2016年執(zhí)業(yè)藥師考試考前備考白皮書-西藥一

--PAGE15可以進行和申請專利保國際純化學和應用化學會、有機化合物命名原則及學 6.可影響療2物理不穩(wěn)定性：混懸劑中藥物顆粒結塊、結晶生長，乳劑的分層、破裂，膠體制劑（2）（3）A（2）（3）加速試 藥品在常溫條件下的穩(wěn)定性 確定樣品的有效期

t0

等現(xiàn) 注射液與5%葡萄糖、0.9%氯化鈉或0.167mol/L乳酸鈉注射液pH5%GB5%（A型題（A.C片 （B型題DpH，有利于藥物代謝E（（（（（1P來表示，P值越大，脂溶性越強。分配系數(shù)適當，藥效為pKa 性作醚類藥物：進行氧化含硫的藥物（1）S-6-甲基巰嘌呤（2）硫醚的S-和 結構六元環(huán)2-22-32-32-4（B型題E.（（E.（DNA堿基之間，形成的主要鍵合類型是（（（（散劑95%。4.包裝、、及攜帶2.0%。顆粒15%劑8.0%速2.0%4.或液體或半固體 查3.4.腸溶膠囊：1小時；（MCC蒸餾水（首選乙醇（淀粉漿（乙基纖維 聚乙二醇類；3）（PEG；6）（頂裂和腰裂①掩蓋藥物的苦味或不良氣味，改藥順應性，方便服用③可用于藥物，避免藥物間的配伍變化（HPMC（HPC（丙烯酸樹脂Ⅳ號 E型聚乙烯縮乙醛二乙氨乙酸蟲膠、醋酸纖維素酞酸酯丙烯酸樹脂Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ號（EudragitL、S型羥丙基甲基纖維素鈦酸酯（EC①苯甲酸與苯甲酸鈉②對羥基苯甲酸酯類：亦稱尼泊金類③山梨酸與山梨酸鉀④苯扎溴 ②硫酸化物：常用的是十二烷基硫酸鈉（月桂醇硫酸鈉，O/W型劑）等（ween；③蔗糖脂肪酸（Myrj45%（g/ml 或涂抹無破損皮膚或腔道用的液體制（1）吸附的帶電離子+（2）δζ膠粒間靜電斥力（穩(wěn)定性F表示，F(xiàn)0～1之間，F(xiàn) （1）（2）乳滴的電荷減少，Zeta（3）劑性質的改變或添加了相反類型（5）酸敗受外界因素、微生物的影響使劑變（B型題E（（（A1B.5C.153060（（E．卵磷 （（（2）（3）（4）（5）（6）（7）（2）（3）（4）300400與水電解質輸液（2）營養(yǎng)輸液（3）膠體輸液（4）pH靜脈注射用脂肪乳劑的劑常用的有卵磷脂、豆磷脂及普朗尼克F-68（PluronicF-（2）（3）乳膏劑劑可分為水包油型和油包水型（HFA 可可豆脂：無刺激性，可塑性好，30℃～35℃，同質多晶型、不穩(wěn)定（1）（2）（PEG（3）（X型題 E．pH值與血液相等或接近（B型題【2—4C（（④當采用腸溶性載體固體分散體時可以控制藥物僅在腸中釋放（2）RL（1）EC（2）EudragitL和S、CAP3（PA（一）（2）（3）（4）（5）（二）骨架材 聚乙烯PETPE、聚苯乙烯等。物理化學分類：磁性靶向制劑；熱敏靶向制劑；pH敏感靶向制劑；栓塞性制劑。reteCe等參數(shù)來衡量。由磷脂與膽固醇構成。膽固醇具有調節(jié)膜流動性的作用，是脂的“流動性緩沖劑”（2）（3）（4）（5）（6） 膠；③海藻酸鹽；④殼聚糖Na（CAP（HPMCpHpH③生物降解：聚酯類，如聚氨基酸、聚乳酸 （PLGA（X型題（E．工藝成熟，成本較（（A型題《中國藥典》2010年版規(guī)定，脂的包封率不得低于（4關于微囊技術的說法錯誤的是（是可生物降解的高分子囊材道轉運無無有有6）推注：5-50ml滴注：100-數(shù)0.2ml~水溶液＞水混懸液＞油溶液＞O/W型乳劑＞W(wǎng)/O腎臟是排泄藥物及其代謝物的最重 （B型題1~2ml，可以用于胰島素注射的是（ 的同一組織，也可產生不同效應4.效應與分布有關指用藥后能消除原用藥后能改善患者（ED50（LD50：（TI：LD50/D50受體類型：G蛋白偶聯(lián)、配體/電壓門控離子通道受體、酶活性受體、細胞核激素受（2）（3）（4）（5）（2）（3）（4）（5）（6）（1）（B型題LD50ED50的比值是（X型題（（B.（B型題與受體有親和力，內在活性強的藥物是（與受體有較強的親和力，但缺乏內在活性的藥物（（a=0（（a=0（連續(xù)用藥后，病原體對藥物的敏感性降低稱為（（A型：其程度輕重與用藥劑量有關；容易預測；發(fā)生率較高 率較低B型：難以預測；一般與用藥劑量無關；發(fā)生率較低 率較高C出現(xiàn)的與治療目的無關的不適在藥物劑量過大或體內蓄積過指在停藥后血藥濃度已降低到最低有效濃度以下時仍殘存的由于機體對藥物作用尚未適應哌唑嗪等按常規(guī)劑量開始治療常可致血壓5由于藥物的治療作用所引起的

