2020年藥理學(xué)期末測試復(fù)習題YE含參考答案

1、2020年藥理學(xué)期末測試復(fù)習題含參考答案一、問答題.簡述雌激素與腫瘤發(fā)生的關(guān)系。答：i.體內(nèi)長期高水平雌激素的刺激可導(dǎo)致某些組織的癌變。雌二醇及其幾種代謝產(chǎn)物均有顯著的致癌作用。2.雌二醇可通過誘導(dǎo)原癌基因活化、抑制抑癌基因功能、促進腫瘤細胞增殖、增強腫瘤細胞侵襲轉(zhuǎn)移能力及促進腫瘤組織、周圍微血管形成而發(fā)揮其促癌效 應(yīng)。3.代謝產(chǎn)物可通過直接與細胞內(nèi)蛋白質(zhì)和DNA結(jié)合、或參與氧化還原反應(yīng)產(chǎn)生自由 基，間接損傷DNA來發(fā)揮其致癌作用。.簡述藥物不良反應(yīng)所包括的內(nèi)容。答：WHO對藥品不良反應(yīng)（ADR）的定義：是為了預(yù)防、診斷或治療人的疾病，改善人的生理功能而給予正常劑量的藥品所出現(xiàn)的有害的非預(yù)期的

2、反應(yīng)。內(nèi)容包括：（1）藥物引起的各類變態(tài)反應(yīng)；（2）疑因藥物引起的人體各系統(tǒng)、器官組織的功能和形態(tài)方面的異常；（3）疑因藥物引起的致癌、致畸、致突變反應(yīng)；（4）非麻醉藥引起的藥物依賴性等；（5）所有疑因藥物引起的致殘、喪失勞動能力，危及生命或死亡的不良反應(yīng)。.簡述臨床藥理學(xué)及其內(nèi)容。答：臨床藥理學(xué)以藥理學(xué)和臨床醫(yī)學(xué)為基礎(chǔ)，主要以人體為研究對象，其內(nèi)容涉及臨床用 藥科學(xué)研究的各個領(lǐng)域，包括臨床藥效學(xué)、臨床藥動學(xué)、新藥臨床試驗、臨床療效評價、 不良反應(yīng)監(jiān)測以及藥物相互作用等。.簡述基礎(chǔ)藥理學(xué)研究方法和臨床藥理學(xué)研究方法的區(qū)別。答：基礎(chǔ)藥理學(xué)方法以動物為實驗對象，研究藥物與動物相互作用的規(guī)律。臨床藥

3、理學(xué)方 法以人為實驗對象，實驗對象為健康志愿者或病人，研究藥物與人體相互作用的規(guī)律，闡 明藥物的臨床療效、不良反應(yīng)、體內(nèi)過程及新藥的臨床評價等。.羅格列酮的臨床研究進展。答：羅格列酮是治療糖尿病的新型藥物，屬于曝吵烷二酮類，通過對二型糖尿病病人的空腹血糖和糖基化血紅蛋白H b A 1 c均值變化的比較，該藥與其他傳統(tǒng)抗糖尿病藥物如與二 甲雙月以磺酰月尿類、胰島素聯(lián)合用藥時，可有效控制血糖水平，降糖效果優(yōu)于單獨用藥， 對只接受過飲食療法的病人的效果優(yōu)于接受過其他抗糖尿病藥治療的病人。.簡述黃酮類化合物對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用。答：1.精神調(diào)節(jié)作用，包括抗抑郁作用：抗焦慮作用，治療精神分裂；2對神經(jīng)系

4、統(tǒng)的保護作用；3.中樞神經(jīng)抑制作用；4.鎮(zhèn)痛作用，改善記憶作用，對神經(jīng)內(nèi)分泌具有調(diào)節(jié)作用。.簡述氯胺酮的不良反應(yīng)。答：1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，主要表現(xiàn)為夢幻、澹語、躁動、驚厥；2.呼吸系統(tǒng)不良反應(yīng)，主要表現(xiàn)為呼吸抑制，呼吸暫停、支氣管痙攣、哮喘等；3.消化系統(tǒng)不良反應(yīng)，主要表現(xiàn)為惡心、嘔吐、腹脹、胃出血；4.循環(huán)系統(tǒng)不良反應(yīng)，表現(xiàn)為血壓上升，心率增快、血壓下降；5.其他：復(fù)視、暫時失眠、變態(tài)反應(yīng)、蘇醒延遲等。.簡述丙咪嗪的臨床新用途。答：丙咪嗪為三環(huán)類抗抑郁藥，主要用于各種類型的抑郁癥的治療，口服吸收效果好，28小時血濃度達高峰。臨床報道用該藥治療 30例糖尿病周圍神經(jīng)炎疼痛的病人，病程 6

5、個 月至11年，均用過2種以上的非管體抗炎類藥而疼痛不緩解。經(jīng)口服本藥每次25m g,每日3次，見效后繼續(xù)服12周，結(jié)果25例在服藥后3天內(nèi)疼痛消失，4例在 47天內(nèi)消失，僅1例疼痛減輕，效果頗佳。還可用于小兒遺尿癥。.簡述新藥臨床試驗的分期及意義。答：1.1期：初步的臨床藥理學(xué)及人體安全性評價。觀察人體對新藥的耐受程度和藥動學(xué)，為制訂給藥方案提供依據(jù)。2. n期，治療作用的初步評價階段，觀察對患者的治療作用和安全性，為出期研究設(shè)計和給藥方案確定提供依據(jù)。3.出期，擴大臨床試驗階段（批準試生產(chǎn)后進行），進一步驗證治療作用和安全性，評價利益風險關(guān)系，最終為獲批提供充分依據(jù)。4. IV期，上市后藥

