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第十八章抗精神失常藥DrugsUsedforTreatmentofPsychiatricDisorders制作(zhìzuò):肖逸第一頁,共三十三頁。編輯ppt目的要求:了解精神失常概念和藥物分類。掌握氯丙嗪的作用(zuòyòng)、作用(zuòyòng)機(jī)制、作用(zuòyòng)特點(diǎn)、不良反應(yīng)及臨床應(yīng)用。熟悉其他常用抗精神失常藥的作用與作用機(jī)制、主要特點(diǎn)及應(yīng)用。第二頁,共三十三頁。編輯ppt精神疾?。壕穹至寻Y、情感障礙等。

藥物(yàowù):控制精神和行為異常。

抗精神分裂癥藥(吩塞嗪類等)

抗躁狂癥藥(碳酸鋰等)

抗抑郁癥藥(米帕明等)

抗焦慮癥藥(苯二氮卓類等)

第三頁,共三十三頁。編輯ppt第一節(jié)抗精神病藥

(antipsychoticdryg)第四頁,共三十三頁。編輯ppt【抗精神病藥作用(zuòyòng)機(jī)制】1.阻斷DA受體(DA2):如經(jīng)典藥物。2.阻斷5-HT受體:如新型非典型抗精神病藥氯氮平、利培酮等。常用抗精神病藥:

吩噻嗪類(phenothiazines)硫雜蒽類(thioxanthenes)丁酰苯類(butyrophenones)等第五頁,共三十三頁。編輯ppt一、吩噻嗪類:

氯丙嗪(chlorpromazine;冬眠靈)【體內(nèi)過程】1.口服吸收不規(guī)則,多種因素可影響吸收。2.血濃個(gè)體差異大。3.腦內(nèi)濃度比血濃高;可通過(tōngguò)胎盤屏障。4.脂溶性較高,消除緩慢。第六頁,共三十三頁。編輯ppt第七頁,共三十三頁。編輯ppt【藥理作用與應(yīng)用(yìngyòng)】1.中樞神經(jīng)系統(tǒng):(1)抗精神?。禾攸c(diǎn);阻斷腦內(nèi)多巴胺2受體。主用于精神分裂癥、躁狂癥及其他伴興奮、緊張及妄想的精神失常。第八頁,共三十三頁。編輯ppt(2)鎮(zhèn)吐:CTZ、嘔吐中樞;治各種嘔吐(暈動(dòng)病無效)、頑固性呃逆。(3)影響體溫:體溫調(diào)節(jié)中樞失靈;降溫特點(diǎn)及意義;人工冬眠、低溫麻醉。(4)加強(qiáng)中樞抑制(yìzhì)藥作用。第九頁,共三十三頁。編輯ppt2.植物神經(jīng)系統(tǒng):(1)阻滯α-R:助降溫、降血壓。(2)阻滯M-R:弱,無治療意義。(3)阻滯5-HTR:有抗精神病效應(yīng)。3.內(nèi)分泌系統(tǒng)(xìtǒng):生乳素分泌增加、生長(zhǎng)素分泌減少等。第十頁,共三十三頁。編輯ppt【不良反應(yīng)】1.一般反應(yīng)(fǎnyìng):嗜睡、低血壓等。

2.錐體外系反應(yīng):帕金森綜合征、急性肌張力障礙、靜坐不能、遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙。3.過敏:皮炎、黃疸、再障等。4.急性中毒:休克、心臟損害等。5.藥源性精神異常:意識(shí)障礙、幻覺等。6.其他:禁忌證;內(nèi)分泌紊亂等。第十一頁,共三十三頁。編輯ppt其他(qítā)吩噻嗪類藥特點(diǎn)奮乃靜氟奮乃靜三氟拉嗪硫利噠嗪氟奮乃靜癸酸酯

第十二頁,共三十三頁。編輯ppt二、硫雜蒽類:泰爾登、氟哌噻噸:作用弱于氯丙嗪;鎮(zhèn)靜(zhènjìng)作用較強(qiáng),有一定抗抑郁作用。適于伴焦慮和抑郁癥狀的精神分裂癥。第十三頁,共三十三頁。編輯ppt三、丁酰苯類:氟哌啶醇(haloperidol)特點(diǎn):阻斷DA受體;抗精神病作用強(qiáng),鎮(zhèn)吐顯著,鎮(zhèn)靜及降壓較弱。用于躁動(dòng)、幻覺妄想(wàngxiǎng)為主的精神分裂癥及躁狂癥。不良反應(yīng):錐體外系癥狀發(fā)生率達(dá)80%;急性腦病預(yù)后嚴(yán)重;有致畸作用。第十四頁,共三十三頁。編輯ppt氟哌利多(droperidol,氟哌啶)對(duì)精神運(yùn)動(dòng)(yùndòng)性興奮的躁動(dòng)癥狀作用較好。有較強(qiáng)抗休克和止吐作用。用于“神經(jīng)安定鎮(zhèn)痛術(shù)”。

*

匹莫齊特第十五頁,共三十三頁。編輯ppt四、其他抗精神病藥:舒必利(sulpiride)急、慢性精神分裂癥療效(liáoxiào)較好;其他藥無效病例亦有一定療效(liáoxiào)。

選擇性阻斷DA2受體,對(duì)紋狀體DA受體影響不明顯;很少引起錐體外系不良反應(yīng)。第十六頁,共三十三頁。編輯ppt五氟利多(penfluridol)

