神經(jīng)內(nèi)科常用藥物

講課人：***日期：*****神經(jīng)內(nèi)科常用藥物脫水降顱內(nèi)壓藥A抗凝藥B抗血小板聚集藥C溶栓藥D擴張血管類藥E目錄促腦代謝營養(yǎng)神經(jīng)藥FG抗癲癇藥H抗抑郁類藥I抗帕金森藥目錄脫水降顱內(nèi)壓藥代表藥物：甘露醇、甘油果糖滲透性利尿藥，是一類非電解質(zhì)物質(zhì)，具有增加血漿滲透壓，能在腎小球自由濾過，但不易被腎小管重吸收的特性甘露醇臨床最常用的脫水藥，是治療多種原因引起的腦水腫的首選藥。首選口服不吸收，采用靜脈用藥。大部分以原形隨尿液排出。降顱壓和降眼內(nèi)壓作用在靜注15min內(nèi)出現(xiàn)，維持3-8小時，利尿作用在0.5-1h出現(xiàn)，維持3h。甘露醇作用：其不易通過毛細血管壁向組織間轉(zhuǎn)移，保存在血管內(nèi)，提高血漿膠體滲透壓。組織脫水，減輕水腫利尿增加血容量、腎血流，濾過增加增加腎小管腔內(nèi)滲透壓，減少重吸收干擾離子吸收，破壞髓袢高滲狀態(tài)其他：口服，滲透性腹瀉。甘露醇注意1、水電解質(zhì)紊亂。2、滲透性腎病。3、過快引起頭痛。4、外滲引起局部組織腫脹壞死。5、注意結(jié)晶。6、禁用心衰、顱內(nèi)出血者。甘油果糖區(qū)別1、甘油果糖高滲、降低顱內(nèi)壓。2、甘油果糖不良反應(yīng)小，經(jīng)腎排泄少，腎臟負擔(dān)小，因此腎功能不全病人亦可應(yīng)用。3、治療效果甘油果糖起效較甘露醇緩慢，作用持續(xù)時間較長。4、甘油果糖在體內(nèi)代謝后產(chǎn)生能量，生成CO2和水排出體外，對于需長期脫水或伴腎功能損害的腦轉(zhuǎn)移瘤患者更為適用?？鼓幋硭幬铮焊嗡亍⑷A法林通過影響凝血因子，降低凝血功能。肝素硫酸粘多糖，存在于肥大細胞、血漿、血管內(nèi)皮細胞中。為高級大分子，口服無效。靜脈給藥后與血漿蛋白結(jié)合，分布于血漿和血細胞?？鼓饔茫涸鰪娍鼓涪蠡钚裕种颇蜃踊钚?，并且可以改變抗凝血酶Ⅲ的構(gòu)象，與凝血因子結(jié)合，加速滅活。肝素抗血栓血塞，預(yù)防心梗腦梗后血栓形成。防止DIC早期微血栓形成防止不穩(wěn)定型心絞痛冠脈內(nèi)血栓形成體外抗凝，體外循環(huán)，血液透析等肝素注意1、引起出血---對抗魚精蛋白。2、血小板減少，停藥后恢復(fù)。3、偶有過敏。4、禁忌：有出血傾向者，過敏者。5、注意與抗血小板聚集藥物聯(lián)用增加出血風(fēng)險，與降糖藥或胰島素聯(lián)用可致低血糖，與ACEI聯(lián)用可致高血鉀。華法林香豆素類，口服吸收完全，與血漿蛋白結(jié)合，抗凝作用緩慢持久，維持3-4d。主要經(jīng)肝臟代謝?？鼓饔茫焊偁幮赞卓咕S生素K。合成無活性的凝血因子前體，體外無效，體內(nèi)待原有凝血因子耗竭。肝素注意1、引起出血---靜注維生素K。2、2d監(jiān)測凝血酶原時間，25-30s。3、有致畸作用。4、禁忌：有出血傾向者?？寡“寰奂幋硭幬铮喊⑺酒チ?，氯吡格雷抑制血小板的粘附、聚集、釋放，抑制血栓形成。