于延長了肌肉松弛作用而常出現(xiàn)呼吸暫停

機體受藥物刺激所發(fā)生異常的

藥物的依賴狀態(tài)，表現(xiàn)出一種強迫性的要連續(xù)或定期用藥的反應和其他行為

（1）精神依賴分

（2）身體依賴

用藥者反復應用某種藥物造成

阿片類 藥在反復

長期用β受體阻斷藥 長期服用可樂定降壓會產生停 ④對風險/ （1）（2） 類（3） 及揮發(fā) 等精神活性物質1.替代治療；2可樂定治療；3.東莨菪堿綜合戒毒法；4.預防復吸；5.心理干預和其（X型題 BC、急慢性的病理報E.藥物相關和決定因素的分kmin-1h-1常以表示，單位取“時間”

k一階矩即藥物在體內的平均滯留時間（MRT）二階矩即平均滯留時間的方差（VRT）半衰期個數(shù)半衰期個數(shù)達坪濃度2中公技最簡單C=C0e-kt或lgC=-0滴注速度CssCSS=k0fss首劑量/X0*=αTmax 2.303logka FX0 k a（1）（2）-峰濃度Cmax、達峰時間tmax和血藥濃度-時間曲線下面積AUC是制劑生物等效性和 絕對生物利用度：試驗制劑（T）與靜脈注射劑的血藥濃度-（B型題（（（X型題 國家藥品標準的效力與組成《 方（2015規(guī)格：標示單位制劑中含有主藥的重量（或效價）或含量（%）0.lg2g2.0g2.00g1.995~2.005g重量的百分之一；取用量為“約”若干時，指該量不得超過規(guī)定量的±10。0.3mg以下的《中國藥典》通則主要收載：制劑通則、通用方法/n取樣的件數(shù)因產品批量的不同而不同。設藥品包裝（如箱、桶、袋、盒等）nnn≤33＜n≤300n210n

1n＞300

D20℃D線（589.3nm）

光譜鑒別法分光光度法常用的波長范圍中，200nm～400nm760nm為可見光區(qū)；760nm～2500nm為近紅外光區(qū)；2.5μm～25μm（W：（A 1%（1g/100ml時，在一定條件（波長、溶劑、溫度）（2）30℃～35℃323℃～28℃5～7 （A型題（（（B型題）E.C含量用的指示劑是（ （（1）在1位上去甲基，3位上引入羥基變成奧 艾司、在1，4-苯二氮卓的1，2位并上三唑環(huán)2】抗癲癇藥物苯妥英鈉乙內酰脲類，具有“飽和代謝動力學”10-酮基衍生物2位引入氯原子，得到氯米帕明，氯米帕明的活性代謝產物去甲氯米帕Z5-羥色胺重攝取的活性較強，E型異構體抑制去甲腎上腺素重攝取5-S對酸堿兩性，是由5個環(huán)稠合5個手性中心。藥用左旋。可發(fā)生3位葡萄糖醛可待因將3位羥基甲基化得到。鎮(zhèn)4-苯基哌啶類結構（B型題C.S：R就越大。E.可待因的3位羥基甲基化得到的產物，約有8%的可待因代謝后生成，有成癮性。β2M組胺H2受體阻斷 S-（-）-異構體 山莨菪堿莨菪生物堿樞作用最弱的藥物（A型題分子中含有苯甲酰胺結構,D2答案 抗心律失常藥物在 主要使用鈉、鉀通道阻滯劑和β受體拮抗劑奎尼丁IA類抗心律失常藥對鈉離子通有適度的阻滯能力。奎尼丁是天然的藥物。美西律ⅠB普羅帕酮是ⅠCR、S兩個旋光異構體，它們在藥效和藥動學方面存ββ1拉貝洛爾分子結構中含有兩個手性碳原子，臨使用的是其4個立體異構體的混合物 44尼莫地平4位碳原子具手性，臨床用于預防和治療蛛網(wǎng)膜下 ACEACE抑制劑依那普利、貝那普利、雷米普利前體藥物。ACE抑制劑AHMG-CoA還原酶抑制劑，內酯結構，屬于前藥。3，5-二羥基戊酸通常與鈉成鹽HMG-CoA還原酶抑制劑，含吡咯環(huán)C.E.RS地塞和倍 在糖皮質激素分子16位引入阻礙17位的氧化代謝的甲雌激素雌激素雌甾烷類，A19-甲基，3位帶有酚羥基，17位帶有羥基或17α位引入乙炔基醋酸甲羥孕酮、醋酸甲地孕酮酮的6位引入雙鍵、鹵素或甲基及17位酯化17α-19-CH3而得。18雄激素化學結構為雄甾烷類，317位帶有羥基或羰基。17α19化學結構上的特點是脲上取代基為環(huán)己基，有顯著 活性瑞格列奈是氨甲酰甲基苯甲酸的衍生物，臨用其S異構體。D-R（-）S（+）100二甲雙胍很少在肝臟代謝，幾乎全部以由尿排出。因此腎功能損害者禁用萄糖的速度，延緩葡萄糖的吸收。此類藥物對1、2型均適依替膦酸二 阿侖膦酸D3C25（OH）D3，然后再經(jīng)腎臟代謝為骨化三醇（1，25（OH）2D3，才具有活性。β-內酰胺類。64位引入羥基得到，口服C-3位乙酰氧甲基換成甲基C-3位甲基以鹵素替代得到的可口服的半合成頭孢菌素C-7位的氨基上連有甲氧肟基?；珻-3位為氨基甲酸酯。72-氨基噻唑-α-甲氧亞氨基乙酰基居多C-3位甲基上引入硫代甲基四氮唑雜環(huán)取代乙酰氧基C-331個或多個青霉素結合蛋白（PBPs）結合C-6羅紅霉素是將紅霉素C-9的羰基進行修飾，可以C-6羥基與C-9羰基的縮合15元環(huán)大環(huán)內酯抗生素。6位氟原子