6、品臨床再評價階段，考察藥品在廣泛使用條件下的療效 與不良反應(yīng)。.簡述辣椒素的藥理學(xué)研究進展。答：辣椒素是辣椒中產(chǎn)生刺激性辣味的活性成份。其主要藥理作用有：激活傷害感受性 神經(jīng)末梢。鎮(zhèn)痛作用：辣椒末對風濕性關(guān)節(jié)炎、病毒感染和糖尿病并發(fā)的神經(jīng)痛都有治 療作用。神經(jīng)毒作用。其他作用：大鼠、豚鼠在皮下或腹腔注射辣椒后體溫能迅速下 降，在呼吸系統(tǒng)，低濃度辣椒末引起的氣管收縮，高濃度引起舒張等。.舉例說明中藥對一氧化氮的作用。答：按藥物作用特點，涉及到NO研究的中藥可分三類：減少或抑制NO的生成和釋放 的藥物，如膠股藍總皂甘、白芍總昔等中藥；促進NO生成和釋放的藥物，如葛根素、 人參三七總皂昔等；對NO的

7、雙向調(diào)節(jié)作用，如川苜嗪、茵陳葛湯等。.簡述藥物作用的兩重性。答：所謂藥物作用的兩重性，即藥物一方面可改變機體的生理生化過程，有利于治病，稱 治療效應(yīng)。另一方面可引起生理生化過程紊亂或結(jié)構(gòu)改變等危害機體的不良反應(yīng)。危害機 體的不良反應(yīng)包括：毒性反應(yīng)、副作用、繼發(fā)性作用、變態(tài)反應(yīng)、特異質(zhì)反應(yīng)等。11.簡述藥物作用與藥理效應(yīng)。答：藥物作用是指藥物對機體的初始作用，是動因。藥理效應(yīng)是藥物作用的結(jié)果，是機體 反應(yīng)的表現(xiàn)。功能提高稱為興奮，功能降低稱為抑制。.簡述孕激素對骨代謝的間接作用。答：孕激素對骨代謝的間接作用有很多途徑，主要有：可在體內(nèi)轉(zhuǎn)換成雌激素；與降 鈣素有協(xié)同作用，降鈣素可以抑制破骨細胞，也

8、可以防止其他細胞轉(zhuǎn)換為破骨細胞，同 時，可增加腎臟對鈣離子的清除；與糖皮質(zhì)激素相拮抗；可影響多種細胞因子。.何謂藥物不良反應(yīng)？何謂藥物的副作用和毒性反應(yīng)？答：凡與用藥目的無關(guān)，并為病人帶來不適或痛苦的反應(yīng)統(tǒng)稱為藥物不良反應(yīng)。副作用是 指藥物在治療劑量時引起的，與治療目的無關(guān)的作用；毒性反應(yīng)是指在劑量過大或藥物在 體內(nèi)蓄積過多時發(fā)生的危害性反應(yīng)，一般比較嚴重。.簡述天然產(chǎn)物活性成分抗艾滋病病毒的藥理機制。答：天然產(chǎn)物中抗艾滋病病毒活性成分的藥理機制：阻止病毒與細胞CD4 （免疫球蛋白超基因家簇中的重要成分，與免疫有關(guān)的分子）受體結(jié)合；抑制逆轉(zhuǎn)錄酶、整合酶、蛋 白酶和糖基化；影響抗艾滋病病毒（HI

9、V）的裝配和釋放。.簡述維甲酸類藥物的發(fā)展概況。答：近年來對維甲酸類的研究有了很大的進展，已合成了三代維甲酸類藥物；第一代非芳 香維甲酸類，包括維生素A自然代謝產(chǎn)物，在合成時改變了其末端極性基團，如反式維甲 酸和順式維甲酸；第二代單芳香維甲酸類；第三代多芳香維甲酸。.簡述國家基本藥物、基本醫(yī)療保險藥品目錄和特殊管理藥品的概念。答：1.國家基本藥物是指根據(jù)國家的衛(wèi)生需求選擇并以合理的價格采購質(zhì)量合格的基本藥物。2.基本醫(yī)療保險藥品目錄是為了保障城鎮(zhèn)職工基本醫(yī)療保險用藥，合理控制藥品費用，規(guī)范基本醫(yī)療保險用藥范圍管理，由國家社會勞動保障部組織制定并發(fā)布。3.特殊管理的藥品是國家對麻醉藥品、精神藥品

10、、醫(yī)療用毒性藥品、放射性藥品實行特殊 管理的藥品。.第四代唯諾酮類藥物的研究。答：目前應(yīng)用的第四代藥物有：左氧氟沙星、洛美沙星、氟羅沙星、司帕沙星等。第四代 唯諾酮類藥物在保持了原有對G -細菌具有良好抗菌活性的基礎(chǔ)上，對G +菌的抗菌活性 增強。對呼吸道常見病原菌的作用比第三代有所增強。由于第四代唯諾酮類藥物結(jié)構(gòu)改 變，具有吸收快，生物利用度高，進食不影響吸收，半衰期長等特點。.簡述咪哇類抗真菌藥的作用及發(fā)展概況。答：咪哇類抗真菌藥為合成的抗真菌藥?？拐婢饔门c兩性霉素相似。此類藥物是近年來 發(fā)展起來的一類抗真菌藥。其抗真菌譜廣，真菌對其產(chǎn)生耐藥性較緩慢，毒性也小。其臨 床上應(yīng)用的藥物可分為

11、三代。第一代主要有克霉唾、益康詠、咪康詠。第二代是酮康睫， 為廣譜抗真菌藥，療效優(yōu)于第一代。第三代是氟康詠，亦為廣譜抗真菌藥，主要用于念珠菌病與隱球菌病。.簡述新大環(huán)內(nèi)酯類藥物抗菌作用特性。答：新藥的抗菌譜與紅霉素相仿，但與紅霉素相比，增強了對流感嗜血桿菌、粘膜炎莫拉 菌等革蘭陰性菌的作用，其中以阿奇霉素為最強，其次為克拉霉素；并加強了對厭氧菌、 軍團菌、衣原體等病原體的作用，羅紅霉素、米歐卡霉素對誘導(dǎo)產(chǎn)生的某些耐紅霉素菌株 亦有抗菌作用，新品種與紅霉素相仿，對需氧革蘭氏陽性球菌有較強的抗菌后效應(yīng)。與紅 霉素不同的是，它們對流感嗜血桿菌等革蘭氏陰性菌亦有抗菌后效應(yīng)。.簡述藥物基因組學(xué)與個體化藥

