乳酸左氧氟沙星片

1、佳樂弗佳樂弗tm 乳酸左氧氟沙星片乳酸左氧氟沙星片levofloxacin lactate tablets國家基本藥物國家基本藥物國家醫(yī)保甲類品種國家醫(yī)保甲類品種目錄目錄l概述l臨床上常用的抗生素l乳酸左氧氟沙星片簡介l用藥經(jīng)驗分享l乳酸左氧氟沙星片與其它抗生素的比較l乳酸左氧氟沙星片臨床應(yīng)用優(yōu)勢概述概述l抗生素（antibiotics）是由微生物（包括細(xì)菌、真菌、放線菌屬）或高等動植物在生活過程中所產(chǎn)生的具有抗病原體或其它活性的一類次級代謝產(chǎn)物，能干擾其他生活細(xì)胞發(fā)育功能的化學(xué)物質(zhì)?，F(xiàn)臨床常用的抗生素有微生物培養(yǎng)液液中提取物以及用化學(xué)方法合成或半合成的化合物。臨床上常用的抗生素臨床上常用的抗

2、生素l大環(huán)內(nèi)脂類藥物：大環(huán)內(nèi)脂類藥物：包括阿奇霉素、克拉霉素、羅紅霉素、琥乙紅霉素、螺旋霉素等。l喹諾酮類藥物：喹諾酮類藥物：包括氧氟沙星、洛美沙星、環(huán)丙沙星等。l-內(nèi)酰胺類藥物：內(nèi)酰胺類藥物：包括頭孢類、青霉素類等。l磺胺類抗菌藥：磺胺類抗菌藥：包括復(fù)方新諾明等。l氨基糖苷類：氨基糖苷類：包括慶大霉素、阿卡米星等。乳酸左氧氟沙星片適應(yīng)癥、藥理作用乳酸左氧氟沙星片適應(yīng)癥、藥理作用l適應(yīng)癥：適應(yīng)癥：適用于敏感菌引起的泌尿生殖系統(tǒng)感染、呼吸道感染、胃腸道感染、傷寒、骨和關(guān)節(jié)感染、皮膚軟組織感染及敗血癥等全身感染。l藥理作用：藥理作用：乳酸左氧氟沙星為第三代喹諾酮類抗菌藥，是氧氟沙星的左旋體，具有廣

3、譜、高效、低毒等特點。其作用機制是通過抑制細(xì)菌dna轉(zhuǎn)氨酶的活性，阻止細(xì)菌dna的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡，其抗菌活性為氧氟沙星的二倍。乳酸左氧氟沙星片用法用量乳酸左氧氟沙星片用法用量l口服。成人常用量：l1支氣管感染、肺部感染：一次0.2g（二片），一日2次，或一次0.1g（一片），一日3次，療程714日。l2急性單純性下尿路感染：一次0.1g（一片），一日2次，療程57日；復(fù)雜性尿路感染：一次0.2g（二片），一日2次，或一次0.1g（一片），一日3次，療程1014日。l3細(xì)菌性前列腺炎：一次0.2g（二片），一日2次，療程6周。l成人常用量為一日0.30.4g（三片四片），分23次服用，

4、如感染較重或感染病原體敏感性較差者，如銅綠假單胞菌等假單胞菌屬細(xì)菌感染的治療劑量也可增至一日0.6g（六片），分3次服。乳酸左氧氟沙星片藥代動力學(xué)乳酸左氧氟沙星片藥代動力學(xué)l口服后吸收完全，單劑量口服0.2g后，血藥峰濃度（cmax ）約為1.6mg/l，達(dá)峰時間（tmax）約為1小時。血消除半衰期約為6小時。蛋白結(jié)合率約為30%40%。l本品吸收后廣泛分布至各組織、體液，在扁桃體、前列腺組織、痰液、淚液、婦女生殖道組織、皮膚和唾液等組織和體液中的濃度與血藥濃度之比約在1.12.1之間。l本品主要以原形自腎排泄，在體內(nèi)代謝甚少。口服48小時內(nèi)尿中排出量約為給藥量的80%90%。本品以原形自糞便

5、中排出少量，給藥后72小時內(nèi)累積排出量少于給藥量的4%。用藥經(jīng)驗分享用藥經(jīng)驗分享l治療慢性傳染性肺結(jié)核、耐多藥結(jié)核病的可選藥物治療慢性傳染性肺結(jié)核、耐多藥結(jié)核病的可選藥物：對氨水楊酸、丙硫異煙胺、卷曲霉素、環(huán)絲氨酸、阿米卡星、氧氟沙星等氟喹諾酮類和克拉霉素、氯法齊明等。l非結(jié)核分枝桿菌感染：非結(jié)核分枝桿菌感染：常用的藥物有克拉霉素、阿奇霉素、異煙肼、利福平、乙胺丁醇、利福噴汀、氯法齊明、喹諾酮類、阿米卡星等，阿米卡星用藥不可超過3個月。l參考：中華醫(yī)學(xué)會參考：中華醫(yī)學(xué)會抗菌藥物臨床應(yīng)用指導(dǎo)原則抗菌藥物臨床應(yīng)用指導(dǎo)原則 http:/ 用藥經(jīng)驗分享用藥經(jīng)驗分享l在治療醫(yī)院獲得性肺炎時，推薦初始的抗

