常用抗菌藥物 常用抗菌藥物（老年安全用藥課件）

《老年安全用藥指導(dǎo)》第七章老年感染性疾病用藥常用抗菌藥物1（β-內(nèi)酰胺類抗生素）01青霉素類02頭孢菌素類03其他β-內(nèi)酰胺類抗生素CONTENT目錄抗生素的發(fā)現(xiàn)史說到抗生素，首先就要提到青霉素的發(fā)現(xiàn)。英國細菌學(xué)家弗萊明在一次實驗中意外發(fā)現(xiàn)青霉菌的霉菌可以阻礙葡萄球菌的正常生長。弗萊明把青霉菌分泌出來的有強大殺菌能力的物質(zhì)叫做“青霉素”。但由于青霉素性質(zhì)不穩(wěn)定，弗萊明無法將液體培養(yǎng)基中的青霉素提取出來，他將菌種提供給弗洛里和錢恩，他們終于用冷凍干燥法提純了青霉素的結(jié)晶，最終弗萊明、弗洛里和錢恩因“發(fā)現(xiàn)青霉素及其臨床效用”而共同獲得諾貝爾生理學(xué)或醫(yī)學(xué)獎。概述β-內(nèi)酰胺類抗生素——（基本結(jié)構(gòu)為β-內(nèi)酰胺環(huán)）青霉素類01頭孢菌素類02其他β-內(nèi)酰胺類03青霉素類抗生素PART01一、青霉素類抗生素包括兩類天然青霉素、半合成青霉素類基本結(jié)構(gòu)6-氨基青霉烷酸（6-APA）一、青霉素類抗生素（一）天然青霉素（青霉素G）天然青霉菌青霉素G提取水溶液不穩(wěn)定，需現(xiàn)用現(xiàn)配不耐酸，口服無效易被酸、堿、醇、氧化劑、重金屬等破壞，應(yīng)避免配伍應(yīng)用一、青霉素類抗生素青霉素的抗菌譜革蘭陽性球菌01革蘭陽性桿菌02革蘭陰性球菌03螺旋體04放線菌05一、青霉素類抗生素青霉素G的臨床用途肺炎鏈球菌溶血性鏈球菌草綠色鏈球菌敏感葡萄球菌G+球菌感染疾病破傷風(fēng)芽孢梭菌白喉棒狀桿菌炭疽芽孢梭菌產(chǎn)氣夾膜梭菌G+桿菌感染疾病一、青霉素類抗生素青霉素G的臨床用途腦膜炎奈瑟菌淋病奈瑟菌G-球菌感染疾病梅毒螺旋體鉤端螺旋體回歸熱螺旋體放線菌螺旋體、放線菌病一、青霉素類抗生素耐藥金葡菌β-內(nèi)酰胺酶破壞β-內(nèi)酰胺環(huán)青霉素?zé)o效病原微生物或腫瘤細胞對藥物的敏感性降低耐藥性一、青霉素類抗生素細菌耐藥性的產(chǎn)生機制01病原體對藥物泵出增強02產(chǎn)生滅活酶03病原體改變自身的代謝途徑一、青霉素類抗生素細菌耐藥性的產(chǎn)生機制04病原體胞漿膜通透性改變05細菌改變抗菌藥作用靶點一、青霉素類抗生素（二）半合成青霉素類耐酸青霉素類青霉素V耐酶青霉素類甲氧西林廣譜青霉素類阿莫西林一、青霉素類抗生素（二）半合成青霉素類抗銅綠假單胞菌青霉素哌拉西林抗革蘭陰性菌青霉素美西林一、青霉素類抗生素（二）半合成青霉素類耐酸青霉素類01耐酸、不耐酶抗菌譜與青霉素G相同，但作用較弱可口服用于輕度感染、恢復(fù)期的鞏固治療、預(yù)防感染一、青霉素類抗生素（二）半合成青霉素類耐酶青霉素類02耐酸、耐酶抗菌譜與青霉素G相似但作用不如青霉素G可口服主要用于耐藥金葡菌感染一、青霉素類抗生素（二）半合成青霉素類廣譜青霉素類03耐酸、不耐酶抗菌譜廣，對革蘭陽性菌及陰性菌均有殺滅效果可口服主要用于敏感菌引起的傷寒、副傷寒、呼吸道泌尿道、膽道、軟組織等感染及腦膜炎、敗血癥、消化性潰瘍一、青霉素類抗生素（二）半合成青霉素類抗銅綠假單胞菌青霉素類04不耐酸、不耐酶抗菌譜廣，對革蘭陰性菌及銅綠假單胞菌作用強大不可口服主要用于銅綠假單胞菌感染也用于大腸埃希菌、奇異變形桿菌等感染一、青霉素類抗生素（二）半合成青霉素類抗革蘭陰性桿菌青霉素類05對革蘭陰性菌作用強對銅綠假單胞菌無效主要用于革蘭陰性菌引起的泌尿道、膽道、軟組織等部位感染頭孢菌素類抗生素PART02二、頭孢菌素類抗生素頭孢噻吩頭孢氨芐頭孢唑啉頭孢拉定第一代頭孢菌素類頭孢呋辛頭孢克洛頭孢孟多第二代頭孢菌素類頭孢噻肟頭孢唑肟頭孢克肟頭孢曲松第三代頭孢菌素類二、頭孢菌素類抗生素頭孢匹羅頭孢吡肟第四代頭孢菌素類頭孢洛林頭孢吡普第五代頭孢菌素類二、頭孢菌素類抗生素各代頭孢菌素的作用特點藥物分類G+菌作用G-菌作用抗菌譜酶穩(wěn)定性腎毒性第1代較強較弱銅綠、厭氧無效較差較大第2代較1代-弱較3代-強較1代-強較3代-弱銅綠無效部分厭氧有效較穩(wěn)定較1代小第3代較1.2代-要弱較1.2代-要強銅綠、厭氧作用強高度穩(wěn)定基本無毒性第4代強強廣極其穩(wěn)定無毒性第5代強于前4代第4代相似廣大部分穩(wěn)定無毒性其他β-內(nèi)酰胺類的抗生素PART03三、其他β-內(nèi)酰胺類抗生素β-內(nèi)酰胺酶抑制劑克拉維酸舒巴坦與β-內(nèi)酰胺酶合用增強抗菌效果碳青霉烯類亞胺培南（西司他?。┟懒_培南用于多重耐藥菌引起的嚴重感染及需氧菌厭氧菌混合感染單環(huán)β-內(nèi)酰胺類氨曲南替代第三代頭孢類和氨基苷類類用于革蘭陰性菌感染頭霉素類頭孢西丁頭孢米諾用于G-菌、需氧厭氧菌引起的呼吸道、泌尿道、膽道、盆腔、軟組織等