12、物治療的研究進展。答：近年來，倡導(dǎo)合理用藥、個體化用藥，減少藥物不良反應(yīng)，提高患者生活質(zhì)量，已成 為醫(yī)師和患者共同追求的目標。藥物基因組學(xué)作為一個新興領(lǐng)域，為臨床合理用藥提供了 強有力的科學(xué)依據(jù)。研究表明，藥物總的藥理學(xué)作用并不是單基因性狀，而是由編碼參與 多種藥物代謝途徑、藥物處置和藥物效應(yīng)的多種蛋白的若干基因決定的。因此，依據(jù)病人 基因組特征優(yōu)化給藥方案，真正做到因人而異，“量體裁衣”，實現(xiàn)由“對癥下藥”到“對人下藥”，即給藥方案個體化，才能取得高效、安全、經(jīng)濟的最佳治療效果。.簡述我國流感疫苗的有關(guān)進展情況。答：目前我國批準白流感疫苗有3種：全病毒滅活疫苗、裂解疫苗和亞單位疫苗。到目前為

13、止，接種流感疫苗是防治流感的基本手段，可以預(yù)防同型流感病毒的感染，并降低死亡率。目前廣泛應(yīng)用的滅活流感疫苗在同型免疫情況下，對健康人的保護率可達70 %90 % ，但對兒童和老年人的保護率僅 40 %60 %。由于每年疫苗所含毒株成分因 流行優(yōu)勢株不同而變化，所以每年都需要接種當年度的流感疫苗。.細菌耐藥性研究進展。答：細菌產(chǎn)生耐藥性與酶對抗生素的修飾或破壞、膜通透性改變、細菌能主動外排抗生素、新靶位的改變或產(chǎn)生藥物靶位的過度表達有關(guān)。只有了解以上產(chǎn)生細菌耐藥性的機理 及相互關(guān)系，才能幫助我們合理使用抗生素，并有目的地開展新的抗菌藥物，以減少細菌 耐藥性的發(fā)生，保證抗菌治療的成功。減少細菌耐藥

14、性的對策：合理使用抗生素。開 發(fā)新的抗生素，改造現(xiàn)有藥物。使用生物制劑。.簡述脈絡(luò)寧注射液的藥理學(xué)研究進展。答：1.對凝血機制的影響：研究表明本品具有同時抑制體外，體內(nèi)血小板聚集的作用，進而可能抑制血栓的形成；可對抗血栓的形成與促進血栓消除。2.改善血液流變學(xué)特性，改善微循環(huán)，對內(nèi)皮細胞有保護作用。3.對心腦血管系統(tǒng)的影響：可通過改善血管和凝血功能，發(fā)揮治療作用；對心肌細胞有保護作用。對腦組織和血管有保護、修復(fù)作用。.簡述維生素B 1在臨床治療中的新用途。答：維生素B 1又稱硫胺素、抗腳氣病維生素，臨床主要用于防治維生素B1缺乏病-“腳氣病”，亦用于各種疾病的輔助治療，如神經(jīng)炎、心肌炎、消化不

15、良等疾病。近年來，隨著臨床藥理學(xué)研究的不斷發(fā)展，發(fā)現(xiàn)維生素B1有許多新用途，對其它疾病有一定的治療作用，如慢性鉛中毒、嬰幼兒腹瀉、妊娠嘔吐、早老性癡呆、頑固性呃逆、舌炎.簡述為什么抗膽堿酯酶藥也是一類擬膽堿藥？答：抗膽堿酯酶藥是一類能與C h E （膽堿酯酶）結(jié)合，并使之喪失活性的藥物。酶受到 抑制的后果為Ac h （乙酰膽堿）在膽堿能突觸或接頭處的積聚與隨之發(fā)生的膽堿受體激 動。所以抗膽堿酯酶藥也是一類擬膽堿藥。.簡述硝酸異山梨醇酯（消心痛）的臨床新用途。硝酸異山梨醇酯又名消心痛，用于心 絞痛治療已100多年，療效可靠。后來又用于高血壓，心肌梗死，充血性心力衰竭等疾病 的治療。其在內(nèi)科臨床有

16、如下新用途：頑固性呃逆、脈管炎疼痛、支氣管哮喘、咯血、急 性肺水腫、門脈高壓癥。.簡述目前治療胃潰瘍藥物按作用方式的分類。答：胃及十二指腸潰瘍病較多見，近年來由于對該病發(fā)病機理的認識不斷深入，使其治療藥物也不斷增加，歸納起來有如下幾類：（1）抗酸藥。（2）抑制胃酸分泌藥。（3）胃粘膜保護劑。（4）抗幽門螺桿菌藥。.簡述茶堿的時辰藥理學(xué)。答：茶堿的藥動學(xué)參數(shù)有明顯的晝夜變化規(guī)律：上午給藥，F(xiàn)及t1/2均較高，故血藥濃度亦較高；下午及晚上給藥，F(xiàn)及t1/2均有明顯下降；晚上清除率較上午、下午為高。.簡述胰島素非注射給藥途徑劑型研究概況。答：近年來胰島素非注射給藥途徑劑型研究包括眼內(nèi)、鼻腔、口腔、舌

17、下和直腸給藥系統(tǒng)，主要有：（1）胰島素眼用液。胰島素鼻腔用微球、粉劑、噴霧劑、膠漿。（2）其他還研究了胰島素微乳、胰島素口腔貼、胰島素直腸用軟膠囊、凝膠栓、植入劑、微丸、微囊等新劑型。.不同年齡段用藥參考劑量是多少？答：1.新生兒用藥參考劑量為 1/16成人用藥量；個月一6個月的幼兒用藥參考劑量為1/10成人用藥量；血腦屏障，大部份以原形由尿排出。.抗菌譜廣，對G-菌有強大抗菌活性，在堿性環(huán)境中作用增強；抗菌機制相似，為阻礙 細菌蛋白質(zhì)的合成。.主要不良反應(yīng)為耳毒性、腎毒性和阻滯神經(jīng)肌肉接頭。.易產(chǎn)生抗藥性，各藥之間有完全或單向交叉抗藥性。.老年人的用藥原則是什么？答：不少藥物在老年人比在青年

