。62、不超過20℃是指A.避光B.密閉C.密封D.陰涼處E.冷處答案:D本題解析:本組題考核的是《中國藥典》凡例中有關(guān)"貯藏"的規(guī)定。避光:指用不透明的容器包裝,例如棕色容器或黑紙包裹的無色透明、半透明容器;密閉:指將容器密閉,以防止塵土及異物進(jìn)入;密封:指將容器密封以防止風(fēng)化、吸潮、揮發(fā)或異物進(jìn)入;熔封或嚴(yán)封:指將容器熔封或用適宜的材料嚴(yán)封,以防止空氣及水分的侵入并防止污染;陰涼處:指不超過20℃;涼暗處:指避光并不超過20℃:冷處:指2℃~10℃。建議考生熟悉《中國藥典》凡例的有關(guān)規(guī)定。故本組題答案應(yīng)選D。63、化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有孕甾母核并含有乙炔基的藥物是A.雌二醇B.米非司酮C.炔諾酮D.黃體酮E.達(dá)那唑答案:C本題解析:名稱提示結(jié)構(gòu),炔諾酮中含有乙炔基。64、三環(huán)類抗抑郁藥通過抑制去甲腎上腺素?cái)z入末梢引起高血壓危象A.生理性拮抗B.生化性拮抗C.增敏作用D.相加作用E.增強(qiáng)作用以下藥物效應(yīng)屬于答案:A本題解析:普魯卡因注射液中加入少量腎上腺素,腎上腺素使用藥局部的血管收縮,減少普魯卡因的吸收,使其局麻作用延長,這屬于增強(qiáng)作用;三環(huán)類抗抑郁藥可通過抑制去甲腎上腺素?cái)z入末梢,突觸間隙遞質(zhì)濃度增多,亦能引起高血壓危象,這屬于生理性拮抗;排鉀利尿藥呋塞米改變電解質(zhì)平衡產(chǎn)生的作用,增加洋地黃類對心肌的毒性,這屬于增強(qiáng)作用。65、從百合科植物麗江山慈菇的球莖中得到的一種生物堿,能抑制細(xì)胞有絲分裂,有一定的抗腫瘤作用,可以控制尿酸鹽對關(guān)節(jié)造成的炎癥,可在痛風(fēng)急癥時(shí)使用的藥物是A.別嘌醇B.非布索坦C.苯溴馬隆D.丙磺舒E.秋水仙堿答案:E本題解析:丙磺舒的藥理作用機(jī)制為抑制尿酸鹽在近曲小管的主動(dòng)重吸收,增加尿酸的排泄而降低血中尿酸鹽的濃度,與水楊酸鹽和阿司匹林同用時(shí),可抑制丙磺舒的排尿酸作用;秋水仙堿是從百合科植物麗江山慈菇的球莖中得到的一種生物堿,能抑制細(xì)胞有絲分裂,有一定的抗腫瘤作用,可以控制尿酸鹽對關(guān)節(jié)造成的炎癥,可在痛風(fēng)急癥時(shí)使用;別嘌醇可通過抑制黃嘌呤氧化酶而抑制尿酸的生成,在肝臟中可代謝為有活性的別黃嘌呤。66、根據(jù)生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng),屬于第Ⅳ類低溶解度、低滲透性的藥物是A.雙氯芬酸B.吡羅昔康C.阿替洛爾D.雷尼替丁E.酮洛芬答案:E本題解析:本題考查生物藥劑學(xué)分類。第Ⅰ類,是高溶解度、高滲透性的兩親性分子藥物,其體內(nèi)吸收取決于溶出度,如普萘洛爾、馬來酸依那普利、鹽酸地爾硫?等。第Ⅱ類,是低溶解度、高滲透性的親脂性分子藥物,其體內(nèi)吸收量取決于溶解度,如雙氯芬酸、卡馬西平、吡羅昔康等。第Ⅲ類,是高溶解度、低滲透性的水溶性分子藥物,其體內(nèi)吸收速率取決于藥物滲透率,如雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾等。第Ⅳ類,是低溶解度、低滲透性的疏水性分子藥物,其體內(nèi)吸收比較困難,如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。67、維拉帕米的結(jié)構(gòu)式為A.B.C.D.E.答案:D本題解析:維拉帕米的結(jié)構(gòu)含有兩個(gè)二甲氧苯基、戊腈、叔胺,維拉帕米的結(jié)構(gòu)為。為尼莫地平;為氨氯地平;為硝苯地平;為地爾硫,故本題選D。68、(2016年真題)藥物從給藥部位進(jìn)入體循環(huán)的過程是()A.藥物的吸收B.藥物的分布C.藥物的代謝D.藥物的排泄E.藥物的消除答案:A本題解析:本組題考查藥物的體內(nèi)過程。藥物的體內(nèi)過程包括吸收、分布、代謝和排泄。吸收是藥物從給藥部位進(jìn)入體循環(huán)的過程。藥物進(jìn)入體循環(huán)后向各組織、器官或者體液轉(zhuǎn)運(yùn)的過程稱分布。藥物在吸收過程或進(jìn)入體循環(huán)后,受體內(nèi)酶系統(tǒng)的作用,結(jié)構(gòu)發(fā)生轉(zhuǎn)變的過程稱代謝。藥物及其代謝產(chǎn)物排出體外的過程稱排泄。藥物的吸收、分布和排泄過程統(tǒng)稱為轉(zhuǎn)運(yùn),而分布、代謝和排泄過程稱為處置,代謝與排泄過程合稱為消除。69、特布他林屬于A.β2腎上腺素受體激動(dòng)劑B.M膽堿受體拮抗劑C.