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1、急診常用抗生素應(yīng)用概述急診常用抗生素應(yīng)用概述目錄目錄CONTENTS1抗生素分類抗生素分類2抗生素抗菌譜抗生素抗菌譜3抗菌素特點抗菌素特點3概念抗感染藥物:指具有殺滅或抑制各種病原體的作用,用治療和預(yù)防感染的藥物??刮⑸锼幬铮褐笟缁蛘咭种莆⑸锷L或繁殖的藥物,包括抗菌藥物、抗 病毒藥物、抗滴蟲原蟲藥物、抗支原體衣原體立克次體藥物等, 但不包 括抗寄生蟲藥物抗菌藥物:抗菌藥物一般是指具有殺菌或抑菌活性的藥物。一般不包括抗病毒、 抗寄生蟲藥物。按來源分類:天然抗生素、半合成抗生素、化學(xué)合成類抗生素4抗細菌藥物分類內(nèi)酰胺類:青霉素類、頭孢菌素類、頭孢霉素類、氧頭孢烯類、碳頭孢烯類、 單環(huán)內(nèi)酰胺

2、類、碳青霉烯類、內(nèi)酰胺類/內(nèi)酰胺酶抑制劑。氨基糖苷類:鏈霉素、卡那霉素、阿米卡星、妥布霉素、慶大霉素、依替米星。喹諾酮類:諾氟沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、加替沙星。大環(huán)內(nèi)酯類:紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素、阿奇霉素、螺旋霉素、交沙霉素。林可酰胺類:克林霉素5內(nèi)酰胺類青霉素G鈉鹽作用機理:抑制細胞壁的合成,于細菌繁殖期起殺菌作用。抗菌譜:革蘭陽性菌(溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌)及革蘭陰性菌(腦膜炎雙球菌、淋球菌)的抗菌作用較強,對炭疽芽孢桿菌、螺旋體、梭狀芽胞桿菌、放線菌及單核李斯特菌等有效。用法: 肌注:80萬U-200萬U/日,分3-4次給藥 靜滴:200萬U-2000萬U/

3、日,分2-4次給藥6內(nèi)酰胺類青霉素G鈉鹽注意:使用前必須皮試,不宜鞘內(nèi)給藥。在治療梅毒及其他螺旋體感染時有可能出現(xiàn)赫氏反應(yīng)。目前對腦膜炎奈瑟菌、梅毒螺旋體、放線菌、單核李斯特菌、梭狀芽胞桿菌的感染,青霉素仍然是首選用藥。7內(nèi)酰胺類阿莫西林適應(yīng)癥:治療敏感菌所致的耳、鼻、咽喉、泌尿生殖道、皮膚軟組織及下呼吸道的感染??咕V:對多數(shù)G+(化膿性鏈球菌、白喉桿菌、李斯特菌)及G-(流感嗜血桿菌、淋病雙球菌、沙門菌、百日咳桿菌)敏感。禁忌癥:對青霉素過敏者。用法:輕中度感染 0.5g q12h注意:傳染性單核細胞增多癥患者應(yīng)用阿莫西林后易出現(xiàn)皮疹。8內(nèi)酰胺類阿莫西林克拉維酸鉀抗菌譜:抗菌譜廣,對常見的

4、鏈球菌、甲氧西林敏感的金葡菌及表葡菌等陽性球菌敏感,對淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌、大腸埃希菌及肺炎克雷伯菌等陰性菌敏感,對脆弱擬桿菌有效,但對假單胞菌和大部分腸桿菌及沙雷菌無效。適應(yīng)癥:敏感菌導(dǎo)致的呼吸道、泌尿道、皮膚感染,也可用于感染性心內(nèi)膜炎的經(jīng)驗性治療。用法:靜滴 成人 1.2g+NS 100ml,q8h或q6h;或 2.4g+NS100ml,q8h 口服 成人及14歲以上兒童,0.625g bid注意:注射劑在含葡萄糖溶液中穩(wěn)定性降低,故不可用GS溶液配制。作用特點:克拉維酸可抑-內(nèi)酰胺酶,防止阿莫西林被降解。9內(nèi)酰胺類哌拉西林鈉他唑巴坦(特治星)適應(yīng)癥:治療敏感菌所致闌尾炎、腹盆腔感染

