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西藥執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(二)模擬題225藥劑學(xué)部分一、最佳選擇題1.

注射劑的質(zhì)量要求不包括A.無(wú)菌B.無(wú)熱原C.無(wú)可見異物(江南博哥)D.無(wú)不溶性微粒E.無(wú)色正確答案:E[解析]本題考查注射劑的質(zhì)量要求。注射劑的質(zhì)量要求有:(1)無(wú)菌;(2)無(wú)熱原;(3)可見異物(澄明度);(4)安全性;(5)滲透壓;(6)pH;(7)穩(wěn)定性;(8)降壓物質(zhì);(9)澄明度;(10)不溶性微粒。故選項(xiàng)E錯(cuò)誤。

2.

關(guān)于純化水的說(shuō)法,錯(cuò)誤的是A.純化水可作為配制普通藥物制劑的溶劑B.純化水可作為中藥注射劑的提取溶劑C.純化水可作為中藥滴眼劑的提取溶劑D.純化水可作為注射用滅菌粉末的溶劑E.純化水為飲用水經(jīng)蒸餾、反滲透或其他適宜方法制成的制藥用水正確答案:D[解析]本題考查注射用水及用途。純化水可作為配制普通藥物制劑用的溶劑或試驗(yàn)用水;可作為中藥注射劑、中藥滴眼劑等滅菌制劑所用飲片的提取溶劑;口服、外用制劑配制用溶劑;非滅菌制劑用器具的清洗用水。也可以作為非滅菌制劑所用飲片的提取溶劑。純化水不得用于注射劑的配制與稀釋。故本選項(xiàng)D錯(cuò)誤。

3.

維生素C注射液處理,不可加入的輔料是A.依地酸二鈉B.碳酸氫鈉C.亞硫酸氫鈉D.羥苯乙酯E.注射用水正確答案:D[解析]本題考查注射劑維生素C注射液的制備。維生素C注射液不可加入輔料羥苯乙酯。故選項(xiàng)D錯(cuò)誤。

4.

碘酊處方中,碘化鉀的作用是A.增溶B.著色C.乳化D.矯味E.助溶正確答案:E[解析]本題考查溶液劑制法的舉例。碘酊處方中,碘化鉀為助溶劑,溶解碘化鉀時(shí)盡量少加水,以增大其濃度,有利于碘的溶解。故本題選E。

5.

固體分散物的說(shuō)法錯(cuò)誤的是A.固體分散物中藥通常是以分子、膠態(tài)、無(wú)定形狀態(tài)分散B.固體分散物作為制劑中間體可以進(jìn)一步制備成顆粒劑、片劑或膠囊劑C.固體分散物不易發(fā)生老化D.固體分散物可提高藥物的溶出度E.利用載體的包蔽作用,可延緩藥物的水解和氧化正確答案:C[解析]本題考查固體分散物相關(guān)知識(shí)。固體分散物久貯往往發(fā)生老化現(xiàn)象。故選項(xiàng)C錯(cuò)誤。

6.

下列輔料中,屬于腸溶性載體材料的是A.聚乙二醇類B.聚維酮類C.醋酸纖維素酞酸酯D.膽固醇E.磷脂正確答案:C[解析]本題考查固體分散體腸溶性載體材料。固體分散體腸溶性載體材料有:(1)纖維素類[醋酸纖維素酞酸酯(CAP)、羥丙甲纖維素酞酸酯(HPMCP)];(2)聚丙烯酸樹脂類(EudragitL和EudragitS)。故本題選C。

7.

散劑制備的一般工藝流程是A.物料前處理→粉碎→過篩→混合→分劑量→質(zhì)量檢查→包裝貯存B.物料前處理→過篩→粉碎→混合→分劑量→質(zhì)量檢查→包裝貯存C.物料前處理→混合→過篩→粉碎→分劑量→質(zhì)量檢查→包裝貯存D.物料前處理→粉碎→過篩→分劑量→混合→質(zhì)量檢查→包裝貯存E.物料前處理→粉碎→分劑量→過篩→混合→質(zhì)量檢查→包裝貯存正確答案:A[解析]本題考查散劑制備的一般工藝流程。散劑制備的一般工藝流程:物料前處理→粉碎→過篩→混合→分劑量→質(zhì)量檢查→包裝貯存。故本題選A。

8.