阿司匹林環(huán)氧酶抑制劑抗凝作用：與血小板內(nèi)環(huán)氧酶活性中心結(jié)合發(fā)生乙?；?，抑制環(huán)氧酶，抑制了血栓素的形成。由于血小板為無核細胞，7d后才恢復(fù)酶活性。血栓素阿司匹林預(yù)防心肌梗塞，動脈血栓、動脈粥樣硬化，降低在梗塞的發(fā)病預(yù)防短暫性腦缺血發(fā)作，減少卒中率預(yù)防血栓阿司匹林注意1、引起出血時間延長。2、配伍：增強華法林作用（血漿蛋白結(jié)合），增強磺酰脲類降糖藥作用（格列齊特），美托洛爾增強阿司匹林的藥峰濃度。氯吡格雷阻礙ADP介導(dǎo)血小板活化藥物抗凝作用：抑制ADP誘導(dǎo)的α-顆粒分泌，抑制受體上的纖維蛋白結(jié)合部位暴露，從而抑制血小板聚集。血栓素不良反應(yīng)輕，偶有腹瀉。溶栓藥代表藥物：阿替普酶促進纖維蛋白溶解而溶解血栓的藥物阿替普酶使得纖維蛋白溶解酶原轉(zhuǎn)化為纖維蛋白溶解酶，水解纖維蛋白，溶解血栓。阿替普酶本身無酶活性，與內(nèi)源性纖溶酶原結(jié)合，引起酶構(gòu)象變化，促使纖溶酶原轉(zhuǎn)化成纖溶酶。選擇性激活血栓部位纖溶酶，開通率高，血漿半衰期短，連續(xù)靜脈給藥。阿替普酶注意1、常見表淺部位出血。2、嚴防嚴重出血。3、禁忌出血性疾病，嚴重肝腎功能不全等。4、用藥后避免有創(chuàng)操作，嚴格監(jiān)護患者。擴張血管藥代表藥物：硝苯地平、尼莫地平抗高血壓藥中的一種，鈣通道阻滯劑，主要應(yīng)用其對血管平滑肌的作用，降低血壓，擴張腦血管，增加腦血流量，治療腦血管疾病。硝苯地平針對平滑肌的作用，通過阻滯鈣內(nèi)流而明顯的舒張血管，降低血壓，主要舒張動脈，對靜脈影響較小。尼莫地平1、對血管平滑肌有較高的選擇性，反射性心率加快的作用較弱，降壓作用溫和持久。2、不良反應(yīng)輕微，可有頭痛心悸等，停藥后可消失。促腦代謝營養(yǎng)神經(jīng)藥代表藥物：奧拉西坦、依達拉奉、長春西汀奧拉西坦通過對腦細胞中生物能量代謝（如葡萄糖、ATP、蛋白質(zhì)、RNA、類脂等）的同化作用，選擇性作用于大腦皮層和海馬，保護、激活或促進神經(jīng)細胞功能的恢復(fù)，改善與精神行為有關(guān)的腦整合機制（如記憶、學(xué)習(xí)、回答問題及分析問題、解決問題的能力）。奧拉西坦作用與用途：用于腦損傷及其引起的神經(jīng)功能缺失、記憶與智能障礙的治療。用藥療程2-3周。注意事項：偶見皮膚瘙癢、惡心、精神興奮、頭暈、頭痛、睡眠紊亂，停藥后可消失。依達拉奉由于缺血期間或再灌注后增加的有害活性氧（ROS）引起的細胞膜脂質(zhì)過氧化損傷、蛋白質(zhì)氧化及DNA損傷是腦缺血障礙的原因之一。在腦梗死急性期治療中，自由基清除劑依達拉奉可以有很好的腦保護作用。依達拉奉作用與用途：腦保護劑，可清除自由基，抑制腦細胞、神經(jīng)細胞的氧化損傷，改善急性腦梗塞所致的神經(jīng)癥狀和功能障礙。注意事項：（1）

各種肝腎功能損害者慎用，高齡患者慎用。（2）