18、人更易引起副作用，所以用藥一定掌握以下幾個原則：.根據(jù)診斷確定用藥；.用藥從簡，嚴格地遵循個體化原則，尋求最佳劑量；.選擇適宜的給藥方法；.加強藥物監(jiān)測；.注意老年人易出現(xiàn)不良反應(yīng)的藥物。.小兒使用非處方藥的注意事項。答：小兒如果患了小傷小病或已明確診斷的一切慢性疾病，家長可依據(jù)醫(yī)生的意見使用非處方藥進行治療，但應(yīng)注意：.辯明病情，有的放矢。小兒抵抗力弱，易患病，不可隨便給藥；.選藥慎重，把握劑量。.妥善保管，防止意外。.療效不佳或出現(xiàn)異常反應(yīng)時應(yīng)及時就醫(yī)，以免延誤病情.簡述多潘立酮的藥理作用。答：多潘立酮屬于苯并咪吵衍生物，是多巴胺受體阻斷劑，不易通過血腦屏障，具有胃腸 推動和止吐的作用。它

19、對胃腸運動的作用類似甲氧氯普胺，但不能被M膽堿受體阻斷藥降 低。它阻斷胃腸D 2受體，加強胃腸蠕動，促進胃的排空，協(xié)調(diào)胃腸運動，防止食物返 流，該藥對結(jié)腸作用很小。.簡述核昔反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑類抗H I V藥物的作用機制。答：核昔反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑類藥物首先被宿主細胞胸甘酸激酶磷酸化為三磷酸代謝物，與相 應(yīng)的內(nèi)源性核甘酸三磷酸鹽競爭反轉(zhuǎn)錄酶，并被插入病毒DNA,導(dǎo)致DNA鏈合成終 止；也可抑制宿主DNA多聚酶而表現(xiàn)細胞毒作用。.簡述抗病毒藥的作用機制。答：1.與病毒競爭細胞表面的受體，阻止病毒的吸附，阻礙病毒穿入或脫殼。.阻礙病毒生物合成。.增強宿主抗病能力的物質(zhì)，如應(yīng)用干擾素能激活宿主細胞的某些酶，

20、從而抑制病毒合成 蛋白質(zhì)。.什么是GCP,實施GCP的目的？答：臨床試驗規(guī)范（GCP）是新藥研究開發(fā)中所推行的一系列標準化規(guī)范之一。GCP是被國際公認的臨床試驗標準，其目的有：（1）用赫爾辛基宣言原則指導(dǎo)醫(yī)師進行人體生物醫(yī)學(xué)研究，確保受試者（病人）的權(quán)益與隱私得到保護，不受損害。（2）確保新藥臨床試驗研究結(jié)果數(shù)據(jù)精確，結(jié)果可信。.簡述腎上腺素受體阻斷藥。答：腎上腺素受體阻斷藥亦稱抗腎上腺素藥，是指能與腎上腺素受體結(jié)合，但本身不產(chǎn)生 或較少產(chǎn)生擬腎上腺素作用，卻能妨礙去甲腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)或外源性擬腎上腺素藥與 受體的結(jié)合，.簡述近年來新藥研制中的新方法合理藥物設(shè)計。答：最近進行的新藥設(shè)計則依據(jù)

21、生物化學(xué)及遺傳學(xué)等生命學(xué)科的研究成果，針對這些基礎(chǔ) 研究中所揭示的包括酶、受體、離子通道及核酸等潛在藥物作用靶位，再參考其內(nèi)源性配 體或天然底物的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征設(shè)計藥物分子，以發(fā)現(xiàn)選擇性作用于靶位的新藥，一些藥物 往往具有活性強，作用專一，且副作用較低的特點，這種藥物設(shè)計方法稱為“合理藥物設(shè) 計U。.簡述傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用機制。答：1.作用于受體：許多傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物可直接與膽堿受體或腎上腺素受體結(jié)合而發(fā)揮 作用。結(jié)合后所產(chǎn)生效應(yīng)與神經(jīng)末梢釋放的遞質(zhì)效應(yīng)相似，稱為激動藥；結(jié)合后不產(chǎn)生或 較少產(chǎn)生擬似遞質(zhì)的作用，并可妨礙遞質(zhì)與受體結(jié)合，從而產(chǎn)生與遞質(zhì)相反的作用，稱為 阻斷藥。2.影響遞質(zhì)：影響

22、遞質(zhì)的合成、釋放、轉(zhuǎn)運、存儲和轉(zhuǎn)化。41 .簡述傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體的分類？答：1.膽堿受體：能與Ac h結(jié)合的受體為膽堿受體或乙酰膽堿受體?？煞譃镹膽堿受體 和M膽堿受體。.腎上腺素受體：能與去甲腎上腺素或腎上腺素結(jié)合的受體。腎上腺素受體又可分為a腎 上腺素受體和3腎上腺素受體。.多巴胺受體：能與多巴胺受體結(jié)合的受體。.突觸前膜受體：通過正反饋或負反饋來調(diào)控遞質(zhì)的釋放，影響效應(yīng)器官的反應(yīng)。.簡述制定給藥方案時對選藥、給藥途徑及間隔時間的依據(jù)。答：從藥物的藥效學(xué)和動力學(xué)特點選擇最佳的對癥、對因治療藥物，避免不良反應(yīng)和聯(lián)合 用藥；根據(jù)疾病和患者的情況（疾病部位，病情輕重，患者肝腎功能）以及藥物藥動學(xué)

