藥理學(xué)-腎上素受體激動(dòng)藥 (2)ppt課件

1、搶救有機(jī)磷農(nóng)藥中毒時(shí)搶救有機(jī)磷農(nóng)藥中毒時(shí),運(yùn)用阿托品過量，運(yùn)用阿托品過量，上節(jié)課的問題選擇藥物緩解時(shí)，應(yīng)選毒扁豆堿選擇藥物緩解時(shí)，應(yīng)選毒扁豆堿或新斯的明還是毛果蕓香堿呢或新斯的明還是毛果蕓香堿呢?為什么呢？為什么呢？第十章 腎上素受體激動(dòng)藥 adrenoceptor agonists掌握：去甲腎上腺素、腎上腺素掌握：去甲腎上腺素、腎上腺素異丙腎上腺素異丙腎上腺素熟習(xí)：間羥胺、麻黃堿、熟習(xí)：間羥胺、麻黃堿、 多巴胺的特點(diǎn)和運(yùn)用多巴胺的特點(diǎn)和運(yùn)用本節(jié)要求了解：構(gòu)效關(guān)系、分類了解：構(gòu)效關(guān)系、分類體內(nèi)過程體內(nèi)過程第一節(jié)構(gòu)效關(guān)系及分類CHCHNH123456腎上腺素受體激動(dòng)藥的根本構(gòu)造腎上腺素受體激動(dòng)藥

2、的根本構(gòu)造P90第二節(jié)R激動(dòng)藥來源及化學(xué)來源及化學(xué)體內(nèi)過程體內(nèi)過程去甲腎上腺素去甲腎上腺素noradrenaline，NA去甲腎上腺素去甲腎上腺素腎上腺素腎上腺素間甲去甲腎上腺素間甲去甲腎上腺素3-甲氧甲氧- 4 羥扁桃酸羥扁桃酸VMA圖圖101去甲腎上腺素的代謝去甲腎上腺素的代謝COMTMAOMAO1、血管12血管收縮皮膚、粘膜皮膚、粘膜 腎肝、腎肝、腸系膜腸系膜 骨骼肌骨骼肌作用作用2.2.心臟心臟1心力心力 傳導(dǎo)傳導(dǎo)離體：快離體：快在體：在體：BP減慢減慢心排量：心排量：離體：增多離體：增多整體：不明顯整體：不明顯HR：3 .3 .血壓血壓小小 量：量：收縮壓收縮壓 舒張壓舒張壓 脈壓差

3、：大脈壓差：大較大量：較大量：舒張壓舒張壓 收縮壓收縮壓脈壓差：小脈壓差：小臨床運(yùn)用臨床運(yùn)用1.1.休克休克 收縮壓維持在收縮壓維持在12kPa(90mmHg)12kPa(90mmHg)2.2.藥物中毒性低血壓藥物中毒性低血壓3.3.上消化道出血上消化道出血 1 13 mg 3 mg 稀釋后稀釋后popo不良反響不良反響1.1.部分缺血和壞死部分缺血和壞死防治防治1 1不宜外漏不宜外漏2 2熱敷、熱敷、 普魯卡因或普魯卡因或 酚妥拉明酚妥拉明 部分浸潤注射部分浸潤注射2.2.急性腎功衰竭急性腎功衰竭不良反響不良反響防治防治保正尿量保正尿量 25ml.h-125ml.h-1忌諱高血壓、動(dòng)脈硬化、

4、忌諱高血壓、動(dòng)脈硬化、器質(zhì)性心臟病、少尿、無尿器質(zhì)性心臟病、少尿、無尿間羥胺metaraminol, 阿拉明aramine)作用作用1.1.直接激動(dòng)直接激動(dòng)、R R 2. 2.促促NANA釋放釋放特點(diǎn)：特點(diǎn)：1.1.不易被代謝，作用久不易被代謝，作用久 2.升壓溫暖耐久 3.不良反響少，可im 4.連用有快速耐受性去氧腎上腺素和甲氧明(phenylephrine and methoxamine)第三節(jié)、R激動(dòng)藥腎上腺素腎上腺素(adrenaline,AD)來源來源體內(nèi)過程體內(nèi)過程心力心力、心率、心率 、傳導(dǎo)傳導(dǎo)、 輸出輸出 、耗氧耗氧、易心律失常、易心律失常11.1.心臟：心臟：作用作用2.

