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中藥經(jīng)典藥用植物蛋白組學(xué)研究進(jìn)展
砂仁是姜科植物陽春砂的一種。sdl。椰子和海南沙的生長和成熟果實。辛、溫,歸脾、胃、腎經(jīng)。功能化濕開胃、溫脾止瀉、理氣安胎,用于濕濁中阻、脘脾不饑、脾胃虛寒、嘔吐泄瀉、妊娠惡阻、胎動不安等。是臨床常用的藥物之一,現(xiàn)就砂仁近年來在藥理作用和化學(xué)成分方面的研究進(jìn)展加以總結(jié)。1藥理作用1.1天麻復(fù)合水提液對大鼠胃流變的影響砂仁中富有的大量的揮發(fā)性成分是藥效成分之一,現(xiàn)代藥理研究證明:砂仁中揮發(fā)油具有促進(jìn)胃腸機能,促進(jìn)消化液的分泌,排除消化管內(nèi)的積氣的作用。陽春砂煎劑(2.5~5×10-3生藥/ml)可使豚鼠、大鼠小腸收縮加強,加大劑量時對腸管有抑制作用,表現(xiàn)張力降低,振幅減少。陽春砂煎劑對乙酰膽堿和氯化鋇引起的大鼠小腸腸管緊張性、強直性收縮有部分抑制作用。陽春砂(1.3×10-3生藥/ml)揮發(fā)性部位可使兔腸管輕度興奮,然后轉(zhuǎn)入明顯抑制,張力降低,收縮頻率減慢,振幅減少,并隨濃度不同能部分或完全拮抗乙酰膽堿和氯化鋇引起的腸管興奮和痙攣。砂仁煎劑(0.5g/kg)能明顯增進(jìn)腸道運動。朱金照等將32只Wistar大鼠隨機分為砂仁組及對照組,分別給大鼠灌服砂仁水提液(含生藥0.25g/ml,10ml/kg)或蒸餾水1、6小時后,以葡聚糖藍(lán)(BD)2000為胃腸內(nèi)標(biāo)記物,觀察大鼠胃腸動力變化,放射免疫分析法測定血、胃竇及空腸組織胃動素(MTL)、P物質(zhì)(SP)、血管活性腸肽(VIP)的含量變化。結(jié)果表明灌服砂仁水提液1、6小時后,大鼠胃腸動力顯著增強,血漿、胃竇及空腸組織中MTL、SP的含量明顯增加,但VIP的含量無明顯改變,上述變化均以灌服砂仁水提液1小時后為顯著(P<0.01),6小時后有減弱趨勢(P<0.05)。說明砂仁的促胃腸動力作用可能與血及胃腸道MTL、SP含量的增加有關(guān),VIP可能未參與砂仁的促胃腸動力作用。張寧等比較不同濃度砂仁水提液對健康小鼠胃腸動力作用的差異。將不同濃度砂仁水提液分別灌胃小鼠,以葡聚糖藍(lán)2000為胃腸內(nèi)標(biāo)記物觀察小鼠胃腸運動變化。實驗證明10%砂仁水提液組促胃排空作用最強(P<0.01),與西沙比利組具有可比性(P>0.05),其小腸推進(jìn)比與對照組相比均有顯著差異(P<0.05);30%及100%砂仁水提液組其胃內(nèi)色素殘留率及小腸推進(jìn)比與對照組相比無顯著差異(P>0.05),與西沙比利組相比有顯著差異(P<0.01)。低濃度砂仁水提液有較強的促胃腸動力的作用,隨著濃度升高,其促胃腸運動作用逐漸減弱,100%砂仁水提液組對胃排空無影響。李曉光等研究了砂仁揮發(fā)油主要成分乙酸龍腦酯的藥理作用。進(jìn)行了番瀉葉導(dǎo)致小鼠腹瀉實驗,冰醋酸導(dǎo)致小鼠疼痛實驗,小鼠胃排空實驗以及家兔離體小腸內(nèi)壓實驗。結(jié)果乙酸龍腦酯組小鼠濕糞數(shù)、扭體次數(shù)明顯少于空白對照組,家兔離體小腸運動抑制率明顯低于空白對照組,小鼠胃排空率與空白對照組相比無顯著性差異。證明乙酸龍腦酯有顯著抑制番瀉葉所致小鼠腹瀉、冰醋酸所致小鼠疼痛和離體家兔小腸平滑肌運動的作用。王紅武等探討了砂仁溫中止瀉的藥理活性。用砂仁乙醇提取物(1g生藥/ml)對鹽酸引起的急性胃黏膜損傷、吲哚美辛—乙醇引起的胃黏膜細(xì)胞障礙都有明顯抑制作用;對水浸應(yīng)激性潰瘍、鹽酸性潰瘍、吲哚美辛—乙醇等3個潰瘍模型的抑制率相當(dāng),均為40~60%,與PG合成或釋放無關(guān)。對番瀉葉刺激大腸性腹瀉有效,對蓖麻油刺激小腸性腹瀉無效,可能與其在小腸中迅速被吸收后又濃集到大腸或在腸內(nèi)細(xì)菌作用下產(chǎn)生活性代謝物有關(guān)。砂仁對正常腸活動無影響,但有明顯的抗炎作用。1.2治療小鼠熱板致痛和小鼠耳廓水腫砂仁對血小板聚集功能的影響,砂仁0.6g/kg和1.2g/kg能明顯抑制家兔血小板聚集;砂仁0.6g/kg和1.2g/kg對花生四烯酸誘發(fā)的小鼠急性死亡有明顯保護(hù)作用,砂仁0.6g/kg和1.2g/kg明顯對抗由膠原與腎上腺素混合劑誘發(fā)小鼠急性死亡的作用。