白三烯受體拮抗劑D.糖皮質(zhì)激素藥E.磷酸二酯酶抑制劑答案:A本題解析:本組題考查平喘藥的分類及作用機(jī)制。孟魯司特為白三烯受體拮抗劑,特布他林為β2腎上腺素受體激動(dòng)劑。70、A.隨溫度升高而增大B.隨溫度升高而減小C.D.答案:B本題解析:對于放熱反應(yīng),升高溫度時(shí)反應(yīng)向逆反應(yīng)方向進(jìn)行,壓力平衡常數(shù)Kp隨溫度升高而減小,對于確定的反應(yīng)方程式,平衡常數(shù)只與溫度有關(guān),與反應(yīng)物的分壓無關(guān)。71、用于導(dǎo)瀉時(shí)硫酸鎂的給藥途徑是A.靜脈注射B.直腸給藥C.皮內(nèi)注射D.皮膚給藥E.口服給藥答案:E本題解析:本題考查的是不同給藥途徑的特點(diǎn)。72、阿莫西林的化學(xué)結(jié)構(gòu)式為A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D答案:C本題解析:暫無解析73、隨膽汁排出的藥物或代謝物,在腸道轉(zhuǎn)運(yùn)期間重吸收而返回門靜脈的現(xiàn)象是()A.零級代謝B.首過效應(yīng)C.被動(dòng)擴(kuò)散D.腎小管重吸收E.腸肝循環(huán)答案:E本題解析:被動(dòng)擴(kuò)散:以溶質(zhì)濃度梯度作為動(dòng)力以使藥物通過細(xì)胞膜的一種轉(zhuǎn)運(yùn)過程。大多數(shù)藥物分子是通過簡單擴(kuò)散方式透過一層膜被動(dòng)地從高濃度區(qū)(如胃腸液)進(jìn)入到低濃度區(qū)(如血液)。因?yàn)樗幬锓肿咏?jīng)由體循環(huán)迅速轉(zhuǎn)運(yùn)到大容積的體液和組織中去,所以開始時(shí)血液中藥物濃度低于給藥部位的濃度,形成大的濃度梯度。擴(kuò)散速率直接與該梯度成正比,而且還依賴于藥物的脂溶性,解離程度,分子量大小以及吸收表面的面積。由于細(xì)胞膜是類脂質(zhì),脂溶性高的藥物比脂溶性低的藥物擴(kuò)散得更快。小分子透過膜的速度也要比大分子快。74、硬膠囊的崩解時(shí)限A.15分鐘B.30分鐘C.1小時(shí)D.1.5小時(shí)E.2小時(shí)答案:B本題解析:硬膠囊應(yīng)在30分鐘內(nèi)全部崩解75、在藥物結(jié)構(gòu)中含有羧基,具有解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎作用,還有抑制血小板凝聚作用。該藥禁用于A.高血脂癥B.腎炎C.冠心病D.胃潰瘍E.肝炎答案:D本題解析:根據(jù)結(jié)構(gòu)特征和作用,該藥為阿司匹林;由于阿司匹林抑制前列腺素的合成,以及羧基對胃的刺激作用,可誘發(fā)或加重胃潰瘍,因此該藥禁用于胃潰瘍;主要不良反應(yīng)為胃腸道刺激作用。76、關(guān)于滴丸劑的敘述,不正確的是A.用固體分散技術(shù)制成的滴丸吸收迅速,生物利用度高B.刺激性強(qiáng)的藥物可以制成滴丸劑C.主藥體積小的藥物可以制成滴丸劑D.液體藥物不可制成固體的滴丸劑E.滴丸劑主要用于口服答案:D本題解析:本題考查的是固體制劑中滴丸劑的特點(diǎn)及臨床應(yīng)用。滴丸技術(shù)適合刺激性強(qiáng)、主藥體積小和液體藥物,主要用于口服。滴丸劑的特點(diǎn)及臨床應(yīng)用為??嫉膬?nèi)容。77、脂肪乳注射液處方是注射用大豆油50g,中鏈甘油三酸酯50g,卵磷脂12g,甘油25g,注射用水加至1000ml。A.本品為復(fù)方制劑B.注射用卵磷脂起乳化作用C.注射用甘油為助溶劑D.卵磷脂發(fā)揮藥物療效用于輔助治療動(dòng)脈粥樣硬化,脂肪肝,以及小兒濕疹,神經(jīng)衰弱癥E.注射用卵磷脂還能起到增溶作用答案:C本題解析:1.卵磷脂可輔助治療動(dòng)脈粥樣硬化,脂肪肝,以及小兒濕疹,神經(jīng)衰弱癥。在藥用輔料中作增溶劑、乳化劑及油脂類的抗氧化劑。78、被譽(yù)為“百年老藥”,l898年開始在臨床上應(yīng)用,在藥物的結(jié)構(gòu)中含有羧基,顯示酸性,刺激胃腸道。該藥結(jié)構(gòu)中有酯鍵,易水解生成水楊酸(主要雜質(zhì)),水楊酸易氧化變色,水楊酸遇三氯化鐵顯紫堇色。該藥具有解熱鎮(zhèn)痛和抗炎作用,還有減少血小板血栓素A2生成,有預(yù)防心血管疾病的作用。該藥結(jié)構(gòu)如下:根據(jù)該藥的結(jié)構(gòu)特征和作用分析,該藥可能是A.對乙酰氨基酚B.貝諾酯C.布洛芬D.阿司匹林E.舒林酸答案:D本題解析:本題考查的是阿司匹林的結(jié)構(gòu)特征和作用。從題干很容易推斷該藥是阿司匹林。79、影響脂肪、蛋白質(zhì)等大分子物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn),可使藥物避免肝臟首過效應(yīng)而影響藥物分布的因素是A.