中藥制劑面臨的問題及前景

中藥制劑面臨的問題及前景中藥制劑面臨的問題及前景第1頁中藥制劑面臨的問題及前景第2頁中藥制劑是任何藥品供臨床使用之前都必須制成適合于醫(yī)療或預(yù)防應(yīng)用形式，稱為劑型，比如片劑、注射劑、氣霧劑、丸劑、散劑、膏劑等。劑型是集體名詞，普通是指制劑類別，劑型中任何一個詳細(xì)品種，比如片劑中元胡止痛片、注射劑中止喘靈注射液、丸劑中香砂六君子丸等叫做制劑。中藥制劑-基礎(chǔ)介紹中藥制劑面臨的問題及前景第3頁中藥制劑面臨的問題及前景第4頁中藥制劑是藥品制成何種劑型何種制劑依據(jù)，首先是依據(jù)醫(yī)療預(yù)防需要，因為病有緩急，證有表里，所以，對于劑型、制劑要求亦有不一樣，如急癥用藥，藥效宜速，故采取湯劑、注射劑、舌下片（丸）劑、氣霧劑等；緩癥用藥，藥效宜緩，滋補(bǔ)用藥，藥效宜持久，常采取蜜丸、水丸、糊丸、膏滋、緩釋片等；皮膚疾患，普通采取膏藥、軟膏等；一些腔道疾患如痔瘡、瘺管，可用栓劑、條劑、線劑或釘劑等。中藥制劑–制劑作用中藥制劑面臨的問題及前景第5頁其次是依據(jù)藥品性質(zhì)，藥品性質(zhì)不一樣亦要求制成不一樣劑型、制劑，以更加好地發(fā)揮藥品療效，如處方中含有毒性和刺激性藥品時，則宜制成糊丸、蠟丸、緩釋片等；遇胃酸易分解失效藥品成份，宜制成腸溶膠囊或腸溶片劑；一些藥品制成液體制劑不穩(wěn)定時，可制成散劑、片劑、粉針劑或油溶液等。藥品制成劑型、制劑時還要考慮便于服用、攜帶、運(yùn)輸、貯藏及生產(chǎn)等。相關(guān)藥品制成劑型、制劑，前人早有敘述，《本經(jīng)》序例中記載：“藥性有宜丸者、宜散者、宜水煎者、宜酒漬者、宜膏煎者，亦有一物兼宜者，亦有不可入湯酒者，并隨藥性，不得違越?！绷捍蘸刖皠t深入指出：“……又按病有宜服丸者、服散者、服湯者、服酒者、服膏煎者，亦兼參用察病之源認(rèn)為其制也。”當(dāng)然，藥品和劑型、制劑之間關(guān)系是辯證，藥品本身療效無疑是主導(dǎo)，但劑型、制劑對藥品療效發(fā)揮在一定條件下也是十分主要。中藥制劑面臨的問題及前景第6頁組組員：隋雪魯玉花張曉劉杰主講人：隋雪中藥制劑-歷史發(fā)展中藥制劑面臨的問題及前景第7頁

兩宋時代（公元960～1279年）是中國中成藥大發(fā)展時期。于1078年由陳師文等人修訂《太平惠民和劑局方》出版，爾后又經(jīng)數(shù)次增補(bǔ)，載方由297首增至788首，成為中國第一部中藥制劑規(guī)范明清時代（公元1368一1911年），明代偉大醫(yī)藥學(xué)家李時珍（1518一1593年）編著《本草綱目》，不但總結(jié)了16世紀(jì)以前中國人民用藥豐富經(jīng)驗，而且以他成就大大豐富了中醫(yī)藥學(xué)內(nèi)容。全書收載藥品1892種，方劑10000余首，劑型近40種。1962年出版了《全國中藥成藥處方集》，共收載成方6000余首，中成藥2700各種。該書是宋代《太平惠民和劑局方》以后近900年來又一次對傳統(tǒng)中成藥大總結(jié)，為中藥制劑發(fā)展起了承上啟下主要作用。中藥制劑面臨的問題及前景第8頁1．中藥制備工藝逐步規(guī)范合理，劑型改進(jìn)取得成效