6、菌藥物主要為：頭孢曲松、左氧氟沙星、莫西沙星、環(huán)丙沙星、氨芐西林-舒巴坦、厄他培南等。需指出的是，耐青霉素的肺炎鏈球菌和mdr肺炎鏈球菌發(fā)生率正在上升，左氧氟沙星、莫西沙星對其的療效優(yōu)于環(huán)丙沙星，其他新氟喹諾酮類的療效尚不肯定。l推薦抗菌藥物聯(lián)合治療方案包括：有抗銅綠假單胞菌活性的頭孢菌素類、或有抗銅綠假單胞菌活性的碳青霉烯類、或內(nèi)酰胺類聯(lián)合有抗銅綠假單胞菌活性的氟喹諾酮類（如環(huán)丙沙星，左氧氟沙星）、或氨基苷類（如阿米卡星，慶大霉素，妥布霉素）。如為嗜肺軍團菌，聯(lián)合用藥方案中應(yīng)包括大環(huán)內(nèi)酯類，或氟喹諾酮類，而不用氨基苷類。用藥經(jīng)驗分享用藥經(jīng)驗分享l美國感染病協(xié)會（dsa）2003年社區(qū)獲得性肺

7、炎（cap）指南將呼吸喹諾酮列為有合并癥老年人和最近3個月應(yīng)用過抗生素的cap患者的一線用藥。l2007年慢性阻塞性肺疾?。╟opd）現(xiàn)狀及其防治創(chuàng)議建議，copd急性加重患者以氟喹諾酮類藥物為一線藥物。此外我國最新指南，如cap指南（2006年）建議年齡65歲，存在基礎(chǔ)疾病的患者可首選呼吸喹諾酮類藥物。與其它藥物的比較與其它藥物的比較l下呼吸道感染：下呼吸道感染：與洛美沙星洛美沙星療效的比較l支原體肺炎：支原體肺炎：與阿奇霉素阿奇霉素療效的比較l皮膚及軟組織感染：皮膚及軟組織感染：與青霉素、阿莫西林等青霉素、阿莫西林等5種抗菌藥物種抗菌藥物療效的比較l社區(qū)獲得性肺炎：社區(qū)獲得性肺炎：與頭孢曲

8、松頭孢曲松療效的比較l急性感染性腹瀉：急性感染性腹瀉：與復(fù)方新諾明和慶大霉素復(fù)方新諾明和慶大霉素療效的比較l傷寒：傷寒：與氧氟沙星氧氟沙星療效的比較l治療結(jié)核性胸膜炎：治療結(jié)核性胸膜炎：吡嗪酰胺吡嗪酰胺療效的比較與其它藥物的比較與其它藥物的比較l與洛美沙星的比較與洛美沙星的比較 王曦等人在“乳酸左氧氟沙星治療下呼吸道感染120 例的臨床療效分析”中的研究表明乳酸左氧氟沙星治療痊愈率為81.7%，總有效率為93.3%，細(xì)菌清除率為91.7%；而對照組（洛美沙星）治療痊愈率為71.0%，總有效率為78.3%，細(xì)菌清除率為75.0%。 結(jié)論：乳酸左氧氟沙星在治療下呼吸道感染的臨床療效均顯著高于洛美沙

9、星且差別有顯著性(p0.05)。與其它藥物的比較與其它藥物的比較l與阿奇霉素的比較與阿奇霉素的比較 陸思靜等人開展的一項名為“左氧氟沙星與阿奇霉素治療支原體肺炎的療效觀察”的研究中結(jié)果表明：左氧氟沙星組與阿奇霉素組總有效率分別為83%、56%，兩組比較差異有統(tǒng)計學(xué)意義（p0.01）；左氧氟沙星組與阿奇霉素組不良反應(yīng)發(fā)生率分別為11%、9%，兩組比較差異無統(tǒng)計學(xué)意義（p0.05）。 結(jié)論：左氧氟沙星治療18 歲以上的社區(qū)獲得性支原體肺炎患者的療效優(yōu)于阿奇霉素，且有較好的安全性。與其它藥物的比較與其它藥物的比較l與青霉素、阿莫西林等與青霉素、阿莫西林等5種抗菌藥物的比較種抗菌藥物的比較 于雁山在“