葡萄糖和抗壞血酸鈉的CRH值分別為82%和71%,按Elder假說(shuō)計(jì)算,兩者混合物的CRH值為A.58.2%B.153%C.11%D.115.5%E.38%正確答案:A[解析]本題考查“Elder假說(shuō)”的概念。“Elder”假說(shuō)是指水溶性藥物混合物的CRH約等于各成分CRH的乘積,而與各成分的量無(wú)關(guān)。故本題選A。

二、配伍選擇題A.維生素C104gB.依地酸二鈉0.05gC.碳酸氫鈉49gD.亞硫酸氫鈉2gE.注射用水加至1000ml

上述維生素C注射液處方中1.

用于絡(luò)合金屬離子的是正確答案:B

2.

起調(diào)節(jié)pH的是正確答案:C

3.

抗氧劑是正確答案:D[解析]本組題考查維生素C注射液的處方設(shè)計(jì)。維生素C分子中有烯二醇式結(jié)構(gòu),故顯強(qiáng)酸性。注射時(shí)刺激性大,產(chǎn)生疼痛,故加入碳酸氫鈉,使維生素C部分地中和成鈉鹽,以避免疼痛,同時(shí)碳酸氫鈉起調(diào)節(jié)pH的作用,以增強(qiáng)本品的穩(wěn)定性。影響本品穩(wěn)定性的因素還有空氣中的氧、溶液的pH和金屬離子等。因此生產(chǎn)上采取充填惰性氣體、調(diào)節(jié)藥液pH、加抗氧劑及金屬絡(luò)合劑等措施,但實(shí)驗(yàn)表明抗氧劑只能改善本品色澤,對(duì)穩(wěn)定制劑的含量沒有作用,亞硫酸鹽和半胱氨酸對(duì)改善本品色澤作用較顯著。故本題組分別選B、C、D。

A.5:2:1B.4:2:1C.3:2:1D.2:2:1E.1:2:1

干膠法制備乳劑是先制備初乳。在初乳中,油:水:膠的比例是4.

植物油:水:膠正確答案:B

5.

揮發(fā)油:水:膠正確答案:D

6.

液體石蠟:水:膠正確答案:C[解析]本組題考查乳劑的制備方法。干膠法:又稱油中乳化劑法,本法的特點(diǎn)是先制備初乳,在初乳中油、水、膠的比例是:植物油:水:膠比例為4:2:1;揮發(fā)油:水:膠比例為2:2:1;液體石蠟:水:膠比例為3:2:1。故本題組分別選B、D、C。

A.洗劑B.搽劑C.含漱劑D.灌洗劑E.涂劑7.

用于清洗陰道、尿道的液體制劑是正確答案:D

8.

用紗布、棉花蘸取后涂搽皮膚或口腔黏膜的液體制劑是正確答案:E

9.

專供涂抹、敷于皮膚外用液體制劑是正確答案:A

10.

專供揉搽皮膚表面用的液體制劑是正確答案:B[解析]本組題考查外用液體制劑分類。(1)灌洗劑主要是指清洗陰道、尿道的液體制劑。洗胃用的液體制劑亦屬灌洗劑,主要用于黏膜部位的清洗或洗除某些病理異物等。灌洗劑具有防腐、收斂、清潔等作用。(2)涂劑是指用紗布、棉花蘸取后涂搽皮膚、口腔或喉部黏膜的液體制劑。(3)洗劑是指專供涂抹、敷于皮膚的外用液體制劑,洗劑一般輕輕涂于皮膚或用紗布蘸取敷于皮膚上應(yīng)用。(4)搽劑是指專供揉搽皮膚表面的液體制劑,有鎮(zhèn)痛、收斂、保護(hù)、消炎、殺菌、抗刺激作用等。故本題組分別選D、E、A、B。

A.明膠B.聚酰胺C.脂質(zhì)類D.聚維酮E.β-CD11.

適用于熔融法制備固體分散物的載體材料是正確答案:C

12.

適用于溶劑法制備固體分散物的載體材料是正確答案:D

13.

