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文檔簡介
口服藥物的人體之旅
思考一、靜脈給藥存在吸收過程嗎?二、硝酸甘油有顯著的首關(guān)消除,這類藥物適合口服嗎?口服藥物的吸收藥物的吸收藥物從給藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過程,稱為藥物的吸收;影響藥物吸收過程與給藥途徑密切相關(guān);口服給藥是最常見的給藥途徑。影響口服藥物吸收因素分子量脂溶性藥物酸堿度與體液PH值酸藥遇酸解離少,脂溶增強(qiáng)轉(zhuǎn)運(yùn)好酸藥遇堿解離多,脂溶降低轉(zhuǎn)運(yùn)少分子量越小,吸收越好脂溶性越大,吸收越好
1
2習(xí)題:1.藥物的吸收是指A.藥物進(jìn)入胃腸道B.藥物隨血液分布到各組織器官
C.藥物從給藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過程
D.藥物與作用部位結(jié)合E.靜脈給藥2.酸化尿液,可使弱堿性藥物經(jīng)腎排泄時
A.解離↑.再吸收↑.排出↓
B.解離↑.再吸收↑.排出↑C.解離↓.再吸收↓.排出↑
D.解離↑.再吸收↓.排出↑E.解離↑.再吸收↓.排出↓血藥穩(wěn)態(tài)濃度血藥穩(wěn)態(tài)濃度是指恒比消除的藥物在連續(xù)恒速或分次恒量給藥過程中,血藥濃度會逐漸增高,當(dāng)給藥速度等于消除速度時,血藥濃度維持一個基本穩(wěn)定的水平。血藥濃度多次靜態(tài)給藥后的藥-時曲線123456平均穩(wěn)態(tài)濃度穩(wěn)態(tài)血藥濃度Css問題1:如何更快的達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度?血藥穩(wěn)態(tài)濃度三種給藥方案:綠色:一天四次每次50mg藍(lán)色:一天兩次每次100mg紅色:一天一次一次200mg問題2:同種藥物,相同時間內(nèi)給藥總量相同,但給藥次數(shù)不同,達(dá)到的穩(wěn)態(tài)血藥濃度和到達(dá)的時間是否相同?三種給藥方案達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度的時間和平均穩(wěn)態(tài)濃度是相同的,只是血藥濃度的波動性不同。穩(wěn)態(tài)血藥濃度Css問題3:用藥時一次忘記服藥,下一次給藥時是否可以服用兩次的劑量?123456血藥濃度時間對于安全性高的藥物漏服后加服藥物是可以的,但對于毒性大的藥物,或降壓藥、降糖藥,在首劑加倍或漏服后加服時,因血藥濃度急劇增高,可出現(xiàn)毒性反應(yīng)或血壓、血糖的急劇變化,所以這些藥物是不可以加服的。藥物代謝動力學(xué)
1.掌握概念:首關(guān)消除、藥酶誘導(dǎo)劑、藥酶抑制劑2.理解吸收、分布、代謝、排泄的概念及影響因素【學(xué)習(xí)目標(biāo)】一、藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)(一)被動轉(zhuǎn)運(yùn)(二)主動轉(zhuǎn)運(yùn)二、藥物的體內(nèi)過程(一)吸收(二)分布(三)代謝(四)排泄
內(nèi)容
藥物在吸收、分布、排泄時均需通過體內(nèi)的各種生物膜,這一過程稱為藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)方式有多種,主要是被動轉(zhuǎn)運(yùn),其次是主動轉(zhuǎn)運(yùn)。一、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)
