第44-48章抗寄生蟲藥

1、第44-48章抗寄生蟲藥第45、46、48章抗寄生蟲藥2寒戰(zhàn) 高熱 出汗退熱 良性瘧 間日瘧 三日瘧 惡性瘧一、瘧疾的特點(diǎn)與分類抗瘧藥3 瘧原蟲生活史與藥物作用途徑病因預(yù)防藥控制癥狀藥控制傳播藥控制復(fù)發(fā)藥乙胺嘧啶氯喹、奎寧、青蒿素等伯氨喹伯氨喹、乙胺嘧啶4主要用于病因性預(yù)防和控制傳播 乙胺嘧啶抗瘧藥物及其分類主要用于控制癥狀 氯喹、奎寧、青蒿素、咯奈啶等主要用于防止復(fù)發(fā)和控制傳播 伯氨喹5藥理作用與臨床用途1. 抗瘧作用 主要?dú)缂t細(xì)胞內(nèi)期裂殖體，快、強(qiáng)、持久 機(jī)制： 形成DNA-氯喹復(fù)合物，干擾瘧原蟲核酸代謝 妨礙瘧原蟲分解利用血紅蛋白，使養(yǎng)料缺乏2. 抗腸外阿米巴病作用 對阿米巴痢疾無效3

2、. 免疫抑制作用 治療自身免疫性疾病 不良反應(yīng)長期大量應(yīng)用 角膜浸潤 視力模糊、視力障礙 低血壓、心功能受抑、心電圖異常 孕婦禁用氯 喹(chloroquine)6奎 寧 1 殺滅各型瘧紅細(xì)胞內(nèi)期滋養(yǎng)體療效弱于氯喹而毒性大用于耐氯喹或耐多藥惡性瘧，嚴(yán)重腦型瘧肝內(nèi)氧化代謝快，毒性大，故不作癥狀性預(yù)防藥 金雞鈉反應(yīng) 心肌抑制作用 特異質(zhì)反應(yīng) 子宮興奮作用 中樞抑制作用 不良反應(yīng)7甲氟喹 奎寧衍生物，但與氯喹、奎寧無必然交叉 耐藥，用于耐藥蟲株的防治，可作癥狀性預(yù)防青蒿素 從中藥黃花蒿中提取倍半萜內(nèi)酯過氧化物 殺滅紅細(xì)胞內(nèi)期環(huán)狀體、滋養(yǎng)體 缺點(diǎn)：復(fù)發(fā)率高 治療腦型瘧、耐氯喹惡性瘧蒿甲醚 青蒿素衍生物

3、，抗瘧作用較青蒿素強(qiáng)，復(fù)發(fā)率低8藥理作用 作用良性瘧繼發(fā)性紅外期和配子體， 根治間日瘧，控制各型瘧傳播。伯 氨 喹不良反應(yīng) 毒性大，少數(shù)人特異質(zhì)反應(yīng)。作用機(jī)制 不清，可能因其代謝產(chǎn)物6-羥基衍生物促進(jìn)氧自由基生成或阻礙瘧原蟲電子傳遞而發(fā)揮作用。9急性溶血性貧血、高鐵血紅蛋白血癥10作用機(jī)制 抑制二氫葉酸還原酶乙胺嘧啶(pyrimethamine)藥理作用 病因預(yù)防作用抑制原發(fā)性紅外期 控制癥狀發(fā)作殺滅紅內(nèi)期未成熟裂殖體 控制疾病傳播阻止蚊體內(nèi)配子體生長繁殖不良反應(yīng) 少, 多為葉酸缺乏11抗瘧藥合理應(yīng)用藥物選擇 控制癥狀：氯喹敏感者首選 腦型瘧：氯喹，奎寧，青蒿素類注射 耐氯喹惡性瘧：奎寧，甲氟

4、喹，青蒿素類 休止期：乙胺嘧啶和伯胺喹合用 病因性預(yù)防：乙胺嘧啶 癥狀性預(yù)防：氯喹聯(lián)合用藥 發(fā)作期：氯喹+伯胺喹 休止期：乙胺嘧啶+伯胺喹 不同作用機(jī)制的藥物可合用，增強(qiáng)療效，延緩耐藥性，減輕不良反應(yīng)12阿米巴病特點(diǎn) 與阿米巴生活史抗阿米巴和抗滴蟲藥13抗阿米巴病藥物分類腸內(nèi)、腸外阿米巴均有效： 甲硝唑 依米丁 僅對腸腔內(nèi)阿米巴有效： 鹵化喹啉類 二氯尼特 某些抗生素僅對腸外阿米巴有效：氯喹14甲硝唑（滅滴靈）藥理作用與臨床用途抗阿米巴作用 腸內(nèi)、腸外阿米巴病首選藥抗厭氧菌作用 防治G+ 、 G-厭氧菌引起的腹腔炎、盆腔炎、敗血癥和骨髓炎，婦科、胃腸術(shù)后厭氧菌感染 抗陰道滴蟲病 作用滴蟲滋養(yǎng)體

5、抗賈第鞭毛蟲作用 最有效不良反應(yīng) 頭痛、惡心、口干、金屬味，少 見 粒細(xì)胞減少、中樞及外周癥狀，抑制酒精代謝、致畸15依米丁和去氫依米丁 能迅速控制急性阿米巴痢疾與阿米巴肝膿腫，用于甲硝唑無效者或禁用者鹵化喹啉類喹典方、雙典喹啉、氯典喹啉、氯典羥喹 輕癥（慢性）阿米巴痢疾、無癥狀排包囊者二氯尼特 輕癥（慢性）阿米巴痢疾、無癥狀排包囊者巴龍霉素 直接殺死阿米巴滋養(yǎng)體，也有間接作用，用于急性阿米巴痢疾16腸內(nèi)、腸外阿米巴病 甲硝唑或替硝唑+二氯尼特/雙典喹啉急性阿米巴痢疾 甲硝唑+二氯尼特/雙典喹啉腸外阿米巴病 甲硝唑+二氯尼特/氯喹治療包囊攜帶者 二氯尼特，鹵化喹啉類，巴龍霉素阿米巴病的藥物治療

6、17抗腸蠕蟲藥腸蠕蟲的種類 有絳蟲、鉤蟲、蛔蟲、蟯蟲、鞭蟲、姜片蟲等腸蠕蟲的發(fā)病率和抗腸蠕蟲藥的發(fā)展抗腸蠕蟲的作用機(jī)制及常用藥物18鉤蟲蟯蟲鞭蟲姜片蟲蛔蟲絳蟲19藥物主要抗蟲譜作用機(jī)制不良反應(yīng)注意事項甲苯咪唑線蟲(鉤 鞭 蟯 蛔 絳)抑制葡萄糖攝取ATP影響微管組裝物質(zhì)運(yùn)少 蛔蟲騷動 游走阿苯達(dá)唑(腸蟲清)線蟲 (鉤 鞭 蟯 蛔 絳)腸外有效抑制葡萄糖攝取 ATP少 腦囊蟲治療注意顱高壓哌 嗪線蟲 (蛔 蟯)對抗Ach 松弛性麻痹少噻 嘧 啶線蟲 (蛔 鉤 蟯)去極化 痙攣性麻痹少 不能與哌嗪合用氯硝柳胺各類絳蟲(牛肉 豬肉等)抑制氧化磷酸化 ATP少 三步曲防止蟲卵逆行常用抗腸蠕蟲藥20吡喹酮: 各型絳蟲、姜片蟲、囊蟲首選藥適應(yīng)證可選藥物蛔蟲感染甲苯咪唑，阿苯