5、、單純或復(fù)雜性皮膚感染、CAP或HAP(中重度),也可用于泌尿系及血流感染、膽道感染、骨關(guān)節(jié)感染等。用法:靜滴 成人4.5g+NS100ml,q8h,嚴(yán)重感染者可以q6h。注意:用于治療銅綠假單胞菌所致HAP時需聯(lián)用一種氨基糖胺類藥物??咕V:抗菌譜廣,對多種G+和G-均有較好的活性,尤其對G-桿菌作用更為顯著,包括大腸埃希菌、肺炎克雷伯、腸桿菌科、沙門菌、不動桿菌等。對脆弱擬桿菌及銅綠假單胞菌有效。10內(nèi)酰胺類頭孢菌素(一代)適應(yīng)癥:治療敏感菌所致呼吸道感染、尿路感染、血流感染、心內(nèi)膜炎、骨關(guān)節(jié)感染及皮膚軟組織。品種:頭孢噻吩、頭孢噻啶、頭孢氨芐、頭孢拉定、頭孢羥氨芐、頭孢唑啉特點:主要針對

6、G+菌(除外MRSA、腸球菌),對G-作用較差; 對內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定; 有不同程度的腎毒性; 血半衰期較短,不宜進入血腦屏障。11內(nèi)酰胺類頭孢菌素(二代)適應(yīng)癥:治療敏感菌所致各類感染。品種:靜脈 頭孢孟多、頭孢呋新、頭孢替安口服 頭孢呋新酯、頭孢替安酯、頭孢克洛、頭孢丙烯特點:對G+菌有較好作用,較第一代相似或略差; 對部分腸桿菌科G-菌抗菌活性增強; 對內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性增強; 腎毒性較第一代降低; 部分品種可透過血腦屏障。12內(nèi)酰胺類頭孢菌素(三代)適應(yīng)癥:治療敏感菌所致各類感染。品種:靜脈:噻肟、曲松、他啶、哌酮、唑肟、克肟口服:克肟、地尼、布烯、他美酯、特侖酯、泊肟酯特點:對G+菌較一、二

7、代弱,對G-菌包括腸桿菌科中的耐藥菌具強大 抗菌作用,部分品種對銅綠假單胞菌作用良好; 對-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定; 基本無腎臟毒性; 腦脊液中達一定濃度。13內(nèi)酰胺類14內(nèi)酰胺類頭孢曲松(羅氏芬)適應(yīng)癥:治療敏感菌所致各類感染。用法:靜滴或肌注,1-2g qd 腦膜炎可 2g q12 淋球菌性尿道炎可250mg 肌注抗菌譜:抗菌譜較廣,對G+、G-及部分厭氧菌有較強的抗菌活性,對流感嗜血桿菌、腦膜炎奈瑟及淋病奈瑟菌的活性較其他三代頭孢菌素強。對銅綠、MRSA、腸球菌、李斯特菌、難辨梭菌及大部分脆弱擬桿菌無效。注意:頭孢曲松結(jié)晶沉積于膽囊可致膽囊結(jié)石; 本品可透過血腦屏障,是社區(qū)獲得性化膿性腦膜炎一線用

8、藥; 腎功能不全無需調(diào)整劑量。15內(nèi)酰胺類頭孢他定適應(yīng)癥:治療敏感菌所致各類感染。用法:靜滴或肌注,成人重癥感染 2g q8h;輕中度感染 0.5-1g,q12h-q8h 抗菌譜:抗菌譜較廣,對G+、G-及部分厭氧菌有較強的抗菌活性,對銅綠假單胞菌有效,但對腸球菌、甲氧西林耐藥的葡萄球菌李斯特菌、難辨梭菌及大部分脆弱擬桿菌無效。注意:1、對銅綠假單胞菌的抗菌作用為第三代頭孢菌素中最強者; 2、腦膜有炎癥時腦脊液內(nèi)可達有效濃度; 3、組織分布良好,尿液中濃度甚高,在膽汁、滑囊液、腹腔液、痰液、 房水、水皰液、骨組織、心肌、皮膚、骨骼肌和子宮肌層中均可達 有效藥物濃度。16內(nèi)酰胺類頭孢哌酮舒巴坦(