目前國(guó)內(nèi)最常用的包合材料是正確答案:E[解析]本組題考查固體分散物載體材料及包合材料。脂質(zhì)類、膽固醇、β-谷甾醇、棕櫚酸甘油酯、膽固醇硬脂酸酯、巴西棕櫚蠟及蓖麻油蠟等脂質(zhì)材料,可用于制備緩釋固體分散物,一般藥物的溶出速度隨脂質(zhì)含量的增加而降低,這類固體分散物常采用熔融法制備。聚維酮(PVP)類用溶劑法制備固體分散物時(shí),由于氫鍵或絡(luò)合作用,對(duì)多種藥物有較強(qiáng)的抑制品核形成和成長(zhǎng)作用,使藥物形成具有較高能量的非結(jié)晶性無(wú)定形物,常用規(guī)格為PVPk15、PVPk30及PVPk90,適用于溶劑法、研磨法等制備固體分散物。環(huán)糊精包合物可以改善藥物的理化性質(zhì)和生物學(xué)性質(zhì),在藥學(xué)上的應(yīng)用越來(lái)越廣泛,3種CD中β-CD最為常用,已被作為藥用輔料收載入《中國(guó)藥典》。故本題組分別選C、D、E。

A.界面縮聚法B.輻射交聯(lián)法C.噴霧干燥法D.液中干燥法E.單凝聚法14.

在一種高分子囊材溶液中加入凝聚劑以降低囊材溶解度而凝聚成微囊的方法是正確答案:E

15.

從乳濁液巾除去分散相揮發(fā)性溶劑以制備微囊的方法是正確答案:D

16.

通過在分散相與連續(xù)相的界面上發(fā)生單體的縮聚反應(yīng),生成微囊囊膜以制備微囊的方法是正確答案:A[解析]本組題考查微囊化方法。單凝聚法是相分離法中較常用的方法,它是在一種高分子囊材溶液中加入凝聚劑以降低囊材溶解度而凝聚成囊的方法;液中干燥法指從乳濁液中除去分散相揮發(fā)性溶劑以制備微囊的方法,亦稱乳化-溶劑揮發(fā)法;界面縮聚法,亦稱界面聚合法,是將2種以上不相溶的單體分別溶解在分散相和連續(xù)相中,通過在分散相與連續(xù)相的界面上發(fā)生單體的縮聚反應(yīng),生成微囊囊膜包裹藥物形成微囊。故本題組分別選E、D、A。

三、多項(xiàng)選擇題1.

非離子表面活性劑不包括A.卵磷脂B.苯扎氯銨C.十二烷基硫酸鈉D.脂肪酸單甘油酯E.脂肪酸山梨坦正確答案:ABC[解析]本題考查表面活性劑分類。卵磷脂為兩性離子表面活性劑,苯扎氯銨為陽(yáng)性離子型表面活性劑,十二烷基硫酸鈉為陰性離子表面活性劑,脂肪酸單甘油酯、脂肪酸山梨坦屬于非離子表面活性劑。故本題選ABC。

2.

提高藥物制劑穩(wěn)定性的方法有A.制備穩(wěn)定衍生物B.制備難溶性鹽類C.制備固體劑型D.制備微囊E.制備包合物正確答案:ABCDE[解析]本題考查藥物制劑穩(wěn)定性的方法。藥物制劑穩(wěn)定性的方法包括:(1)改進(jìn)劑型與生產(chǎn)工藝:①制成固體劑型;②制成微囊或包合物;③采用直接壓片或包衣工藝。(2)制成穩(wěn)定衍生物,如制成難溶性鹽、酯類、酰胺類或高熔點(diǎn)衍生物,可以提高其穩(wěn)定性。(3)加入干燥劑及改善包裝。故本題選ABCDE。

3.

屬于天然高分子微囊囊材的有A.乙基纖維素B.明膠C.阿拉伯膠D.聚乳酸E.殼聚糖正確答案:BCE[解析]本題考查天然高分子微囊囊材。可用于微囊囊材的天然高分子材料主要是蛋白質(zhì)類和植物膠類,它具有穩(wěn)定、無(wú)毒、成膜性能好的特點(diǎn),常用天然高分子微囊囊材包括:(1)明膠;(2)阿拉伯膠;(3)海藻酸鹽;(4)殼聚糖;(5)蛋白質(zhì)類。A為半合成高分子囊材,D為合成高分子囊材。故本題選BCE。

4.