血漿蛋白結(jié)合率B.血-腦屏障C.腸-肝循環(huán)D.淋巴循環(huán)E.胎盤屏障答案:D本題解析:血漿蛋白結(jié)合率是決定藥物游離型和結(jié)合型濃度的比例,既可能影響藥物體內(nèi)分布也能影響藥物代謝和排泄的因素;淋巴循環(huán)是影響脂肪、蛋白質(zhì)等大分子物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn),可使藥物避免肝臟首過效應(yīng)而影響藥物分布的因素;腸-肝循環(huán)是減慢藥物體內(nèi)排泄,延長藥物半衰期,會(huì)讓藥物在血藥濃度-時(shí)間曲線上產(chǎn)生雙峰現(xiàn)象的因素。80、抑制細(xì)菌二氫葉酸還原酶,一般與磺胺類藥物合用的是A.青霉素B.氧氟沙星C.兩性霉素BD.磺胺甲嗯唑E.甲氧芐啶答案:E本題解析:本題考查的是抗菌藥作用機(jī)制。喹諾酮類抗菌藥物在細(xì)菌中的作用靶點(diǎn)是ⅡA型拓?fù)洚悩?gòu)酶。ⅡA型拓?fù)洚悩?gòu)酶有兩種亞型:拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ(又稱DNA螺旋酶)和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ?;前奉愃幬镒饔冒悬c(diǎn)是細(xì)菌的二氫葉酸合成酶??咕鲂┘籽跗S啶是二氫葉酸還原酶可逆性抑制藥,阻礙二氫葉酸還原為四氫葉酸。青霉素類抑制黏肽轉(zhuǎn)肽酶,從而抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。81、為一種表面活性劑,易溶于水,能與許多藥物形成空隙固溶體A.巴西棕櫚蠟B.泊洛沙姆C.甘油明膠D.叔丁基羥基茴香醚E.羥苯乙酯答案:B本題解析:泊洛沙姆(poloxamer):本品為乙烯氧化物和丙烯氧化物的嵌段聚合物(聚醚)。為一種表面活性劑,易溶于水,能與許多藥物形成空隙固溶體。本品的型號有多種,隨聚合度增大,物態(tài)呈液體、半固體或蠟狀固體,易溶于水,多用于制備液體栓劑,是目前研究最為深入的制備溫敏原位凝膠的高分子材料。82、山莨菪堿的化學(xué)結(jié)構(gòu)為A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D答案:A本題解析:本組題考查藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)及特征,從結(jié)構(gòu)的構(gòu)成可得出答案,B為阿托品,6位有羥基的為山莨菪堿,6,7位有環(huán)氧的是東莨菪堿,但D為丁溴東莨菪堿,C為甲氧氯普胺,結(jié)構(gòu)提示藥名。故本題答案應(yīng)選A。83、陽離子型表面活性劑是A.司盤20B.十二烷基苯磺酸鈉C.苯扎溴銨D.卵磷脂E.吐溫80答案:C本題解析:本題為識記題,兩性離子型表面活性劑包括:①天然的兩性離子型表面活性劑,如豆磷脂和卵磷脂;②合成的兩性離子型表面活性劑,分為氨基酸型和甜菜堿型。陽離子表面活性劑有苯扎溴銨、氯芐甲乙胺等;聚山梨酯80屬于非離子型乳化劑;硬脂酸鈣、十二烷基硫酸鈉屬于陰離子表面活性劑,吐溫80、司盤20屬于乳化劑,故本題選D。84、高錳酸鉀與甘油混合研磨時(shí),易發(fā)生A.變色B.沉淀C.產(chǎn)氣D.結(jié)塊E.爆炸答案:E本題解析:暫無解析85、與機(jī)體生化機(jī)制異常有關(guān)的遺傳性生化缺陷是A.變態(tài)反應(yīng)B.特異質(zhì)反應(yīng)C.副作用D.繼發(fā)反應(yīng)E.后遺效應(yīng)答案:B本題解析:特異質(zhì)反應(yīng)也稱特異性反應(yīng),是因先天性遺傳異常,少數(shù)病人用藥后發(fā)生與藥物本身藥理作用無關(guān)的有害反應(yīng)。該反應(yīng)和遺傳有關(guān),與藥理作用無關(guān),故此題答案是B。86、效價(jià)強(qiáng)度是指A.臨床常用的有效劑量B.安全用藥的最大劑量C.剛能引起藥理效應(yīng)的劑量D.引起50%最大效應(yīng)的劑量E.引起等效反應(yīng)的相對計(jì)量答案:E本題解析:本組題考查藥物的量-效關(guān)系。臨床上允許使用的最大治療量稱極量。常用量是指臨床常用的有效劑量范圍,既可獲得良好的療效而又較安全的量;常用量一般大于最小有效量,小于極量。閾劑量指化學(xué)物質(zhì)引起受試對象中的少數(shù)個(gè)體出現(xiàn)某種最輕微的異常改變所需要的最低劑量,又稱為最小有作用劑量。效價(jià)強(qiáng)度是指產(chǎn)生一定效應(yīng)所需要的藥物劑量大小,劑量愈小表示效價(jià)強(qiáng)度愈大。