抗心律失常藥的臨床應(yīng)用參考模板

5/5抗心律失常藥物的臨床應(yīng)用山東省立醫(yī)院韓秀珍心律失常的解剖生理基礎(chǔ)心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)；心肌細(xì)胞的生理功能；心肌細(xì)胞的動作電位心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)竇房結(jié)；結(jié)間束（前、中、后）；房室交界區(qū)；房室束；左右束支；蒲肯野氏纖維竇房結(jié)自律性最強(qiáng)；發(fā)放激動的頻率最快；心臟第一級起搏點(diǎn)結(jié)間束連接竇房結(jié)和房室結(jié)；分前、中、后三支房室結(jié)區(qū)分上、中、下三部分（不應(yīng)期最長、傳導(dǎo)速度慢）房-結(jié)區(qū)；結(jié)區(qū)；結(jié)-房室束區(qū)上區(qū)和下區(qū)有自律性；發(fā)放激動的頻率為40～60次/分；次級起搏點(diǎn)中區(qū)無自律性；可延緩傳導(dǎo)功能房室束及左右束支房室束下行至室間隔膜部下方分為左右束支蒲肯野氏纖維網(wǎng)狀分布的傳導(dǎo)纖維心肌細(xì)胞的生理功能自律性；應(yīng)激性；傳導(dǎo)性；收縮性自律性心肌在不受外界刺激的情況下，自動地有節(jié)律的發(fā)放激動；竇房結(jié)自律性最強(qiáng)應(yīng)激性心肌對一定強(qiáng)度的刺激發(fā)生反應(yīng)產(chǎn)生動作電位和機(jī)械收縮，又稱興奮性。動作電位的不同時(shí)相心肌細(xì)胞的應(yīng)激性不同絕對不應(yīng)期：0位相到3位相開始部分相對不應(yīng)期：3位相終末部分心室易損期：相當(dāng)于T波頂峰附近，弱刺激發(fā)生強(qiáng)反應(yīng)，RonT心房易損期：在R波降支及S波內(nèi)房室交界區(qū)不應(yīng)期最長，保證心臟有規(guī)律的收縮和舒張，防止了心臟持續(xù)性的收縮傳導(dǎo)性心肌將激動傳導(dǎo)到鄰近組織的特性結(jié)間束：1000mm/sec；房室交界區(qū)：50~200mm/sec；房室束：1000～1500mm/sec；蒲肯野氏纖維：4000mm/sec；心室?。?00～4000mm/sec心肌細(xì)胞的動作電位0位相：快速除極期鈉離子通道開放，細(xì)胞內(nèi)外的鈉離子濃度差（細(xì)胞外140mmol/L細(xì)胞內(nèi)約4mmol/L），鈉離子的快速內(nèi)流形成一個瞬間的去極化電流Ⅰ位相：快速復(fù)極期鉀通道開放，鉀離子外流，氯離子內(nèi)流Ⅱ位相：緩慢復(fù)極期（平臺期）鈣通道開放，鈣離子內(nèi)流Ⅲ位相：復(fù)極化后期鉀外流占優(yōu)勢，膜電位以較快的速度復(fù)極化，回復(fù)到靜息電位水平Ⅳ位相：舒張期電位Na－KATP酶激活動作電位與心電圖、心動周期的關(guān)系動作電位心肌除復(fù)極離子流心電圖心肌心動周期時(shí)相應(yīng)激性0快速除極Na＋快內(nèi)流QRS波絕對不應(yīng)期收縮早期Ⅰ快速復(fù)極Cl－內(nèi)流j點(diǎn)絕對不應(yīng)期收縮早期Ⅱ緩慢復(fù)極Ca2＋慢內(nèi)流S-T段絕對不應(yīng)期收縮中期前部：絕對不應(yīng)期Ⅲ快速復(fù)極K＋快外流T波后部：相對不應(yīng)期收縮中晚期Ⅳ極化狀態(tài)Ca2＋慢外流T-P段正常反應(yīng)期舒張期抗心律失常藥的分類Ⅰ類抗心律失常藥——鈉通道（快通道）阻滯劑（膜穩(wěn)定劑）主要降低細(xì)胞對鈉離子的通透性，有效地終止鈉通道依賴的折返Ⅰ類抗心律失常藥的分類