藥物被脂質(zhì)體包封后的主要特點(diǎn)有A.具有靶向性B.具有緩釋性C.具有細(xì)胞親和性與組織相容性D.降低藥物毒性E.提高藥物穩(wěn)定性正確答案:ABCDE[解析]本題考查脂質(zhì)體包封藥物特點(diǎn)。藥物被脂質(zhì)體包封后其主要特點(diǎn)有:(1)靶向性和淋巴定向性;(2)緩釋性許多藥物在體內(nèi)迅速代謝,故作用時(shí)間短。將藥物包封成脂質(zhì)體后,可減少代謝和排泄而延長(zhǎng)其在血液中的滯留時(shí)間,使藥物在體內(nèi)緩慢釋放,從而延長(zhǎng)藥物的作用時(shí)間;(3)細(xì)胞親和性與組織相容性;(4)降低藥物毒性;(5)提高藥物穩(wěn)定性。故本題選ABCDE。

5.

影響藥物胃腸道吸收的因素有A.藥物的解離度與脂溶性B.藥物溶出速度C.藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性D.胃腸液的成分與性質(zhì)E.胃排空速率正確答案:ABCDE[解析]本題考查影響藥物胃腸道吸收的因素。影響藥物胃腸道吸收的生理因素包括:(1)胃腸液的成分與性質(zhì);(2)胃排空速率;(3)胃腸道蠕動(dòng)。影響藥物胃腸道吸收的劑型因素包括:(1)藥物的解離度與脂溶性;(2)藥物溶出速度;(3)藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性。故本題選ABCDE。

6.

使藥物分子水溶性增加的結(jié)合反應(yīng)有A.與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)B.乙?;Y(jié)合反應(yīng)C.與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)D.與硫酸的結(jié)合反應(yīng)E.甲基化結(jié)合反應(yīng)正確答案:ACD[解析]本題考查藥物的結(jié)合反應(yīng)。藥物的結(jié)合反應(yīng)包括:與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)、與谷胱甘肽醛酸的結(jié)合反應(yīng)、乙?;Y(jié)合反應(yīng)與甲基化反應(yīng),其中與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)、與硫酸醛酸的結(jié)合反應(yīng)、與氨基酸醛酸的結(jié)合反應(yīng)以及與谷胱甘肽醛酸的結(jié)合反應(yīng)使親水性增加,乙?;Y(jié)合反應(yīng)與甲基化反應(yīng)使親水性降低,所以排除選項(xiàng)BE。故本題選ACD。

7.

下列抗抑郁藥物中,代謝產(chǎn)物與原藥保持相同藥效的藥物有A.鹽酸氟西汀B.文拉法辛C.舍曲林D.鹽酸帕羅西汀E.鹽酸阿米替林正確答案:ABE[解析]本題考查抗抑郁藥物的代謝特點(diǎn)。氟西汀及其代謝產(chǎn)物去甲氟西汀都選擇性地抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)對(duì)5-HT的再吸收,延長(zhǎng)和增加5-HT的作用;文拉法辛是5-HT和去甲腎上腺素的重?cái)z取抑制劑,本品通過口服吸收,經(jīng)肝臟的首過效應(yīng),脫去氧上的甲基,代謝物的活性與本品相似;舍曲林口服吸收緩慢而持續(xù),廣泛而大量的藥品經(jīng)過肝臟的首過效應(yīng)形成活性較弱的去甲基舍曲林;鹽酸帕羅西汀口服吸收較好,有首過效應(yīng),大部分在肝臟代謝成無(wú)活性的帕羅西汀結(jié)合物隨尿排出;阿米替林在肝內(nèi)有首過效應(yīng),體內(nèi)代謝產(chǎn)物之一是脫甲基的去甲替林,為活性代謝物,已作為抗抑郁藥使用。故本題選ABE。

藥物化學(xué)部分一、最佳選擇題1.