半數(shù)有效量是指引起50%陽性反應(yīng)(質(zhì)反應(yīng))或50%最大效應(yīng)(量反應(yīng))的濃度或劑量。87、靜脈注射某藥,X=60mg,若初始血藥濃度為15μg/ml,其表現(xiàn)分部容積V是()。A.0.25LB.2.5LC.4LD.15LE.40L答案:C本題解析:表現(xiàn)分布容積V=X/C=60×1000/15=4000ml=4L,經(jīng)計(jì)算答案選C。88、高分子溶液穩(wěn)定性的主要影響因素是A.溶液黏度B.溶液溫度C.水化膜D.雙電層結(jié)構(gòu)之間的電位差E.滲透壓答案:C本題解析:高分子化合物中的大量親水基,能與水形成牢固的水化膜,阻滯高分子的凝聚,使高分子化合物保持在穩(wěn)定狀態(tài)。89、維生素A制成β-環(huán)糊精包合物的目的是()A.降低介電常數(shù)使注射液穩(wěn)定B.防止藥物水解C.防止藥物氧化D.降低離子強(qiáng)度使藥物穩(wěn)定E.防止藥物聚合答案:C本題解析:本組題考查增加藥物穩(wěn)定性的方法。如維生素A制成微囊后穩(wěn)定性提高,維生素C、硫酸亞鐵制成微囊,可防止氧化。如易氧化的鹽酸異丙嗪制成β-環(huán)糊精包合物,穩(wěn)定性較原藥提高。90、色譜法中用于定量的參數(shù)是A.峰面積B.保留時(shí)間C.保留體積D.峰寬E.死時(shí)間答案:A本題解析:一個(gè)組分的色譜峰通常用三項(xiàng)參數(shù)來說明:(1)峰高或峰面積,用于定量;(2)峰位(用保留值表示),用于定性;(3)色譜峰區(qū)域?qū)挾?,用于衡量柱效。常?1、(2019年真題)口服片劑的崩解是影響其體內(nèi)吸收的重要過程,常用作片劑崩解劑的是()。A.乙基纖維素(EC)B.四氟乙烷(HFA-134a)C.聚山梨酯80D.液狀石蠟E.交聯(lián)聚維酮(PVPP)答案:E本題解析:本題考查各種劑型常用附加劑。通過與陰道或直腸接觸而起全身治療作用的栓劑,可利用非離子型表面活性劑、脂肪酸、脂肪醇和脂肪酸酯類、尿素、水楊酸鈉、苯甲酸鈉、羥甲基纖維素鈉、環(huán)糊精類衍生物等作為藥物的吸收促進(jìn)劑,以增加藥物的吸收。85題C選項(xiàng)聚山梨酯80可作為栓劑的吸收促進(jìn)劑;片劑常用的崩解劑有:干淀粉(適于水不溶性或微溶性藥物)、羧甲淀粉鈉(CMS-Na,高效崩解劑)、低取代羥丙基纖維素(L-HPC,吸水迅速膨脹)、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(CCMC-Na)、交聯(lián)聚維酮(PVPP)和泡騰崩解劑(碳酸氫鈉和枸櫞酸組成的混合物)等。因此86題選E;拋射劑一般可分為氯氟烷烴(俗稱氟利昂,已不用)、氫氟烷烴、碳?xì)浠衔锛皦嚎s氣體四大類。氫氟烷烴是目前最有應(yīng)用前景的一類氯氟烷烴的替代品,主要為HFA-134a(四氟乙烷)和HFA-227(七氟丙烷),碳?xì)浠衔镏饕贩N有丙烷、正丁烷和異丁烷。壓縮氣體主要有二氧化碳、氮?dú)狻⒁谎趸?。因?7題選B。92、(2018年真題)硝酸甘油口服給藥效果差,舌下含服起效迅速,導(dǎo)致這種差異的原因在影響藥物作用因素中屬于()。A.給藥途徑因素B.藥物劑量因素C.精神因素D.給藥時(shí)間因素E.遺傳因素答案:A本題解析:選擇不同給藥途徑可以影響藥物的吸收和分布,從而影響藥物效應(yīng)的強(qiáng)弱,甚至出現(xiàn)效應(yīng)性質(zhì)方面的改變。故本題為A選項(xiàng)。93、下列關(guān)于防腐劑的錯(cuò)誤表述為A.尼泊金類防腐劑的化學(xué)名為羥苯酯類B.尼泊金類防腐劑在堿性條件下抑菌作用強(qiáng)C.苯甲酸未解離的分子抑菌作用強(qiáng)D.苯扎溴銨屬于陽離子表面活性劑類防腐劑E.山梨酸在pH4的酸性水溶液中效果較好答案:B本題解析:尼泊金類在酸性、中性溶液中均有抑菌作用,但在酸性溶液中作用較強(qiáng),對大腸桿菌作用最強(qiáng)。在弱堿性溶液中作用減弱,這是因?yàn)榉恿u基解離所致。94、(2015年真題)二氫吡啶類鈣通道阻滯劑的基因結(jié)構(gòu)如下圖(硝苯地平的結(jié)構(gòu)式)二氫吡啶是該類藥物的必需藥效團(tuán)之一,二氫吡啶類鈣通道阻滯劑代謝酶通常為CYP3A4,影響該酶活性的藥物可產(chǎn)生藥物各藥物相互作用,鈣通道阻滯劑的代表藥物是硝苯地平。西咪替丁與硝苯地平合用,可以影響硝苯地平的代謝,使硝苯地平代謝速度()A.代謝速度不變B.代謝速度減慢C.代謝速度加快D.代謝速度先加快后減慢E.代謝速度先減慢后加快答案:B本題解析:西咪替丁為肝藥酶抑制劑。酶抑制劑可使合用的其他藥物代謝減慢,血藥濃度提高,藥理作用增強(qiáng),有可能出現(xiàn)不良反應(yīng)。