簡(jiǎn)介一下常用抗腫瘤藥

介紹一下慣用的抗腫瘤藥發(fā)表者：國(guó)義民

(訪問(wèn)人次：4247)抗腫瘤藥品一.烷化劑環(huán)磷酰胺Cyclophosphamide（環(huán)磷氮芥、CTX）【作用用途】細(xì)胞周期非特異性藥品。體內(nèi)轉(zhuǎn)化為磷酰胺氮芥而發(fā)揮作用，抗瘤譜廣，毒性低。主用于急或慢性淋巴細(xì)胞白血病、惡性淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤及乳腺癌、卵巢癌、肺癌、鼻咽癌、神經(jīng)母細(xì)胞瘤等。可與長(zhǎng)春新堿、甲氨蝶呤合用，以提高療效?！臼褂梅椒ㄓ昧俊快o注：每次0.2g，每日或隔日1次或每次0.6～0.8g，每七天1次。一療程總量8～10g。小兒每次2～6mg/kg，每日或隔日1次，2～3g為一療程。肌注：每次0.2g,每日或隔日1次，總量8～10g。動(dòng)脈注射：每次0.2～0.4g，每日或隔日1次，總量8～10g?？诜好看?0～100mg，每日2～3次，一療程總量10～15g；小兒每日2～8mg/kg，每日2次?！局苿┮?guī)格】片劑：50mg。注射劑：0.1g、0.2g?！咀ⅰ靠梢?jiàn)胃腸道反映、骨髓克制、脫發(fā)、肝臟損害、膀胱炎等。孕婦禁用，肝腎損害者慎用，哺乳期婦女不適宜用。用藥累積達(dá)4g，療效不明顯者應(yīng)停藥。用藥期間應(yīng)定時(shí)檢查血象及骨髓象，白細(xì)胞過(guò)分下降者應(yīng)停藥。異環(huán)磷酰胺Ifosfamide（匹服平）【作用用途】環(huán)磷酰胺異構(gòu)體。溶解度高，代謝物活性增強(qiáng)。抗癌作用品有時(shí)間依賴性，分次給藥可增加抗癌效果和減少毒副反映。重要用于骨及軟組織肉瘤、非小細(xì)胞肺癌、乳腺癌、頭頸部癌、子宮頸癌、食管癌等?！臼褂梅椒ㄓ昧俊快o滴：慣用量為2.5～5g/m2，每日1次，持續(xù)5天，每3～4周重復(fù)1次。最大劑量為18g/m2靜脈滴注，持續(xù)4天?！局苿┮?guī)格】粉針劑：0.5g、1g、2g。【注】宜與尿路保護(hù)劑美司納合用及適宜水化。心、腎、神經(jīng)功效不全者慎用或忌用。不適宜與中樞神經(jīng)克制藥（鎮(zhèn)靜藥、鎮(zhèn)痛藥、抗組胺藥、麻醉藥）并用。消卡芥Nitrocaphane（消瘤芥、AT-1258）【作用用途】氮芥類抗腫瘤藥。重要破壞細(xì)胞DNA，對(duì)增殖細(xì)胞和非增殖細(xì)胞都有克制作用，屬細(xì)胞非周期性藥品。本品治療指數(shù)高，毒性較小。主用于肺癌、鼻咽癌、淋巴肉瘤等，對(duì)食管癌、肝癌、腦瘤也有效。局部用于乳腺癌或?qū)m頸癌有較好療效。與更生霉素合用于絨毛膜上皮癌療效也較好?！臼褂梅椒ㄓ昧俊靠诜好看?0mg，每日2次，5～7日為一療程。小兒每日1mg/kg，分3次服，5～7日為一療程。靜注或靜滴：每次20～40mg，每日或隔日1次，200～400mg為一療程。治療肝癌時(shí)劑量減半。小兒每次0.4～0.8mg/kg，5～10次為一療程。腫瘤內(nèi)注射：每次20～40mg，用生理鹽水溶解，于腫瘤四周分點(diǎn)注入?！局苿┮?guī)格】片劑：5mg、10mg。注射劑：20mg、40mg?！咀ⅰ靠梢?jiàn)有胃腸道反映、白細(xì)胞及血小板減少等。惡液質(zhì)及肝、腎功效不全者禁用。苯丁酸氮芥Chlorambucil（瘤可寧）【作用用途】氮芥類抗腫瘤藥。口服吸取好，但奏效慢，服藥2周后才逐步呈顯治療反映。對(duì)淋巴細(xì)胞有較高選擇性。主用于治療慢性淋巴細(xì)胞白血病、淋巴肉瘤、巨濾性淋巴瘤等。對(duì)多發(fā)性骨髓瘤、神經(jīng)母細(xì)胞瘤和睪丸腫瘤也有一定療效?！臼褂梅椒ㄓ昧俊靠诜好咳?～15mg（或0.1～0.2mg/kg），每日1次或分次服用。連服3～6周，一療程總量400～500mg。維持量普通為每日2～4mg。小兒口服：每日0.1～0.2mg/kg，分3次服，連用3～5周。如白細(xì)胞下降，改用維持量每日0.02～0.04mg/kg，一療程總量5～10mg/kg?！局苿┮?guī)格】片劑或紙型片：2mg?！咀ⅰ靠捎形改c道反映和淋巴細(xì)胞減少，劑量過(guò)大可引發(fā)全血象下降和肝臟損害。用藥期間嚴(yán)格檢查血象，用量達(dá)0.3g以上時(shí)尤應(yīng)慎用。卡莫司汀Carmustine（卡氮芥、BCNU）【作用用途】亞硝脲類抗腫瘤藥，抗瘤譜廣，見(jiàn)效快，脂溶性高。