分類鈉通道0位相Ⅱ位相復(fù)極代表開放上升速率鉀外流藥物ⅠA中度抑制降低抑制過速奎尼丁ⅡB輕度抑制輕微降低促進(jìn)縮短利多卡因ⅢC顯著抑制顯著降低無影響心律平Ⅱ類抗心律失常藥－β腎上腺素能受體阻滯劑

主要通過阻滯β腎上腺素能受體，抑制兒茶酚胺所產(chǎn)生的各種生理效應(yīng)（4相自發(fā)性除極，降低其自律性，減慢0相上升最大速率，減慢傳導(dǎo)）Ⅲ類抗心律失常藥－動作電位延長劑

延長心肌細(xì)胞動作電位時(shí)程和復(fù)極過程，延長有效不應(yīng)期，對房室旁路組織作用強(qiáng)，有效地終止各種折返。Ⅳ類抗心律失常藥－鈣通道阻滯劑阻滯鈣通道的鈣離子內(nèi)流，降低細(xì)胞內(nèi)Ca2＋濃度，降低竇房結(jié)和房室結(jié)的4相坡度，抑制其自律性，抑制慢反應(yīng)細(xì)胞0相上升速率，導(dǎo)致傳導(dǎo)速度減慢，延長房室結(jié)的不應(yīng)期，阻斷折返常用抗心律失常藥心律平；乙胺碘呋酮；異搏定；倍他樂克；利多卡因；苯妥英鈉；門冬酸鉀鎂心律平（Propafenone）：Ic類抗心律失常藥，鈉通道抑制劑。此藥為一種高效、廣譜、副作用小的抗心律失常藥，是近年來國內(nèi)外在兒科應(yīng)用最廣泛的抗心律失常藥。適應(yīng)癥各種類型早搏（房性、交界性、室性）；折返性心動過速；房性心動過速；交界性心動過速禁忌證對嚴(yán)重心力衰竭、心源性休克、病竇綜合征、Ⅱ度及Ⅲ度竇房阻滯或房室傳導(dǎo)阻滯、完全性左束支傳導(dǎo)阻滯患兒禁忌使用。哮喘發(fā)作期間不應(yīng)使用。劑量及用法口服吸收好，2小時(shí)達(dá)峰效，半衰期3.5～4小時(shí)，作用持續(xù)6～8小時(shí)。開始用每次5mg/kg，6～8小時(shí)1次，4～8周減量，3mg/kg/次靜脈注射：1mg/kg/次(不少于10分鐘)靜脈維持：4～7ug/kg.min毒副作用各種傳導(dǎo)阻滯，P-R間期延長，QRS延長，Q-T間期延長，P波增寬。其他副作用：頭暈、出汗、惡心、嘔吐、腹痛、腹脹、肝功能損害、視力模糊，面頰潮紅、蕁麻疹等。有心臟停搏、猝死和促心律失常的報(bào)道。乙胺碘呋酮（Aminodarone）Ⅲ類抗心律失常藥，動作電位抑制劑。適應(yīng)癥室上性及室性早搏；難治性和致命性心律失常；器質(zhì)性心臟?。ㄐ募〔?、心肌炎）；手術(shù)后室速、異位房速、紊亂性房速、異位交界性心動過速。禁忌癥心力衰竭；顯著的竇性心動過緩；各型竇房阻滯和房室阻滯；哮喘發(fā)作期間劑量與用法口服吸收慢4－8天有效，半衰期22-25天，口服劑量開始為10-15mg/kg.d，分2-3次服，5～7天后減為6-10mg/kg.d，繼服5～7天，再減為3－5mg/kg.d維持靜脈注射負(fù)荷量5mg/kg(4h),20~25ug/kg.min，靜脈注射維持量10～15ug/kg.min毒副作用對心臟的影響竇性心律減慢竇房傳導(dǎo)阻滯房室傳導(dǎo)阻滯Q－T間期延長、T波變寬、出現(xiàn)U波此藥還有降低心臟收縮功能的作用對甲狀腺的影響乙胺碘呋酮100mg含碘37.7mg，可引起甲狀腺功能亢進(jìn)或減退，甲狀腺腫大。眼部病變藥物微粒沉積于鞏膜組織。