9、舒普深)適應(yīng)癥:治療敏感菌所致各類感染。用法:靜滴 2-8g/日,分2-4次給藥??咕V:抗菌譜較廣,對G+、G-及部分厭氧菌有較強的抗菌活性;對產(chǎn)超廣譜-內(nèi)酰胺酶的G-菌也有效;對銅綠假單胞菌有效。注意:本藥在膽道系統(tǒng)內(nèi)濃度較高,是膽道感染的一線用藥; 本藥可干擾維K代謝,部分患者可出現(xiàn)維K缺乏癥; 用藥期間和停藥5天內(nèi)飲酒,可出現(xiàn)雙硫侖樣反應(yīng)。17內(nèi)酰胺類:碳青霉烯美羅培南適應(yīng)癥:治療敏感菌所致各類感染。用法:根據(jù)感染類型及嚴(yán)重程度,靜滴 0.5-1g,q8h; 中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染 2g q8h抗菌譜:抗菌譜較廣,對產(chǎn)ESBLs的細菌有效,抗菌譜及抗菌活性強于三、四代頭孢菌素,尤其對G-及厭

10、氧菌有強大的抗菌活性,對銅綠假單胞菌、不動桿菌、陰溝腸桿菌、李斯特菌、脆弱擬桿菌等病菌有效,對屎腸球菌、MRSA等無效,對嗜麥芽窄食單胞菌天然耐藥。注意:碳青霉烯類藥物是重癥感染及產(chǎn)ESBLs細菌的首選用藥;本藥可降低血 清丙戊酸鈉的濃度,合用時要注意監(jiān)測丙戊酸的血藥濃度。18氨基糖胺類共同特點:1. 水溶性好2. 對葡萄球菌屬、需氧革蘭陰性桿菌具良好抗菌活性,某些品種對結(jié)核分枝桿菌 及其他分枝桿菌屬也具有良好作用3. 作用于細菌體內(nèi)的核糖體,抑制細菌蛋白質(zhì)的合成,并破壞細菌細胞膜的完整 性4. 細菌對不同品種之間有部分或完全性交叉耐藥5. 與人血清蛋白結(jié)合率低,大多低于10%6. 具有不同程

11、度的腎毒性和耳毒性,后者包括前庭功能損害或(和)聽力減退, 并可有神經(jīng)肌肉阻滯作用7. 胃腸道吸收差,注射給藥后大部分經(jīng)腎臟以原形排出19氨基糖胺類依替米星適應(yīng)癥:治療敏感菌所致各類感染。用法:肌注或靜滴 200mg qd抗菌譜:對需氧的G-桿菌有抗菌活性,如大腸埃希菌、流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯菌、沙雷菌屬、變形桿菌、不動桿菌、銅綠假單胞菌;僅對金葡菌有效,對鏈球菌、肺炎鏈球菌及腸球菌多數(shù)耐藥。注意:耳毒性、前庭毒性較其他氨基糖苷類藥物略輕。20大環(huán)內(nèi)酯類大環(huán)內(nèi)酯類為抑菌藥,通過阻礙細菌蛋白質(zhì)合成達到抑菌效果。主要覆蓋G+和部分厭氧菌,對非典型致病菌如肺炎支原體、肺炎衣原體、軍團菌有效,對少數(shù)

12、G-如腦膜炎奈瑟菌、淋球菌也有效,對MRSA效果較差。21大環(huán)內(nèi)酯類克拉霉素適應(yīng)癥:敏感菌所致咽炎、扁桃體炎、急性中耳炎、急性上頜竇炎、CAP及慢支急性發(fā)作、皮膚及軟組織感染。用法:口服 0.25-0.5g q12不良反應(yīng):消化道反應(yīng)如惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉;肝毒性;胰腺炎;過敏反應(yīng)。注意點:克拉霉素等大環(huán)內(nèi)酯類藥物能夠抑制肝臟CYP3A酶的活性,同時服用使經(jīng)CYP3A酶代謝的藥物(H1受體拮抗劑、大部分他汀類、苯二氮卓類、鈣通道阻滯劑等)的濃度增高,應(yīng)謹慎。22大環(huán)內(nèi)酯類阿奇霉素適應(yīng)癥:與克拉霉素類似。用法:口服 首劑 500mg qd,之后 250mg qd,持續(xù)4天;或者500mg qd