體內(nèi)克制RNA和DNA的合成，對(duì)增殖細(xì)胞各期都有作用，非增殖細(xì)胞不敏感。主用于何杰金氏病和急性白血病、腦瘤及腦轉(zhuǎn)移癌等?！臼褂梅椒ㄓ昧俊快o滴：每次0.1g/m2，每日1次，連用2～3天或每次0.2g/m2，每6～8周一次。小兒每次2.5mg/kg，連用2～3天?！局苿┮?guī)格】注射劑：125mg。【注】有骨髓克制、惡心、嘔吐和肝腎毒性。忌與皮膚接觸。對(duì)熱不溫定，宜在攝氏5度下列保存。肝、腎功效不全者慎用。洛莫司汀Lomustine（環(huán)己亞硝脲、羅氮芥、CCNU）【作用用途】亞硝脲類抗腫瘤藥，作用與卡莫司汀相似。用于治療腦部原發(fā)性腫瘤及繼發(fā)性腫瘤、何杰金病及其它淋巴瘤、黑色素瘤等；宜可用于實(shí)體瘤或與氟尿嘧啶和用于胃癌及直腸癌；與甲氨蝶呤、環(huán)磷酰胺合用治療肺癌。【使用方法用量】口服：每次100～140mg/m2，6～8周1次。視血象狀況再用第二次，普通用4次左右?！局苿┮?guī)格】膠囊劑：40mg、50mg、100mg。【注】有胃腸道反映，骨髓克制和肝臟損害。用藥期間定時(shí)檢查血象。肝功效減退者慎用。司莫司汀Semustine（甲環(huán)亞硝脲、Me-CCNU）【作用用途】亞硝脲類抗腫瘤藥，作用與卡莫司汀及洛莫司汀相似。但毒性較后者低，具療效高，副作用小的特點(diǎn)。主用于黑色素瘤，對(duì)惡性淋巴瘤、肺癌、胃癌、腸癌、肝癌等都有一定療效?！臼褂梅椒ㄓ昧俊靠诜好看?00～200mg/m2，6～8周1次?！局苿┮?guī)格】膠囊劑：10mg、50mg?！咀ⅰ客迥就　Ｈ孢逿hiotepa【作用用途】是乙撐亞胺類抗腫瘤藥，在體內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)橐蚁﹣啺冯x子而發(fā)揮其烷化作用。其細(xì)胞毒作用與氮芥相似，但毒性較小，屬細(xì)胞周期非特異性藥品。對(duì)乳腺癌和卵巢癌療效較好，對(duì)肺癌、肝癌、慢性淋巴細(xì)胞和粒細(xì)胞白血病、膀胱癌等也有效。【使用方法用量】肌注或靜注：每次10mg，每日1次，連用3～5日，然后改為隔日1次，一療程總量為200mg?！局苿┮?guī)格】注射劑：10mg?！咀ⅰ靠梢?jiàn)胃腸道反映和骨髓克制。腎功效不全者慎用。白消安Busulfan（白血福恩、馬利蘭）【作用用途】屬甲烷磺酸酯類烷化劑。重要影響骨髓粒細(xì)胞的形成，對(duì)淋巴細(xì)胞幾無(wú)影響。用于慢性粒細(xì)胞性白血病，療效明顯?！臼褂梅椒ㄓ昧俊靠诜好咳?～8mg，分3次。維持量每日0.5～2mg，每日1次。小兒每日0.05mg/kg?！局苿┮?guī)格】片劑：2mg?！咀ⅰ柯粤＜?xì)胞性白血病有急性變時(shí)應(yīng)停用。用藥期間應(yīng)嚴(yán)格檢查血象氟他米特Flutamide（氟他胺）【作用用途】抗雄激素藥。體內(nèi)代謝成活性羥基氟他米特，克制睪丸素轉(zhuǎn)變?yōu)槎洳G丸素，從而克制雄激素對(duì)前列腺的生長(zhǎng)刺激作用。重要用于晚期前列腺癌?！臼褂梅椒ㄓ昧俊靠诜好看?50mg，每日3次，飯后服。與促黃體生成釋放激素聯(lián)用，本品應(yīng)先服3天，每次250mg，每日3次。【制劑規(guī)格】片劑：250mg?！咀ⅰ靠梢?jiàn)男性乳房發(fā)育、疲勞、失眠和性欲減退。二.抗代謝藥六甲嘧胺Altertamine【作用用途】嘧啶類抗癌藥，能克制二氫葉酸還原酶，干擾葉酸代謝，克制DNA、RNA和蛋白質(zhì)合成。臨床主用于肺癌、惡性淋巴瘤、消化道癌、慢性粒細(xì)胞白血病等?！臼褂梅椒ㄓ昧俊靠诜好咳?.2～0.6g或每日8～12mg/kg，分2～4次用，3～4周為一療程。休4周后進(jìn)行第二療程?！局苿┮?guī)格】片劑或膠囊劑：50mg、100mg?！咀ⅰ坑形改c道反映和骨髓克制，長(zhǎng)久用藥對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有一定影響。甲氨碟呤Methotrexate（MTX）【作用用途】為抗葉酸類抗腫瘤藥。能克制二氫葉酸還原酶，選擇性作用于DNA合成期（S期），大劑量對(duì)增殖細(xì)胞和肝細(xì)胞也有直接毒性作用。重要用于各型急性白血病，尤對(duì)小朋友較佳。對(duì)絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎的療效也較好。對(duì)頭頸部癌、肝癌、胃腸道癌也有效。宜可用于銀屑病。