23、的 特點決定恰當?shù)慕o藥途徑、用藥劑量及給藥時間。.簡述血漿藥物濃度與藥效的關(guān)系。答：血藥濃度可劃分為三個范圍：無效范圍、治療范圍與中毒范圍。治療范圍或稱有效血 濃度范圍是指最小有效濃度與最大耐受濃度之間的范圍。就多數(shù)人來說，血藥濃度在治療 范圍之內(nèi)，藥物顯效而無毒。低于其下限，療效不佳；高于其上限，常致毒性反應(yīng)。.簡述何謂半衰期?答：半衰期一般情況下是指消除半衰期，它是指藥物在體內(nèi)分布達到平衡狀態(tài)后血藥濃度 下降一半所需要的時間，它是反映藥物消除快慢的程度的參數(shù)，也反映體內(nèi)消除藥物的能 力。.簡述競爭性拮抗藥和非競爭性拮抗藥。答：根據(jù)拮抗藥與受體結(jié)合是否有可逆性而將其分為競爭性拮抗藥和非競爭性

24、拮抗藥。競 爭性拮抗藥能與激動藥競爭相同受體，其結(jié)合是可逆的。而非競爭性拮抗藥與受體結(jié)合非 常牢固，一般是共價鍵結(jié)合，分解極慢或不可逆轉(zhuǎn)，生理功能恢復(fù)靠受體新生。.簡述受體的概念及特性。答：受體是一類介導(dǎo)細胞信號轉(zhuǎn)導(dǎo)的功能蛋白質(zhì)，能識別周圍環(huán)境中某種微量化學(xué)物質(zhì)， 首先與之結(jié)合，并通過中介的信息放大系統(tǒng)，觸發(fā)后續(xù)的生理反應(yīng)或藥理效應(yīng)。受體具有 如下特性：靈敏性、特異性、飽和性、可逆性和多樣性。.簡述什么是遺傳藥理學(xué)？答：藥物作用的差異有些是由遺傳因素引起的，研究遺傳因素對藥物反應(yīng)影響的學(xué)科稱遺 傳藥理學(xué)。它是藥理學(xué)與遺傳學(xué)相結(jié)合發(fā)展起來的邊緣學(xué)科。遺傳因素對藥物反應(yīng)的影響 比較復(fù)雜，遺傳物質(zhì)的

25、多態(tài)性是主要因素。.簡述何謂藥源性疾病及其分類答：當藥物作用到人體發(fā)揮藥理作用時，有時產(chǎn)生一些與治療作用不需要的反應(yīng)，進而造成機體產(chǎn)生某些病理性變化，在臨床上表現(xiàn)出各種癥狀，這種疾病叫做藥源性疾病。其分類如下：（1）量效關(guān)系密切型；（2）量效關(guān)系不密切型；（3）長期用藥致病型；（4） 藥后效應(yīng)型。.簡述什么是耐受性、習慣性、成癮性？答：1.耐受性：某些藥物重復(fù)使用時易使機體對藥物的敏感性降低，稱為耐受性。.習慣性：指長期連續(xù)用藥后，在精神上對藥物產(chǎn)生的依賴性，中斷給藥后仍有用藥的欲 望。.成癮性：指長期連續(xù)用藥后，中斷給藥時出現(xiàn)戒斷癥狀。50.簡述睫類抗真菌藥的分類、代表藥物及適應(yīng)證。答：1.

26、分類：睫類抗真菌藥可分為咪哇類和三睫類。2.代表藥物及適應(yīng)證：（1）咪哇類如酮康睫、克霉吵、咪康詠和益康詠等，酮康詠可作 為治療淺表真菌感染的首選藥。（ 2）三睫類包括氟康詠、伊曲康吵等，可作為治療深部真 菌感染的首選藥。.簡述何謂腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)。答：腎上腺素是作用于“和3受體的擬腎上腺素藥?？谑荏w阻斷藥能選擇性地阻斷腎上腺 素與血管收縮有關(guān)的a效應(yīng)（使血壓升高），但不影響與血管舒張有關(guān)的3效應(yīng)（使血壓 降低），結(jié)果使腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓，這種現(xiàn)象稱為“腎上腺素作用的翻 轉(zhuǎn)“。.簡述腎上腺素受體分型目前的研究進展。答：1.目前認為受體分類的標準有三：對特異性配基的親和性；激動信號轉(zhuǎn)

27、號機制及生物學(xué)效應(yīng)的特點；基因的結(jié)構(gòu)上及在染色體上的位置。2.依據(jù)這些標準，Ad-R可分為a 1、2 2與受體3三類，而a a 1、2 2 2與3受體又至少可分成三種亞型，它們分別 是 a1A、a 1B 與 a 1 c 受體；a 2A、a 2B 、a 2 c 受體和 3 1、3 2 、3 3 受體。它 們都有各自相應(yīng)的基因；A d R的分子結(jié)構(gòu)符合G蛋白耦聯(lián)膜表面受體的一般特征。.使用解熱鎮(zhèn)痛藥時應(yīng)注意哪些問題？答：1.解熱鎮(zhèn)痛藥用量太大時，可因大量出汗體溫劇降，血壓下降，引起虛脫，故對老年 體弱和不滿3個月的嬰兒，用藥尤應(yīng)慎重。.注意各種解熱鎮(zhèn)痛藥的禁忌癥和配伍禁忌以及不良反應(yīng)說明，不可濫用

28、。在使用復(fù)方制 劑時應(yīng)了解其成份，避免盲目使用，防止過敏反應(yīng)的發(fā)生。.一般以毒性低的藥物如撲熱息痛等作為首選。同時應(yīng)嚴格按適應(yīng)癥給藥。54.嗎啡中毒死亡的原因是什么？怎樣搶救？答：1.中毒原因：嗎啡中毒表現(xiàn)為昏迷、瞳孔極度縮?。▏乐厝毖鯐r則瞳孔散大）、呼吸 高度抑制、血壓降低甚至休克。呼吸麻痹是中毒死亡的主要原因。2.搶救：需用人工呼吸、給氧搶救；嗎啡拮抗藥鹽酸納洛酮搶救，該藥對嗎啡之呼吸抑制 有顯著效果，如用藥無效，則嗎啡中毒診斷可疑。55.嗎啡的不良反應(yīng)有哪些？答：1.治療劑量時，可引起眩暈、惡心、嘔吐、便秘、排尿困難，膽絞痛、呼吸抑制等。.連續(xù)3天5天反復(fù)應(yīng)用時易產(chǎn)生耐藥性，一周以上可成