建國后，我國中藥制備工藝逐步規(guī)范合理，劑型改進(jìn)取得成效。多年來，新開發(fā)中藥新藥劑型日趨符合臨床要求，符合藥品性能和生產(chǎn)可能性。西藥常見五大類“傳統(tǒng)劑型”包含口服制劑（片劑、膠囊、口服液等）、吸入型制劑（氣霧劑、噴霧劑、干粉吸入劑等）。注射液與輸液類制劑和粘膜釋放與透皮釋放制劑（肛門栓劑、陰道栓劑、外用貼膜劑等）以及植入式藥劑，基礎(chǔ)已可用作中藥制劑劑型；而原來中藥傳統(tǒng)劑型膏、丹、丸、散等，已經(jīng)逐步被改造，在中成藥生產(chǎn)中百分比逐步下降。西藥一些新型給藥劑型如控釋（緩釋）劑型，我國在當(dāng)代中藥制劑研究中也已經(jīng)有些人在嘗試使用，劑型改進(jìn)工作取得了新結(jié)果。中藥制劑現(xiàn)實(shí)狀況

2．新輔料開發(fā)應(yīng)用得到重視

近十多年來，國外發(fā)達(dá)國家制藥工業(yè)發(fā)展快速，先后開發(fā)出微囊、毫微囊、微球、脂質(zhì)體、透皮給藥系統(tǒng)等新劑型、新系統(tǒng)，藥品制劑向高效速效長期有效和服用劑量小、毒副作用小方向發(fā)展，藥品劑型向定時、定位、定量給藥系統(tǒng)轉(zhuǎn)化，制劑質(zhì)量有了大幅度提升，在國際上含有很強(qiáng)競爭力。究其原因是重視了藥劑輔料開發(fā)應(yīng)用。尤其是新輔料開發(fā)應(yīng)用。沒有優(yōu)良輔料就沒有優(yōu)質(zhì)制劑，開發(fā)出一個優(yōu)良新輔料，可促進(jìn)開發(fā)一類新劑型、新系統(tǒng)和一批新制劑，帶動一大批制劑產(chǎn)品質(zhì)量提升，并不亞于開發(fā)一個新藥所含有社會和經(jīng)濟(jì)效益。中藥制劑面臨的問題及前景第9頁西藥劑型當(dāng)代化大致上經(jīng)歷了四個發(fā)展階段：第一階段是傳統(tǒng)劑型階段，在這個階段中，劑型主要是以藥效作為監(jiān)測指標(biāo)，即選取恰當(dāng)劑型是為了取得最正確療效；第二階段是近代劑型階段，在此階段中，劑型是以生物利用度作為監(jiān)測指標(biāo)，即選取恰當(dāng)劑型是為了使藥品在體內(nèi)得到最大程度吸收和利用；第三階段是當(dāng)代劑型階段，劑型主要是以最正確血濃度作為監(jiān)測指標(biāo)，即選取恰當(dāng)劑型是為了控制藥品在血液中最正確濃度，使其能保持較長時間、穩(wěn)定、有效血濃度，而又不至造成中毒；第四階段是未來劑型階段，劑型是以靶向作為監(jiān)測指標(biāo)，即選取信當(dāng)劑型是為了使藥品集中作用于靶器官或靶組織。中藥劑型也在不停發(fā)展改變中，但與西藥有很大區(qū)分，不能完全模仿西藥，但也能夠分為幾個階段，傳統(tǒng)中藥劑型也是以療效為監(jiān)測指標(biāo)，選擇劑型主要服從于療效。伴隨時代發(fā)展，中藥劑型也需要發(fā)展，這種發(fā)展必須是符合中藥制劑特點(diǎn)，又要盡可能符合當(dāng)代快節(jié)奏生活方式，而當(dāng)前中藥劑型發(fā)展尚無法完全滿足中藥制劑當(dāng)代化需求。中藥制劑面臨的問題及前景第10頁1．我國輔料生產(chǎn)廠家缺乏專業(yè)性