95、制備易氧化藥物注射劑應(yīng)加入的抗氧劑是A.碳酸氫鈉B.焦亞硫酸鈉C.氯化鈉D.依地酸鈉E.枸櫞酸鈉答案:B本題解析:本題為識記題,制備易氧化藥物注射劑應(yīng)加入的抗氧劑有焦亞硫酸鈉、亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、硫代硫酸鈉等;碳酸氫鈉常作為緩沖劑;氯化鈉可作為等滲調(diào)節(jié)劑;依地酸鈉可作為金屬離子絡(luò)合劑;枸櫞酸鈉可作為緩沖劑,故本題選B。96、(2017年真題)關(guān)于將藥物制成膠囊劑的目的或優(yōu)點(diǎn)的說法,錯(cuò)誤的是()A.可以實(shí)現(xiàn)液體藥物固體化B.可以掩蓋藥物的不良嗅味C.可以用于強(qiáng)吸濕性藥物D.可以控制藥物的釋放E.可以提高藥物的穩(wěn)定性答案:C本題解析:膠囊劑的優(yōu)點(diǎn):(1)掩蓋藥物的不良嗅味,提高藥物穩(wěn)定性;(2)起效快、生物利用度高;(3)幫助液態(tài)藥物固體劑型化;(4)藥物緩釋、控釋和定位釋放。97、受體完全激動(dòng)劑的特點(diǎn)是A.親和力高,內(nèi)在活性強(qiáng)B.親和力高,無內(nèi)在活性C.親和力高,內(nèi)在活性弱D.親和力低,無內(nèi)在活性E.親和力低,內(nèi)在活性弱答案:A本題解析:將既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物稱為激動(dòng)藥,它們能與受體結(jié)合并激活受體而產(chǎn)生效應(yīng)。根據(jù)親和力和內(nèi)在活性,激動(dòng)藥又能分為完全激動(dòng)藥和部分激動(dòng)藥。完全激動(dòng)藥對受體有很高的親和力和內(nèi)在活性;部分激動(dòng)藥對受體有很高的親和力,但內(nèi)在活性不強(qiáng)。98、A.B.C.D.答案:C本題解析:暫無解析99、大多數(shù)藥物轉(zhuǎn)運(yùn)方式是A.被動(dòng)擴(kuò)散B.膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)C.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)D.易化擴(kuò)散E.膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)答案:A本題解析:藥物大多數(shù)以被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)這種方式透過生物膜,即服從濃度梯度由高濃度區(qū)向低濃度區(qū)轉(zhuǎn)運(yùn)。100、具有兒茶酚胺結(jié)構(gòu)的藥物極易被兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)代謝發(fā)生反應(yīng)。下列藥物中不發(fā)生COMT代謝反應(yīng)的是A.B.C.D.E.答案:B本題解析:本題考查兒茶酚胺類藥物的代謝。兒荼酚胺的結(jié)構(gòu)即鄰苯二酚,參與甲基化反應(yīng)的基團(tuán)有酚羥基、胺基、巰基等。甲基化反應(yīng)具有區(qū)域選擇性,3(間位)-酚羥基易發(fā)生甲基化代謝反應(yīng),如腎上腺素、去甲腎上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺等。例如腎上腺素經(jīng)甲基化后生成3-O-甲基腎上腺素。非兒茶酚胺結(jié)構(gòu)的藥物,一般不發(fā)生酚羥基的甲基化,如支氣管擴(kuò)張藥特布他林含有兩個(gè)間位酚羥基,不發(fā)生甲基化反應(yīng)。沙丁醇胺不屬于兒茶酚胺類藥物,結(jié)構(gòu)中有三個(gè)羥基,只有其中的酚羥基與硫酸結(jié)合形成硫酸酯化結(jié)合物。而腎上腺素、多巴酚丁胺、甲基多巴、異丙腎上腺素均含有兒茶酚胺結(jié)構(gòu),故本題答案應(yīng)選D。101、近年來,由于環(huán)境污染、人們生活壓力大等因素,腫瘤的發(fā)病率逐年增高,而肺癌、乳腺癌更是成為掠奪人生命的重要?dú)⑹?。臨床和基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)對抗腫瘤的研究越來越重視,抗腫瘤藥物也不斷更新?lián)Q代,如環(huán)磷酰胺、伊立替康、甲氨蝶呤等廣泛被人們使用??鼓[瘤藥物在殺傷腫瘤細(xì)胞的同時(shí)也對正常細(xì)胞有影響,會(huì)引起許多不良反應(yīng),如惡心、嘔吐、骨髓抑制、脫發(fā)等。請問不良反應(yīng)不包括A.副作用B.變態(tài)反應(yīng)C.