【使用方法用量】白血?。嚎诜?，每次5～10mg（或0.1mg/kg），每日或隔日1次，連用5～7日，停藥7～10后來(lái)，再隔日給藥，總量0.1～0.12g，或隨血象貨骨髓象狀況而定；小兒每次0.1～0.2mg/kg，每日或隔日1次。肌注或靜注：每次5～10mg，每日或隔日1次。實(shí)體瘤：肌注、靜注或靜滴，每次20～40mg，每七天2次，6周為一療程。絨毛膜上皮癌：口服或肌注：每次10～20mg，每日1次，連用5日，普通停藥6～12日或隨血象、骨髓象狀況而定。銀屑?。嚎诜?，每次2.5～5mg，每日1次，6～7日為一療程?！局苿┮?guī)格】片劑：2.5mg、5mg、10mg。注射劑（鈉鹽）：5mg、10mg、25mg、50mg?！咀ⅰ坎涣挤从秤形改c道反映、骨髓克制、口腔潰瘍或脫發(fā)等。長(zhǎng)久用藥可引發(fā)肝、腎損害。肝、腎功效不全者慎用或禁用。靜滴給藥前后應(yīng)大量補(bǔ)液并使尿液堿化，并避免攝入酸性食物。本品靜注或靜滴時(shí)應(yīng)用5％葡萄糖注射液稀釋后用。大劑量中毒后可用亞葉酸鈣解毒。巰嘌呤Mercaptopurine（樂(lè)疾寧、6-MP）【作用用途】為嘌呤類抗腫瘤藥。可克制核酸合成，對(duì)增殖細(xì)胞S期作用明顯，屬細(xì)胞周期特異性藥品，對(duì)其它各期也有殺傷作用。也有免疫克制作用。重要用于急性白血病，慢性白血病療效也較好，也用于絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎、惡性淋巴瘤及多發(fā)性骨髓瘤等?！臼褂梅椒ㄓ昧俊堪籽。嚎诜咳?.5～3mg/kg，分2～3次服，并根據(jù)血象調(diào)節(jié)劑量。療程可達(dá)2～4個(gè)月，但白細(xì)胞過(guò)分下降時(shí)應(yīng)及時(shí)停藥。普通用藥2～4周開(kāi)始顯效。絨毛膜上皮癌：口服每日6mg/kg，分2次，10日為一療程，間隔3～4周重復(fù)療程。免疫克制：口服每日0.5～1.5mg/kg。【制劑規(guī)格】片劑：25mg、50mg、100mg?！咀ⅰ坑形改c道反映、骨髓克制、和肝臟損害。另可見(jiàn)高血尿酸、結(jié)晶尿和腎功效障礙。孕婦禁用，肝、腎功效不全者慎用。用藥期間嚴(yán)格檢查血象及骨髓象，有毒性反映時(shí)及時(shí)停藥。氟脲嘧啶Fluorouracil（5-FU）【作用用途】抗嘧啶類抗代謝藥。體內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)?-氟脲嘧啶脫氧核苷，而影響DNA的生物合成，發(fā)揮抗腫瘤作用。重要用于消化道癌、肺癌、乳腺癌、絨毛膜上皮癌和惡性葡萄胎、頭頸部癌、皮膚癌等?！臼褂梅椒ㄓ昧俊靠诜好看?0～100mg，每日3次,總量10～15g時(shí)停藥。靜注：每次0.25～0.5g，每日或隔日1次，總量5～10g為一療程。靜滴：每次0.25～0.75g，每日或隔日1次，總量8～10g為一療程。動(dòng)脈灌注：每日5～20mg/kg，療程總量普通5～10g。腫瘤內(nèi)注射：每次0.25～0.5g，多用于治療宮頸癌。皮膚癌或癌性潰瘍：局部外用0.5％或2.5％軟膏。【制劑規(guī)格】片劑：50mg。注射劑：0.125g、0.25g。軟膏劑：0.5％或2.5％軟膏?！咀ⅰ坑形改c道反映，骨髓克制和脫發(fā)、肝及腎功效損害等。用藥期間應(yīng)監(jiān)測(cè)血象。替加氟Tegafur（喃氟啶、FT-207）【作用用途】為氟尿嘧啶的衍生物，抗瘤譜與氟尿嘧啶相似，在肝臟轉(zhuǎn)變?yōu)榉蜞奏ざ鹱饔茫拘暂^氟尿嘧啶小6倍。重要用于胃癌、直腸癌、食道癌、胰腺癌等消化道癌，也用于乳腺癌、原發(fā)性肝癌和肺癌?！臼褂梅椒ㄓ昧俊靠诜好看?.2～0.4g，每日3次。一療程總量為20～30g。【制劑規(guī)格】片劑：50mg、100mg?！咀ⅰ坑邢婪从澈凸撬杩酥?。肝、腎功效障礙患者及孕婦慎用優(yōu)福定Tegafur-Uracil（UFT）【作用用途】為替加氟和尿嘧啶按1:4的摩爾數(shù)配成的復(fù)合制劑。尿嘧啶的作用是是克制替加氟的降解，提高腫瘤組織中氟尿嘧啶及其活性代謝物的濃度，從而提高其抗腫瘤效果。重要用于胃癌、大腸癌、食管癌、乳腺癌等，對(duì)肝癌、肺癌等也有效?！臼褂梅椒ㄓ昧俊靠诜海ò刺婕臃?jì)）每次0.1～0.2g，每日3次，一療成6～8周，總量20～40g?！局苿┮?guī)格】片劑：每片含替加氟50mg，尿嘧啶112mg。膠囊劑：每粒含替加氟100mg，尿嘧啶224mg。