洛伐他汀的作用靶點(diǎn)是A.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶B.磷酸二酯酶C.單胺氧化酶D.羥甲戊二酰輔酶A還原酶E.酪氨酸激酶正確答案:D[解析]本題考查洛伐他汀的作用靶點(diǎn)。羥甲戊二酰輔酶A還原酶是在體內(nèi)生物合成膽固醇的限速酶,通過抑制該酶的作用,可有效地降低膽固醇的水平。本類藥物在20世紀(jì)80年代問世,因?qū)υl(fā)性高膽固醇酯血癥的療效確切,明顯降低冠心病的發(fā)病率和死亡率,無(wú)嚴(yán)重不良反應(yīng),受到人們的重視。這類藥物的代表是最初從微生物發(fā)酵得到的洛伐他汀和在其基礎(chǔ)上半合成的辛伐他汀。故本題選D。

2.

對(duì)單硝酸異山梨醇酯描述錯(cuò)誤的是A.原是硝酸異山梨酯的活性代謝物B.作用時(shí)間達(dá)6hC.脂溶性大于硝酸異山梨酯D.無(wú)肝臟的首過代謝E.作用機(jī)制為釋放NO血管舒張因子正確答案:C[解析]本題考查單硝酸異山梨醇酯的相關(guān)知識(shí)。硝酸異山梨酯為二硝酸酯,脂溶性大,易透過血腦屏障,有頭痛的不良作用。單硝酸異山梨醇酯為異山梨醇的單硝酸酯,原是硝酸異山梨酯在體內(nèi)的活性代謝產(chǎn)物,其作用機(jī)制與硝酸異山梨酯相同,但作用時(shí)間較長(zhǎng);無(wú)肝臟的首過代謝,口服與靜脈注射血藥濃度幾乎相近,持續(xù)作用達(dá)6h。故選項(xiàng)C錯(cuò)誤。

3.

氨茶堿的化學(xué)結(jié)構(gòu)是

A.

B.

C.

D.

E.正確答案:B[解析]本題考查氨茶堿的化學(xué)結(jié)構(gòu)。A項(xiàng)為二羥丙茶堿,C為多索茶堿,D為茶堿,E為膽茶堿。本題也可從字面意思選出正確答案,只有B項(xiàng)側(cè)鏈含有氨基(乙二胺)。故本題選B。

4.

阿司匹林雜質(zhì)中,能引起過敏反應(yīng)的是A.水楊酸B.醋酸苯酯C.乙酰水楊酸酐D.水楊酸苯酯E.乙酰水楊酸苯酯正確答案:C[解析]本題考查阿司匹林理化性質(zhì)。在阿司匹林的合成過程中,可能會(huì)生成少量的乙酰水楊酸酐副產(chǎn)物,該雜質(zhì)會(huì)引起過敏反應(yīng),故在產(chǎn)品中應(yīng)檢查其限量。故本題選C。

5.

雷尼替丁的化學(xué)結(jié)構(gòu)是

A.

B.

C.

D.

E.正確答案:C[解析]本題考查雷尼替丁的化學(xué)結(jié)構(gòu)式。A項(xiàng)為西咪替丁,B項(xiàng)為法莫替丁,D項(xiàng)為尼扎替丁,E項(xiàng)為羅沙替丁。故本題選C。

二、配伍選擇題A.硝酸毛果蕓香堿B.溴新斯的明C.溴丙胺太林D.氯化琥珀膽堿E.泮庫(kù)溴銨1.

通過直接作用M膽堿受體產(chǎn)生擬膽堿活性的藥物是正確答案:A

2.

通過抑制膽堿酯酶,產(chǎn)生擬膽堿活性的藥物是正確答案:B

3.

通過拮抗M膽堿受體,產(chǎn)生抗膽堿活性的藥物是正確答案:C[解析]本組題考查影響膽堿能受體的藥物。硝酸毛果蕓香堿直接作用于M-R,產(chǎn)生擬膽堿活性;溴新斯的明為膽堿酯酶抑制劑;溴丙胺太林為M-R阻斷劑。故本題組分別選A、B、C。

A.氫氯噻嗪B.氯噻酮C.乙酰唑胺D.螺內(nèi)酯E.阿米洛利4.

具有兩個(gè)磺酰胺基團(tuán),臨床上常與其他抗高血壓藥合用的藥物是正確答案:A

5.

具有一個(gè)磺酰胺基團(tuán),臨床上主要用于治療青光眼的藥物是正確答案:C

6.

具有甾體結(jié)構(gòu),和體內(nèi)代謝生成

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