消化道癥狀如惡心、嘔吐、食欲減退。

呼吸道病變咳嗽、哮喘、呼吸困難、間質(zhì)性肺炎。異搏定（Verapamil）Ⅳ類抗心律失常藥，鈣拮抗劑適應(yīng)癥對特發(fā)性室速，室上性和室性早搏有效。禁忌癥心力衰竭、房室傳導(dǎo)阻滯、病態(tài)竇房結(jié)綜合征、心源性休克者忌用，嬰兒禁用，禁與β受體阻滯劑聯(lián)用。劑量和用法口服:2～4mg/kg.d,分3次服。靜脈注射：0.1～0.15mg/kg/次，不少于5～10分鐘。毒副作用眩暈、惡心、嘔吐、便秘，偶有血壓下降及房室傳導(dǎo)阻滯。倍他樂克Ⅱ類抗心律失常藥，β受體阻滯劑適應(yīng)癥各種早搏，特別對心肌病并早搏者，不僅可以治療早搏，且可使擴(kuò)大的心臟逐漸減小。禁忌癥充血性心力衰竭、低血壓、Ⅱ度及Ⅲ度以上竇房傳導(dǎo)阻滯及房室傳導(dǎo)阻滯、竇性心動過緩、哮喘。劑量與用法開始0.5mg/kg.d,分2次口服，1周后逐漸增加劑量，最大不超2mg/kg.d。毒副作用減弱心臟收縮、加重心力衰竭、心源性休克、竇房阻滯、心動過緩以及心臟停搏。支氣管痙攣、惡心、嘔吐、乏力、發(fā)熱及皮疹等。較心得安弱。利多卡因（Lidocaine）Ⅰb類抗心律失常藥，抑制鈉通道，增加鉀外流。適應(yīng)癥適用于各種室性主動性心律失常，頻發(fā)性室性早搏。禁忌癥嚴(yán)重心動過緩，Ⅱ度及Ⅱ度以上的房室傳導(dǎo)阻滯及對此藥過敏者忌用。劑量與用法靜脈注射：每次0.5－1mg/kg，溶于5％－10％葡萄糖10～20ml，緩慢靜脈推入。15～30秒即起作用，5分鐘達(dá)高峰，必要時(shí)10－20分鐘后可重復(fù)給藥，總量不超過5mg/kg。靜脈注射維持量：0.5～1mg/kg.h。毒副作用眩暈、頭昏、嗜睡、耳聾、驚厥、呆滯、定向力喪失、感覺異常、聽力減退等，大劑量可有驚厥、呼吸停止。苯妥英鈉（Phenytion）Ⅰb類抗心律失常藥適應(yīng)癥主要用于洋地黃中毒引起的室性心律失常。禁忌癥嚴(yán)重心衰、低血壓、顯著心動過緩、高度房室傳導(dǎo)阻滯、嚴(yán)重心肌損害者忌用。劑量與用法口服劑量：2－5mg/kg.d，分3－4次。靜脈注射：2－4mg/kg，用注射用水20ml稀釋后，于6－10分鐘緩慢靜脈注入。門冬酸鉀鎂

（脈安定）適應(yīng)癥適用于各種早搏，特別是強(qiáng)心甙中毒所致的心律失常和低鉀、低鎂所致的心律失常。劑量和用法口服0.15－0.3g/次，每日3次。治療原則注意引起心