【注】不良反映同替加氟但較輕。脫氧氟尿苷Doxifloridine（氟鐵龍）【作用用途】本品在體內(nèi)經(jīng)嘧啶核苷磷酸化酶轉(zhuǎn)換成5-FU而發(fā)揮抗腫瘤作用。普通認(rèn)為癌細(xì)胞增殖旺盛，核酸的合成能力很高，嘧啶核苷磷酸化酶的活性也很高，正常組織中嘧啶核苷磷酸化酶的活性要弱的多，故認(rèn)為本品對(duì)癌細(xì)胞具特異性殺滅作用，而對(duì)正常組織影響較小。臨床重要用于胃癌、結(jié)腸癌、直腸癌、乳腺癌、宮頸癌、膀胱癌等?！臼褂梅椒ㄓ昧俊靠诜好咳?.8～1.2g，分3次服?？勺褡媚昙o(jì)、癥狀適宜增減。【制劑規(guī)格】膠囊劑：100mg，200mg?！咀ⅰ勘酒范拘暂^低，但亦有胃腸道反映、骨髓克制等發(fā)生。肝、腎功效障礙者應(yīng)慎用。阿糖胞苷Cytarabine（Ara-C）【作用用途】為抗嘧啶類抗代謝藥。重要作用于S期，可克制DNA聚合酶活性和DNA合成，有細(xì)胞毒作用。也有抗病毒作用，對(duì)單純皰疹病毒、牛痘病毒、腺病毒等有克制作用。臨床用于急性白血病、惡性淋巴瘤、肺癌、消化道癌、頭頸部癌等。也用于病毒感染性疾病?！臼褂梅椒ㄓ昧俊快o注：每次1～2mg/kg或每次100mg，每日1次，10～14日為一療程。臨用前用注射用水20ml溶解。靜滴：劑量同靜注，用５％葡萄糖注射液稀釋后滴入?！局苿┮?guī)格】注射劑：50mg、100mg。【注】有胃腸道反映、骨髓克制和皮疹、脫發(fā)等反映。肝或腎功效不全、有痛風(fēng)病史、膽道疾病、尿酸鹽腎結(jié)石病史者慎用。孕婦及哺乳婦女不適宜用。老年人減量應(yīng)用。羥基脲Hydroxycarbamide【作用用途】為核苷酸還原酶克制劑。通過(guò)克制核糖核酸還原為脫氧核糖核酸而選擇性地制止DNA的合成，重要作用于S期，為細(xì)胞周期特異性藥品。并有免疫克制作用。重要用于慢性粒細(xì)胞白血病和黑色素瘤，也用于胃腸道癌、肺癌、原發(fā)性肝癌和真性紅細(xì)胞增多癥。對(duì)銀屑病也有效?！臼褂梅椒ㄓ昧俊靠诜簯T用量每次0.5g，每日2～3次，或每日25mg/kg，每日1次；或每日40～60mg/kg，每七天2次。6周為一療程。治療銀屑病每日0.5～1.5g，分2～3次用，4～8周為一療程。【制劑規(guī)格】片劑：0.5g?！咀ⅰ坑泄撬杩酥坪拖婪从?，尚有致畸胎和睪丸萎縮。久用對(duì)肝臟有害。孕婦禁用。肝、腎功效不全者慎用。三.抗生素類放線菌素DActinomycin【作用用途】本品通過(guò)克制DNA依賴性RNA聚合酶而克制RNA及蛋白質(zhì)的合成，干擾細(xì)胞轉(zhuǎn)錄過(guò)程，但不影響DNA的復(fù)制，對(duì)多個(gè)腫瘤有克制作用。屬細(xì)胞周期非特異性藥品，對(duì)細(xì)胞各期都有作用，但對(duì)G1期前半段細(xì)胞作用最明顯。重要用于腎母細(xì)胞瘤、惡性淋巴瘤、霍齊金病、絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎、橫紋肌肉瘤、睪丸腫瘤及子宮頸癌等?！臼褂梅椒ㄓ昧俊快o注或靜滴：每次0.2～0.4mg，每日或隔日1次。一療程總量4～6mg。靜注以20～40ml滅菌生理鹽水溶解，靜滴用5％葡萄糖注射液500ml溶解?！局苿┮?guī)格】注射劑：0.2mg?！咀ⅰ坑形改c道反映、骨髓克制、肝功效損害等。孕婦禁用，肝功效不全者慎用。本品對(duì)光、熱較敏感，故應(yīng)臨用時(shí)現(xiàn)配制。絲裂霉素Mitomycin【作用用途】本品抗瘤譜廣，可使細(xì)胞DNA解聚，克制增生細(xì)胞DNA復(fù)制，是一種細(xì)胞周期非特異性藥品。用于胃癌、噴門癌、食管癌、肝癌、胰腺癌、腸癌等效果好，對(duì)肺癌、乳腺癌、宮頸癌、卵巢癌、絨毛膜上皮癌、惡性淋巴瘤和慢性粒細(xì)胞白血病也有效?？膳c氟尿嘧啶、喜樹(shù)堿、阿糖胞苷、環(huán)磷酰胺等合用?！臼褂梅椒ㄓ昧俊快o注：每次2mg或40ug/kg或2mg/m2，用10ml滅菌生理鹽水溶解，每日1次，總量40mg為一療程?；蛎看?～6mg，每七天2次，總量40～60mg為一療程。靜滴：劑量同靜注，用生理鹽水200ml溶解，于1小時(shí)內(nèi)滴完。不良反映比靜注小。宜可動(dòng)脈注射、腔內(nèi)注射或腫瘤內(nèi)注射?！局苿┮?guī)格】注射劑：2mg、4mg、8mg?！咀ⅰ恐匾枪撬杩酥坪拖婪从常加懈喂πp害。孕婦禁用，腎功效不全者慎用。用藥期間定時(shí)檢查血象。不適宜用葡萄糖注射液稀釋。