29、癮。一旦停藥即出現(xiàn)戒斷癥 狀，如煩燥不安、失眠、流淚、流涕、嘔吐、腹痛、肌肉震顫、意識喪失等。.急性中毒時，主要表現(xiàn)是昏迷、瞳孔極度縮小，呼吸高度抑制，血壓降低甚至休克。56.氯丙嗪主要有哪些藥理作用？答：1.安定作用：對大腦皮質(zhì)的機能活動有明顯的抑制作用。.鎮(zhèn)吐作用：小劑量能抑制延髓催吐化學(xué)感受區(qū)，大劑量則抑制嘔吐中樞，產(chǎn)生明顯的鎮(zhèn) 吐作用。.降溫作用，對發(fā)熱和正常體溫都有較強的降溫作用。.增強中樞抑制藥的作用：能加強和延長麻醉藥和鎮(zhèn)痛藥等中樞抑制藥的作用。57.簡述腎上腺素的臨床運用。答：1.心臟驟停：在進行心臟按摩、人工呼吸和糾正酸中毒等措施的同時，可用腎上腺素 做心室內(nèi)注射，具有起搏作

30、用。.過敏性休克：用于輸液或青霉素等引起的過敏性休克.支氣管哮喘急性發(fā)作及其他速發(fā)型變態(tài)反應(yīng)。.局部應(yīng)用：將腎上腺素加入普魯卡因或利多卡因等局麻藥中，可使注射部位周圍血管收 縮，延緩局麻藥的吸收，增強局麻效應(yīng)，延長局麻作用時間，并減少局麻藥吸收中毒的發(fā) 生。58.簡述3受體阻斷劑藥物的不良反應(yīng)。答：1.常見不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、輕度腹瀉等消化道癥狀，偶見過敏性皮疹和血小板減 少等。2.應(yīng)用不當，可引起下列較嚴重的不良反應(yīng)：（1）誘發(fā)或加重支氣管哮喘；抑制心臟功能、外周血管收縮和痙攣；（3）反跳現(xiàn)象；（4）引起疲乏、失眠和精神憂郁等癥狀。59.酚妥拉明為什么能診斷嗜銘細胞瘤？答：1.酚妥拉明是a

31、 -腎上腺素受體阻斷藥，能選擇性作用于a-受體，對抗腎上腺素能 神經(jīng)遞質(zhì)及擬腎上腺素藥的a -型作用。2.腎上腺嗜銘細胞瘤患者由于腎上腺素分泌過多，可用酚妥拉明使腎上腺素的升壓作用翻 轉(zhuǎn)，出現(xiàn)顯著的降壓作用，借以診斷。60.簡述異丙腎上腺素的不良反應(yīng)及注意事項。答：1.常見不良反應(yīng)有心悸、頭痛、皮膚潮紅等，過量可致心律失常甚至室顫。.氣霧劑治療哮喘時，病人如不正確掌握劑量而吸入過量或過頻，則可致嚴重的心臟反 應(yīng)，應(yīng)予注意。.長期使用可產(chǎn)生而t受性，停藥 710天后，耐受性可消失。.本藥禁用于心絞痛、心肌梗死、甲狀腺功能亢進及嗜銘細胞瘤患者。.簡述異丙腎上腺素不宜用于治療休克的原因。答：異丙腎上

32、腺素主要舒張骨骼肌血管，而對休克過程中起重要作用的腎、腸系膜和冠脈 等舒張作用較弱，不能明顯的改善組織的微循環(huán)障礙，同時該藥顯著地增加心房和心肌耗 氧量，對休克也不利，故目前臨床已少用。.麻醉乙醛為什么麻醉誘導(dǎo)期較長？答：麻醉乙醛是由肺泡吸入后先使血液飽和再隨血流進入腦中神經(jīng)細胞，產(chǎn)生中樞神經(jīng)系 統(tǒng)的抑制作用.吸收入血的速度與血/氣分布系數(shù)有關(guān)，由于乙醛在血中溶解度大，血中 藥物分壓升高較慢，因此麻醉誘導(dǎo)期較長。.為什么說多巴胺是治療中毒性休克的首選藥物？答：1.多巴胺具有收縮非重要器官（如皮膚、橫紋?。┭茏饔茫岣呋A(chǔ)血壓，增高微 循環(huán)灌流壓。.對心、腎、腸等重要器官的血管則具有擴張作用，

33、尤其對腎、腸血管的擴張作用最為顯 著。.多巴胺尚有興奮心臟3受體，增加心肌收縮力與心輸出量，因心肌耗氧量低，較少誘發(fā) 心律失常。因此，多巴胺是治療中毒性休克較為理想的藥物。.為什么靜脈麻醉劑硫噴妥鈉作用時效短？答：靜脈麻醉劑硫噴妥鈉作用時效短，主要與其在體內(nèi)的分布有關(guān)。硫噴妥鈉脂溶性高， 親脂性強，靜脈注射后透入細胞快，可迅速分布到組織中。硫噴妥鈉首先進入血液灌注量 較大的腦、肝、腎等組織，并很快轉(zhuǎn)移到肌肉及脂肪組織中，使腦組織中藥物濃度很快下 降，故作用時效短。.阿托品中毒如何解救？答：1.阿托品中毒解救主要為對癥治療。.如屬口服中毒，應(yīng)立即洗胃、導(dǎo)瀉，以促進毒物排出，并可用毒扁豆堿1m g