我國當(dāng)前輔料生產(chǎn)廠家缺乏專業(yè)性，不但品種少，真正符合藥典標(biāo)準(zhǔn)則更少。絕大多數(shù)中、小型企業(yè)仍在沿用四五十年代傳統(tǒng)老輔料，生產(chǎn)90年代制劑，致使制劑產(chǎn)品難以到達(dá)國際通行制劑標(biāo)準(zhǔn)要求，直接影響了產(chǎn)品出口及市場競爭能力。上述十幾個藥用新輔料在中藥制劑中應(yīng)用較多有環(huán)糊精、羧甲基纖維素鈉等，而更多新型輔料還還未開發(fā)應(yīng)用到中藥制劑中去。中藥制藥業(yè)不但應(yīng)加強(qiáng)對新型藥用輔料開發(fā)研制，更應(yīng)重視現(xiàn)有新輔料推廣應(yīng)用研究，以不停提升中藥制劑質(zhì)量，推進(jìn)中藥劑型改革，開發(fā)出更多新型優(yōu)質(zhì)中藥制劑新產(chǎn)品。中藥制劑–面臨問題中藥制劑面臨的問題及前景第11頁

2．中藥劑型改革還存在不足

盡管在中藥劑型改革方面已經(jīng)作了大量工作，但傳統(tǒng)劑型仍在市場上占很大百分比，而傳統(tǒng)中藥劑型飲片、湯劑、膏、丹、丸、散，因固有粗、大、黑和顯效慢、使用不便、療效不穩(wěn)定，使用降低，百分比下降；中藥相當(dāng)于藥品制劑常規(guī)劑型糖漿、片劑、膠囊、口服液等雖比傳統(tǒng)中藥劑型進(jìn)了一步，但因加入大量賦形劑、矯味劑、防腐劑等以及原藥材質(zhì)量不穩(wěn)定性和制備工藝落后，檢測伎倆簡陋，藥效基礎(chǔ)物質(zhì)欠明確，而造成療效不確定，不顯著。中藥急癥劑型開發(fā)還存在著較大差距，許多新劑型在中藥制劑開發(fā)中應(yīng)用得還較少。另外，因為中藥本身一些特點(diǎn)，一些新劑型并非適合用于全部制劑，中藥制劑還應(yīng)以療效為主，劑型應(yīng)服從處方需要，比如軟膠囊，就并非全部處方均適用。但一些廠家為了追求劑型先進(jìn)，盲目使用先進(jìn)劑型，結(jié)果往往影響制劑本身療效。中藥制劑–面臨問題中藥制劑面臨的問題及前景第12頁中藥制劑—前景

1．借鑒西藥新劑型，發(fā)展中藥制劑新劑型

除加強(qiáng)利用西藥“傳統(tǒng)劑型”開發(fā)中藥制劑外，還應(yīng)重視應(yīng)用西藥新劑型開發(fā)中藥制劑，尤其應(yīng)加強(qiáng)對緩釋劑研究。中藥制劑面臨的問題及前景第13頁

2．大力推廣使用新型中藥輔料

藥劑輔料作為中藥制劑基礎(chǔ)原料和主要組成個別，在制劑發(fā)展和生產(chǎn)中起著很主要作用，它不但賦予藥品一定劑型，而且與提升藥品療效、降低毒副作用有很大關(guān)系，研究開發(fā)、合理應(yīng)用新輔料，提升現(xiàn)有輔料質(zhì)量是提升我國中藥制劑質(zhì)量和生產(chǎn)技術(shù)水平主要方面。所以應(yīng)采取以下辦法：應(yīng)加速新輔料研究開發(fā)。主動勉勵應(yīng)用新輔料。重視藥劑輔料質(zhì)量并集中管理。經(jīng)過化學(xué)修飾或高分子聚合，在原有輔料基礎(chǔ)上開發(fā)出更優(yōu)良新輔料中藥制劑面臨的問題及前景第14頁

開發(fā)微囊、毫微囊、微球、脂質(zhì)體、透皮給藥系統(tǒng)等新劑型、新系統(tǒng)、新制劑采取優(yōu)良新輔料；開發(fā)胃溶、腸溶、阻濕等包衣材料；開發(fā)優(yōu)良緩釋和控釋材料；

開發(fā)快速崩解材料和速釋材料；

開發(fā)可壓性、流動性和抗粘性優(yōu)良填充劑、助流劑、抗粘劑；

開發(fā)粘合性。崩解性優(yōu)良粘合劑；