1.被動轉(zhuǎn)運(yùn)(多數(shù)藥物以此種方式轉(zhuǎn)運(yùn))2.主動轉(zhuǎn)運(yùn)
3.其他轉(zhuǎn)運(yùn)方式藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)方式
被動轉(zhuǎn)運(yùn)是指藥物自生物膜濃度高的一側(cè)向濃度低的另一側(cè)進(jìn)行的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。包括簡單擴(kuò)散和濾過。被動轉(zhuǎn)運(yùn)除與細(xì)胞膜的結(jié)構(gòu)及膜兩側(cè)濃度差有關(guān)外,還與藥物的理化性質(zhì)有關(guān):①分子量;②脂溶性;③解離度。1、被動轉(zhuǎn)運(yùn)①分子量:分子量小的藥物容易通過;②脂溶性:脂溶性越大越容易跨膜轉(zhuǎn)運(yùn);③解離度:非離子型藥物不帶電荷,可自由通過生物膜,而離子型藥物帶電荷,在生物膜一側(cè)形成離子障而不易通過生物膜。影響被動轉(zhuǎn)運(yùn)的因素①不需要載體;②不消耗能量;③無飽和現(xiàn)象;④當(dāng)可跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的藥物分子在膜兩側(cè)的濃度相等時達(dá)到動態(tài)平衡。被動轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)
由生物膜的濃度低的一側(cè)向濃度高的一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn),形成藥物在特殊部位的高濃度聚積,因而又稱為逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)。少數(shù)藥物和與生命活動有關(guān)的關(guān)鍵離子(如Na+、Ca2+、K+)依賴機(jī)體特有的載體轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)(酶或離子泵)消耗能量ATP進(jìn)行主動轉(zhuǎn)運(yùn)。2、主動轉(zhuǎn)運(yùn)①需要載體;②需要消耗能量;③有飽和現(xiàn)象;④有競爭性抑制現(xiàn)象;(青霉素和丙磺舒)⑤當(dāng)膜一側(cè)的藥物轉(zhuǎn)運(yùn)完畢后轉(zhuǎn)運(yùn)即停止。主動轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)
藥物還可通過易化擴(kuò)散、胞吞或胞飲、膜孔濾過、離子對轉(zhuǎn)運(yùn)等方式轉(zhuǎn)運(yùn)。
藥物進(jìn)入機(jī)體后,機(jī)體對藥物的處置過程。
二、藥物的體內(nèi)過程一、吸收(Absorption)
1、概念:
從用藥部位進(jìn)入血循環(huán)的過程大多數(shù)藥是以被動方式吸收
吸收快--顯效快
吸收多--作用強(qiáng)靜脈注射存在吸收嗎?不同給藥途徑的藥-時曲線2、影響藥物吸收的因素:
1)給藥途徑
i)口服:方便但有明顯的首過消除(硝酸甘油)
ii)舌下、直腸:無首過消除
iii)吸入:起效迅速
iv)注射:
肌肉注射(im)----可應(yīng)用較大劑量腹膜內(nèi)注射(ip)----起效快但常用于實驗動物
v)局部用藥:皮膚、點(diǎn)眼
常用給藥途徑吸收快慢順序依次為:氣霧吸入>舌下含服>直腸給藥>肌內(nèi)注射>皮下注射>口服給藥>皮膚貼劑。首關(guān)消除
某些藥物首次通過腸壁或經(jīng)門靜脈進(jìn)入肝臟時,部分藥物可被代謝滅活而使進(jìn)入血液循環(huán)的藥量減少稱為首關(guān)消除,又稱為首過效應(yīng)。(硝酸甘油、普萘洛爾、嗎啡、利多卡因、維拉帕米、氯丙嗪、丙咪嗪)2)理化性質(zhì):