后遺效應(yīng)D.耐受性E.繼發(fā)反應(yīng)答案:D本題解析:根據(jù)治療目的、用藥劑量大小或不良反應(yīng)嚴(yán)重程度,藥品不良反應(yīng)可分為:副作用、毒性作用、后遺效應(yīng)、首劑效應(yīng)、繼發(fā)性反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)、特異質(zhì)反應(yīng)(也稱特異性反應(yīng))、依賴性、停藥反應(yīng)、特殊毒性。耐受性是連續(xù)反復(fù)用藥后,機(jī)體對藥物反應(yīng)性逐漸降低,需要加大藥物劑量才能維持原有療效,不屬于不良反應(yīng)。故本題答案選D。102、由于角質(zhì)層的屏障作用,大部分經(jīng)皮滲透速度小,藥效發(fā)揮較慢,常用作局部治療A.氣霧劑B.靜脈注射C.口服制劑D.肌內(nèi)注射E.經(jīng)皮吸收制劑答案:E本題解析:皮膚給藥制劑系指藥物經(jīng)皮膚給藥起局部作用或吸收進(jìn)入體循環(huán)而起全身治療作用的制劑。103、A.B.升高溫度,使v(逆)增大,v(正)減小,將導(dǎo)致平衡向左移動(dòng)C.加入催化劑,同等程度加快正、逆反應(yīng)的速率,加速達(dá)到平衡D.增加壓力,使pA.pB增大,v(正)增大,而平衡左移答案:C本題解析:暫無解析104、常用的增塑劑是A.丙二醇B.醋酸纖維素酞酸酯C.醋酸纖維素D.蔗糖E.乙基纖維素片劑的薄膜包衣材料通常由高分子成膜材料組成,并可添加增塑劑、致孔劑(釋放調(diào)節(jié)劑)、著色劑與遮光劑等。答案:A本題解析:增塑劑系用來改變高分子薄膜的物理機(jī)械性質(zhì),使其更柔順,增加可塑性的物質(zhì)。主要有水溶性增塑劑(如丙二醇、甘油、聚乙二醇等)和非水溶性增塑劑(如甘油三醋酸酯、乙?;视退狨ァ⑧彵蕉姿狨サ龋?。釋放調(diào)節(jié)劑也稱致孔劑,致孔劑一般為水溶性物質(zhì),用于改善水不溶性薄膜衣的釋藥速度。常見的致孔劑有蔗糖、氯化鈉、表面活性劑和PEG等。105、下列有關(guān)喹諾酮類抗菌藥構(gòu)效關(guān)系的描述錯(cuò)誤的是A.吡啶酮酸環(huán)是抗菌作用必需的基本藥效基團(tuán)B.3位羧基和4位羰基為抗茵活性不可缺少的部分C.8位與1位以氧烷基成環(huán),使活性下降D.6位引入氟原子可使抗菌活性增大E.7位引入五元或六元雜環(huán),抗菌活性均增加答案:C本題解析:本題考查喹諾酮類抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系的相關(guān)知識。喹諾酮類藥物的構(gòu)效關(guān)系總結(jié)以下:①吡啶酮酸的A環(huán)是抗菌作用必需的基本藥效基團(tuán),變化較小;②B環(huán)可作較大改變,可以是合并的苯環(huán)、吡啶環(huán)、嘧啶環(huán)等;③3位羧基COOH和4位羰基為抗菌活性不可缺少的藥效基團(tuán);④1位取代基為烴基或環(huán)烴基活性較佳,其中以乙基或與乙基體積相近的氟乙基或環(huán)丙基的取代活性;⑤5位可以引入氨基,雖對活性略有影響,但可提高吸收能力或組織分布選擇性;⑥6位引入氟原子可使抗菌活性增大,特別有助于對DNA回旋酶的親和性,改善了對細(xì)胞的通透性;⑦7位引入五元或六元環(huán),抗菌活性均增加,以哌嗪基最好;⑧8位以氟甲氧基取代或1位成環(huán),可使活性增加。故本題答案應(yīng)選C。106、屬于兩性離子表面活性劑的是A.羥苯乙酯B.聚山梨酯80C.苯扎溴銨D.卵磷脂E.硬脂酸鈣答案:D本題解析:表面活性劑在藥劑中有著廣泛的應(yīng)用,常用于難溶性藥物的增溶,油的乳化,混懸液的潤濕和助懸,可以增加藥物的穩(wěn)定性,促進(jìn)藥物的吸收,是制劑中常用的附加劑。陽離子表面活性劑還可用于消毒、防腐及殺菌等。陽離子表面活性劑起表面活性作用的是陽離子部分,帶有正電荷,又稱為陽性皂。其分子結(jié)構(gòu)的主要部分是一個(gè)五價(jià)氮原子,故又稱為季銨化合物,其特點(diǎn)是水溶性大,在酸性與堿性溶液中均較穩(wěn)定,具有良好的表面活性作用和殺菌、防腐作用,但與大分子的陰離子藥物合用會(huì)產(chǎn)生結(jié)合而失去活性,甚至產(chǎn)生沉淀。此類表面活性劑由于其毒性較大,主要用于皮膚、黏膜和手術(shù)器材的消毒。常用品種有苯扎氯銨、苯扎溴銨。答案選C107、HPMCP可作為片劑的輔料使用正確的是A.糖衣B.胃溶衣C.腸溶衣D.潤滑劑E.崩解劑答案:C本題解析:常用腸溶衣材料主要有以下品種:(1)丙烯酸樹脂Ⅰ號、Ⅱ號、Ⅲ號(2)鄰苯二甲酸醋酸纖維素(CAP)(3)此外,羥丙基甲基纖維素酞酸酯(HPMCP),其他可選用的還有聚乙烯醇酞酸酯(PVAP)、醋酸纖維素苯三酸酯(CAT)、丙烯酸樹脂EuS100、Eu1100等。