長(zhǎng)效;療效(liáoxiào)與氟哌啶醇相當(dāng);錐體外系反應(yīng)常見;適于慢性患者維持治療。第十七頁,共三十三頁。編輯ppt氯氮平(clozepine)作用強(qiáng),用于慢性(mànxìng)患者及難治性病例。

作用可能與5HT2A和DA2受體均有關(guān)。

極少引起錐體外系不良反應(yīng)。第十八頁,共三十三頁。編輯ppt利培酮(risperidone,維思通)

作用與5HT2A和DA2受體有關(guān),為新型非典型抗精神病藥。

作用強(qiáng),劑量小,不良反應(yīng)少;對(duì)興奮癥狀(zhèngzhuàng)療效欠佳。適于急、慢性精神分裂癥。第十九頁,共三十三頁。編輯ppt第二節(jié)抗躁狂癥藥(antimanicdrug)第二十頁,共三十三頁。編輯ppt碳酸鋰(lithiumcarbonate)【作用與應(yīng)用】1.躁狂癥效顯,對(duì)其他興奮躁狂也有效。2.作用機(jī)制:使突觸間隙遞質(zhì)濃度降低?!倔w內(nèi)過程】口服吸收快而完全;主要(zhǔyào)經(jīng)腎排出;腎功不良及老年排泄慢,易蓄積中毒。第二十一頁,共三十三頁。編輯ppt3.躁狂癥首選,特點(diǎn):(1).療效優(yōu)。(2).顯效慢;與抗精神病藥可協(xié)同。(3).不良反應(yīng)多,安全范圍小,控制血鋰?!静涣挤磻?yīng)】1.一般:胃腸道刺激、甲狀腺影響等。2.中樞(zhōngshū)癥狀:鋰中毒;監(jiān)測(cè)血鋰。第二十二頁,共三十三頁。編輯ppt

第三節(jié)抗抑郁癥藥(antidepressantdrug)抑郁癥:情感(qínggǎn)障礙為特征。藥物:三環(huán)類、四環(huán)類藥等。第二十三頁,共三十三頁。編輯ppt一、三環(huán)類:米帕明(imipramine,丙米嗪)【體內(nèi)過程】口服吸收完全(wánquán);全身廣泛分布;主要經(jīng)肝代謝,可轉(zhuǎn)化為去甲基活性代謝物,血漿半衰期約10~20小時(shí)。第二十四頁,共三十三頁。編輯ppt【作用與應(yīng)用】特點(diǎn):1.作用慢,不宜應(yīng)急治療。2.作用機(jī)制:升高突觸間隙遞質(zhì)濃度,促進(jìn)突觸傳遞功能(gōngnéng)。3.各型抑郁癥:內(nèi)源性抑郁癥療效最好,精神分裂癥的抑郁狀態(tài)療效較差。第二十五頁,共三十三頁。編輯ppt【不良反應(yīng)】1.抗膽堿:阻滯M受體。2.心血管系統(tǒng):抑制心肌及多種心血管反射。3.神經(jīng)系統(tǒng):乏力、頭痛、肌顫等;可誘發(fā)躁狂狀態(tài)、幻覺、妄想。4.其他:皮疹(pízhěn)、粒細(xì)胞減少和黃疸等過敏反應(yīng);可誘發(fā)癲癇和致畸。第二十六頁,共三十三頁。編輯ppt【藥物相互作用】1.與單胺氧化酶抑制劑合用可互相影響。2.與抗震顫麻痹藥苯海索(安坦)等合用,抗膽堿作用(zuòyòng)可相互增強(qiáng)。3.增強(qiáng)擬交感胺升壓而對(duì)抗可樂寧等降壓。第二十七頁,共三十三頁。編輯ppt*其他三環(huán)類藥:

氯米帕明:作用與米帕明相似。阿密替林:不良反應(yīng)輕,對(duì)米帕明無效(wúxiào)可替換本藥。曲米帕明:不良反應(yīng)較多。多塞平:弱于米帕明;兼抗焦慮及鎮(zhèn)靜。第二十八頁,共三十三頁。編輯ppt二、NE攝取抑制藥:馬普替林(maprotyline)選擇性NA再攝取抑制劑;

優(yōu)點(diǎn):1.廣譜:各種抑郁癥有效。2.高效:3~4天可顯效。3.安全:副作用少而輕。4.有明顯鎮(zhèn)靜(zhènjìng)和抗焦慮作用。

*地昔帕明、去甲替林第二十九頁,共三十三頁。編輯ppt三、5-HT再攝取抑制藥:氟西汀、帕羅西汀、舍曲林。

共同特點(diǎn):1.選擇性抑制5-HT再攝取,不良反應(yīng)少而輕。2.對(duì)其他藥療效(liáoxiào)不佳或不能耐受者有效。3.兼抗焦慮作用。第三十頁,共三十三頁。編輯ppt四、其他(qítā)抗抑郁藥:曲唑酮米安色林米他扎平反苯環(huán)丙胺嗎氯貝胺

第三十一頁,共三十三頁。編輯pptEND!前一章(yīzhānɡ)下一章(yīzhānɡ)第三十二頁,共三十三頁。編輯ppt內(nèi)容(nèiróng)總結(jié)第十八章。熟悉其他常用抗精神失常藥的作用與作用機(jī)制、主要特點(diǎn)及

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