34、（兒童0.5m g）緩慢靜脈注射。.如患者有明顯中樞興奮時，可用地西泮對抗。.其他：患者應(yīng)行人工呼吸，還可用冰袋及酒精擦浴，以降低患者的體溫，這對兒童中毒 者尤其重要。.阿托品為什么能用于搶救中毒性休克的患者？答：阿托品能阻斷M-膽堿受體，屬抗膽堿類藥。常規(guī)劑量能松弛內(nèi)臟平滑肌，用于解除 消化道痙攣，大劑量可使血管平滑肌松弛，解除血管痙攣，因此可用于搶救中毒性休克的 患者。.簡述新斯的明的臨床應(yīng)用。答：1.為易逆性抗乙酰膽堿酯酶（A c h E）藥，抑制A c h E水解A c h而發(fā)揮完全擬 膽堿作用，有M樣和N樣作用。.主要用于重癥肌無力，手術(shù)后腹氣脹和尿潴留，陣發(fā)性室上性心動過速，競爭性

35、肌松藥 過量中毒解救，而禁用于非競爭性肌松藥中毒。.其他：可用于阿托品中毒，對抗其外周癥狀。但因該品不能通過血腦屏障，所以對阿托 品中毒的中樞癥狀無效。68.抗惡性腫瘤藥遠期毒性的反應(yīng)主要有哪些？答：1.第二原發(fā)惡性腫瘤：很多抗惡性腫瘤藥物特別是烷化劑具有致突變和致癌性，以及 免疫抑制作用，在化療并獲得長期生存的患者中，部分會發(fā)生可能與化療相關(guān)的第二原發(fā) 惡性腫瘤。2.不育和致畸：許多抗惡性腫瘤藥物特別是烷化劑可影響生殖細胞的產(chǎn)生和內(nèi)分泌功能， 產(chǎn)生不育和致畸作用。69.抗惡性腫瘤藥的毒性反應(yīng)分幾種？答：1.目前臨床使用的細胞毒抗惡性腫瘤藥物對腫瘤細胞和正常細胞尚缺乏理想的選擇作 用，即藥物在

36、殺傷惡性腫瘤細胞的同時，對某些正常的組織也有一定程度的損害。2.毒性反應(yīng)可分為近期毒性和遠期毒性兩種。近期毒性又可分為共有的毒性反應(yīng)和特有的 毒性反應(yīng)。70.腫瘤化療主要存在哪兩大障礙？答：1.抗惡性腫瘤的毒性反應(yīng)?，F(xiàn)今臨床使用的傳統(tǒng)細胞毒類抗惡性腫瘤藥物對腫瘤細胞 的選擇性不強，在殺傷腫瘤細胞的同時，對正常的組織細胞也有不同程度的損傷。2.腫瘤細胞產(chǎn)生耐藥性?；熯^程中，腫瘤細胞對抗惡性腫瘤藥物產(chǎn)生不敏感現(xiàn)象即耐藥 性，是腫瘤化療失敗的重要原因，亦是腫瘤化療急需解決的難題。.長期應(yīng)用廣譜抗生素為什么會引起二重感染？答：正常人體口腔、鼻咽部、腸道等有許多種細菌寄生，菌群之間相互依存、相互制約，

37、 維持相對平衡共生的狀態(tài)。長期應(yīng)用廣譜抗菌素，破壞了菌群之間的這種相互依存、相互 制約的共生關(guān)系，使敏感細菌受到抑制，而不敏感細菌乘機大量繁殖生長，引起繼發(fā)的二 重感染。.簡述第四代頭抱菌素類藥物的特點。答：已上市的有頭抱口比的和頭抱匹羅，它們與I類3內(nèi)酰胺酶親和力低，即對I類3內(nèi)酰 胺酶穩(wěn)定，對產(chǎn)I類酶的革蘭陰性桿菌如腸桿菌屬桿菌、沙雷氏菌屬、摩根桿菌、銅綠假 單胞菌均有較強的抗菌作用。對腸桿菌屬的作用超過頭抱他咤等第三代頭抱菌素，對銅綠 假單胞菌的作用與頭抱他咤相似或稍差。.簡述慶大霉素的不良反應(yīng)。答：1.耳毒性是慶大霉素最重要的不良反應(yīng)，對耳前庭損傷大于對耳蝸損傷，通常為雙側(cè) 性的，癥狀

38、常表現(xiàn)為耳鳴、頭昏、眩暈、麻木、共濟失調(diào)等。.慶大霉素較多引起腎毒性，常表現(xiàn)為多尿和蛋白尿，少尿和急性腎功能衰竭少見。.亦可引起惡心、嘔吐、食欲不振等胃腸道反應(yīng)。74.藥理學(xué)研究的內(nèi)容包括哪些？答：藥理學(xué)研究的內(nèi)容包括：.藥物效應(yīng)動力學(xué)：研究藥物對機體的作用，包括藥物的藥理作用、作用機制等；.藥物代謝動力學(xué)：研究機體對藥物的作用，包括藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝及排泄 過程，特別是血藥濃度隨時間變化的規(guī)律；.影響藥效學(xué)和藥動學(xué).簡述藥理學(xué)的學(xué)科任務(wù)。75.應(yīng)用去甲腎上腺素時的不良反應(yīng)是什么?答：1.靜脈滴注時間過長，濃度過高或藥液漏出血管外，可引起局部缺血壞死。.如劑量過大或滴注時間過長可使腎

39、臟血管劇烈收縮，引起少尿、無尿和腎實質(zhì)損傷，故 用藥期間尿量至少保持每小時25 m 1以上。.長時間滴注如果驟然停藥，可見血壓突然下降，故應(yīng)逐漸降低滴速后停藥。此外尚可使 妊娠后期婦女子宮收縮。76.簡述常用治療心絞痛藥物的分類。答：1.硝酸酯類藥：包括硝酸甘油、硝酸異山梨酯、單硝酸異山梨酯、戊四硝酯。. 3受體阻斷藥：普蔡洛爾、美托洛爾、阿替洛爾是臨床最為常用的抗心絞痛藥物。.鈣通道阻滯藥主要有：維拉帕米、硝苯地平、地爾硫卓、普尼拉明及哌克昔林等。.近年來對藥物的作用部位有哪些新認識。答：經(jīng)過生物工程及現(xiàn)代藥理學(xué)研究，已經(jīng)認識到藥物的作用部位主要有：酶系統(tǒng)：功 能在于產(chǎn)生新的分子，代謝是其基