a、弱酸性藥物在胃中易吸收,弱堿性藥物在小腸中容易吸收。(酸酸堿堿促吸收)
b、分子量越小、脂溶性越大越容易吸收。3)其他因素
i)藥物方面:劑型
ii)機(jī)體方面:
口服時與胃排空速度、蠕動快慢有關(guān)注射時與注射部位血管多少有關(guān)
二、分布(Distribution)1、概念:藥物吸收入血后隨血液進(jìn)入機(jī)體各組織的過程。2、特點(diǎn):
1)不均勻:首先分布于心肝腦腎等血流量相對較大的器官組織,然后再分布到肌肉、皮膚或其他血流相對較小的組織。
2)選擇性:碘—甲狀腺,氯喹在肝中濃度比血漿中濃度約高數(shù)百倍。3、影響藥物分布的因素
1)理化特性:脂溶性、分子大小等
2)藥物與血漿蛋白結(jié)合
具有以下特點(diǎn):①結(jié)合是可逆的;②結(jié)合型藥物暫時失去藥理活性;③由于結(jié)合型藥物分子體積增大,不易透出血管壁,限制了其轉(zhuǎn)運(yùn)。④藥物之間具有競爭血漿蛋白結(jié)合的置換現(xiàn)象。
3)局部器官的血流量
4)體內(nèi)屏障藥物在體內(nèi)的分布的不均勻性還表現(xiàn)在某些器官組織特殊解剖結(jié)構(gòu)限制藥物轉(zhuǎn)運(yùn)而形成特殊的屏障。如血腦屏障、胎盤屏障、血眼屏障
5)體液pH值解救藥物中毒
6)藥物與組織的親和力
有些藥物對某些組織有特殊的親和力,因而在該組織的濃度較高。三、代謝(matabolism)
1、概念:藥物在生物體內(nèi)所發(fā)生的化學(xué)結(jié)構(gòu)的改變,也稱生物轉(zhuǎn)化、藥物代謝.
藥物的代謝器官主要是肝臟,此外腸黏膜、腎、肺、體液和血液等組織的酶參與某些遞質(zhì)和藥物的轉(zhuǎn)化或滅活作用。
1)失活:使藥理活性下降或消失,使極性增加易于排出,是藥物從機(jī)體消除的方式之一2)活化:a.前體激活:如無活性的前體物質(zhì)L-左旋多巴轉(zhuǎn)化為具有活性的多巴胺
b.代謝激活:母體和轉(zhuǎn)化物均有活性從此角度看,把生物轉(zhuǎn)化稱為“解毒”是不確切的
2、代謝的結(jié)果氧化還原水解結(jié)合體外3、代謝過程Ⅰ相Ⅱ相
a.專一性酶:AchE(膽堿酯酶)b.非專一性酶:
肝藥酶:存在于肝細(xì)胞內(nèi)質(zhì)網(wǎng)中,為肝臟微粒體細(xì)胞色素P-450酶系。
酶誘導(dǎo)劑:使酶活性增強(qiáng)的藥物-藥物效應(yīng)↓酶抑制劑:使酶活性減弱的藥物-藥物效應(yīng)↑4、代謝酶系5、影響藥物代謝的因素1.藥酶的誘導(dǎo)2.藥酶的抑制3.遺傳的多態(tài)性四、排泄(Excretion)1.概念:
藥物的原形或代謝產(chǎn)物排出體外的過程,是藥物作用徹底清除的過程,大多數(shù)以被動轉(zhuǎn)運(yùn)方式排泄.2.排泄途徑:1)主要:腎臟2)次要:膽道、腸道、唾液腺、乳腺、汗腺肺、皮膚。a.腎臟排泄
堿化尿液使酸性藥物在尿中離子化,或酸化尿液則使堿性藥物在尿中離子化,加速排泄—藥物中毒常用的解毒方法。(酸堿堿酸促排泄)b.膽汁排泄
有的藥物在肝細(xì)胞內(nèi)與葡萄糖醛酸結(jié)合后分泌到膽汁中,到小腸中被水解,其游離藥物可經(jīng)腸粘膜上皮細(xì)胞吸收,經(jīng)門靜脈重新進(jìn)入體循環(huán)—肝腸循環(huán)c.腸道排泄
藥物經(jīng)腸道排泄后,應(yīng)用不被吸收或不被消化的物質(zhì),通過其在腸道中吸附藥物,加速藥物排出體外,臨床上是一項有效的解毒措施。
如:口服活性炭
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