加入生理鹽水中靜脈滴注，30分鐘滴完，不可和氨基酸制劑、抗癲癇藥混合或由同一通道靜滴。長春西汀藥理作用長春西汀具有多種作用，能改善大腦代謝、血流量以及血液流變學(xué)性質(zhì)。神經(jīng)保護作用：長春西汀能夠緩解興奮性氨基酸誘發(fā)的細胞毒作用，抑制電壓依賴的鈉離子通道和鈣離子通道、NMDA和AMPA受體，增強腺苷的神經(jīng)保護作用。促進大腦新陳代謝：長春西汀能夠增加大腦組織對葡萄糖和氧氣的攝入與消耗。改善大腦微循環(huán)：長春西汀可抑制血小板聚集、降低病理性血粘度升高、增加紅細胞變形性、抑制紅細胞攝入腺苷，長春西汀還可通過降低紅細胞的氧親和力而促進組織的氧運輸。選擇性增加大腦血流量：長春西汀可增加心排血量的腦部供應(yīng)百分比，降低腦血管阻力而不影響體循環(huán)的參數(shù)（如血壓、脈搏等）。長春西汀作用與用途：對大腦血管有選擇性作用，通過增加腦血流量，改善大腦氧的供給。用于改善腦梗塞后遺癥、腦出血后遺癥、腦動脈硬化癥等誘發(fā)的各種癥狀。注意事項：（1）偶見過敏、頭痛、頭暈、食欲不振等癥狀，停藥后消失。（2）肝腎功能減退者應(yīng)酌情減量。（3）顱內(nèi)出血急性期、嚴重缺血性心臟病、嚴重心律失常者禁用。抗癲癇藥代表藥物：丙戊酸鈉主要抑制病灶神經(jīng)元異常放電，或者作用于周圍正常組織，防止異常放電的擴散，從而控制癲癇發(fā)作丙戊酸鈉抑制電壓敏感鈉通道，穩(wěn)定膜電位，使得動作電位不易產(chǎn)生。丙戊酸鈉注意1、對大發(fā)作、局限性發(fā)作、等各種類型癲癇均有不同程度療效---廣譜。2、胃腸反應(yīng)---惡心等。3、中樞系統(tǒng)---嗜睡、平衡失調(diào)、乏力不安等，減量可減輕。4、肝毒性---定期檢查肝功能?？古两鹕幋硭幬铮鹤笮喟停胶Ｋ髂壳罢J為紋狀體內(nèi)缺乏多巴胺是帕金森的主要原因藥物為擬多巴胺藥物和膽堿受體阻斷藥左旋多巴左旋多巴是多巴胺的前體，通過血腦屏障后，補充紋狀體中的多巴胺的不足，從而發(fā)揮抗帕金森的作用。左旋多巴對輕癥患者療效好，對重癥及年老體弱的患者療效差。對肌肉僵直及運動困難療效好，對肌肉震顫療效差。作用較慢，但持久，隨用藥時間延長而遞增。左旋多巴注意1、胃腸反應(yīng)等。2、直立性低血壓，或者心律失常。3、非自主異常運動。4、精神障礙，失眠多夢，焦慮狂躁，抑郁等。苯海索苯海索易通過血腦屏障，阻斷中樞膽堿受體，使得乙酰膽堿作用減弱，多巴胺功能增強，達到平衡，從而抗帕金森。苯海索注意1、皮膚干燥，出汗少。2、視物模糊。3、中樞興奮，多語等。4、心律失常?？挂钟羲幋硭幬铮号亮_西汀，西酞普蘭，黛力新帕羅西汀用于抑郁癥的治療，是一種選擇性5-HT再攝取抑制劑，間接激動去甲腎上腺素（NE）能，無鎮(zhèn)靜效應(yīng)。對焦慮性抑郁效果不理想，聯(lián)合苯二氮卓類藥物時效果明顯。常見不良反應(yīng)有全身或局部過敏，胃腸道功能紊亂等。西酞普蘭能有效抑制5-HT再攝取，耐受性很好，常見不良反應(yīng)有惡心、口干、嗜睡、出汗增多、頭痛和睡眠時間偏短，通常在治療開始的第1～2周時比較明顯，隨著抑郁癥狀的改善，不良反應(yīng)會逐漸消失。亦有