吳曉松等用小鼠熱板致痛實驗,冰醋酸致小鼠疼痛實驗,二甲苯致小鼠耳廓腫脹實驗研究了砂仁揮發(fā)油主要成分乙酸龍腦酯的鎮(zhèn)痛抗炎作用。結(jié)果表明乙酸龍腦酯高劑量組對小鼠熱板致痛的痛閾值有一定程度的提高;對小鼠醋酸致痛引起的扭體次數(shù)有明顯的降低作用;能抑制二甲苯致小鼠耳廓腫脹炎癥。證明乙酸龍腦酯具有較顯著的鎮(zhèn)痛抗炎作用。薄芯等以小鼠為實驗動物,檢測其對腫瘤化療常用藥環(huán)磷酰胺所產(chǎn)生的毒副作用的減輕作用。結(jié)果表明,砂仁水煎劑(0.25g生藥/ml)對環(huán)磷酰胺引起的骨髓嗜多染紅細(xì)胞(PCE)微核率(MNR)的聚增以及外周血白細(xì)胞值、紅細(xì)胞值和血紅蛋白值的降低均有顯著的抑制或緩解功效,提示其在腫瘤輔助治療中具有開發(fā)價值和應(yīng)用前景。黃紹銓等采集三處的春砂仁,用原子吸收光譜等方法測定其無機成分,結(jié)果表明春砂仁對Zn、Mn有較大的富集作用,其含量與春砂仁的質(zhì)量呈正相關(guān),不同產(chǎn)地春砂仁的揮發(fā)油、無機成分與藥效成分之間存在差別。2最佳后下法的后下時間和最佳制備工藝的確定砂仁主要含有揮發(fā)油,從陽春砂、綠殼砂和海南砂中總共分離鑒別了29個成分,主要成分為乙酸龍腦酯、樟腦、檸檬烯、龍腦等,其含量因品種、產(chǎn)地不同而有差別,一般在3%左右。砂仁含皂苷0.69%,并含有鋅、銅、鐵等無機元素。范新等從西雙版納產(chǎn)的南藥砂仁(又稱陽春砂仁)根及根莖中分離鑒定了二十八碳酸乙酯、己酸二十二碳酯、胡蘿卜甙、β—谷甾醇等化合物。何正洪等將廣西陽春砂仁經(jīng)超臨界萃取得到砂仁精油。用GC—MS對精油進(jìn)行化學(xué)成分研究,鑒定了13個組分,主要是乙酸龍腦酯(62.33%)、樟腦(18.14%)、龍腦(5.38%)、莰烯(4.65%),還有檸檬烯、α—蒎烯等。張玉良等通過不同的后下法,以及經(jīng)典后下法的不同后下時間,測定各法所得揮發(fā)油含量,以5分鐘為最高。證明歷代方劑學(xué)中規(guī)定的砂仁后下4~5分鐘為宜,是有科學(xué)道理的。雖然最佳后下時間獲得的濾液揮發(fā)油含量最高,達(dá)到0.12ml。但先浸泡,再后下,沸后離火這種后下法,測得的揮發(fā)油含量為0.13ml,比各種后下法的含量都高,所以先浸泡、再后下的方法得到的揮發(fā)油量最高,且方法簡單,容易掌握。趙海峰等對砂仁不同煎煮時間與湯液中揮發(fā)油含量關(guān)系的探討,認(rèn)為砂仁應(yīng)浸泡后下文火煎者1~3分鐘左右,可使湯液中揮發(fā)油含量較高。屠梅芳比較了帶殼砂仁和去殼砂仁的揮發(fā)油含量,測得含量分別為6.8%,6%。存放不同時間的砂仁粉末揮發(fā)油比較,臨時粉碎、粉碎后30天、粉碎后70天測得含量分別為6%,3.66%,1.86%。結(jié)果表明:殼砂的揮發(fā)油含量明顯高于子砂,粉碎后的粉末其揮發(fā)油含量更少,建議臨床帶殼使用,用時搗碎。劉成佳等作了類似試驗,同樣證明帶殼砂仁的含量高于去殼砂仁。砂仁在諸多方劑中均有應(yīng)用,但有揮發(fā)油直接噴灑于制劑表面易揮發(fā)及長時間放置易變化的缺點,故現(xiàn)代制劑中常利用β-環(huán)糊精包合技術(shù)將砂仁的揮發(fā)油制成包合物,并用正交實驗法對包合條件進(jìn)行了優(yōu)選,以保證產(chǎn)品質(zhì)量和療效。孟舒等優(yōu)選了砂仁揮發(fā)油β-環(huán)糊精包合物制備的最佳工藝條件。以揮發(fā)油利用率為指標(biāo),對4個因素進(jìn)行考察。結(jié)果最佳制備工藝為β-CD與揮發(fā)油的比例為8∶1;攪拌速度(r)為400轉(zhuǎn);攪拌時間(h)為3小時;包合溫度為25℃。按優(yōu)選的工藝條件砂仁揮發(fā)油可與β-環(huán)糊精形成穩(wěn)定包合物且揮發(fā)油利用率高,使揮發(fā)油粉末化后再進(jìn)行制粒,可防止揮發(fā)油大量揮發(fā),與其他包合方法相比,工藝簡單方便實用,適用于工業(yè)生產(chǎn)。蔣孟良等研究了砂仁揮發(fā)油的最佳包合工藝,以包合物收率、揮發(fā)油利用
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