平陽(yáng)霉素Bleomycin（博來(lái)霉素A5）【作用用途】本品抗瘤譜廣，屬細(xì)胞周期非特異性藥品?？芍苯优c細(xì)胞DNA接合，破壞DNA的構(gòu)造功效，制止DNA復(fù)制，干擾細(xì)胞分裂增殖。重要用于頭頸部鱗狀上皮癌、惡性淋巴瘤、食管癌。對(duì)乳腺癌、宮頸癌、鼻咽癌等也有效。對(duì)肺癌有一定緩和作用?！臼褂梅椒ㄓ昧俊靠杉∽?、靜注、瘤內(nèi)注射或動(dòng)脈插管給藥：每次8mg，隔日1次，一療程總量240mg。【制劑規(guī)格】注射劑（鹽酸鹽）：8mg、10mg、15mg?！咀ⅰ坑邪l(fā)熱和胃腸道反映、皮膚反映、口腔炎、肺炎樣變或肺纖維化。肝、腎功效不全者慎用，孕婦、哺乳婦女禁用。不能與順鉑合用。阿霉素Doxorubicin（14-羥柔紅霉素）【作用用途】為蒽環(huán)類抗腫瘤藥?？芍苯幼饔糜贒NA，插入DNA的雙螺旋鏈，使之解鏈，變化DNA模版性質(zhì)。同時(shí)克制DNA聚合酶，克制DNA合成。重要用于急、慢性白血病、惡性淋巴瘤。對(duì)肺癌、絨毛膜上皮癌、乳腺癌、膀胱癌、甲狀腺癌、軟組織腫瘤也有一定療效?！臼褂梅椒ㄓ昧俊颗R用前用滅菌生理鹽水溶解，濃度為2g/L。靜脈或動(dòng)脈注射，慣用量40～60mg/m2，每3周1次；或每日20～30mg/m2，連用3天，間隔三周再用藥，總量0.45～0.55g。小兒每日0.4mg/kg，連用3天，間隔三周再用藥?？偭坎怀?00mg/m2，以免發(fā)生嚴(yán)重心臟反映。膀胱內(nèi)灌注或胸腔內(nèi)注射，每次30～40mg?！局苿┮?guī)格】注射劑（鹽酸鹽）：10mg、50mg。【注】有心臟毒性、胃腸道反映、骨髓克制及肝功效損害。老年患者、2歲下列幼兒和心臟病患者慎用，肝功效不全者減量應(yīng)用。阿克拉霉素AclacinomycinA（阿柔比星）【作用用途】為蒽環(huán)類抗腫瘤抗生素，細(xì)胞周期非特異性藥品?？膳c腫瘤細(xì)胞DNA結(jié)合而強(qiáng)烈克制DNA、RNA合成。還可引發(fā)細(xì)胞分化，增進(jìn)白血病幼粒細(xì)胞變?yōu)槌墒旒?xì)胞，使白血病母細(xì)胞喪失增殖能力。重要用于急性白血病。還可用于胃癌、肺癌、乳腺癌、卵巢癌和及惡性淋巴瘤?！臼褂梅椒ㄓ昧俊快o注或靜滴：急性白血病，每日20mg或每日0.4mg/kg，連用10～15日。治療實(shí)體瘤或惡性淋巴瘤，每次40～50mg或每次0.8～1mg/kg，每七天2次或每3日1次，共用2次。臨用時(shí)以本品20mg加滅菌生理鹽水10ml溶解?！局苿┮?guī)格】注射劑：10mg、20mg?！咀ⅰ坑形改c道反映、紅細(xì)胞或白細(xì)胞或血小板減少、肝及腎功效異常、過(guò)敏反映等。有肝腎疾病、骨髓克制、老人、孕婦及水痘患者慎用。米托蒽醌Mitoxantrone【作用用途】蒽環(huán)類抗腫瘤藥，可嵌入DNA分子中，引發(fā)DNA斷裂。心臟毒性較阿霉素小。用于乳腺癌效果明顯，對(duì)急性白血病、惡性淋巴瘤及消化道癌都有一定療效?！臼褂梅椒ㄓ昧俊快o滴：10～12mg/m2，每3～4周1次。用滅菌生理鹽水稀釋?！局苿┮?guī)格】注射劑（鹽酸鹽）：20mg、25mg、30mg?！咀ⅰ坑形改c道反映。骨髓克制是限制劑量的重要因素。心臟毒性較阿霉素輕。肝功效不全者慎用。柔紅霉素Daunorubicin（正定霉素）【作用用途】為蒽環(huán)類抗腫瘤抗生素，細(xì)胞周期非特異性藥品?？煽酥艱NA的合成，也可克制RNA的合成。重要用于多個(gè)類型的白血病，也用于淋巴肉瘤、神經(jīng)母細(xì)胞瘤、橫紋肌肉瘤等?！臼褂梅椒ㄓ昧俊快o滴：每次0.5～0.8mg/kg，隔日1次。連用2～3次為一療程，停藥10～14天再用下一療程。治療不適宜超出4個(gè)療程，總量不適宜超出6mg/kg?！局苿┮?guī)格】注射劑（鹽酸鹽）：10mg、20mg?！咀ⅰ坑形改c道反映。骨髓克制較嚴(yán)重。另可引發(fā)脫發(fā)、肝及腎功效損害。肝腎功效不全、孕婦、白細(xì)胞低下者禁用。表柔比星Epirubicin（表阿霉素）【作用用途】為蒽環(huán)類抗生素。重要作用于細(xì)胞核，即可克制DNA合成，又可克制RNA合成，為細(xì)胞周期非特異性藥品。重要用于乳腺癌、卵巢癌、消化道癌、惡性淋巴瘤、肺癌及惡性黑色素瘤等。【使用方法用量】靜注：每次60～90mg/m2，每3周1次，用適量滅菌生理鹽水溶解?！局苿┮?guī)格】注射劑：10mg、50mg?！咀ⅰ坑形改c道反映和骨髓克制，心臟毒性較阿霉素輕。