10、乳酸左氧氟沙星治療皮膚及軟組織感染300例臨床觀察”的研究結(jié)果表明：乳酸左氧氟沙星與其他5種抗菌藥物相比具有明顯療效，是治療皮膚及軟組織感染首選藥物之一。主要療效數(shù)據(jù)見下表：藥物名稱藥物名稱乳酸左氧氟乳酸左氧氟沙星沙星磷霉素磷霉素琥乙紅霉素琥乙紅霉素青霉素青霉素螺旋霉素螺旋霉素阿莫西林阿莫西林顯效1824519800有效913345302224無效271331362838共計3009195745062有效率91%86%80%52%44%39%與其它藥物的比較與其它藥物的比較l與頭孢曲松的比較與頭孢曲松的比較 薛麗霞等人在“頭孢曲松和左氧氟沙星治療社區(qū)獲得性肺炎的療效對比”的研究中，結(jié)果顯示左氧

11、氟沙星組臨床療效的總有效率及細(xì)菌清除率均大于頭孢曲松組。以下為該研究中的部分?jǐn)?shù)據(jù)：顯效顯效有效有效無效無效總有效率總有效率頭孢曲松32（35.56%） 41（45.56%） 17（18.89%）81.11%左氧氟沙星37（41.11%） 48（53.33%）5（5.56%）94.44%清除清除部分清除部分清除未清除未清除清除率清除率頭孢曲松21（23.33%） 33（36.67%） 36（40.00%）60.00%左氧氟沙星33（36.67%） 37（41.11%） 20（22.22%）77.78%與其它藥物的比較與其它藥物的比較l與復(fù)方新諾明和慶大霉素的比較與復(fù)方新諾明和慶大霉素的比較 陳紅

12、明等人在“乳酸左氧氟沙星治療急性感染性腹瀉74 例臨床觀察”中的研究結(jié)果顯示，乳酸左氧沙星組治療總有效率和細(xì)菌清除率均明顯高于復(fù)方新諾明組和慶大霉素組（見表1和表2）。 結(jié)論：乳酸左氧氟沙星治療感染性腹瀉療效優(yōu)于復(fù)方新諾明及慶大霉素。與其它藥物的比較與其它藥物的比較l與復(fù)方新諾明和慶大霉素的比較與復(fù)方新諾明和慶大霉素的比較 與其它藥物的比較與其它藥物的比較l與氧氟沙星的比較與氧氟沙星的比較 許揚等人在“左旋氧氟沙星治療傷寒218 例療效觀察”的研究中，對左氧氟沙星和氧氟沙星治療傷寒的療效和不良反應(yīng)等進(jìn)行了比較。左旋氧氟沙星治療傷寒有效率高，平均退熱時間短，復(fù)發(fā)率低，與氧氟沙星相比，差異有顯著性

13、(p0.01)，且不良反應(yīng)發(fā)生率低，左旋氧氟沙星組不良反應(yīng)發(fā)生率5.5%；氧氟沙星組不良反應(yīng)發(fā)生率7.1%：l結(jié)論：左旋氧氟沙星在治療傷寒上，有較強的抗菌作用，療效顯著，副作用少，可作為傷寒的首選治療。總例數(shù)總例數(shù)痊愈痊愈顯效顯效進(jìn)步進(jìn)步無效無效有效率有效率左氧氟沙星218184（84.4%） 34（15.6%）0（0.0%）0（0.0%）100.0%氧氟沙星21193（44.1%） 89（42.2%）2（0.9%）27（12.8%）87.2%與其它藥物的比較與其它藥物的比較l與吡嗪酰胺的比較與吡嗪酰胺的比較 吡嗪酰胺目前為抗結(jié)核病和預(yù)防結(jié)核病復(fù)發(fā)的一線藥物。但由于有相當(dāng)一部分病人由于不能耐受

14、吡嗪酰胺的毒副作用，而不能進(jìn)行有效、正規(guī)的治療。 結(jié)論：采用左氧氟沙星替代方案取得了與含吡嗪酰胺方案治療結(jié)核性胸膜炎一樣的臨床效果，并且在研究中副作用低（1.16%）、療程短，是目前替代治療結(jié)核性胸膜炎不能耐受吡嗪酰胺毒副作用比較理想的藥物。 臨床應(yīng)用優(yōu)勢臨床應(yīng)用優(yōu)勢有效性有效性l對肺炎克雷伯氏菌、產(chǎn)氣腸桿菌、大腸埃希氏菌、銅綠假單胞菌、金葡球菌、表葡球菌及肺炎鏈球菌等均很敏感，在血藥濃度剛高于細(xì)菌的mic時能迅速殺菌，在最初3個小時的接觸中可殺滅99%以上的細(xì)菌，其抗菌活性可達(dá)氧氟沙星的14倍。l抗菌譜廣，抗菌性強。突出優(yōu)點是對肺炎球菌、綠膿桿菌、厭氧菌和沙眼依原體的作用強，對某些沙星類藥物耐藥者仍有效。l鹽酸左氧氟沙星注射液治療78例老年難治性下呼吸道感染（所有患者均經(jīng)2種或2種以上常用抗生素治療無效），結(jié)果治愈率為71.8%、總有效率為92.3%、細(xì)菌清除率為92.9%；12例曾使用其他喹諾酮類藥物無效患者（1