烏拉地爾課件

鹽酸烏拉地爾用途

緩釋膠囊：各種類型高血壓重癥高血壓高血壓危象充血性心力衰竭良性前列腺肥大注射液：重癥高血壓高血壓危象圍手術(shù)期高血壓充血性心力衰竭（主要用于治療心臟病擴(kuò)張性心肌病腎性高血壓或腎透析引起的急性左心衰竭或慢性心衰病情加重者）

用法用量烏拉地爾針劑應(yīng)靜脈注射或靜脈點(diǎn)滴病人須取臥位單次和重復(fù)靜脈注射及長(zhǎng)時(shí)間靜脈點(diǎn)滴均可亦可在靜脈注射后持續(xù)靜脈點(diǎn)滴靜脈注射：緩慢靜注10～50mg烏拉地爾針劑監(jiān)測(cè)血壓變化降壓效果應(yīng)在5分鐘內(nèi)即可顯示若效果不夠滿意可重復(fù)用藥持續(xù)靜脈點(diǎn)滴或使用輸液泵：本品在靜脈注射后為了維持其降壓效果可持續(xù)靜脈點(diǎn)滴液體按下述方法配制：通常將250mg烏拉地爾加入到合適的液體中如生理鹽水

5%或10%的葡萄糖

5%的果糖加生理鹽水中如使用輸液泵維持劑量可加入20ml注射液（相當(dāng)于100mg烏拉地爾）再用上述液體稀釋到50ml靜脈輸液的最大藥物濃度為每毫升4mg烏拉地爾輸入速度根據(jù)病人的血壓酌情調(diào)整推薦初始速度為每分鐘2mg維持速度為每小時(shí)9mg（若將250mg烏拉地爾溶解在500ml液體中則1mg烏拉地爾相當(dāng)于44滴或2.2ml輸入液）靜脈點(diǎn)滴或用輸液泵輸入應(yīng)當(dāng)在靜脈注射后使用以維持血壓穩(wěn)定血壓下降的程度由前15分鐘內(nèi)輸入的藥物劑量決定然后用低劑量維持【藥理作用】烏拉地爾為苯哌嗪取代的尿嘧啶衍生物本品具有外周和中樞雙重降壓作用外周主要阻斷突觸后α1受體使血管擴(kuò)張顯著降低外周阻力同時(shí)也有較弱的突觸前α2阻滯作用阻斷兒茶酚胺的收縮血管作用（不同于哌唑嗪的外周作用）；中樞作用主要通過激動(dòng)5-羥色胺-1A（5-HT1a）受體降低延髓心血管中樞的交感反饋調(diào)節(jié)而降壓（不同于可樂定的中樞作用）在降血壓同時(shí)本品一般不會(huì)引起反射性心動(dòng)過速在臨床開放性研究中單項(xiàng)麻醉時(shí)可分別降低收縮壓和舒張壓3.1%和2.1%對(duì)高血壓病人分別降低為12%和6.7%本藥對(duì)高血壓病效果顯著而對(duì)血壓正常者沒有降壓效果脊髓麻醉時(shí)可明顯地降低收縮壓約32%舒張壓27%在心功能不全的病人中應(yīng)用烏拉地爾可降低心肌氧耗量降低肺楔嵌壓及外周阻力改善左心室功能增加心排血量烏拉地爾不影響糖及脂肪代謝亦不損害腎功能動(dòng)物實(shí)驗(yàn)研究表明給貓脊椎動(dòng)脈注射烏拉地爾可引起顯著的中樞性降壓效應(yīng)其中樞性降壓效應(yīng)不受中樞α2腎上腺素能受體介導(dǎo)

α2受體阻滯劑不能阻斷烏拉地爾的中樞性降壓效應(yīng)烏拉地爾對(duì)大鼠具有中度的鎮(zhèn)靜作用這一作用亦不受α2受體阻滯劑的影響有研究發(fā)現(xiàn)當(dāng)給麻醉后高血壓犬的腦池內(nèi)注射1mg烏拉地爾后高血壓犬的血壓開始下降但心率仍保持在對(duì)照前水平當(dāng)注射劑量達(dá)2～4mg時(shí)心率開始下降但血壓恢復(fù)至對(duì)照前水平未見反射性心動(dòng)過速大鼠動(dòng)物實(shí)驗(yàn)研究未發(fā)現(xiàn)烏拉地爾有致癌致突變致生殖能力下降的作用動(dòng)物試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)此藥有致畸作用

【不良反應(yīng)】1

使用烏拉地爾后個(gè)別病例可能出現(xiàn)頭痛頭暈惡心嘔吐出汗煩燥乏力心悸心律失常上胸部壓迫感或呼吸困難等癥狀其原因多為血壓降得太快所致通常在數(shù)分鐘內(nèi)即可消失病人無需停藥血壓過度降低可抬高下肢補(bǔ)充血容量即可改善

2

過敏反應(yīng)少見（如瘙癢皮膚發(fā)紅皮疹等）

3

極個(gè)別病例在口服本藥時(shí)出現(xiàn)血小板計(jì)數(shù)減少但血清免疫學(xué)研究尚未證實(shí)其因果關(guān)系

【禁忌癥】1

主動(dòng)脈狹部狹窄或動(dòng)靜脈分流患者（血流動(dòng)力學(xué)無效的透析分流除外）

2

哺乳期婦女

【注意事項(xiàng)】1

如果聯(lián)合其它降壓藥使用本品前，應(yīng)間隔一定的時(shí)間，必要時(shí)調(diào)整本藥的劑量。

2

血壓驟然下降可能引起心動(dòng)過緩甚至心臟停搏。治療期限一般不超過7天。

3

對(duì)本品過敏有皮膚瘙癢、潮紅、皮疹等應(yīng)停藥。

4

開車或操縱機(jī)器者應(yīng)謹(jǐn)慎，可能影響其駕駛或操縱能力。

5

逾量可致低血壓，可抬高下肢及增加血容量，必要時(shí)加升壓藥。

6

老年人及肝功能受損者可增強(qiáng)本品作用，應(yīng)予注意?！舅幬锵嗷プ饔谩?

烏拉地爾針劑不能與堿性液體混合因其酸性性質(zhì)可能引起溶液混濁或絮狀物形成

2

與降壓藥同用或飲酒可增強(qiáng)本品降壓作用

3

與西咪替丁同用可增加本品血藥濃度15%

4

目前無足夠資料說明本品可與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑同用