孕婦禁用，肝功效不全者減量應(yīng)用。本品不適宜肌注或鞘內(nèi)給藥。四.抗腫瘤植物藥長(zhǎng)春新堿Vincristine（醛基長(zhǎng)春堿）【作用用途】為細(xì)胞周期特異性藥品，重要作用于M期。使紡錘體微管蛋白變性而克制有絲分裂，也可克制DNA和RNA合成。重要用于急性白血病和惡性淋巴瘤，也可用于絨毛膜上皮癌、乳腺癌及肺癌等?！臼褂梅椒ㄓ昧俊快o注或靜脈沖入:每次1～2mg或0.02～0.05mg/kg，小兒每次0.05～0.075mg/kg。用滅菌生理鹽水或5％葡萄糖注射液溶解后靜脈沖入，每七天1次，總量為6～10mg。胸、腹腔注射：每次1～3mg，每七天1次?！局苿┮?guī)格】注射劑（硫酸鹽）：1mg?！咀ⅰ可窠?jīng)系統(tǒng)毒性較大，常見(jiàn)肢體麻木、感覺(jué)異常、肌肉酸痛等，另首先為胃腸道反映和骨髓克制。哺乳婦女和孕婦禁用。肝腎功效損害及2歲下列小兒慎用。長(zhǎng)春地辛Vindesine【作用用途】長(zhǎng)春堿衍生物，抑瘤作用比長(zhǎng)春新堿強(qiáng)。主用用于肺癌、惡性淋巴瘤、乳腺癌、白血病、生殖細(xì)胞瘤、頭頸部癌、卵巢癌和軟組織肉瘤?！臼褂梅椒ㄓ昧俊快o滴：每次3～4mg/m2，每七天1次，4～6周為一療程；小兒每次2mgm2，每七天1次。【制劑規(guī)格】注射劑（硫酸鹽）：1mg、4mg?！咀ⅰ可窠?jīng)毒性較長(zhǎng)春新堿低，但骨髓克制較長(zhǎng)春新堿稍強(qiáng)。骨髓功效低下和嚴(yán)重感染者禁用，肝腎功效不全者慎用，孕婦不適宜用。高三尖杉酯堿Homoharringtonine【作用用途】為細(xì)胞周期非特異性藥品，重要作用于S期，對(duì)DNA及蛋白合成有克制作用。臨床用于急性粒細(xì)胞白血病、急性早幼細(xì)胞白血病、急性單核細(xì)胞白血病、惡性淋巴瘤等?！臼褂梅椒ㄓ昧俊快o滴：每日1～4mg或0.05～0.06mg/kg，用葡萄糖注射液溶解后靜滴，每日1次，5～7日為一療程，隔14日再重復(fù)1次。【制劑規(guī)格】注射劑：1mg、2mg?！咀ⅰ靠梢?jiàn)白細(xì)胞下降、胃腸道反映、心臟毒性等。孕婦、哺乳期婦女禁用，器質(zhì)性心臟病或肝、腎功效不全者慎用。因可致心律失常或呼細(xì)克制，本品嚴(yán)禁靜脈推注。依靠泊甙Etoposide（鬼臼乙叉甙、足葉乙甙、VP-16）【作用用途】為細(xì)胞有絲分裂克制劑?？煽酥坪怂徂D(zhuǎn)移，克制DNA、RNA及蛋白質(zhì)合成，抗瘤譜廣。主用用于急性粒細(xì)胞白血病、小細(xì)胞肺癌、惡性淋巴瘤、睪丸癌等?！臼褂梅椒ㄓ昧俊靠诜好咳?00～120mg/m2，連用5天，3周后重復(fù)用藥。靜滴：每日60～120mg/m2，每日或隔日1次，連用3～5次，3～4周后重復(fù)用藥，總劑量1～2g。靜滴時(shí)用生理鹽水稀釋，濃度不應(yīng)不不大于250mg/L，緩慢注入，時(shí)間不應(yīng)不大于30分鐘?！局苿┮?guī)格】膠囊劑：0.1g。注射劑：50mg、100mg。【注】重要有白細(xì)胞減少，另首先為胃腸道反映、可逆性脫發(fā)及心悸、頭暈等。替尼泊甙Teniposide（鬼臼噻吩甙、VM-26）【作用用途】抗瘤譜與抗瘤作用與依靠泊甙相似。重要用于肺癌、惡性淋巴瘤、急性白血病、乳腺癌、卵巢癌等，對(duì)腦瘤也有一定療效。【使用方法用量】靜滴：每日1～3mg/kg，每七天2次，用滅菌生理鹽水稀釋后緩慢滴入。【制劑規(guī)格】注射劑：50mg。【注】不良反映與依靠泊甙相似，但較輕。其它同依靠泊甙。紫杉醇Paclitaxel（泰素）【作用用途】為一種抗微管的新型抗腫瘤藥。重要干擾微管聚合，能克制增殖細(xì)胞紡錘體的形成，使細(xì)胞生長(zhǎng)停止于有絲分裂中期。還可增強(qiáng)肌體免疫力。重要用于對(duì)一線抗癌藥耐藥的晚期卵巢癌或卵巢轉(zhuǎn)異癌病人，也可用于乳腺癌、肺癌、惡性黑色素瘤等。【使用方法用量】靜滴：每次135～175mg/m2，每3周1次，可做1～8個(gè)療程。按病情或反映狀況決定劑量或滴速。用前用生理鹽水5％葡萄糖注射液稀釋至0.3～1.2g/L的濃度才可滴注?！局苿┮?guī)格】注射劑：30mg?！咀ⅰ孔畛Ｒ?jiàn)脫發(fā)，另有骨髓克制、胃腸道和神經(jīng)系統(tǒng)反映,少數(shù)有嚴(yán)重的神經(jīng)癥狀。也有肝臟損害或過(guò)敏反映五.其它抗腫瘤藥和輔助抗腫瘤藥他莫昔芬Tamoxifen（三苯氧胺）【作用用途】為合成抗雌激素類藥品。