13、 持續(xù)3天。不良反應(yīng):消化道反應(yīng)如惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉;肝毒性;胰腺炎;過敏反應(yīng)。注意點:阿奇霉素半衰期較長,長期用藥易導(dǎo)致體內(nèi)藥物蓄積,部分患者在停藥后有過敏反應(yīng);對肺炎支原體的作用在大環(huán)內(nèi)酯類藥物中最強;組織穿透性強,組織中的濃度顯著高于血液;主要經(jīng)膽道排出,少部分經(jīng)尿液排出。23喹諾酮類 喹諾酮類藥物為人工合成的繁殖期殺菌藥,通過作用于細菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓撲異構(gòu)酶,干擾DNA合成而引起細菌死亡。 廣譜抗菌藥物,對G+、G-、不典型病菌如支原體、衣原體、軍團菌等及部分厭氧菌均有效。 有潛在致畸作用,及對骨骼發(fā)育有損傷,故對孕婦及18歲以下未成年人盡量避免使用。 本類藥物可以引起胃腸道反

14、應(yīng)、皮膚光過敏、關(guān)節(jié)病變、肌腱斷裂、QT間期延長、中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀等不良反應(yīng)。24喹諾酮類左氧氟沙星(可樂必妥、利復(fù)星)適應(yīng)癥:敏感菌所致泌尿生殖道感染、下呼吸道感染、急性鼻竇炎、皮膚及軟組織感染、骨關(guān)節(jié)感染、復(fù)雜性腹腔內(nèi)感染、感染性腹瀉;傷寒。用法:口服 0.5g qd 靜滴 0.5g qd注意點:口服生物利用度極佳。25喹諾酮類莫西沙星(拜復(fù)樂)適應(yīng)癥:通左氧氟沙星類似。用法:口服 0.5g qd 靜滴 0.5g qd注意點:較少通過尿道排泄,一般不用于泌尿系感染;腎功能異常無須調(diào)整劑量。莫西沙星(拜復(fù)樂)26林可酰胺類 林可酰胺類抗生素是由鏈霉菌產(chǎn)生的具有強效、窄譜的抑菌性抗菌藥物。通過

15、不可逆性結(jié)合到細菌核糖體50S亞基上,阻斷轉(zhuǎn)肽作用和mRNA位移而抑制細菌蛋白質(zhì)合成的作用。27林可酰胺類克林霉素適應(yīng)癥:治療敏感菌所致各類感染。用法:靜滴或肌注:G+菌感染: 600mg-1200mg/日 分2-4次給藥;厭氧菌感染:1200mg-2700mg/日 分2-4次給藥;極嚴(yán)重感染每日用量可達4800mg??咕V:對大多數(shù)G+球菌、梭狀芽胞桿菌、厭氧菌等有抗菌作用,對厭氧菌作用強。不良反應(yīng):食管炎;消化道癥狀;過敏反應(yīng)皮疹;藥物熱,肝毒性;多關(guān)節(jié)炎;神經(jīng)肌肉阻滯。注意:克林霉素與大環(huán)內(nèi)酯類有拮抗作用,不可聯(lián)合應(yīng)用;克林霉素在骨髓中濃度較高,是敏感的金葡菌骨髓炎的首選治療藥物。28糖肽類萬古霉素適應(yīng)癥適應(yīng)癥:適用于葡萄球菌屬,尤其是MASR所致的心內(nèi)膜炎、骨髓炎、肺炎、敗血癥或皮膚軟組織感染,也可用于腸球菌、鏈球菌和棒狀桿菌屬如類白喉桿菌心內(nèi)膜炎的治療;口服用于難辨梭菌引起的假膜性腸炎的治療。用法用法:成人 1g q12h;滴速不可超過10mg/min或用藥時間60分鐘以上; 治療假膜性腸炎:

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