蟲膠是昆蟲分泌的一種天然樹脂,不溶于胃液,在pH6.4以上的溶液中溶解。108、分子結(jié)構(gòu)具有對稱性,可用于治療冠心病,并能緩解心絞痛的藥物是()。A.硝苯地平B.尼群地平C.尼莫地平D.氨氯地平E.非洛地平答案:A本題解析:暫無解析109、脂質(zhì)體的質(zhì)量評價(jià)指標(biāo)是A.相變溫度B.滲漏率C.峰濃度比D.注入法E.聚合法答案:B本題解析:本組題考查脂質(zhì)體質(zhì)量要求和靶向制劑評價(jià)指標(biāo)。脂質(zhì)體的質(zhì)量需控制脂質(zhì)體的穩(wěn)定性,其物理穩(wěn)定性主要用滲漏率表示;藥物制劑的靶向性可由相對攝取率、靶向效率和峰濃度比等參數(shù)衡量;相變溫度和荷電性為脂質(zhì)體的理化性質(zhì);泄漏率為氣霧劑的質(zhì)量評價(jià)指標(biāo)。故本組題答案應(yīng)選BC。110、藥品檢驗(yàn)時(shí)主要采用免疫法、色譜法檢驗(yàn)的是A.非無菌藥品的微生物檢驗(yàn)B.藥物的效價(jià)測定C.委托檢驗(yàn)D.復(fù)核檢驗(yàn)E.體內(nèi)藥品的檢驗(yàn)答案:E本題解析:本考點(diǎn)為第十章的藥物檢驗(yàn)的效價(jià)、非無菌藥品微生物檢驗(yàn)及體內(nèi)樣品檢驗(yàn)的方法。藥品效價(jià)檢驗(yàn)時(shí)主要采用管碟法、濁度法檢驗(yàn);非無菌藥品微生物檢驗(yàn)主要采用平皿法、薄膜過濾法、MPN法檢驗(yàn),體內(nèi)樣品檢驗(yàn)時(shí)主要采用免疫法、色譜法檢驗(yàn)。出廠檢驗(yàn)、委托檢驗(yàn)、抽查檢驗(yàn)、復(fù)核檢驗(yàn)、進(jìn)口藥品檢驗(yàn)都屬于藥品檢驗(yàn)的類型,掌握它們的概念。111、醋酸氫化可的松的母核結(jié)構(gòu)是A.甾體B.吩噻嗪環(huán)C.二氫吡啶環(huán)D.鳥嘌呤環(huán)E.喹啉酮環(huán)答案:A本題解析:氫化可的松屬于糖皮質(zhì)激素,結(jié)構(gòu)屬于孕甾烷基本結(jié)構(gòu)。112、注射用針筒及不耐酸堿玻璃器皿除去熱原的方法一般可采用A.高溫法B.酸堿法C.吸附法D.反滲透法E.離子交換法答案:A本題解析:本題考查的是熱原的除去方法。高溫法:對于耐高溫的容器或用具,如注射用針筒及其他玻璃器皿,在洗滌干燥后,經(jīng)180℃加熱2小時(shí)或250℃加熱30分鐘,可以破壞熱原。對于耐酸堿的玻璃容器、瓷器或塑料制品,用強(qiáng)酸強(qiáng)堿溶液處理,可有效地破壞熱原113、關(guān)于藥物氧化降解反應(yīng)表述正確的是A.維生素C的氧化降解反應(yīng)與pH無關(guān)B.含有酚羥基的藥物極易氧化C.藥物的氧化反應(yīng)與光線無關(guān)D.金屬離子不可催化氧化反應(yīng)E.藥物的氧化降解反應(yīng)與溫度無關(guān)答案:B本題解析:暫無解析114、同一受體可廣泛分布于不同組織或同一組織不同區(qū)域,體現(xiàn)受體的A.飽和性B.特異性C.可逆性D.靈敏性E.多樣性答案:E本題解析:本題考查的是對受體特性的理解。A選項(xiàng),受體的飽和性是因?yàn)槭荏w數(shù)量有限,能與其結(jié)合的配體量也有限,因此作用于同一受體的配體之間存在競爭現(xiàn)象。B選項(xiàng),受體的特異性是指的受體對其配體有高度識別能力和專一性,特定的受體只能與其特定的配體結(jié)合。C選項(xiàng),受體的可逆性指的是絕大多數(shù)配體與受體結(jié)合是通過分子間的吸引力如范德華力、離子鍵、氫鍵,是可逆的。受體與配體所形成的復(fù)合物可以解離,也可被另一種特異性配體所置換。D選項(xiàng),受體的靈敏性指的是受體能識別周圍環(huán)境中微量的配體,只需很低濃度的配體就能與受體結(jié)合而產(chǎn)生顯著的效應(yīng)。E選項(xiàng),受體的多樣性指的是同一受體可廣泛分布于不同組織或同一組織不同區(qū)域。115、(2017年真題)具有兒茶酚胺結(jié)構(gòu)的藥物極易被兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)代謝發(fā)生反應(yīng)。下列藥物中不發(fā)生COMT代謝反應(yīng)的是()A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D答案:D本題解析:本題考查兒茶酚胺類藥物的代謝。兒茶酚胺的結(jié)構(gòu)即鄰苯二酚,參與甲基化反應(yīng)的基團(tuán)有酚羥基、胺基、巰基等。