可與此激素受體結(jié)合，封閉雌激素受體，從而克制癌細(xì)胞生長(zhǎng)發(fā)育。對(duì)乳腺癌組織雌激素受體水平高的病人療效較好，對(duì)雌激素受體水平低下的病人無(wú)效。重要用于晚期乳腺癌、復(fù)發(fā)性乳腺癌。對(duì)絕經(jīng)期后晚期乳腺癌療效也較好。也用于卵巢癌和無(wú)排卵不孕癥等?！臼褂梅椒ㄓ昧俊靠诜褐委熑橄侔?，每次10～20mg，每日2次，可持續(xù)使用。治療無(wú)排卵不孕癥，于月經(jīng)后第2天開(kāi)始用藥，每次10mg，每日2次，連用4天；后來(lái)劑量先后增為20mg和40mg，每日2次，分別連用4天?！局苿┮?guī)格】片劑：10mg?！咀ⅰ坎涣挤从齿^輕。長(zhǎng)久用藥可見(jiàn)視網(wǎng)膜疾病及視力減退。孕婦禁用，血象和肝腎功效異常者慎用。氨魯米特Aminoglutethimide（氨基導(dǎo)眠能）【作用用途】為鎮(zhèn)靜催眠藥導(dǎo)眠能的衍生物。可克制皮質(zhì)激素的合成，制止雄激素轉(zhuǎn)變?yōu)榇萍に亍Ｓ糜跊Q經(jīng)期后晚期乳腺癌、前列腺癌、卵巢切除后惡化者等?！臼褂梅椒ㄓ昧俊靠诜好看?50mg，每日2次，日劑量不得超出1g?！局苿┮?guī)格】片劑：250mg?！咀ⅰ坑蓄^暈、嗜睡、運(yùn)動(dòng)失調(diào)、甲狀腺功效低下等反映。孕婦、乳婦及小朋友禁用。順鉑Cisplatin（順氯氨鉑、DDP）【作用用途】本品可與DNA結(jié)合形成交聯(lián)，破壞DNA的功效，制止再?gòu)?fù)制，顯示細(xì)胞毒作用。用于睪丸癌、頭頸部鱗癌、惡性淋巴瘤有較好療效。對(duì)小細(xì)胞及非小細(xì)胞肺癌、卵巢癌、惡性黑色素瘤、乳腺癌、膀胱癌、胰腺癌等有一定療效。與放療聯(lián)用有增敏作用?！臼褂梅椒ㄓ昧俊快o滴：每次20～30mg/m2，每日1次或隔日1次。用20～30ml滅菌生理鹽水溶解后靜注或用5％葡萄糖注射液250ml溶解后靜滴。連用5天為一療程，每3周1次?？蛇M(jìn)行2～3個(gè)療程。動(dòng)脈注射：每日20～30mg，溶于滅菌生理鹽水20ml中由插管推注，連用5天為一療程，間隔2周可重復(fù)用藥。腹腔內(nèi)注射：用量根據(jù)需要而定，每七天1次，4～5次為一療程。【制劑規(guī)格】注射劑：10mg、20mg、30mg?！咀ⅰ恐匾獮槲改c道反映和骨髓克制。亦有聽(tīng)神經(jīng)毒性和腎功效損傷。本品不適宜與氨基甙類抗生素或強(qiáng)利尿劑合用。卡鉑Carboplatin（碳鉑）【作用用途】為細(xì)胞周期非特異性抗癌藥，直接作用于DNA，從而克制腫瘤細(xì)胞的分裂。體內(nèi)在血漿中比順鉑穩(wěn)定，維持時(shí)間比順鉑長(zhǎng)，不良反映比順鉑小。重要用于實(shí)體瘤如小細(xì)胞肺癌、卵巢癌、睪丸腫瘤、頭頸部癌及惡性淋巴瘤等。也可用于子宮頸癌、膀胱癌及非小細(xì)胞肺癌等?！臼褂梅椒ㄓ昧俊快o注或靜滴：每次0.3～0.4g/m2，每3～4周重復(fù)1次。也可每次60～70mg/m2，每日1次，連用5天，間隔4周重復(fù)1次，2～4次為一療程?！局苿┮?guī)格】注射劑：50mg、100mg、150mg、450mg（加等量甘露醇）?！咀ⅰ坎涣挤从齿^順鉑輕。有明顯骨髓克制及腎功效不全、孕婦及對(duì)本品過(guò)敏者禁用。達(dá)卡巴嗪Dacarbazine（氮烯米胺）【作用用途】本品作用于細(xì)胞周期G2期，可克制RNA和蛋白質(zhì)合成。主用于惡性黑色素瘤、肺鱗癌和未分化癌、平滑肌肉瘤、纖維肉瘤等?！臼褂梅椒ㄓ昧俊快o注：每日2.5～6mg/kg，每日1次，連用5～10天。間隔4～6周可進(jìn)行第二療程?！局苿┮?guī)格】注射劑：0.2g?！咀ⅰ坑泄撬杩酥啤⑽改c反映、局部刺激、流感癥狀、肝腎功效失常等。丙卡巴肼Procarbazine（甲基芐肼）【作用用途】為單胺氧化酶克制劑，含有克制有絲分裂，克制RNA及蛋白質(zhì)合成的作用。重要用于何杰金病。對(duì)惡性淋巴瘤、惡性網(wǎng)狀細(xì)胞增多癥、骨髓瘤和肺癌也有效?！臼褂梅椒ㄓ昧俊靠诜好咳?.15～0.3g，分3～4次服，每療程6g左右。【制劑規(guī)格】片劑或膠囊劑：25mg、50mg。【注】嚴(yán)重骨髓克制及肝腎損害者、孕婦禁用。本品不得與擬交感神經(jīng)藥、抗抑郁藥、抗精神病藥品合用，不與奶酪制品共食。門冬酰胺酶L-Asparaginase（左旋門冬酰胺）【作用用途】本品能分解門冬酰胺，使腫瘤細(xì)胞缺少門冬酰胺而起到克制生長(zhǎng)作用。