5、2. 血管：血管：皮膚、粘膜、皮膚、粘膜、收縮收縮腎、脾、腸腎、脾、腸腦、肺腦、肺骨骼肌、肝骨骼肌、肝冠脈冠脈 收縮收縮 收縮收縮 弱弱舒張舒張舒張舒張3.3.血壓血壓小量：小量：0 0 或或 脈壓差脈壓差 ：大：大大量：大量：脈壓差：脈壓差： 不明顯不明顯一次給家犬一次給家犬 iv 1ug.kg-1iv 1ug.kg-1血壓呈雙相反響血壓呈雙相反響問題一位精神分裂癥患者，心情一位精神分裂癥患者，心情異常激動(dòng)，有傷人傾向，醫(yī)生異常激動(dòng)，有傷人傾向，醫(yī)生立刻給其肌內(nèi)注射氯丙嗪，立刻給其肌內(nèi)注射氯丙嗪，藥后患者安靜。當(dāng)起床時(shí)忽然摔倒，藥后患者安靜。當(dāng)起床時(shí)忽然摔倒，測血壓：測血壓：50/30mmH

6、g50/30mmHg(氯丙嗪有氯丙嗪有-R阻斷作用阻斷作用此時(shí)升壓，選用此時(shí)升壓，選用AD、NA？4.4.平滑肌平滑肌215.代謝代謝2妊娠末期抑制妊娠末期抑制子宮張力和收縮子宮張力和收縮心室內(nèi)注射運(yùn)用運(yùn)用1、心臟驟停、心臟驟停2、過敏性疾病、過敏性疾病1過敏性過敏性休克休克2支氣管哮支氣管哮喘急性發(fā)作喘急性發(fā)作3血管神經(jīng)性水腫血管神經(jīng)性水腫 蕁麻疹蕁麻疹3、與局麻藥伍用、與局麻藥伍用 部分止血部分止血2、過敏性疾病、過敏性疾病不良反響及忌諱不良反響及忌諱1.1.心悸、焦躁、頭痛、血壓升高心悸、焦躁、頭痛、血壓升高2.2.大量：血壓大量：血壓 腦出血腦出血心律失常心室纖顫心律失常心室纖顫3.3

7、.不用：不用： 糖尿病、糖尿病、 甲亢甲亢多巴胺(dopamine,DA) 作用作用 (+)-R, 1-R, D-R；對；對 2-R 幾幾無無低濃度：低濃度：(+)D1-R 腎、腸、冠脈舒張腎、腸、冠脈舒張1.心血管：心血管：較高濃度：較高濃度： (+)1 R ： 心臟興奮心臟興奮血壓：血壓： 0 or 梢梢多巴胺(dopamine,DA)高濃度：血壓：高濃度：血壓：-R-R2.2.腎臟：腎臟： 血流量添加，血流量添加， 排鈉利尿排鈉利尿運(yùn)用運(yùn)用1.1.各種休克感染性，心源性，各種休克感染性，心源性， 出血性出血性2 .與利尿藥合用于急性腎功衰竭與利尿藥合用于急性腎功衰竭多巴胺(dopamin

8、e,DA)麻黃堿(ephedrine) 特點(diǎn)： 1. 作用直接直接 (+) 、 -R促進(jìn)促進(jìn) NA釋放釋放易快速耐受易快速耐受 2.性質(zhì)穩(wěn)定，可 po. 3. 效應(yīng)：緩慢、溫暖、耐久效應(yīng)：緩慢、溫暖、耐久4.中樞興奮顯著，易失眠中樞興奮顯著，易失眠 用于：用于： 1.支氣管哮喘預(yù)防和輕癥的治療支氣管哮喘預(yù)防和輕癥的治療麻黃堿(ephedrine)2.防止某些低血壓防止某些低血壓3.鼻塞鼻塞4.蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫第四節(jié)R激動(dòng)藥異丙腎上腺異丙腎上腺(isoprenaline,IPA)來源來源體內(nèi)過程體內(nèi)過程 異丙腎上腺(isoprenaline,IPA)作用作用 (+)1

9、 R , (+) 2-R, 對對 -R幾無幾無1.心臟：心力心臟：心力、 HR、 傳傳導(dǎo)導(dǎo) 、 耗氧耗氧2.血管：血管： 骨骼肌 內(nèi)臟 冠脈 3.血壓：小量：小量： 脈壓差脈壓差 大大大量：大量： 舒張舒張4.支氣管支氣管: 消除水腫不如AD (+)2 R 平滑肌舒張平滑肌舒張抑制過敏物質(zhì)釋放抑制過敏物質(zhì)釋放5.其他其他血糖血糖 弱、弱、 耗氧耗氧 異丙腎上腺(isoprenaline,IPA)運(yùn)用運(yùn)用1.心臟驟停心臟驟停2.支氣管哮喘急性發(fā)作支氣管哮喘急性發(fā)作舌下或噴霧舌下或噴霧3.房室傳導(dǎo)阻滯房室傳導(dǎo)阻滯4.感染性休克感染性休克不良反響不良反響2.大量：心律失常室顫大量：心律失常室顫1.常見：心悸、頭暈常見：心悸、頭暈3.冠心病冠心病 、心肌炎、甲亢禁用、心肌炎、甲亢禁用 多巴酚 丁胺(dobutamine)(+)1 -R用于：用于：1. 心臟手術(shù)后心排出量低的休克心臟手術(shù)后心排出