甲基化反應(yīng)具有區(qū)域選擇性,3位酚羥基易發(fā)生甲基化代謝反應(yīng),如腎上腺素、去甲腎上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺等。例如,腎上腺素經(jīng)甲基化后生成3-O-甲基腎上腺素。非兒茶酚胺結(jié)構(gòu)的藥物,一般不發(fā)生酚羥基的甲基化,如支氣管擴(kuò)張藥特布他林含有兩個(gè)間位酚羥基不發(fā)生甲基化反應(yīng)。沙丁胺醇不屬于兒茶酚胺類藥物,結(jié)構(gòu)中有三個(gè)羥基,只有其中的酚羥基與硫酸結(jié)合形成硫酸酯化結(jié)合物。而腎上腺素、多巴酚丁胺、甲基多巴、異丙腎上腺素均含有兒茶酚胺結(jié)構(gòu),故本題答案應(yīng)選D。116、不屬于鈉通道阻滯劑的抗心律失常藥物是A.鹽酸普羅帕酮B.奎尼丁C.鹽酸美西律D.鹽酸利多卡因E.鹽酸胺碘酮答案:E本題解析:鹽酸胺碘酮屬于鉀通道阻滯劑;ABCD屬于鈉通道阻滯劑;所以此題選E?!驹擃}針對“抗心律失常藥”知識點(diǎn)進(jìn)行考核】117、常用作栓劑治療給藥的靶向制劑是()A.常規(guī)脂質(zhì)體B.微球C.納米囊D.pH敏感脂質(zhì)體E.免疫脂質(zhì)體答案:B本題解析:栓塞性制劑:用于阻斷靶區(qū)的血供與營養(yǎng),起到栓塞和靶向化療的雙重作用,如栓塞微球和栓塞復(fù)乳。118、下列關(guān)于輸液的臨床應(yīng)用與注意事項(xiàng)敘述不正確的是A.靜脈滴注氧氟沙星注射液速度宜慢50~60滴/分B.靜脈輸液速度隨臨床需求而改變C.一般提倡臨用前配制D.滲透壓可為等滲或偏高滲E.避免使用超過使用期的輸液器答案:A本題解析:本題考查的是輸液的臨床應(yīng)用與注意事項(xiàng)。靜脈輸液速度隨臨床需求而改變,例如靜滴氧氟沙星注射液速度宜慢,24~30滴/分,否則易發(fā)生低血壓;復(fù)方氨基酸滴注過快可致惡心嘔吐;林可霉素類滴注時(shí)間要維持1小時(shí)以上等。由于藥物配成溶液后的穩(wěn)定性受很多因素影響,所以一般提倡臨用前配制以保證療效和減少不良反應(yīng)。規(guī)范和加強(qiáng)治療室輸液配制和病房輸液過程的管理;加強(qiáng)輸液器具管理,避免使用包裝破損、密閉不嚴(yán)、漏氣污染和超過使用期的輸液器。119、芳香水劑屬于A.溶液型B.膠體溶液型C.固體分散型D.氣體分散型E.微粒分散型答案:A本題解析:芳香水劑屬于低分子溶液劑。120、具有兒茶酚胺結(jié)構(gòu)的藥物極易被兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)代謝發(fā)生反應(yīng)。下列藥物中不發(fā)生COMT代謝反應(yīng)是A.B.C.D.E.答案:D本題解析:暫無解析121、經(jīng)皮給藥制劑的處方材料中聚碳酸酯為A.易溶B.微溶C.溶解D.不溶E.幾乎不溶答案:E本題解析:本題考查經(jīng)皮給藥制劑的處方材料組成。A選項(xiàng),控釋膜材料常用乙烯-醋酸乙烯共聚物。B選項(xiàng),骨架材料常用一些天然與合成的高分子材料,如親水性聚乙烯醇和疏水性聚硅氧烷。C選項(xiàng),常用的壓敏膠有聚異丁烯、聚丙烯酸類和硅橡膠壓敏膠三類。D選項(xiàng),背襯材料:常用的背襯材料是多層復(fù)合鋁箔,其他可以使用的背襯材料包括聚對苯二甲酸二乙酯、高密度聚乙烯、聚苯乙烯等。E選項(xiàng),防黏材料常用聚乙烯、聚丙烯、聚苯乙烯和聚碳酸酯等高聚物的膜材。其他,藥庫材料可以用單一材料,也可用多種材料配制的軟膏、凝膠或溶液,如卡波姆、羥丙基甲基纖維素和聚乙烯醇等,各種壓敏膠和骨架材料也同時(shí)可以是藥庫材料。122、A.氨水B.草酸C.KCN溶液D.鹽酸答案:C本題解析:123、以下藥物含量測定所使用的滴定液是,地西泮A.高氨酸滴定液B.亞硝酸鈉滴定液C.氫氧化鈉滴定液D.硫酸鈰滴定液E.硝酸銀滴定液答案:A本題解析:本組題考查對不同滴定液在含量測定中應(yīng)用的熟悉程度。鹽酸普魯卡因是一種芳香胺類藥物,分子結(jié)構(gòu)中含有芳伯氨基,在酸性溶液中可定量地與亞硝酸鈉發(fā)生重氮化反應(yīng)。苯巴比妥是一種巴比妥類藥物,該類藥物在適當(dāng)?shù)膲A性溶液中,易與重金屬離子反應(yīng),可定量地形成鹽,故常用銀量法進(jìn)行本類藥物的含量測定。地西泮是一種苯二氮類化合物,且在非水溶液滴定時(shí)為游離堿,可以直接與高氯酸反應(yīng)。故本組題答案應(yīng)選BEA。124、(2017年真題)已知某藥物口服給藥存在顯著的肝臟首過效應(yīng)代謝作用,改用肌肉注射,藥物的藥動(dòng)學(xué)特征變化是()A.t1/2增加,生

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