40、礎(chǔ)。受體：信使物質(zhì)的循環(huán)，生物胺和肽類，其作用 在于改變細胞的活性。輸送系統(tǒng)：選擇性地控制細胞膜的通透性，如離子通道和運載分 子。細胞復(fù)制和蛋白質(zhì)合成DNA、RNA,等。.簡述藥物基因組學(xué)在臨床前藥理研究中的應(yīng)用。答：1.藥物基因組學(xué)對藥物有效或毒性變異的預(yù)測試驗可以用在新藥臨床試驗中，用以篩 選病人。2.經(jīng)過藥物效應(yīng)基因突變篩選的受試者，可以加強臨床試驗的統(tǒng)計學(xué)意義，可以 用更少的例數(shù)完成所需的統(tǒng)計意義，這樣可以節(jié)約時間和費用。3.另外，有些新藥在沒有經(jīng)過藥效相關(guān)基因篩選的人群中沒有顯著療效，而在經(jīng)過藥效相關(guān)基因篩選的人群就有顯 著療效。.簡要說明藥物對映體的藥效學(xué)有哪些情況。答：手性藥物中

41、對映體間藥效學(xué)上的差異非常復(fù)雜，有如下幾種情況：藥物的藥理作用 僅有一個對映體產(chǎn)生，或兩個對映體具有性質(zhì)完全相反的藥理作用，或?qū)τ丑w之一有毒或 具有嚴重的副作用。一種藥理作用具有高度的選擇性，另一些作用的立體選擇性很低或 無立體選擇性。兩個對映體藥理作用不同，但合并用藥有利。.簡述革蘭氏陰性細菌的耐藥機理。答：革蘭氏陰性細菌對抗生素的耐藥機理主要包括：細菌外膜通透性降低，阻礙抗生素 進入細菌內(nèi)膜靶位，即改變細菌外膜蛋白，減少抗生素的吸收。細胞通過主動外排過程 將范圍極其廣泛的結(jié)構(gòu)不相關(guān)的抗生素或其他有毒物質(zhì)排出細胞外，以減少藥物在細胞周 圍的積累，從而使細菌產(chǎn)生固有的耐藥性。改變抗生素的作用靶

42、點青霉素結(jié)合蛋白（P BP）的數(shù)量或結(jié)構(gòu)，以降低藥物與P B P的親和力。質(zhì)粒或染色體介質(zhì)的3 內(nèi)酰胺 酶，破壞3內(nèi)酰胺環(huán)，使抗生素失活。.世界衛(wèi)生組織推薦的鎮(zhèn)痛藥三階梯用藥原則是什么?答：1.第一階梯：一般疼痛采用解熱抗炎止痛藥，如阿司匹林、消炎痛、撲熱息痛等。.第二階梯：疼痛持續(xù)或增加采用藥物為弱阿片類鎮(zhèn)痛藥，如可待因、二氫可待因、曲馬 多、右丙氧酚等。.第三階梯：劇烈疼痛則可采用強效阿片類鎮(zhèn)痛藥如嗎啡、氫嗎啡酮、羥嗎啡酮、美沙 酮、芬太尼和丁丙諾啡等。82.簡述急性中毒解救的一般原則。答：1.未吸收的毒物處理：采取清洗、催吐、洗胃、導(dǎo)瀉等措施排出毒物，防止吸收。.已吸收的毒物處理：靜脈輸

43、液以降低血中毒物濃度，使用利尿劑促進毒物排泄。.對癥治療：如抗休克、抗驚厥等。.應(yīng)用解毒劑：如已確證毒物性質(zhì)，應(yīng)選擇適當?shù)奶禺愋越舛緞?簡述乙肝疫苗的作用、用途。答：乙肝疫苗系采集乙型肝炎表面抗原攜帶者的血液為原料制成的疫苗，接種后人體能產(chǎn) 生相應(yīng)的乙型肝炎表面抗體，為保護性抗體，具有抗乙型肝炎病毒感染的作用。臨床用于 乙型肝炎的預(yù)防，特別是嬰幼兒。. 1%,器械消毒為0.1%。.簡述新潔爾滅的作用及用途。答：新潔爾滅為陽離子型季胺鹽表面活性劑類的殺菌消毒劑。對G-及G+菌均有殺滅作用。一般用于粘膜及皮膚消毒的濃度為0.01.孕婦失眠能口服地西泮嗎？答：孕婦口服地西泮（安定）后能通過胎盤進入

44、胎兒，并分布在胎兒骨胳、腦等組織，懷 孕初期三個月為胎兒各器官開始形成期，在這時期應(yīng)用，易引起胎兒先天性畸形。如在分 娩時使用地西泮，由于地西泮在胎兒肝臟及小腸內(nèi)不能代謝，故能影響新生兒的體溫調(diào) 節(jié)，延長生理黃疸期，并可引起高膽紅素血癥，因此孕婦不宜服用地西泮。.試述阿司匹林的主要作用是什么？答：1.解熱作用：主要是影響散熱過程，其作用部位在丘腦下部的體溫調(diào)節(jié)中樞，表現(xiàn) 為血管擴張與出汗增加等。.鎮(zhèn)痛作用：其鎮(zhèn)痛作用部位主要在外周，能減弱炎癥時所產(chǎn)生的活性物質(zhì)對末梢化學(xué)感 受器的刺激，對各種慢性鈍痛如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌痛、關(guān)節(jié)痛及痛經(jīng)等有良好的鎮(zhèn) 痛效果。.抗炎抗風濕作用。.抗血栓作用：主要與血小板中血栓素A2合成減少和抑制血小板聚集有關(guān)。88.簡述硫月尿類和咪睫類抗甲狀腺藥的主要臨床用途?答：硫月尿類及咪口類適用于：1.病情輕、甲狀腺較小的甲亢病人。2.年齡在20歲以下，孕婦、年邁體弱或合并嚴重心、肝、腎等病而不宜手術(shù)者。3.術(shù)前準備。4.其他：甲狀腺次全切除術(shù)后甲亢復(fù)發(fā)而不宜用碘