用于急性淋巴細(xì)胞白血病、惡性淋巴瘤、急性粒細(xì)胞白血病和急性單核細(xì)胞白血病等?！臼褂梅椒ㄓ昧俊考∽?、靜注或靜滴：首劑每次20～200Ｕ/kg，根據(jù)耐受狀況，可增至每次500～1000Ｕ/kg，用生理鹽水或5％葡萄糖注射液溶解，每日或隔日1次，每3～4周為一療程，間隔1～2周再進(jìn)行第二療程?！局苿┮?guī)格】注射劑：1000Ｕ、Ｕ。【注】有肝腎損害、骨髓克制和致畸性。用前應(yīng)做皮膚過(guò)敏實(shí)驗(yàn)，即用100～200Ｕ/ml實(shí)驗(yàn)液，取0.1ml作皮試，3小時(shí)后如有紅腫、斑塊則為過(guò)敏反映。本品溶解后應(yīng)即使用，不適宜時(shí)間寄存，以免失效。亞葉酸鈣CalciumFolinate（甲酰四氫葉酸鈣）【作用用途】本品是葉酸的活性形式，作用與葉酸相似。用于抗葉酸代謝藥（如氨碟呤、甲胺碟呤）使用過(guò)量的解毒和多個(gè)因素所致的白細(xì)胞減少癥?！臼褂梅椒ㄓ昧俊靠谷~酸代謝藥中毒：肌注每次6～12mg，每6小時(shí)1次，共4次。如中毒在4小時(shí)以上，本品無(wú)效。重度中毒：靜滴75mg，于12小時(shí)內(nèi)滴完，隨即改肌注。巨幼紅細(xì)胞性貧血：肌注每次10mg，每日1次，連用10～15日。白細(xì)胞減少癥：肌注每次3～6mg，每日1次?！局苿┮?guī)格】注射劑：3mg、5mg?！咀ⅰ坎贿m宜與乙胺嘧啶、苯妥英鈉、撲癇酮等抗葉酸藥合用。帕米膦酸鈉Pamidronate（博寧）【作用用途】為雙膦酸類藥品?？蓮?qiáng)烈克制羥磷灰石的溶解和破骨細(xì)胞的活性，對(duì)骨質(zhì)吸取含有明顯的克制作用。重要用于惡性腫瘤并發(fā)的高鈣血癥和溶骨性癌轉(zhuǎn)移引發(fā)的骨痛?！臼褂梅椒ㄓ昧俊恐委煿寝D(zhuǎn)移性疼痛：用注射用水溶解后稀釋于生理鹽水或5％葡萄糖注射液中，濃度不得超出15mg/125ml，滴速不得不不大于15mg/小時(shí)。一次用藥30～60mg。治療高鈣血癥：應(yīng)嚴(yán)格按照血鈣濃度，在醫(yī)生指導(dǎo)下酌情用藥?！局苿┮?guī)格】注射劑：15mg。【注】少數(shù)病人出現(xiàn)輕度惡心、胸痛、頭暈、乏力及輕微肝腎功效變化。小朋友不適宜用，孕婦、哺乳婦女禁用。腎功效損傷者慎用。美司鈉Mesna（美安）【作用用途】本品可與環(huán)磷酰胺和異環(huán)磷酰胺在體內(nèi)的毒性代謝產(chǎn)物結(jié)合成無(wú)毒產(chǎn)物，由尿中快速排出體外。重要用于防治大劑量環(huán)磷酰胺和異環(huán)磷酰胺進(jìn)行腫瘤化療時(shí)引發(fā)的出血性膀胱炎等泌尿系統(tǒng)上皮毒性?！臼褂梅椒ㄓ昧俊快o滴：慣用量為化療藥的20％，分3次于化療同時(shí)，化療后4小時(shí)和8小時(shí)滴注。【制劑規(guī)格】注射劑：0.2g/2ml、0.4g/4ml?！咀ⅰ勘酒返谋Ｗo(hù)作用只限于泌尿系統(tǒng)損害。大劑量持續(xù)應(yīng)用可出現(xiàn)惡心、嘔吐、痙攣性腹痛、腹瀉等。恩丹西酮Ondansetron（樞復(fù)寧）【作用用途】化療止吐藥。通過(guò)選擇性阻斷中樞神經(jīng)系統(tǒng)化學(xué)感受區(qū)和上消化道傳入迷走神經(jīng)上的5-HT3受體，克制嘔吐發(fā)生。重要用于細(xì)胞毒性藥品化療或放療引發(fā)的惡心、嘔吐?！臼褂梅椒ㄓ昧俊炕熞l(fā)的嚴(yán)重嘔吐，于化療前緩慢靜注8mg，然后隔4小時(shí)再緩慢靜注8mg，共注射2次?；蛞悦啃r(shí)1mg的滴速持續(xù)靜滴24小時(shí)，然后改為口服，每次8mg，每日2次，連用5天?；熞l(fā)的中度嘔吐，化療前緩慢靜注8mg，或化療前1～2小時(shí)口服8mg。后來(lái)口服，每次8mg，每日2次，連用5天。放療引發(fā)的惡心嘔吐，放療前口服8mg，后來(lái)每8小時(shí)1次，每次8mg。療程視放療的療程而定。4歲以上小朋友化療前緩慢靜注，首劑5mg/m2，12小時(shí)后改為口服，每次4mg，每日2次，連用5日。嚴(yán)重腎功效損害者日劑量不適宜超出8mg?！局苿┮?guī)格】片劑：4mg、8mg。注射劑：4mg、8mg?！咀ⅰ恐匾蓄^痛、便秘、頭部和上腹部發(fā)熱感，偶見(jiàn)轉(zhuǎn)氨酶升高。小兒、孕婦和哺乳婦女慎用。胃腸道梗阻者和對(duì)本品過(guò)敏者禁用。